Sodná sůl benzylpenicilinu

Baktericidní antibiotikum ze skupiny biosyntetických („přírodních“) penicilinů. Potlačuje syntézu buněčné stěny mikroorganismů.

Aktivní proti grampozitivním patogenům: stafylokoky (neprodukující penicilinázu), streptokoky, pneumokoky, difterické korynebakterie, anaerobní sporotvorné tyčinky, tyčinky antraxu, Actinomyces spp.; gramnegativní mikroorganismy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, jakož i proti Treponema spp., gonokokům, meningokokům a proti spirochetám.

Neaktivní proti většině gramnegativních bakterií, rickettsii, virům a prvokům. Kmeny mikroorganismů produkujících penicilinázu jsou vůči léčivu odolné. Zničený v kyselém prostředí.

Prokainová sůl benzylpenicilinu se ve srovnání s draselnou a sodnou solí vyznačuje delší dobou účinku.

TCmax po intramuskulárním podání je 20-30 min. T1/2 30-60 min, v případě selhání ledvin – 4-10 hodin a více.

Vazba na plazmatické proteiny je 60 %.

Proniká do orgánů, tkání a biologických tekutin, kromě mozkomíšního moku, oční tkáně a prostaty při zánětu meningeálních membrán; proniká do BBB.

Vylučuje se v nezměněné podobě ledvinami.

Bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny: lobární a fokální pneumonie, empyém pleury, bronchitida; sepse, septická endokarditida (akutní a subakutní), peritonitida;

infekce rány, infekce kůže a měkkých tkání: erysipel, impetigo, sekundárně infikované dermatózy;

ORL infekce a oční infekce.

přecitlivělost; epilepsie (pro endolumbální aplikaci), hyperkalémie, arytmie (pro draselnou sůl).

Sodná sůl benzylpenicilinu se podává intramuskulárně, intravenózně, subkutánně, endolumbálně a intratracheálně.

Pro středně těžké případy onemocnění (infekce dolních cest dýchacích, močových a žlučových cest, infekce měkkých tkání atd.) – 4-6 milionů U/den ve 4 podáních. U závažných infekcí (sepse, septická endokarditida, meningitida atd.) – 10-20 milionů IU/den; pro plynovou gangrénu – až 40-60 milionů U / den.

Denní dávka pro děti do 1 roku je 50-100 tisíc U/kg, nad 1 rok věku – 50 tisíc U/kg; v případě potřeby – 200-300 tisíc U/kg, podle „životně důležitých“ indikací – zvýšení na 500 tisíc U/kg. Frekvence podávání: 4-6krát denně, intravenózně – 1-2krát denně v kombinaci s intramuskulárními injekcemi.

Podává se endolumbálně při hnisavých onemocněních mozku, míchy a mozkových blan. V závislosti na onemocnění a jeho závažnosti: dospělí – 5-10 tisíc IU, děti – 2-5 tisíc IU jednou denně po dobu 1-2 dnů intravenózně, poté intramuskulárně.

Pro intravenózní tryskovou injekci se jedna dávka (1-2 miliony U) rozpustí v 5-10 ml sterilní vody na injekci nebo 0.9% roztoku NaCl a podává se pomalu během 3-5 minut. Pro intravenózní aplikaci po kapkách se 2-5 milionů U naředí ve 100-200 ml 0.9% roztoku NaCl nebo 5-10% roztoku dextrózy a podává se rychlostí 60-80 kapek/min. Při intravenózním podání dětem se jako rozpouštědlo používá 5-10% roztok dextrózy (30-100 ml v závislosti na dávce a věku).

Roztoky se používají ihned po přípravě, bez přidání dalších léků.

Subkutánně se používá pro injekci infiltrátů – 100-200 tisíc U v 1 ml 0.25-0.5% roztoku prokainu.

Endolumbální. Lék se ředí ve sterilní vodě na injekci nebo v 0.9% roztoku NaCl rychlostí 1 5 U/ml. Před injekcí (v závislosti na intrakraniálním tlaku) se odebere 10-1 ml CSF a přidá se k roztoku antibiotika ve stejných poměrech. Podává se pomalu (1 ml/min), obvykle 2x denně po dobu 3-XNUMX dnů, poté se přechází na intravenózní nebo intramuskulární injekce.

Při hnisavých procesech v plicích se roztok léčiva podává intratracheálně (po důkladné anestezii hltanu, hrtanu a průdušnice). Obvykle se používá 100 tisíc U v 10 ml 0.9% roztoku NaCl.

Při očních onemocněních (akutní zánět spojivek, rohovkový vřed, kapavka aj.) se někdy předepisují oční kapky s obsahem 20-100 tisíc U v 1 ml 0.9% roztoku NaCl nebo destilované vody. Podávejte 1-2 kapky 6-8krát denně.

Pro ušní kapky nebo nosní kapky se používají roztoky obsahující 10-100 tisíc U/ml. Draselná sůl benzylpenicilinu se podává pouze intramuskulárně a subkutánně, ve stejných dávkách jako sodná sůl benzylpenicilinu.

Benzylpenicilin prokainová sůl se podává pouze intramuskulárně. Průměrná terapeutická dávka pro dospělé: jednorázová dávka – 300 tisíc U, denní dávka – 600 tisíc U. Nejvyšší denní dávka pro dospělé je 1.2 milionu IU. Dětem do 1 roku je předepsáno 50-100 tisíc U/kg/den, nad 1 rok věku – 50 tisíc U/kg/den. Frekvence podávání: 1-2x denně.

Délka léčby benzylpenicilinem v závislosti na formě a závažnosti onemocnění je 7-10 dní.

Alergické reakce (hypertermie, kopřivka, kožní vyrážka, vyrážka na sliznicích, artralgie, eozinofilie, angioedém, intersticiální nefritida, bronchospasmus); zřídka – anafylaktický šok.

Na začátku léčby (zejména při léčbě vrozené syfilis) zřídka – horečka, zimnice, zvýšené pocení, exacerbace onemocnění, Jarischova-Herxheimerova reakce.

Pro sodnou sůl – snížení čerpací funkce myokardu; u draselné soli – arytmie, zástava srdce, hyperkalémie.

Při endolumbální aplikaci – neurotoxické reakce: nauzea, zvracení, zvýšená reflexní dráždivost, meningeální příznaky, křeče, kóma.

Lokální reakce: bolest a indurace v místě intramuskulární injekce.

Při dlouhodobém používání: dysbakterióza, rozvoj superinfekce.

Baktericidní antibiotika (včetně cefalosporinů, vankomycinu, rifampicinu, aminoglykosidů) mají synergický účinek; bakteriostatické (včetně makrolidů, chloramfenikolu, linkosamidů, tetracyklinů) – antagonistické.

Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačením střevní mikroflóry snižuje protrombinový index); snižuje účinnost perorální antikoncepce, léků, které tvoří PABA během jejich metabolismu, a ethinylestradiolu – riziko rozvoje krvácení z průniku.

Diuretika, alopurinol, blokátory tubulární sekrece, fenylbutazon, NSAID, snížením tubulární sekrece zvyšují koncentraci benzylpenicilinu.

Allopurinol zvyšuje riziko alergických reakcí (kožní vyrážka).

Roztoky léčiva pro intramuskulární podání se připravují ex tempore.

Pokud po 2-3 dnech (maximálně 5 dnech) užívání léku nedojde k žádnému účinku, měli byste přejít na užívání jiných antibiotik nebo kombinovanou terapii. Vzhledem k možnosti vzniku plísňových infekcí během léčby benzylpenicilinem se v případě potřeby používají antimykotika. Je důležité vzít v úvahu, že použití nedostatečných dávek léku nebo příliš brzké ukončení léčby často vede ke vzniku rezistentních kmenů patogenů.

Popis připojen přes INN

Datum aktualizace návodu 27.10.2015

Držitel rozhodnutí o registraci: Biokhimik OJSC, Rusko

Uvolňovací formy: prášek pro přípravu injekčního roztoku 1 milion U, lahvičky

Podmínky výdeje: na předpis

Stavová data registrace: P N001578/01-2002 ze dne 16.06.2008

Stav registračního certifikátu: platný

Číslo farmaceutického článku: FSP 42-0048-1083-01

Držitel registračního certifikátu: Kraspharma OJSC, Rusko

Formy uvolňování: prášek pro roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 500 tisíc jednotek, lahvičky

Podmínky výdeje: na předpis

Stavová data registrace: Р N003271/01 ze dne 12.04.2004

Stav osvědčení o registraci: datum vypršení platnosti 12.04.2009

Číslo farmaceutického článku: FSP 42-0088-4968-04

Držitel registračního certifikátu: Kraspharma OJSC, Rusko

Uvolňovací formy: prášek pro roztok pro intramuskulární a subkutánní podání 1 milion U, lahvičky

Podmínky výdeje: na předpis

Stavová data registrace: Р N003271/02 ze dne 05.02.2010

Stav registračního certifikátu: platný

Číslo farmaceutického článku: FSP 42-0088-4967-04

Držitel rozhodnutí o registraci: Sintez OJSC, Rusko

Uvolňovací formy: prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání 1 milion U, lahvičky; prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání 1 milion U, 10 ml lahvičky; prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání 500 tisíc jednotek, lahvičky; prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání 500 tisíc U, 10 ml lahvičky; prášek pro přípravu injekčního roztoku a místní aplikace 1 milion jednotek, lahvičky

Složení: benzylpenicilin sodný 0.5/1 milion U.

Podmínky výdeje: na předpis

Datum exspirace: 3 roky

Stavová data registrace: LS-000410 ze dne 04.05.2010, 01.07.2005

Datum přeregistrace RU: 11.04.2012

Stav registračního certifikátu: platný

Číslo farmaceutického článku: LS-000410-080411, FSP 42-0054-6329-05

Držitel rozhodnutí o registraci: Sintez OJSC, Rusko

Uvolňovací formy: prášek pro přípravu roztoku pro intramuskulární injekci 1 milion U, lahvičky; prášek pro přípravu roztoku pro intramuskulární injekci 500 tisíc jednotek, lahvičky; prášek pro přípravu roztoku pro intramuskulární a subkutánní podání 1 milion jednotek, lahvičky

Podmínky výdeje: na předpis

Stavová data registrace: Р N003931/01 ze dne 03.12.2009

Datum přeregistrace RU: 11.04.2012

Stav registračního certifikátu: platný

Číslo farmaceutického článku: P N003931/01-080411, FSP 42-0054-5817-04

Držitel rozhodnutí o registraci: Mapichem AG, Švýcarsko

Uvolňovací formy: prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání 1 milion U, lahvičky

Podmínky výdeje: na předpis

Stavová data registrace: LSR-002213/07 ze dne 15.08.2007

Stav registračního certifikátu: platný

Benzylpenicilin sodný pro veterinární medicínu se používá při onemocněních způsobených mikroorganismy citlivými na benzylpenicilin, včetně antraxu, nekrobakteriózy, zápalu plic, mastitidy, endometritidy, infekcí ran, otitidy, septikémie, celulitidy, infekcí urogenitálního traktu, aktinomykózy, emkaru, mycích koní, erysipelu prasat, spirochetóza u ptáků, stejně jako bakteriální komplikace virových infekcí doprovázené poškozením dýchacího systému.

Pro více informací:

Návod k použití

<strong>BENZYLPENICILLIN-SODIUM lék pro veterinární medicínu</strong>

1. OBECNĚ

• 1.1. Benzylpenicilin sodný pro veterinární lékařství (Benzylpenicillinum natrium ad usum veterinarium). Synonyma: Benzylpenicilin sodný, Penicilin II, Penicilin G, Penicilin G sodný.
• 1.2. Benzylpenicilin sodný pro veterinární medicínu je antimikrobiální léčivo ze skupiny biosyntetických penicilinů, což je sterilní bílý nebo nažloutlý prášek, vysoce rozpustný ve vodě.
• 1.3. Lék se vyrábí ve skleněných lahvích obsahujících 500000 1000000 jednotek nebo XNUMX XNUMX XNUMX jednotek benzylpenicilinu sodného.
• 1.4. Lék se skladuje podle seznamu B v obalu výrobce v suché a tmavé místnosti při teplotě od + 10 ° C do + 20 ° C. Skladovatelnost: 3 (tři) roky od data výroby, při dodržení pravidel skladování.

2. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

• 2.1. Benzylpenicilin sodný má úzké spektrum antibakteriálního účinku. Působí proti grampozitivním mikroorganismům (streptokoky, pneumokoky, stafylokoky, difterické a antraxové bacily, klostridie), gramnegativním kokům (gonokoky, meningokoky), treponemám (méně citlivé leptospiry) a některým patogenním houbám (Actinomyces bovis).
• 2.2. Gramnegativní mikrobi, rickettsie, mykoplazmata, chlamydie, viry, prvoci a téměř všechny houby jsou vůči působení benzylpenicilinu rezistentní. Kmeny stafylokoků tvořící penicilinázu jsou vůči působení benzylpenicilinu rezistentní.
• 2.3. Mechanismus účinku benzylpenicilinu je založen na potlačení biosyntézy buněčné stěny mikroorganismů, jejímž základem je komplexní heteropolymer peptidoglykanu (mukopeptid). Lék má baktericidní účinek.
• 2.4. Benzylpenicilin se snadno vstřebává a proniká do většiny tkání a tělesných tekutin. Při parenterálním podání se rychle vstřebává do krve a jiných tkání a špatně proniká synoviálními membránami a hematoencefalickou bariérou. Po intramuskulární injekci sodné soli benzylpenicilinu dosáhne jeho koncentrace v krvi maxima během 30 minut. 6-8 hodin po jediné injekci do svalu jsou v těle nalezeny pouze stopy antibiotika. Penicilin je vylučován v nezměněné podobě močí (80 % ledvinovými tubuly a 20 % glomerulární filtrací).

3. POSTUP PŘI APLIKACI LÉKU

• 3.1. Benzylpenicilin sodný pro veterinární medicínu se používá pro onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na benzylpenicilin, včetně antraxu, nekrobakteriózy, zápalu plic, mastitidy, endometritidy, infekcí ran, otitidy, septikémie, flegmón, infekcí urogenitálního traktu, aktinomykózy, emkary, myokardu koní u prasat spirochetóza ptáků, stejně jako bakteriální komplikace virových infekcí doprovázené poškozením dýchacího systému.
• 3.2. Injekční roztok se připravuje za použití sterilního izotonického roztoku chloridu sodného, ​​vody na injekci nebo 0,5% roztoku novokainu bezprostředně před podáním, bez zahřívání, při dodržení pravidel asepse, na základě toho, že 1 ml obsahuje alespoň 100000 XNUMX jednotek.
• 3.3. Lék se podává intramuskulárně. Pro udržení požadované koncentrace v krvi se lék podává 4-6krát denně v následujících dávkách (tabulka 1):
• Tabulka 1

4. POSTUP PŘI PODÁVÁNÍ REKLAMACE

• 4.1. Pokud po použití léku nastanou komplikace, jeho užívání je zastaveno a je to hlášeno Běloruskému státnímu veterinárnímu centru, Minsk, st. Krasnaya, 19a a výrobci. Současně je 10 neotevřených lahví léku této řady zasláno státnímu ústavu „Belgosvetcenter“ s podrobným popisem komplikací.
• 4.2. Pokyny připravili pracovníci oddělení farmakologie a toxikologie (I.A. Jatuševič, V.V. Petrov) Vitebského řádu čestného odznaku Státní akademie veterinárního lékařství.

5. CELÉ JMÉNO VÝROBCE

• 5.1. Unitary Enterprise “Mogilev Plant of Veterinary Preparations”, Běloruská republika, 212016, Mogilev, Shklovskoe highway, 23, tel./fax (0222) 24-30-64.