Retabolil: k čemu se užívá (roztok), způsoby použití, kontraindikace
Anabolický steroid. Nandrolon fenylpropionát je bílý nebo bílý krystalický prášek krémového odstínu s charakteristickým zápachem. Prakticky nerozpustný ve vodě, špatně rozpustný v ethanolu, snadno rozpustný v chloroformu a acetonu. Nandrolon dekanoát – bílé až žluté krystaly. Prakticky nerozpustný ve vodě, snadno rozpustný v ethanolu, etheru, acetonu, chloroformu, olejích.
Farmakologie
Váže se na specifické receptorové proteiny na povrchu buněk cílových orgánů a vytváří komplex receptor-nandrolon, který zajišťuje jeho transport přes buněčnou membránu do hyaloplazmy, odkud difunduje přes jadernou membránu do buněčného jádra a způsobuje aktivaci regulačních genů. Androgenní vlastnosti zahrnují stimulaci syntézy nukleových kyselin (DNA, RNA), strukturálních proteinů, zvýšené tkáňové dýchání a oxidativní fosforylaci v kosterních svalech s akumulací makroergů (ATP, kreatinfosfát); zvyšuje svalovou hmotu a snižuje množství tukové tkáně. Urychluje růst mužských pohlavních orgánů a tvorbu sekundárních pohlavních znaků mužského typu. Podporuje kalcifikaci růstových zón v kostech a zastavení růstu kostry. Stimuluje sekreční aktivitu androgen-dependentních žláz – mužské reprodukční žlázy (aktivace procesu spermatogeneze), mazové žlázy; ve vysokých dávkách způsobuje potlačení Leydigových buněk a snižuje syntézu endogenních pohlavních hormonů inhibicí produkce FSH a LH hypofýzou (negativní zpětná vazba). Anabolický účinek se projevuje aktivací reparačních procesů v epitelu (kožní a žlázové), kostní a svalové tkáni v důsledku stimulace syntézy bílkovin a strukturních složek buněk. Zvyšuje úplnost vstřebávání aminokyselin z tenkého střeva (na pozadí stravy bohaté na bílkoviny), vytváří pozitivní dusíkovou bilanci. Stimuluje tvorbu erytropoetinu a aktivuje anabolické procesy v kostní dřeni, který při současném podávání s přípravky železa působí antianemicky. Narušuje syntézu plazmatických koagulačních faktorů (II, VII, IX, X) v játrech závislých na vitaminu K, mění lipidový profil plazmy (zvyšuje koncentraci LDL a snižuje obsah HDL), zvyšuje reabsorpci sodíku a vody v ledvinách, což přispívá k tvorbě periferního edému. Po intramuskulárním podání 100 mg Cmax vytvořeno za 1-3 týdny. V játrech prochází biotransformací za vzniku 17-ketosteroidů. Vylučuje se hlavně močí (přes 90 %) a asi 6 % stolicí.
Užívání látky Nandrolon
diabetická retinopatie; progresivní svalová dystrofie; Werdnig-Hoffmannův syndrom; stavy charakterizované negativní bilancí Ca 2+ (senilní a postmenopauzální osteoporóza, dlouhodobá terapie glukokortikoidy); zvýšené katabolické procesy, které vyčerpávají zdroje těla (chronická infekční onemocnění, těžká zranění, rozsáhlé operace, steroidní myopatie); anémie při chronickém selhání ledvin, myelofibróza, myeloskleróza, myeloidní aplazie kostní dřeně (refrakterní na konvenční terapii), poškození kostní dřeně metastázami maligních novotvarů, myelotoxickými léky a solemi těžkých kovů; inoperabilní (s metastázami) karcinom prsu u žen v postmenopauzálním období nebo po ovariektomii; zpomalení růstu u dětí způsobené nedostatkem růstového hormonu.
Kontraindikace
Hypersenzitivita, rakovina prostaty, zhoubné nádory prsu u mužů, karcinom prsu u žen s hyperkalcémií (může aktivovat osteoklasty a způsobit kostní resorpci), těhotenství (má embryotoxicitu, fetotoxicitu, může způsobit muskulinizaci ženského plodu); akutní a chronická onemocnění jater vč. léze související s alkoholem; zánět ledvin, nefrotický syndrom, kojení.
Omezení aplikace
IHD, srdeční selhání a další stavy doprovázené edémovým syndromem; těžká ateroskleróza, infarkt myokardu (včetně anamnézy), arteriální hypertenze, cerebrovaskulární příhoda, chronické selhání ledvin, epilepsie, migréna, diabetes mellitus, benigní hyperplazie prostaty, dětství (do 2 let) a stáří.
Použití v těhotenství a laktaci
Kategorie účinku na plod podle FDA – X.
Nežádoucí účinky látky Nandrolon
U mužů a žen – progrese aterosklerózy (zvýšení koncentrace LDL a snížení koncentrace HDL), anémie z nedostatku železa, periferní otoky, dyspeptické poruchy (bolesti břicha a epigastrické oblasti, nauzea, zvracení), dysfunkce jater se žloutenkou, leukémie- podobný syndrom (změny ve složení leukocytů, bolest v dlouhých tubulárních kostech), hypokoagulace s tendencí ke krvácení, hepatonekróza (tmavá stolice, zvracení s krví, bolest hlavy, diskomfort, respirační selhání), hepatocelulární karcinom, jaterní purpura (tmavá moč, změna barvy stolice, kopřivka, bodové nebo makulární hemoragické vyrážky na kůži a sliznicích, faryngitida nebo tonzilitida), cholestatická hepatitida (žluté zbarvení skléry a kůže, bolest v pravém podžebří, tmavě zbarvená moč, změněná barva stolice). U žen – virilismus (zvětšení klitorisu, prohloubení hlasu, dys- a amenorea, růst vlasů mužského typu), hyperkalcémie (útlum centrálního nervového systému, nevolnost, zvracení, únava). U mužů: v prepubertálním období – virilismus (akné, zvětšení penisu, priapismus, tvorba sekundárních pohlavních znaků), idiopatická hyperpigmentace kůže, zpomalení nebo zastavení růstu (kalcifikace epifyzárních růstových zón tubulárních kostí); v postpubertálním období – podráždění močového měchýře (zvýšená frekvence nutkání), zvětšení prsou, gynekomastie, priapismus ve stáří – hypertrofie a/nebo karcinom prostaty.
Interakce
Glukokortikoidy, mineralokortikoidy, kortikotropin, léky obsahující sodík a potraviny bohaté na sodík potencují (vzájemně) zadržování tekutin v těle, zvyšují riziko vzniku otoků a zvyšují závažnost akné. Zesiluje účinky protidestičkových látek, nepřímých antikoagulancií, inzulinu a perorálních antidiabetik (inhibuje jejich biotransformaci), zeslabuje účinky STH a jeho derivátů (urychluje mineralizaci epifyzárních růstových zón tubulárních kostí). Snižuje hepatotoxicitu jiných léků.
Dávkování a podávání
V/m, hluboký. Nandrolon dekanoát: pro anémii (současně s přípravky železa) – 100-200 mg (pro ženy – 50-100 mg) 1krát týdně; ke stimulaci anabolických procesů – 50-200 mg (pro ženy – 50-100 mg) jednou za 1-1 týdny; děti 4–2 let – 13–25 mg jednou za 50–1 týdny. Délka kúry (s 3–4týdenním intervalem mezi injekcemi) je až 1 týdnů, opakování kúry je 4 týdnů po poslední injekci léku. Léčba se provádí na pozadí stravy bohaté na bílkoviny. Pro karcinom prsu (nandrolon fenylpropionát) – 12-8 mg jednou týdně; Délka kurzu je individuální.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)