Ritmonorm – návod k použití, složení léku, indikace, kontraindikace, dávkování

Kulaté, bikonvexní, potahované tablety bílé nebo téměř bílé barvy.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Antiarytmikum třídy IC, blokuje rychlé sodíkové kanály. Má slabou beta-adrenergní blokující aktivitu a m-anticholinergní účinek. Antiarytmický účinek je založen na lokálním znecitlivění a přímém membránově stabilizačním působení na myokardiocyty a také na blokádě beta-adrenergních receptorů a kalciových kanálů.

Způsobuje na dávce závislý pokles rychlosti depolarizace, inhibuje fázi 0 akčního potenciálu a jeho amplitudu v Purkyňových vláknech a kontraktilních vláknech komor, inhibuje automatismus. Zpomaluje vedení podél Purkyňových vláken. Prodlužuje dobu vedení přes sinoatriální (SA) uzel a síně. Při použití propafenonu dochází k prodloužení intervalu PQ a rozšíření komplexu QRS (z 15 na 25), dále intervalů AH a HV. Lék prodlužuje účinnou refrakterní periodu v síních, v AV uzlu, v akcesorních svazcích a v menší míře i v komorách. Nebyly pozorovány žádné významné změny v QT intervalu. Elektrofyziologické účinky jsou výraznější u ischemického než u normálního myokardu. Má negativně inotropní účinek, který se obvykle projeví při poklesu ejekční frakce levé komory pod 40 %.

Účinek nastupuje 1 hodinu po perorálním podání, maxima dosahuje po 2–3 hodinách a trvá 8–12 hodin.

Farmakokinetika

Více než 95 % léčiva se vstřebá. Propafenon vykazuje biologickou dostupnost závislou na dávce, která se zvyšuje nelineárně se zvyšující se dávkou: zvyšuje se z 5 na 12 % se zvýšením jedné dávky ze 150 na 300 mg a při 450 mg až na 40–50 %. C_max v krevní plazmě po perorálním podání je dosaženo během 1–3,5 hodiny a pohybuje se v rozmezí 500 až 1500 μg/l. Propustnost přes BBB a placentární bariéru je nízká. Distribuční objem: 3–4 l/kg. Spojení s bílkovinami krevní plazmy a vnitřními orgány (játra, plíce atd.) je 85–97 %.

Terapeutické rozmezí plazmatických koncentrací propafenonu je 0,5–2,0 mg/l. Propafenon je téměř úplně metabolizován. Bylo popsáno jedenáct metabolitů léčiva: 11-hydroxypropafenon a N-depropylpropafenon jsou farmakologicky aktivní a mají antiarytmickou aktivitu srovnatelnou s propafenonem. T_1/2 „rychlé metabolizátory“ – 2-10 hodin, „pomalé“ – 10-32 hodin, biologické T_1/2 je asi 6,2 hodiny Vylučováno: ledvinami – 38 % ve formě metabolitů (méně než 1 % nezměněno), žlučí – 53 % (ve formě glukuronidů a sulfátů). Při selhání jater je vylučování sníženo.

Indikace

• prevence a léčba supraventrikulárních a ventrikulárních extrasystol, paroxysmálních poruch rytmu (supraventrikulární – fibrilace a flutter síní, WPW syndrom), atrioventrikulární re-entry tachykardie;
• prevence přetrvávající monomorfní komorové tachykardie.

Kontraindikace

• přecitlivělost na léčivo;
• intoxikace digoxinem;
• těžké formy chronického srdečního selhání (ve stadiu dekompenzace), nekontrolované chronické srdeční selhání;
• kardiogenní šok (s výjimkou arteriální hypotenze způsobené tachykardií a antiarytmickým šokem);
• závažná bradykardie a závažná arteriální hypotenze;
• SA blok, porucha vedení síní; blok větvení; intraventrikulární bifascikulární blok a atrioventrikulární blok II–III stupně (bez kardiostimulátoru);
• syndrom nemocného sinu; syndrom tachykardie-bradykardie;
• infarkt myokardu;
• období laktace;
• věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

S opatrností:

• chronická obstrukční plicní nemoc (COPD);
• myastenie (vč. myasthenia gravis);
• srdeční selhání (ejekční frakce méně než 30 %), kardiomyopatie, arteriální hypotenze, přítomnost trvalého nebo dočasného kardiostimulátoru;
• jaterní cholestáza, selhání jater a/nebo ledvin;
• kombinace s jinými antiarytmiky, které mají podobné účinky na elektrofyziologii srdce;
• poruchy elektrolytů (musí být upraveny před předepsáním propafenonu);
• věk nad 70 let.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání propafenonu během těhotenství, zejména v prvním trimestru, je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

uvnitř, po jídle. Tablety se polykají celé a zapíjejí se malým množstvím vody.

Dávkovací režim je stanoven individuálně a upraven lékařem.

K zastavení záchvatů fibrilace síní se používá nasycovací dávka 600 mg, podaná jednou perorálně.

Obvyklá denní dávka je 450 mg (3 mg 150krát denně každých 8 hodin). V případě potřeby se dávka postupně zvyšuje (každé 3–4 dny) až na 600 mg/den ve 2 dávkách nebo až na maximum 900 mg/den ve 3 dávkách.

Dojde-li v průběhu léčby k rozšíření QRS komplexu nebo QT intervalu o více než 20 % oproti výchozím hodnotám, nebo prodloužení PQ intervalu o více než 50 %, prodloužení QT intervalu o více než 500 ms, popř. je pozorováno zvýšení frekvence a závažnosti arytmie, je třeba snížit dávku nebo dočasně přerušit užívání Propanormu.

U pacientů starších 70 let a také u pacientů vážících méně než 70 kg se používají menší dávky (první dávka se podává v nemocnici pod kontrolou EKG a krevního tlaku).

Při dysfunkci jater (možná kumulace) se Propanorm® užívá v dávkách 20–30 % obvyklé dávky, při dysfunkci ledvin (kreatinin Cl méně než 10 %) je počáteční dávka 50 % původní; dávka.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Z kardiovaskulárního systému: bradykardie, AV disociace, ventrikulární tachyarytmie; angina pectoris, zhoršení srdečního selhání (u pacientů se sníženou funkcí levé komory), SA blokáda, AV blokáda, poruchy intraventrikulárního vedení, supraventrikulární tachyarytmie, při vysokých dávkách – ortostatická hypotenze.

Z trávicího systému: změna chuti, sucho v ústech, hořkost v ústech, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, pocit tíže v epigastriu, zácpa nebo průjem, vzácně – porucha funkce jater, cholestatická žloutenka, cholestáza.

Ze strany centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, zřídka – rozmazané vidění, diplopie, křeče.

Laboratorní indikátory: leukopenie, agranulocytóza, zvýšená doba krvácení, trombocytopenie, výskyt antinukleárních protilátek.

Z urogenitálního systému: oligospermie, snížená potence.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, exantém, zarudnutí kůže, kopřivka, lupus-like syndrom.

Ostatní: slabost, bronchospasmus, hemoragické kožní vyrážky.

Interakce

Nesmí se kombinovat s lidokainem (zvyšuje kardiodepresivní účinek).

Zvyšuje koncentraci propranololu, metoprololu, digoxinu (zvyšuje riziko vzniku intoxikace glykosidy), nepřímých antikoagulancií a cyklosporinu v krevní plazmě. Zvyšuje účinek warfarinu (blokuje metabolismus).

Při současném použití s ​​betablokátory a tricyklickými antidepresivy může být antiarytmický účinek zesílen lokálními anestetiky, může se zvýšit riziko poškození CNS;

Cimetidin a chinidin zpomalením metabolismu zvyšují koncentraci propafenonu v plazmě o 20 %, rifampicin ji snižuje.

Amiodaron zvyšuje riziko rozvoje torsades de pointes.

Léky, které potlačují SA a AV uzly a mají negativně inotropní účinek, zvyšují riziko rozvoje nežádoucích účinků.

Léky, které tlumí krvetvorbu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.

Nadměrná dávka

K intoxikaci může dojít po podání jedné dávky dvojnásobku denní dávky; Příznaky intoxikace se objevují do 2 hodiny, maximálně do několika hodin.

Příznaky: přetrvávající pokles krevního tlaku, nevolnost, sucho v ústech, zvracení, mydriáza, ospalost, extrapyramidové poruchy, zmatenost, bradykardie, prodloužení QT intervalu, poruchy intraatriálního a intraventrikulárního vedení, komorová tachyarytmie, paroxyzmy polymorfní komorové tachykardie, SA a AV blokáda, asystolie, kóma, křeče, delirium, plicní edém.

Léčba: výplach žaludku, defibrilace, podání dobutaminu, diazepamu; v případě potřeby – umělá ventilace a nepřímá masáž srdce. Hemodialýza není účinná.

Zvláštní instrukce

V průběhu léčby, zejména na začátku terapie, je nutné monitorování EKG.

Léčba se doporučuje zahájit v nemocničním prostředí, protože existuje zvýšené riziko arytmogenních účinků spojených s užíváním propafenonu. Použití Propanormu by mělo být prováděno pod kontrolou rovnováhy elektrolytů v krvi (zejména koncentrace draslíku) a EKG; Aktivita jaterních transamináz by měla být pravidelně stanovována.

V léčbě poruch komorového rytmu je propafenon účinnější než antiarytmika třídy IA a IB.

U pacientů s jaterním selháním se u těchto pacientů zvyšuje biologická dostupnost propafenonu o 70 %, doporučuje se snížit dávku a pravidelně sledovat laboratorní parametry.

Indikace a dávkování by měly být stanoveny se zvláštní opatrností u pacientů s implantovaným kardiostimulátorem.

Pacienti podstupující dlouhodobou léčbu antikoagulancii a hypoglykemickými léky vyžadují pečlivé klinické a laboratorní sledování.

Pokud se během léčby objeví SA blok nebo AV blokáda třetího stupně nebo často se opakující extrasystoly, je třeba léčbu přerušit.

S ohledem na možnost proarytmických účinků se doporučuje užívat lék pouze podle předpisu a pod dohledem lékaře.

Během léčby je nutné zdržet se řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

Potahované tablety 150 mg a 300 mg. V blistru po 10 kusech. 5 blistrů v kartonové krabičce.

Производитель

PRO.MED.CS Praha a.s. Telčská 1, 140 00, Praha 4, Česká republika.

Zastoupení v Moskvě: ZAO PRO.MED.CS. 115193, Moskva, st. 7th Kozhukhovskaya, 15, budova 1.

Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05.

Podmínky dovolené z lékáren

Podmínky skladování

V suchu, chránit před světlem, při teplotě 15–25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Datum aktualizace: 22.01.2024

Analogy (synonyma) léku Propanorm ®