Spazmomen: návod k použití, cena, recenze, analogy

Další složky: rýžový škrob, monohydrát laktózy, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), magnesium-stearát, hypromelóza, oxid titaničitý (E171), mastek, polyethylenglykol 4000, polyethylenglykol 6000.

Otilonium bromid – 40 mg

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika. Otilonium bromid je typickým představitelem třídy léčiv na bázi kvartérní soli 2-aminoethyl-N-benzylaminobenzoátu.
Otilonium bromid má antispasmodický účinek na hladké svalstvo distálního střeva (tlusté střevo a konečník). Tento účinek je pozorován při použití dávek, které neovlivňují žaludeční sekreci a nezpůsobují typické vedlejší účinky podobné atropinu.
Mechanismus působení. Otilonium bromid působí primárně změnou toku iontů Ca2+ mezi intracelulárním a extracelulárním prostorem, snížením spouštěcího faktoru kontraktilní aktivity a viscerální bolesti inhibicí kalciových kanálů typu L a T v hladkém svalstvu střev a senzorických neuronech střevního nervového systému. , resp. Dalšího farmakodynamického účinku je dosaženo inhibicí tachykininových a muskarinových receptorů v tlustém střevě.
Klinická účinnost a bezpečnost. Rozšířená analýza dvojitě zaslepené, placebem kontrolované, 15týdenní studie otilonium bromidu (studie SpC1M) u 378 pacientů se syndromem dráždivého tračníku (IBS) ukázala, že míra odpovědi po 2–4 měsících byla významně vyšší skupina s otilonium bromidem (36,9 %) ve srovnání se skupinou s placebem (22,5 %; p=0,007). Každý měsíc byla míra dosažení terapeutické odpovědi vyšší ve skupině s otilonium-bromidem ve srovnání s placebem (p<0,05). Celkový měsíční a týdenní podíl populace s terapeutickou odpovědí pro jednotlivé cílové parametry (intenzita a frekvence bolesti a diskomfortu, plynatost/nadýmání, závažnost průjmu a zácpy, hlen ve stolici) byl významně vyšší ve skupině s bromidem otiloniovým ve srovnání s placebo skupina s rozdílem v rozmezí 10 až 20 %. Analýza výsledků frekvence stolice a konzistence stolice naznačuje, že další přínos je pozorován u pacientů s průjmem. Údaje o bezpečnosti otilonium-bromidu jsou podobné jako u placeba.
Dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná klinická studie (n=365 pacientů s IBS) (studie OBIS) potvrdila účinnost otiloniumbromidu ve srovnání s placebem při snižování frekvence bolestí břicha, míry nadýmání a v prevenci recidivy symptomů.
Farmakokinetika. Předpokládá se, že otiloniumbromid proniká do místa farmakologického účinku střevní stěnou, protože systémová absorpce léčiva po perorálním podání je velmi nízká (3 %). Proto je jeho koncentrace v krevní plazmě nízká. Po perorálním podání byla popsána vysoká distribuce léčiva do hladkého svalstva tlustého střeva a konečníku. Užívání léku krátce před jídlem zajišťuje farmakologicky účinnou lokální biologickou dostupnost léku v místě terapeutického působení a v období čekání na nejvýraznější příznaky onemocnění. Použití otilonium-bromidu u pacientů s poruchou funkce ledvin a jater nebylo studováno. Vzhledem k tomu, že otilonium-bromid vstupuje do systémové cirkulace v extrémně malých množstvích, neočekává se zhoršení funkce ledvin a jater.
Předklinické údaje o bezpečnosti
Akutní toxicita: Po perorálním podání psům v dávkách až 1000 mg/kg a po perorálním podání potkanům DL nebyly hlášeny žádné úmrtí₅₀ činil 1500 mg/kg.
Chronická toxicita: U zvířat nebyly pozorovány žádné hematologické nebo histologické abnormality, když byl otilonium-bromid podáván v dávce 80 mg/kg po dobu 180 dnů.
Embryotoxicita: Při dávkách až 60 mg/kg u potkanů ​​a králíků nebyly pozorovány žádné embryotoxické nebo teratogenní účinky.
Genotoxicita: Standardní klinické testy in vitro a in vivo neodhalily žádný mutagenní potenciál otilonium-bromidu.

Indikace pro Spazmomen

symptomatická léčba IBS a spastické bolesti v distálním střevě (tlustém střevě a konečníku), snížení bolesti břicha, nadýmání a poruch peristaltiky způsobených spasmem hladkého svalstva distálního střeva u pacientů ve věku ≥18 let.
Léčba IBS by měla začít nefarmakologickými opatřeními (změna životního stylu, dieta, emocionální podpora, psychoterapie, pokud tato opatření nepřinášejí požadovaný účinek);

Aplikace Spazmomen

způsob aplikace. Tablety se polykají celé a zapíjejí se sklenicí vody. Tablety je vhodné užívat 20 minut před jídlem.
Dávky. Doporučená jednotlivá dávka je 1 tableta 40 mg, doporučená denní dávka je 80-120 mg (1 tableta 2-3x denně). Dávka závisí na klinickém obrazu a odpovědi na léčbu, lék by měl být předepisován v souladu s terapeutickými pokyny pro léčbu IBS.
Délka léčby závisí na průběhu onemocnění. Lékaři by měli pravidelně přehodnocovat potřebu pokračování léčby.
Speciální skupiny pacientů
Pacienti s poruchou funkce jater a ledvin. Není nutná žádná změna dávky léku (podrobné informace viz Farmakokinetika).
Starší pacienti. Není nutná žádná změna v dávkování léku.
Děti . Klinické údaje o použití léku u pacientů mladších 18 let jsou omezené, proto není určen k použití u dětí.

Kontraindikace

anamnéza reakce přecitlivělosti na léčivou látku nebo kteroukoli složku léku.

Nežádoucí účinky

Během klinických studií byl lék Spazmomen dobře snášen; Byl hlášen malý počet nežádoucích účinků, které byly podobné povahy jako u placeba/referenčního léčivého přípravku (viz tabulka).
Četnost nežádoucích účinků u pacientů užívajících otilonium-bromid lze klasifikovat následovně: časté (od ≥1/100 do tabulky. Nežádoucí účinky hlášené během klinických studií

Během postmarketingového sledování byly hlášeny ojedinělé případy kožních hypersenzitivních reakcí (kopřivka, angioedém). Takové případy byly hlášeny dobrovolně v populaci nejisté velikosti, takže nebylo možné spolehlivě odhadnout jejich četnost, a proto nejsou známy.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky. Hlášení podezření na nežádoucí účinky po schválení léku je důležité. To umožňuje nepřetržité sledování poměru přínos/riziko léku.
Lékařští a farmaceutičtí pracovníci, stejně jako pacienti nebo jejich zákonní zástupci, by měli hlásit všechny případy podezření na nežádoucí účinky a nedostatečnou účinnost léčivého přípravku prostřednictvím Automatizovaného informačního systému pro farmakovigilanci na odkazu: https://aisf.dec.gov .ua.

Zvláštní instrukce

Lék by měl být používán s opatrností při glaukomu, hypertrofii prostaty a stenóze pyloru.
Lék obsahuje laktózu, proto je kontraindikován u pacientů s nedostatkem laktázy, galaktosémií nebo glukózo-galaktózovým malabsorpčním syndromem.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné potahované tabletě, tzn. prakticky bez sodíku.
Použití během těhotenství a kojení. Těhotenství. Neexistují žádné klinické údaje o použití léku Spazmomen během těhotenství. Ve studiích na zvířatech Spazmomen nevykazoval embryotoxické, teratogenní nebo mutagenní účinky a nevykazoval reprodukční nebo vývojovou toxicitu (viz Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti).
Kojení. Neexistují žádné klinické údaje o použití léku Spazmomen během kojení.
Preventivně je vhodné vyvarovat se užívání léku Spazmomen během těhotenství a kojení. Spazmomen by měl být užíván během těhotenství nebo kojení pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné a pod přísným lékařským dohledem.
Plodnost. Neexistují žádné údaje o účinku léku Spazmomen na lidskou fertilitu. Ve studii u samců a samic potkanů ​​nebyly pozorovány žádné účinky na fertilitu.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Spazmomen nemá žádný nebo jen velmi malý vliv na rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů.

Interakce

Studie interakce otilonium-bromidu s jinými léky nebyly provedeny. Neočekává se, že by podávání otilonium-bromidu v doporučené denní dávce 1 tableta 2 nebo 3krát denně během doby průchodu gastrointestinálním traktem ovlivnilo absorpci jiných současně podávaných perorálních léků.

Nadměrná dávka

Ve studiích na zvířatech nevykazoval otilonium-bromid prakticky žádné toxické účinky v dávkách mnohonásobně vyšších, než je obvyklá farmakologická dávka (podrobnosti viz Předklinické údaje o bezpečnosti). Proto se předpokládá, že pokud se člověk lékem předávkuje, neměly by nastat žádné vážné problémy. V případě předávkování se doporučuje symptomatická podpůrná léčba.

Podmínky skladování

nejsou vyžadovány žádné zvláštní podmínky skladování.

Potahované tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní.

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 28 mg, rýžový škrob – 29 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 2 mg, magnesium-stearát – 1 mg.

Složení filmového obalu: hypromelóza – 1.25 mg, oxid titaničitý – 0.5 mg, makrogol – 0.5 mg, mastek – 0.25 mg.

Popis dávkové formy

Potahované tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní.

Farmakodynamika spasmomenů

Otilonium bromid je aktivní složkou léku Spazmomen®. Otilonium bromid je typickým představitelem třídy léčiv na bázi kvartérní soli 2-aminoethyl-N-benzylaminobenzoátu.

Otilonium bromid působí primárně modifikací proudu Ca2+ mezi buněčnými a extracelulárními prostory, snížením iniciačního faktoru kontraktilní aktivity a viscerální bolesti, pravděpodobně inhibicí kalciových kanálů typu L a T v buňkách hladkého svalstva a periferních senzorických neuronech. Dalšího farmakologického účinku lze dosáhnout prostřednictvím interakce s tachykininovými receptory NK1 a NK2.

Otilonium bromid má antispasmodický účinek na hladké svalstvo distálního střeva (tlusté střevo a konečník). Lék působí v dávkách, které neovlivňují žaludeční sekreci a nemá typické vedlejší účinky podobné atropinu.

Klinická účinnost a bezpečnost

Rozšířená analýza dvojitě zaslepené, placebem kontrolované, 15týdenní studie otilonium bromidu u 378 pacientů se syndromem dráždivého tračníku (IBS) (studie SpC1M) ukázala, že odpověď na léčbu po 2–4 měsících byla významně vyšší otiloniový bromid (36,9 %) než ve skupině s placebem (22,5 %; P=0,007). Během každého měsíce léčby byla míra odpovědi vyšší ve skupině s otilonium bromidem než ve skupině s placebem (P

Otilonium bromid proniká do místa svého farmakologického účinku s největší pravděpodobností přímo přes střevní stěnu, protože systémová absorpce léčiva po perorálním podání je velmi nízká (3 %). Proto je jeho koncentrace v krevní plazmě nízká.

Je popsána vysoká rychlost distribuce léčiva v hladkých svalech tlustého střeva a konečníku po perorálním podání. Podávání léku krátce před jídlem zajišťuje jeho farmakologicky účinnou biologickou dostupnost v místě jeho terapeutického působení při nástupu očekávaných nejvýraznějších příznaků onemocnění.

Zhoršená funkce ledvin a jater

Otilonium-bromid nebyl studován u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater. Vzhledem k tomu, že otilonium-bromid při perorálním podání vstupuje do systémového oběhu ve velmi malých množstvích, neočekává se vliv snížené funkce jater a ledvin na jeho lokální působení.

Indikace

• spastické stavy, dyskineze (hyperkinetického typu) gastrointestinálního traktu (ezofagitida, gastritida, duodenitida, enteritida, syndrom dráždivého tračníku);
• příprava pacientů na endoskopické vyšetření trávicího traktu.

Kontraindikace

• přecitlivělost na otilonium bromid nebo jiné složky léčiva;
• věk dětí do 3 let.

S opatrností: glaukom; pylorická stenóza; hypertrofie prostaty.

Nežádoucí účinky

Při užívání léku Spazmomen v terapeutických dávkách nebyly zjištěny žádné vedlejší účinky, zejména lék nezpůsobuje reakce podobné atropinu.

Ve vzácných případech jsou možné alergické reakce.

Interakce spasmomenů

Dávkování a podávání

Pokud není předepsáno jinak, Spazmomen by se měl užívat perorálně, 1 tableta 2-3krát denně.

Neexistují žádné údaje o účinnosti a bezpečnosti otilonium-bromidu u dětí.

Nadměrná dávka

Vzhledem k tomu, že lék je prakticky netoxický, nebyly hlášeny žádné předávkování. V případě předávkování by měla být léčba symptomatická a podpůrná.

Zvláštní instrukce

Farmakologická léčba CR by měla být zahájena po vyčerpání předběžných nefarmakologických opatření (změna životního stylu, dieta, emoční podpora, psychoterapie) a jejich samotné použití nepřineslo požadovaný terapeutický efekt.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Lék Spazmomen® neovlivňuje nebo má malý vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.

Podmínky výdeje z lékáren spazmomen

Dávková forma

účinek

Otilonium bromid, účinná látka léku Spazmomen, je myotropní antispasmodikum: snižuje tonus hladkého svalstva gastrointestinálního traktu. Mechanismus účinku je redukován na schopnost bromidu otiloniového ovlivňovat transport Ca2+ iontů v intra- a extracelulárním prostoru, stejně jako blokovat Ca2+ kanály, muskarinové a tachykininové receptory. Kombinace vlastností blokujících Ca 2+ kanál a mírného antimuskarinového účinku vysvětluje farmakologický účinek otilonium bromidu.

Použití v těhotenství a laktaci

Preklinické studie prokazují nepřítomnost teratogenních a mutagenních účinků léku, ale jeho použití během těhotenství a kojení je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro plod nebo dítě.

Použití spasmomen u dětí

• věk dětí do 3 let.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Lék Spazmomen® neovlivňuje nebo má malý vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.

Forma vydání

Potahované tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní.

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 28 mg, rýžový škrob – 29 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 2 mg, magnesium-stearát – 1 mg.

Složení filmového obalu: hypromelóza – 1.25 mg, oxid titaničitý – 0.5 mg, makrogol – 0.5 mg, mastek – 0.25 mg.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 °C.

Datum vypršení platnosti

Doba použitelnosti je 3 roky.