Rituximab užívání léku jeho cena a recenze

Mabthera, s mezinárodním názvem rituximab, je prvním lékem, který významně zvýšil účinnost léčby neagresivních, a tedy méně citlivých na chemoterapii, non-Hodgkinových lymfomů. Dnes se Mabthera aktivně používá u těžkých forem některých autoimunitních onemocnění.

• Struktura
• Farmakologický účinek
• Indikace a kontraindikace
• Nežádoucí účinky
• Nadměrná dávka
• Podmínky skladování
• Datum vypršení platnosti
• Forma vydání
• Dávkování
• Analogy

Struktura

MabThera je proteinová monoklonální protilátka (MAB), která neutralizuje patologický antigen ve formě specifického receptoru na povrchu maligních buněk. Protilátka je syntetizována klonem laboratorních imunitních buněk, je tedy monoklonální, a aby nedošlo k jejímu odmítnutí tělem, jsou k myším proteinům přidány lidské proteiny, tedy jde o chimérický proteinový přípravek.

Farmakologický účinek

Úkolem léku je navázat se na receptor CD20 na povrchu maligního lymfocytu a zbavit ho tak schopnosti normálně fungovat. Lymfomové buňky se nesnaží napravit škody způsobené MAB, ale umírají.

Mezi B-lymfomy pouze 5 % nemá receptor CD20, takže při expozici léku je pravděpodobnost úmrtí maligních B-lymfocytů velmi vysoká. Na krvetvorných buňkách v kostní dřeni, ze kterých se vyvíjejí normální B-lymfocyty, takový antigen není, takže krvetvorba pokračuje a časem se místo mrtvých zhoubných objevují lymfocyty zcela normální.

Indikace a kontraindikace

MAB má omezené uplatnění – pouze u maligních procesů, které mají specifický receptorový antigen, který je detekován před zahájením chemoterapie. Receptor CD20 se nachází ve většině buněk nízkostupňových velkých B-buněčných a folikulárních non-Hodgkinových lymfomů, stejně jako u chronické lymfocytární leukémie.

Protinádorová léčba začíná kombinací Mabthery a cytostatik, při dosažení remise se užívá dvouletá udržovací léčba při relapsu, lék je rovněž účinný.

V posledních letech se do spektra účinku biologického léku přidala závažná autoimunitní onemocnění, jako je revmatoidní artritida a Wegenerova granulomatóza.

Lék nelze použít při absenci CD20, je nejen zbytečný, ale také plný imunitních komplikací.

Rituximab se nepoužívá v případech imunitní nedostatečnosti jakékoli povahy a nedostatečného počtu krvinek. A obecnou kontraindikací pro všechny typy chemoterapie jsou infekční a zánětlivé procesy, těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky

Lék způsobuje dlouhodobý pokles hladiny B-lymfocytů, v některých případech až 2 roky, v průměru od šesti měsíců do roku.

Při aplikaci se vlivem uvolňování cytokinů rozvine akutní imunitní reakce s otokem kůže a sliznic, s kašlem na bronchiální spasmus, slzení a rýma, horečka se zimnicí, proto před každou IV, příprava léku se provádí – premedikace, která snižuje závažnost syndromu. Postupně se intenzita syndromu uvolňování cytokinů snižuje.

U chronické lymfocytární leukémie s vysokou citlivostí na chemoterapii je možný masivní odumírání nádorových buněk – syndrom nádorového rozpadu. Mrtvé buňky ucpávají ledviny, což způsobuje smrtelné selhání ledvin. Aby se zabránilo rozvoji život ohrožujícího syndromu, speciální příprava léku začíná 2 dny před IV a pokračuje po kurzu.

Po kurzu se často rozvíjí bronchitida, každý třetí člověk má infekce nebo zánětlivé procesy v důsledku poklesu imunitních prvků krve, pokud je Mabthera kombinována s cytostatiky, zvyšuje se závažnost a trvání nežádoucích účinků.

Nadměrná dávka

Pro každého pacienta se dávka vypočítá individuálně, což eliminuje předávkování. Nežádoucí účinky nejsou předávkování, ale vysoká citlivost různých tkání na lék.

Podmínky skladování

Biologické přípravky jsou nestabilní a musí být skladovány v chladničce při teplotě 2°- 8°C.

Datum vypršení platnosti

Monoklonální protilátky jsou biologická činidla a mají krátkou skladovatelnost, s dobou aktivity od výroby do použití pouze dva a půl roku. Lék neobsahuje konzervační látky, takže po naředění je do konce prvního dne inaktivován i při skladování v lednici.

Forma vydání

Pro usnadnění individuálního dávkování je přípravek Mabthera dostupný ve 100 mg a 500 mg roztocích, které jsou před podáním navíc naředěny fyziologickým roztokem.

Dávkování

Standardní dávka pro podání je 375 mg na plochu povrchu kůže, počítáno v metrech čtverečních. V monoterapii se podává čtyřikrát s týdenními přestávkami v kombinaci s chemoterapií se používá každé 3 nebo 4 týdny. V případě podpory remise lze podávat po 2 až 3 měsících. Dávkování se nemění, podávání je pouze IV.

Analogy

Původní lék má obchodní název Mabthera™. Pod INN rituximabem je dostatek generických léků: acellbia, redditux a další.

EuroOnco používá pouze originální léky, které prokázaly svou účinnost a jsou bezpečné, ale pouze při správném použití.

Objednejte se na konzultaci 24 hodin denně

Reference:

1. Klinická onkohematologie/ Manuál vyd Volkova M.A. //-Moskva, 2007.
2. Hallek M, Fischer K, Fingerle-Rowson G. et al./ Přidání rituximabu k fludarabinu a cyklofosfamidu u pacientů s chronickou lymfocytární leukémií: randomizovaná, otevřená studie fáze 3// Lancet. 2010; 376.
3. Horwitz SM, Negrin RS, Blume KG a kol. / Rituximab jako adjuvans k vysokodávkované terapii a autolognímu hematopoetickému lymfomu// Krev; 2004; 103.
4. Samochatova O., Shelikhova L., Myakova N., et al. /Terapie pokročilých stadií zralého B-lymfomu a leukémie u dětí a dospívajících s použitím rituximabu a chemoterapie se sníženou intenzitou (protokol B-NHL 2004 mab): výsledky 8leté multicentrické studie// J. of Pediatric hematologie a onkologie; 2013, sv.