Etmozin – návod k použití, indikace a kontraindikace, analogy

Rp.: Sol. „Etmozin“ 2,5% 2 ml
D. td N. 10 v ampulce.
S.: 2 ml 2krát denně intramuskulárně nebo intravenózně (pomalu) v 5% roztoku glukózy nebo izotonickém roztoku chloridu sodného.

Rusko:

Droga není registrována v Rusku

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Podle Vaughan-Williamsovy klasifikace antiarytmik patří moracizin k lékům tříd IA, IB a IC, ale nepatří úplně k žádnému z nich. Inhibuje rychlý intracelulární transport sodných iontů přes membrány kardiomyocytů. Má výraznou lokální anestetickou a membránu stabilizující aktivitu. Snižuje excitabilitu, rychlost vedení a automatismus díky pomalému vedení v atrioventrikulárním uzlu a v His-Purkyňově systému. Snižuje trvání akčního potenciálu (APD) v Purkyňových vláknech, také snižuje efektivní refrakterní periodu (ERP), ale v menší míře než ERP, čímž se poměr ERP/APD zvyšuje. Snižuje maximální rychlost depolarizace fáze 0 (Vmax), ale neovlivňuje amplitudu akčního potenciálu ani maximální diastolický potenciál.

Nemá vliv na refrakterní periody síní, AV uzlu nebo levé komory a má minimální vliv na repolarizaci komor. Neovlivňuje vedení v sinoatriálním uzlu ani intraatriální vedení a má pouze malý vliv na dobu trvání sinusového cyklu a na dobu zotavení sinoatriálního uzlu. Má méně výrazný účinek na sklon fáze 0 a silnější účinek na DPD a ERP než léky třídy IC.

Způsobuje malé, ale trvalé zvýšení krevního tlaku a srdeční frekvence v klidu. Může inhibovat agregaci krevních destiček a má anticholinergní aktivitu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je zcela absorbován, Cmax v plazmě je dosaženo během 0.5-2 hodin Vazba na plazmatické proteiny je asi 95 %. Podléhá rozsáhlému metabolismu prvního průchodu játry. Během metabolismu vzniká nejméně 26 metabolitů, z nichž pouze dva mohou být farmakologicky aktivní. Moracizin indukuje svůj vlastní metabolismus prostřednictvím systému CYP v játrech.

T1/2 — 1.5-3.5 h Vylučováno jako metabolity žlučí — 56 %, ledvinami — 39 %; méně než 1 % – beze změny. Je zaznamenána určitá enterohepatální recirkulace.

Způsob aplikace

Pro dospělé:

Doporučuje se začít užívat lék dávkou 75-200 mg/den. (25-50 mg 3-4krát denně) v závislosti na formě arytmie a snášenlivosti etmozinu.
Lék zastavuje (odstraňuje) síňové arytmie v menších dávkách než ventrikulární arytmie. Pokud nedojde k žádnému účinku, může být dávka léku zvýšena na 300-400 mg / den a v případě přetrvávajících arytmií až na 600 mg / den. (100 mg 6krát denně). Jakmile je dosaženo terapeutického účinku, můžete přejít na udržovací léčbu snížením dávky o 1D. Průběh léčby etmozinem při perorálním podání závisí na formě arytmie a je 7-45 dní.

K zastavení (odstranění) záchvatů paroxysmální tachykardie se lék podává intravenózně nebo intramuskulárně. Jedna dávka pro intravenózní nebo intramuskulární injekci je 50-100-150 mg (2-4-6 ml 2,5% roztoku). Denní dávka by neměla přesáhnout 600 mg.

Pro intramuskulární podání zřeďte 2-4 ml 2,5% roztoku etmozinu v 1-2 ml 0,25-0,5% roztoku novokainu. Pro intravenózní podání zřeďte 2 ml 2,5% roztoku etmozinu (50 mg) v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. Podávejte pomalu, po dobu 5-7 minut. Při dobré snášenlivosti lze dávku etmozinu zvýšit na 4–6 ml 2,5% roztoku (100–150 mg). V případě potřeby (nedostatečný účinek, obnovení arytmie) podávejte navíc až 3x denně v intervalu 1/2-2 hodiny.

Užívání etmozinu perorálně lze kombinovat s jeho injekcí do žíly nebo intramuskulárně.

Indikace

— poruchy srdečního rytmu: extrasystoly, ataky fibrilace síní, fibrilace síní, paroxysmální tachykardie.

– arytmie způsobená předávkováním srdečními glykosidy.

Kontraindikace

Současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy není povoleno.

Zvláštní instrukce

Měl by být používán s opatrností u kardiogenního šoku, infarktu myokardu (subakutní období), poinfarktové kardiosklerózy, koronární kardiosklerózy, SSS (prodlužuje se doba obnovy funkce sinusového uzlu, sinusové bradykardie, dočasného zastavení činnosti nebo úplného zablokování sinusového uzlu jsou možné), AV blokáda prvního stupně, bradykardie, arteriální hypotenze, nerovnováha elektrolytů – hypokalémie, hyperkalémie, hypomagnezémie (možná změna povahy účinku moracizinu), při srdeční stimulaci (zvýšené riziko arytmie), v játrech a/nebo ledvinách selhání, kardiomegalie, závažná hypertrofie myokardu u pacientů mladších 18 let (účinnost a bezpečnost nebyly studovány).

V případě těžkého poškození ledvin je nutná úprava dávkování a pečlivé sledování.

Používejte opatrně u pacientů s kardiostimulátorem, protože se může zvýšit riziko arytmií způsobených moracizinem. Léčba se doporučuje zahájit v nemocničním prostředí kvůli riziku arytmogenních účinků spojených s užíváním moracizinu. Vývoj arytmogenních účinků je nezávislý na dávce a je nejpravděpodobnější během prvního týdne léčby.

Interval po užití inhibitorů MAO a před zahájením užívání moracizinu by měl být alespoň 14 dní.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Po dobu užívání je nutná opatrnost při řízení vozidel nebo provádění jiných prací vyžadujících zvýšenou pozornost z důvodu možné závratě.

Nežádoucí účinky

Z kardiovaskulárního systému: proarytmogenní účinek (ventrikulární arytmie), fibrilace síní, bradykardie, zvýšený krevní tlak, snížený krevní tlak (zejména při intravenózním podání), bolest na hrudi, atrioventrikulární blok, intraventrikulární blok, rozvoj nebo zhoršení srdečního selhání (dušnost periferní edém).

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: rozmazané vidění, bolest hlavy, závratě, třes, ataxie, tinitus, dysartrie, nystagmus, hyperestezie, parestézie, nervozita, úzkost, poruchy spánku, zvýšená únava, slabost, halucinace, amnézie.

Z trávicího systému: průjem, sucho v ústech, nevolnost, zvracení, gastralgie; vzácně – zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatotoxicita.

Místní reakce: při intramuskulárním podání – bolest v místě vpichu.

Ostatní: alergické reakce, myalgie; zřídka – horečka.

Nadměrná dávka

Lékové interakce

Při současném použití s ​​antiarytmiky se zvyšuje riziko vzniku arytmogenního účinku; s inhibitory MAO – výrazně se zvyšuje riziko rozvoje arytmogenního účinku.

Byl popsán případ krvácení při současném užívání s warfarinem.

Předpokládá se, že při současném použití s ​​digoxinem je možné významné prodloužení QT intervalu, což může vést k AV blokádě.

Při současném použití s ​​cimetidinem se koncentrace moracizinu v krevní plazmě zvyšuje; s theofylinem – koncentrace theofylinu v krevní plazmě se zvyšuje.

Forma vydání

Tablety potahované filmem, každá 0,1 g, v balení po 50 kusech;

2,5% roztok ve 2ml ampulích, baleno po 10 kusech.