Simvastatin: návod k použití, cena, recenze lékařů. Indikace pro použití a analogy

Ceny za simvastatin v lékárnách ve městě Krasnodar. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Simvastatin za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, nežádoucích účincích a způsobech užívání Simvastatinu doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena za Simvastatin ve městě Krasnodar je platná při rezervaci na webu. Podrobný návod k použití Simvastatinu naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně užívat lék. Simvastatin si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodání a dostupnosti Simvastatinu v lékárnách ve městě Krasnodar. Nenechte si ujít šanci koupit Simvastatin rychle a za dostupnou cenu.

Simvastatin: návod k použití

Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference

Výrobce a země původu

Držitel osvědčení o registraci:

Vertex CJSC, ALSI Pharma JSC, Hemofarm, Borisov Plant of Medicines, Ozone LLC, Avva Rus OJSC, Ozone LLC/Ozone Pharm LLC, Polpharma Pharmaceutical Plant S.A., Varšavský farmaceutický závod Polfa JSC, Vertex JSC, Ozone Pharm LLC

Vyrobeno:
Rusko, Srbsko, Bělorusko, Polsko

Struktura

Účinná látka: simvastatin – 10,00 mg; pomocné látky: monohydrát laktózy – 69,23 mg; kukuřičný škrob – 7,00 mg; mikrokrystalická celulóza 101 – 5,00 mg; kyselina askorbová – 2,50 mg; hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) – 2,00 mg; sodná sůl kroskarmelózy – 2,00 mg; monohydrát kyseliny citronové – 1,25 mg; butylhydroxyanisol – 0,02 mg; stearát vápenatý – 1,00 mg; filmový potah: [hypromelóza – 2,0000 mg, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) – 0,7760 mg, mastek – 0,7704 mg, oxid titaničitý – 0,0440 mg, barvivo oxid železitý černý – 0,1616 mg, barvivo oxid železitý červený  0,1560. 0,0920 mg] nebo [suchá filmová potahová směs obsahující hypromelózu (50 %), hyprolosu (hydroxypropylcelulózu) (19,4 %), mastek (19,26 %), oxid titaničitý (1,1 %), černé barvivo oxid železa (4,04 %), oxid železa červené barvivo (3,9%), žluté barvivo oxid železa (2,3 %)] – 4,0000 mg

Formy uvolnění

• Tablety
• Tablety potahované filmem
• Tablety potahované filmem

Účinná látka

Indikace pro použití

Pacienti s ischemickou chorobou srdeční nebo s vysokým rizikem ischemické choroby srdeční U pacientů s vysokým rizikem ischemické choroby srdeční (s hyperlipidemií nebo bez ní), jako jsou pacienti s diabetes mellitus, pacienti s anamnézou cévní mozkové příhody nebo jiného cerebrovaskulárního onemocnění, pacienti s periferní onemocněním tepen, cévním onemocněním nebo u pacientů s onemocněním koronárních tepen nebo predispozicí k onemocnění koronárních tepen je simvastatin indikován ke: – snížení rizika celkové mortality snížením mortality na koronární onemocnění; — snížení rizika závažných cévních a koronárních komplikací: nefatální infarkt myokardu, koronární smrt, mrtvice, revaskularizační procedura; — snížení rizika potřeby chirurgických zákroků k obnovení koronárního průtoku krve (jako je bypass koronární artérie a perkutánní transluminální koronární angioplastika); — snížení rizika potřeby chirurgického zákroku k obnovení průtoku periferní krve a jiných typů nekoronární revaskularizace; – snížení rizika hospitalizace v důsledku záchvatů anginy pectoris. Hyperlipidémie – jako doplněk diety, když samotná dieta a jiná nefarmakologická léčba u pacientů s primární hypercholesterolemií, včetně heterozygotní familiární hypercholesterolémie (hyperlipidemie Fredricksonova typu IIa) nebo smíšené hypercholesterolémie (hyperlipidemie Fredricksonova typu IIb) nestačí: ∙ snížit zvýšené koncentrace celkový cholesterol, LDL cholesterol, triglyceridy, apolipoprotein B (apo B); ∙ zvýšení koncentrace HDL-C; ∙ snížení poměrů LDL-C/HDL-C a TC/LDL-C; — hypertriglyceridémie (hyperlipidémie typu IV podle Fredricksonovy klasifikace); – přídavek k dietě a jiné léčbě u pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolémií ke snížení zvýšených hladin TC, LDL-C a apo B; — primární dysbetalipoproteinémie (hyperlipidémie III. typu podle Fredricksonovy klasifikace). Použití u dětí a dospívajících s heterozygotní familiární hypercholesterolemií Použití simvastatinu v kombinaci s dietou je indikováno ke snížení zvýšených koncentrací TC, LDL-C, TG, apo B u chlapců ve věku 10-17 let a u dívek ve věku 10-17 let při nejméně jeden rok po menarche (první menstruační krvácení) s heterozygotní familiární hypercholesterolemií

Kódy ICD-10

• E78.0 Čistá hypercholesterolémie
• E78.2 Smíšená hyperlipidémie
• E78.1 Čistá hyperglyceridémie
• E78.8 Jiné poruchy metabolismu lipoproteinů
• G45 Přechodné přechodné cerebrální ischemické ataky [attaky] a související syndromy
• I21 Akutní infarkt myokardu
• I25.1 Aterosklerotické onemocnění srdce
• I61 Intracerebrální krvácení
• I63 Mozkový infarkt

Způsoby použití a dávkování

Individuální. Počáteční dávka je 5-20 mg. V případě potřeby se dávka zvyšuje v intervalech 4 týdnů. Simvastatin se užívá jednou denně večer. Maximální dávka je 1 mg/den.
U pacientů užívajících imunosupresiva je doporučená počáteční dávka 5 mg/den; maximální dávka je 5 mg/den.
Při těžkém selhání ledvin (CC méně než 30 ml/min) je počáteční dávka 5-10 mg/den.

Kontraindikace

– přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva; – onemocnění jater v aktivní fázi nebo přetrvávající zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz v krevní plazmě nejasné etiologie; – období těhotenství nebo kojení; – věk do 18 let (kromě dětí a dospívajících ve věku 10–17 let s heterozygotní familiární hypercholesterolemií) (viz bod „Indikace k použití“); – intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy; – současná léčba silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, inhibitory HIV proteázy, boceprevir, telaprevir, erythromycin, klarithromycin, telithromycin, nefazodon a léky obsahující kobicistat) (viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky“) „Zvláštní pokyny“ Myopatie/Rhabdomyolýza); – současná léčba gemfibrozilem, cyklosporinem nebo danazolem (viz body „Interakce s jinými léčivými přípravky“, „Zvláštní pokyny“) Myopatie/Rhabdomyolýza

Použití v těhotenství a laktaci

Simvastatin je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Nadměrná dávka

Při užívání vysokých dávek simvastatinu, včetně chronického předávkování, existuje zvýšené riziko rozvoje a zvýšení závažnosti nežádoucích účinků charakteristických pro lék. V závažných případech se může vyvinout myopatie s rhabdomyolýzou a hyperkalemií.
Neexistuje žádné specifické antidotum. Měl by být monitorován stav pacienta a měly by být monitorovány funkce ledvin a jater, stejně jako hladiny kreatinfosfokinázy v plazmě. V případě předávkování jsou přijata opatření ke snížení absorpce simvastatinu, zejména výplach žaludku a podání enterosorbentů. V případě potřeby je předepsána terapie zaměřená na odstranění příznaků předávkování.

V případě rozvoje myopatie s rhabdomyolýzou, stejně jako v případě akutního selhání ledvin je indikováno vysazení simvastatinu, podávání diuretik a infuze hydrogenuhličitanu sodného. Pokud se vyvine hyperkalémie, podávají se intravenózně přípravky vápníku (glukonát vápenatý nebo chlorid vápenatý) a předepisuje se infuze glukózy s inzulínem. V případě hyperkalemie mohou být předepsány také draselné iontoměničové sorbenty.
Ke snížení plazmatických koncentrací simvastatinu lze použít hemodialýzu.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: zácpa, průjem, nechutenství, plynatost, nevolnost, bolesti břicha, pankreatitida, zvýšená aktivita ALT, AST, GGT, alkalická fosfatáza.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolest hlavy, závratě, svalové křeče, parestézie, periferní neuropatie.
Z kardiovaskulárního systému: možná přechodná arteriální hypotenze.
Z muskuloskeletálního systému: myalgie, myopatie, rhabdomyolýza, zvýšená aktivita CPK.
Alergické reakce: vzácné – angioedém, lupus-like syndrom, vaskulitida, trombocytopenie, eozinofilie, zvýšená ESR, artritida, kopřivka, horečka, dušnost.
Dermatologické reakce: fotosenzitivita, kožní vyrážka, svědění, kožní hyperémie, alopecie.
Ostatní: anémie.

Farmakologický účinek

Hypolipidemikum ze skupiny statinů, inhibitor HMG-CoA reduktázy. Je to proléčivo, protože má ve své struktuře uzavřený laktonový kruh, který se po vstupu do těla hydrolyzuje.
Laktonový kruh statinů je strukturálně podobný části enzymu HMG-CoA reduktázy. Na principu kompetitivního antagonismu se molekula statinu váže na tu část receptoru koenzymu A, kde je tento enzym navázán. Další část molekuly statinu inhibuje proces přeměny hydroxymethylglutarátu na mevalonát, meziprodukt při syntéze molekuly cholesterolu. Inhibice aktivity HMG-CoA reduktázy vede k řadě po sobě jdoucích reakcí, které vedou ke snížení intracelulárních hladin cholesterolu a kompenzačnímu zvýšení aktivity LDL receptoru a v souladu s tím ke zrychlení katabolismu LDL cholesterolu (Xc).
Hypolipidemický účinek statinů je spojen s poklesem hladiny celkového cholesterolu v důsledku LDL-C. Snížení hladin LDL je závislé na dávce a není lineární, ale exponenciální.
Statiny neovlivňují aktivitu lipoproteinových a jaterních lipáz, nemají významný vliv na syntézu a katabolismus volných mastných kyselin, proto je jejich vliv na hladinu TG sekundární a zprostředkován prostřednictvím jejich hlavních účinků na snižování hladiny LDL-C. Mírný pokles hladin TG při léčbě statiny je zjevně spojen s expresí remnantních (apo E) receptorů na povrchu hepatocytů zapojených do katabolismu VLDL, který obsahuje přibližně 30 % TG.
Podle kontrolovaných studií zvyšuje simvastatin hladiny HDL-C až o 14 %.
Kromě hypolipidemického účinku mají statiny pozitivní vliv na endoteliální dysfunkci (preklinický znak časné aterosklerózy), na cévní stěnu, stav ateromu, zlepšují reologické vlastnosti krve, mají antioxidační a antiproliferativní vlastnosti. Existují důkazy, že simvastatin zlepšuje endoteliální funkci již po 30 dnech léčby.
Užívání simvastatinu bylo spojeno se snížením výskytu kardiovaskulárních příhod bez ohledu na výchozí hladiny LDL-C.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se simvastatin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (v průměru 85 %). Cmax je dosaženo po 4 hodinách Podání bezprostředně před nízkotučným jídlem neovlivňuje farmakokinetické parametry simvastatinu.
Během „prvního průchodu“ játry je simvastatin biotransformován za vzniku aktivních beta-metabolitů. Vazba na plazmatické proteiny je 95 %.
Koncentrace aktivního metabolitu simvastatinu v lidském systémovém oběhu je nižší než 5 %.
Vylučuje se nezměněný a ve formě metabolitů, hlavně žlučí – 60-85%; 10-15% – ve formě neaktivních metabolitů se vylučuje ledvinami.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Simvastatin by měl být uchováván v prostorách, kde je teplota udržována mezi 15 a 25 stupni Celsia.
Tablety simvastatinu jsou platné po dobu 3 let, pokud jsou dodržena doporučení pro uchovávání.

Zvláštní instrukce

U pacientů užívajících kumarinová derivátová antikoagulancia by měl být před a během léčby simvastatinem monitorován protrombinový čas.
Simvastatin by měl být přerušen, pokud dojde k významnému zvýšení aktivity CPK nebo pokud existuje podezření na myopatii, pokud se rozvine akutní nebo závažné onemocnění nebo pokud se objeví jakýkoli rizikový faktor predisponující k rozvoji selhání ledvin v důsledku rhabdomyolýzy.
Nedoporučuje se užívat simvastatin současně s imunosupresivy, fibráty, kyselinou nikotinovou (v dávkách, které způsobují hypolipidemii) a antimykotiky odvozenými od azolů.
Pediatrické použití
Bezpečnost a účinnost simvastatinu u pediatrických pacientů nebyla stanovena. Nedoporučuje se používat u dětí.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.