Seznam léků s ethinylestradiolem – účinná látka ethinylestradiol v referenční knize léků vidal

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2018.10.29

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

ATX kód: G03AA12 (drospirenon a ethinyl estradiol)

Účinné látky

• ethinylestradiol Rec.INN registrovaný WHO
• drospirenon (drospirenon) Rec.INN registrovaný WHO

Dávková forma

Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 3 mg+0.03 mg: 21 nebo 63 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Delcia ®

Potahované tablety jsou žluté, kulaté, bikonvexní, s vyraženým „647“ na jedné straně a hladké na druhé straně; Na průřezu: jádro je bílé až téměř bílé a obal filmu je žlutý.

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 60 mg, kukuřičný škrob – 12.77 mg, koloidní oxid křemičitý – 0.8 mg, hypromelóza 2910 – 1.6 mg, mastek – 1.2 mg, stearát hořečnatý – 0.6 mg.

Složení potahu: Opadry II žlutá 31F82689 – 2.4 mg (hypromelosa 2910 – 33%, monohydrát laktózy – 28%, oxid titaničitý (E171) – 22.5%, makrogol 6000 – 10%, mastek – 5% oxid železitý, barvivo E172) – 1.5 %).

21 ks. — blistry (1) s kapsou na přenášení blistru — kartonové obaly.
21 ks. — blistry (3) s kapsou na přenášení blistru — kartonové obaly.

Farmakoterapeutická skupina: Kombinovaná antikoncepce (estrogen + gestagen)

Farmakologický účinek

Kombinovaná monofázická hormonální antikoncepce. Antikoncepční účinek je založen na interakci různých faktorů, z nichž nejdůležitější jsou inhibice ovulace, zvýšení viskozity cervikální sekrece, v důsledku čehož se stává pro spermie neprostupnou.

Při správném použití je Pearlův index (míra počtu těhotenství, ke kterým dojde u 100 žen užívajících antikoncepční pilulku po dobu jednoho roku) menší než 1. Při vynechání dávky nebo nesprávném použití se Pearlův index může zvýšit.

V terapeutických dávkách má drospirenon také antiandrogenní a slabé antimineralokortikoidní vlastnosti. Postrádá estrogenní, glukokortikoidní a antiglukokortikoidní aktivitu, drospirenon má farmakologický profil podobný přirozenému progesteronu. Má antiandrogenní aktivitu, pomáhá snižovat tvorbu kožního mazu a zlepšovat klinický průběh u žen s akné (acne vulgaris). To je třeba vzít v úvahu při výběru antikoncepčního léku, zejména u žen s hormonálně závislou retencí tekutin a také u žen s akné a seboreou. V kombinaci s ethinylestradiolem zlepšuje lipidový profil a zvyšuje koncentraci HDL.

Užívání této kombinace reguluje krvácení podobné menstruaci, pomáhá snižovat závažnost bolesti a objem menstruačního krvácení a snižuje jeden z rizikových faktorů pro rozvoj anémie z nedostatku železa.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je drospirenon rychle a téměř úplně absorbován. Po jednorázové perorální dávce je C max v krevní plazmě asi 35 ng/ml, T max v krevní plazmě je 1-2 hodiny. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost drospirenonu. Váže se na plazmatický albumin a neváže se na globulin vázající pohlavní hormony (SHBG) nebo globulin vázající kortikosteroidy (CBG). Koncentrace volného drospirenonu nepřesahuje 76–85 % přijaté dávky. Estradiolem indukované zvýšení SHBG neovlivňuje vazbu drospirenonu na plazmatické proteiny. Průměrná zdánlivá Vd je 3±5 l/kg. Css drospirenonu v krevní plazmě je dosaženo mezi 3.7. a 1.2. dnem léčby a je přibližně 7 ng/ml. Další zvýšení koncentrace je pozorováno přibližně mezi 14. a 60. cyklem podávání, přičemž není pozorováno žádné následné zvýšení koncentrace. Metabolizuje se v játrech prakticky bez zapojení systému cytochromu P1. Plazmatické metabolity jsou zastoupeny především kyselými formami drospirenonu, vzniklými štěpením laktonového kruhu, a 6-dihydro-drospirenon-450-sulfátem. Je téměř úplně metabolizován. Rychlost metabolické clearance je 4,5±3 ml/min/kg. Metabolity se vylučují střevy a ledvinami v poměru 1.5:0.2. T 1.2/1.4 metabolitů je asi 1 hodin.

Při perorálním podání je ethinylestradiol rychle a téměř úplně absorbován. Po jednorázové perorální dávce je C max 88-100 ng/ml, T max 1-2 h. Metabolizováno během absorpce a během „prvního průchodu“ játry. Absolutní biologická dostupnost při perorálním podání je 60 %. Současný příjem potravy snižuje biologickou dostupnost přibližně u 25 % dobrovolníků. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 98.5 %. Ethinylestradiol indukuje syntézu SHBG v játrech. Zdánlivá Vd ethinylestradiolu je asi 5 l/kg. Css je dosaženo během druhé poloviny sacího cyklu. Ethinylestradiol přechází do mateřského mléka v malých množstvích (0.02 % podané dávky). Asi 50–60 % ethinylestradiolu podléhá presystémové konjugaci ve sliznici tenkého střeva a jater (efekt „prvního průchodu“). Hlavní metabolickou cestou je aromatická hydroxylace, jejímž výsledkem je tvorba hydroxylovaných a methylovaných metabolitů, jak volných, tak ve formě konjugátů s kyselinami glukuronovými a/nebo sírovými. Část ethinylestradiolu konjugovaného s kyselinou glukuronovou se po vylučování žlučí reabsorbuje ve střevě (enterohepatální recirkulace). Je zcela metabolizován (prakticky se nevylučuje v nezměněné podobě). Rychlost metabolické clearance z krevní plazmy je 5 ml/min/kg. Metabolity ethinylestradiolu jsou vylučovány ledvinami a střevy v poměru 4:6, T 1/2 je asi 24 hodin.

Indikace účinných látek léku Delcia ®

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Užívejte perorálně jednou denně podle zvláštního režimu.

Nežádoucí účinek

Z imunitního systému: zřídka – bronchiální astma, reakce z přecitlivělosti.

Z nervového systému: často – bolest hlavy.

Duševní poruchy: často – depresivní stav; méně časté – změna libida.

Z orgánu sluchu: zřídka – ztráta sluchu.

Z kardiovaskulárního systému: často – migréna; méně časté – zvýšený krevní tlak, snížený krevní tlak; zřídka – tromboembolismus.

Z trávicího systému: často – nevolnost; méně časté – zvracení, průjem.

Z kůže a podkoží: méně časté – akné, ekzémy, svědění; zřídka – erythema nodosum, erythema multiforme.

Z reprodukčního systému a mléčné žlázy: často – menstruační nepravidelnosti, acyklické krvácení, citlivost prsů, zvýšená citlivost mléčné žlázy, leukorrhoea, kandidální vulvovaginitida; méně časté – zvětšení prsou, vaginitida; zřídka – výtok z mléčných žláz.

Ostatní: méně časté – zadržování tekutin, změna tělesné hmotnosti.

Kontraindikace pro použití

Trombóza (žilní a arteriální) v současnosti nebo v anamnéze (včetně hluboké žilní trombózy, plicní embolie, infarktu myokardu, cerebrovaskulárních poruch); stavy předcházející trombóze (včetně přechodných ischemických ataků, fibrilace síní, anginy pectoris) v současnosti nebo v anamnéze; přítomnost vícečetných nebo výrazných rizikových faktorů pro žilní nebo arteriální trombózu, vč. komplikované léze chlopňového aparátu srdce, fibrilace síní, onemocnění mozkových cév nebo koronárních tepen; nekontrolovaná arteriální hypertenze, prodloužená imobilizace, rozsáhlá chirurgická intervence, chirurgické výkony na dolních končetinách, rozsáhlé úrazy, kouření ve věku nad 35 let, obezita s BMI nad 30 kg/m2; dědičná nebo získaná predispozice k žilní nebo arteriální trombóze, jako je rezistence na aktivovaný protein C (APC), deficit antitrombinu III, deficit proteinu C, deficit proteinu S, hyperhomocysteinémie a přítomnost antifosfolipidových protilátek (antikardiolipinové protilátky, lupus antikoagulans); migréna s fokálními neurologickými příznaky v současnosti nebo v anamnéze; diabetes mellitus s diabetickou angiopatií; selhání jater a závažné onemocnění jater (před normalizací výsledků jaterních testů a po dobu 3 měsíců poté, co se tyto výsledky vrátí k normálu); nádory jater (benigní nebo maligní) aktuálně nebo v anamnéze; těžké nebo akutní selhání ledvin; identifikovaná hormonálně závislá maligní onemocnění (včetně onemocnění pohlavních orgánů nebo mléčných žláz) nebo podezření na ně; vaginální krvácení neznámého původu; těhotenství nebo podezření na těhotenství; období laktace (kojení); pankreatitida se závažnou hypertriglyceridemií v současnosti nebo v anamnéze; přecitlivělost na složky kombinace.

Pokud se některá z výše uvedených nemocí nebo stavů rozvine poprvé během užívání léku obsahujícího tuto kombinaci, je třeba jej okamžitě vysadit.

Rizikové faktory pro rozvoj trombózy a tromboembolie: kouření, obezita s BMI nižším než 30 kg/m2, dyslipoproteinémie, kontrolovaná arteriální hypertenze, migréna bez fokálních neurologických příznaků, nekomplikované chlopenní onemocnění, rodinná anamnéza trombózy a tromboembolie (trombóza , infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda v mladém věku u některého z přímých příbuzných); věk nad 35 let u nekuřaček.

Nemoci, u kterých lze pozorovat poruchy periferního prokrvení: diabetes mellitus bez cévních poruch, SLE, hemolyticko-uremický syndrom, Crohnova choroba, ulcerózní kolitida, srpkovitá anémie, flebitida povrchových žil.

Mírné až středně těžké onemocnění jater.

Onemocnění, která se poprvé objevila nebo se zhoršila během těhotenství nebo na pozadí předchozího příjmu pohlavních hormonů (včetně žloutenky a/nebo svědění spojeného s cholestázou, cholelitiázou, otosklerózou se ztrátou sluchu, porfyrií, herpesem v anamnéze během těhotenství, Sydenhamovou choreou, chloasmatem, po porodu období).

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání během těhotenství a kojení (kojení) je kontraindikováno.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno u žen se závažným onemocněním jater, dokud nejsou jaterní testy normalizovány; nádory jater (benigní nebo maligní) v současnosti nebo v anamnéze.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno při těžkém nebo akutním selhání ledvin.