Renitek návod k použití indikace, kontraindikace, vedlejší účinky

SLOŽENÍ:
Tableta 1 obsahuje:
Účinná látka: enalapril maleát – 5 mg, 10 mg nebo 20 mg
Pomocné látky: hydrogenuhličitan sodný, monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, předbobtnalý škrob, magnesium-stearát, červený oxid železitý E172 (Renitec 10 mg, 20 mg), žlutý oxid železitý E172 (Renitec 20 mg).

ОПИСАНИЕ:
Tablety 5 mg: Tablety jsou bílé, trojúhelníkového tvaru s vyrytým „MSD 712“ na jedné straně a půlicí rýhou na druhé straně.
Tablety 10 mg: Tablety jsou růžové barvy s inkluzemi, trojúhelníkového tvaru, s vyrytým „MSD 713“ na jedné straně a půlicí rýhou na druhé straně.
Tablety 20 mg: Tablety jsou světle růžové se nažloutlým odstínem, trojúhelníkového tvaru s vyrytým „MSD 714“ na jedné straně a půlicí rýhou na druhé straně.

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA:
Inhibitor angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE).

ATX KÓD: C09AA02

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
RENITEC (enalapril maleát) je lék ovlivňující renin-angiotensinový systém – ACE inhibitory a je vysoce specifickým, dlouhodobě působícím ACE inhibitorem bez obsahu sulfhydrylu.
Používá se k léčbě arteriální hypertenze (AH) a srdečního selhání (HF).
Farmakodynamika
RENITEC (enalapril maleát) je derivát dvou aminokyselin: L-alaninu a L-prolinu. Enalapril je ACE inhibitor, který katalyzuje přeměnu angiotenzinu I na presorickou látku angiotenzin II. Po absorpci je perorálně podaný enalapril přeměněn hydrolýzou na enalaprilát, který inhibuje ACE. Inhibice ACE vede ke snížení koncentrace angiotenzinu II v krevní plazmě, což má za následek zvýšení aktivity plazmatického reninu (v důsledku eliminace negativní zpětné vazby na změny v produkci reninu) a snížení sekrece aldosteronu.
ACE je identický s enzymem kininázou II, takže enalapril může také blokovat odbourávání bradykininu, peptidu s vazodilatačním účinkem. Význam tohoto účinku v terapeutickém působení enalaprilu vyžaduje objasnění. V současnosti se má za to, že mechanismem, kterým enalapril snižuje krevní tlak (BP), je potlačení systému renin-angiotenzin-aldosteron, který hraje důležitou roli v regulaci TK. Enalapril vykazuje antihypertenzní účinek i u pacientů se sníženými koncentracemi reninu.
Pokles krevního tlaku je doprovázen poklesem celkové periferní vaskulární rezistence, zvýšením srdečního výdeje a žádnými nebo menšími změnami srdeční frekvence. V důsledku užívání enalaprilu se zvyšuje průtok krve ledvinami, ale úroveň glomerulární filtrace zůstává nezměněna. U pacientů s původně sníženou glomerulární filtrací se však její hladina obvykle zvyšuje.
Antihypertenzní léčba enalaprilem vede k významné regresi hypertrofie levé komory a zachování její systolické funkce.
Terapie enalaprilem je spojena s příznivým ovlivněním poměru lipoproteinových frakcí a žádným účinkem nebo příznivým ovlivněním koncentrace celkového cholesterolu.
Užívání enalaprilu u pacientů s hypertenzí vede ke snížení krevního tlaku bez ohledu na polohu těla: jak ve stoje, tak vleže bez výrazného zvýšení srdeční frekvence (SF).
Symptomatická posturální hypotenze se vyvíjí vzácně. U některých pacientů může dosažení optimálního snížení TK vyžadovat několik týdnů terapie.
Přerušení léčby enalaprilem nezpůsobuje prudké zvýšení krevního tlaku.
K účinné inhibici aktivity ACE obvykle dochází během 2-4 hodin po jednorázové perorální dávce enalaprilu. Nástup hypotenzního účinku nastává během 1 hodiny, maximální pokles krevního tlaku je pozorován 4-6 hodin po užití léku. Doba působení závisí na dávce. Při použití doporučených dávek se však antihypertenzní účinek a hemodynamické účinky udrží po dobu 24 hodin.
Enalapril snižuje ztráty draslíkových iontů způsobené použitím hydrochlorothiazidu.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se enalapril rychle vstřebává, přičemž maximálních sérových koncentrací enalaprilu je dosaženo do 1 hodiny po perorálním podání.
Rozsah absorpce enalapril maleátu po perorálním podání je přibližně 60 %. Příjem potravy neovlivňuje absorpci enalaprilu.
Po absorpci je enalapril rychle hydrolyzován za vzniku účinné látky enalaprilát, což je silný ACE inhibitor. Maximální koncentrace enalaprilátu v krevním séru je pozorována 3-4 hodiny po perorálním podání dávky enalaprilu.
Délka absorpce a hydrolýzy enalaprilu je podobná pro různé doporučené terapeutické dávky.
Enalapril se vylučuje primárně ledvinami. Hlavní metabolity detekované v moči jsou enalapril, který tvoří přibližně 40 % dávky, a nezměněný enalapril. Neexistují žádné údaje o jiných metabolitech enalaprilu. Profil plazmatické koncentrace enalaprilátu má prodlouženou terminální fázi, pravděpodobně v důsledku uvolňování enalaprilátu vázaného na ACE. U jedinců s normální funkcí ledvin je ustálených koncentrací enalaprilátu dosaženo 4. den od zahájení podávání enalaprilu. Eliminační poločas (T_1/2) enalaprilu s průběhem perorálního podávání léku je 11 hodin.

INDIKACE PRO POUŽITÍ

1 února 2013 město

Renitek – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Renitek v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků:

Renitec lze použít jako monoterapii na začátku léčby nebo jako součást kombinované léčby s jinými antihypertenzivy, zejména diuretiky.

Lék lze užívat bez ohledu na příjem potravy.

U arteriální hypertenze je v závislosti na jejím stupni počáteční dávka 10-20 mg jednou denně. U mírné hypertenze je doporučená počáteční dávka 1 mg/den, u středně těžké a těžké hypertenze – 10 mg/den. Udržovací dávka: 20 mg jednou denně. Dávka by měla být zvolena individuálně pro každého pacienta. Maximální denní dávka je 20 mg.

Pacienti s renovaskulární hypertenzí mohou být zvláště citliví na účinky ACE inhibitorů, takže léčba by měla být zahájena nízkou počáteční dávkou, např. 5 mg nebo méně. Dávka se pak upravuje podle potřeb pacienta. U většiny pacientů je účinek pozorován při denním příjmu 20 mg léku. Maximální denní dávka je 40 mg.

Při předepisování Renitecu pacientům užívajícím diuretiku je třeba postupovat opatrně U těchto pacientů se může po první dávce Renitecu rozvinout arteriální hypotenze v důsledku nedostatku tekutin nebo sodíku. Léčba diuretiky by měla být přerušena 2-3 dny před zahájením léčby přípravkem Renitec. Pokud to není možné, pak je léčba Renitecem zahájena dávkou 5 mg ke stanovení počátečního účinku léku na hladiny krevního tlaku. Dávka léku se pak určuje podle potřeb pacienta.

Při chronickém srdečním selhání nebo asymptomatické dysfunkci levé komory je počáteční dávka léku 2.5 mg. Renitec by měl být předepisován pod pečlivým lékařským dohledem, aby se stanovil primární účinek léku na krevní tlak. Pokud nedojde k žádnému účinku nebo po vhodné úpravě symptomatické hypotenze vyplývající z léčby přípravkem Renitec, dávka by měla být postupně zvyšována na průměrnou udržovací dávku 20 mg/den, která se podává v 1 nebo 2 dávkách, v závislosti na tom, co je lépe snášeno. pacientem. Titrace dávky může být provedena během 2-4 týdnů nebo rychleji, pokud existují reziduální známky a příznaky srdečního selhání.

U pacientů s poruchou funkce ledvin by měl být interval mezi dávkami zvýšen nebo dávka snížena. Dávkovací režim se upravuje v závislosti na hodnotách clearance kreatininu. Při CC 80-30 ml/min je dávka léku 5-10 mg/den; 30-10 ml/min — 2.5-5 mg/den; méně než 10 ml/min – 2.5 mg ve dnech dialýzy. Úprava dávkovacího režimu ve dnech, kdy se neprovádí dialýza, by měla být provedena v závislosti na hladině krevního tlaku.

Farmakologický účinek

Enalapril maleát, aktivní složka přípravku Renitec, je sůl kyseliny maleinové a enalaprilu, derivátu L-alaninu a L-prolinu. Metabolit enalaprilu, enalaprilát, vysoce specifický, dlouhodobě působící inhibitor ACE, má farmakologickou aktivitu.
Účinnost Renitecu byla hodnocena v multicentrické, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii, která zahrnovala 6797 2569 pacientů: 4228 XNUMX pacientů s chronickým srdečním selháním (stadium II a III) a XNUMX XNUMX pacientů s asymptomatickou dysfunkcí levé komory. Renitec snížil výskyt infarktu myokardu a snížil počet hospitalizací pro nestabilní anginu pectoris u pacientů s dysfunkcí levé komory.
Renitec navíc významně zpomalil progresi klinicky evidentního srdečního selhání a snížil počet hospitalizací pro srdeční selhání. Renitec v kombinaci s konvenční terapií významně snížil celkovou mortalitu a počet hospitalizací pro srdeční selhání a zlepšil funkční třídu pacientů.
Ve studii zahrnující 253 pacientů s těžkým chronickým srdečním selháním (stadium IV) Renitec významně zlepšil celkový stav pacientů a významně snížil mortalitu.

Nežádoucí účinky Renitek

Z kardiovaskulárního systému: méně než 2 % pacientů pociťuje arteriální hypotenzi, ortostatickou hypotenzi a mdloby; ve velmi vzácných případech – bolest na hrudi, silný srdeční tep, poruchy srdečního rytmu, angina pectoris. U pacientů patřících do rizikové skupiny se může vyvinout akutní infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: nejčastěji – závratě, bolesti hlavy; ve 2-3% případů – zvýšená únava, astenie; ve velmi vzácných případech – deprese, zmatenost, poruchy spánku, parestézie, tinitus, rozmazané vidění.

Z trávicího systému: méně než 2 % pacientů – nevolnost, průjem; ve velmi vzácných případech – střevní obstrukce, pankreatitida, jaterní selhání, hepatitida, žloutenka, bolesti břicha, zvracení, dyspepsie, zácpa, anorexie, stomatitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz a koncentrace bilirubinu v plazmě (tyto změny jsou obvykle reverzibilní a normalizují se po vysazení užívání Renitecu).

Z dýchacího systému: méně než 2 % pacientů má kašel; ve velmi vzácných případech – plicní infiltráty, bronchospasmus, dušnost, rinorea, faryngitida, dysfonie (chrapot hlasu).

Z močového systému: ve vzácných případech – renální dysfunkce, selhání ledvin, oligurie; zvýšené hladiny močoviny a kreatininu (tyto změny jsou obvykle reverzibilní a normalizují se po ukončení užívání Renitecu).

Alergické reakce: méně než 2 % pacientů má kožní vyrážku; vzácně – angioedém obličeje, končetin, rtů, jazyka, glottis a/nebo hrtanu; ve velmi vzácných případech – erythema multiforme, exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, pemfigus, svědění, kopřivka. Byl hlášen komplexní komplex symptomů, včetně horečky, serozitidy, vaskulitidy, myalgie/myositidy, artralgie/artritidy, pozitivního testu na antinukleární protilátky, zvýšené ESR, eozinofilie a leukocytózy.

Z hematopoetického systému: v některých případech – neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza.

Dermatologické reakce: svědění, alopecie, hyperémie kůže obličeje.

Z laboratorních indikátorů: je možný rozvoj hyperkalémie a hyponatremie; snížení hladiny hemoglobinu a hematokritu.

Ostatní: zvýšené pocení, křeče, impotence, glositida, změny chuti, tinitus.

Zvláštní instrukce

Klinické studie prokázaly prodloužení očekávané délky života při užívání léku.

Jak před, tak během léčby přípravkem Renitec, je nezbytné systematické sledování krevního tlaku a funkce ledvin, protože byly hlášeny případy rozvoje arteriální hypotenze a (mnohem méně často) selhání ledvin v důsledku užívání léku. Rozvoj arteriální hypotenze po podání úvodní dávky Renitecu neznamená, že bude přetrvávat při dlouhodobé léčbě a není kontraindikací léčby přípravkem, v níž lze po doplnění objemu tekutin a normalizaci krevního tlaku pokračovat.

Symptomatická hypotenze byla vzácně pozorována u pacientů s nekomplikovanou hypertenzí a nejčastěji se rozvíjí v souvislosti s hypovolémií vyplývající z diuretické léčby, omezení soli a průjmu nebo zvracení.

Symptomatická hypotenze byla také pozorována u pacientů se srdečním selháním s poruchou funkce ledvin nebo bez ní. Arteriální hypotenze je pozorována častěji u pacientů s nejtěžšími formami srdečního selhání při použití kličkových diuretik ve vysokých dávkách, u pacientů s hyponatrémií nebo poruchou funkce ledvin. U takových pacientů by měla být léčba přípravkem Renitec zahájena pod lékařským dohledem, který by měl být zvláště opatrný při změně dávky přípravku Renitec a/nebo diuretika. Podobně by měli být sledováni pacienti s ICHS a cerebrovaskulárním onemocněním, protože prudký pokles krevního tlaku může vést k infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhodě.

Pokud se rozvine arteriální hypotenze, pacient by měl být uložen do vodorovné polohy se zdviženýma nohama a v případě potřeby mu podat intravenózní fyziologický roztok.

U některých pacientů se srdečním selháním a normálním nebo nízkým krevním tlakem může Renitec způsobit další snížení krevního tlaku. Tuto reakci na užívání léku lze očekávat a neměla by být považována za důvod k ukončení léčby. V případech, kdy hypotenze přetrvává, je třeba snížit dávku diuretika a/nebo Renitecu a/nebo léčbu přerušit.

U některých pacientů může arteriální hypotenze, která se rozvine po zahájení léčby přípravkem Renitec, vést ke zhoršení funkce ledvin. V některých případech bylo hlášeno akutní selhání ledvin, obvykle reverzibilní.

U některých pacientů s bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie solitární ledviny bylo pozorováno zvýšení urey v krvi a sérového kreatininu. Změny byly reverzibilní a po ukončení léčby se ukazatele vrátily k normálu. Tento typ změny je nejpravděpodobnější u pacientů s renálním selháním.

U některých pacientů bez známého onemocnění ledvin před léčbou způsobil Renitec v kombinaci s diuretiky mírné zvýšení močoviny v krvi a sérového kreatininu. V takových případech může být nutné snížit dávku nebo vysadit diuretikum a/nebo Renitec.

Vzácné případy angioedému obličeje, končetin, rtů, jazyka, hlasivkové štěrbiny a/nebo hrtanu byly hlášeny u ACE inhibitorů, včetně Renitecu, a vyskytly se v různých obdobích léčby. V takových případech by měla být léčba přípravkem Renitec okamžitě ukončena a pacient by měl být pečlivě sledován, aby bylo zajištěno, že příznaky zcela vymizely. Pokud je otok omezen na obličej a rty, obvykle není nutná žádná specifická léčba, i když antihistaminika mají pozitivní vliv na zlepšení stavu pacienta. V případech, kdy je otok lokalizován v jazyku, hlasivkové štěrbině nebo hrtanu a může způsobit obstrukci dýchacích cest, by měla být léčba okamžitě zahájena subkutánními injekcemi roztoku adrenalinu 1:1000 (0.3-0.5 ml).

Pacienti s anamnézou angioedému, který nesouvisí s užíváním ACE inhibitorů, mohou mít při léčbě Renitecem zvýšené riziko rozvoje angioedému.

Ve vzácných případech se u pacientů užívajících ACE inhibitory během hyposenzibilizace jedem blanokřídlých objevily závažné anafylaktoidní reakce. Těmto reakcím lze předejít dočasným vysazením přípravku Renitec předtím, než dojde k hyposenzibilizaci.

Anafylaktoidní reakce se příležitostně objevily u pacientů podstupujících dialýzu pomocí vysokoprůtokových polyakrylonitrilových membrán AN69 a současně užívajících inhibitor ACE. Proto se použití dialyzačních membrán AN69 v kombinaci s ACE inhibitory nedoporučuje.

Během léčby ACE inhibitory byly hlášeny případy kašle. Typicky je kašel neproduktivní, přetrvávající a ustává po vysazení léku.

Během velkého chirurgického zákroku nebo během anestezie sloučeninami, které způsobují arteriální hypotenzi, enalapril blokuje tvorbu angiotenzinu II sekundárně ke kompenzačnímu uvolňování reninu. Pokud dojde k rozvoji arteriální hypotenze, kterou lze vysvětlit tímto mechanismem, pak by měla být korigována zvýšením BCC.

Během léčby přípravkem Renitec by měly být monitorovány hladiny draslíku v séru.

Bezpečnost a účinnost Renitecu u dětí nebyla stanovena.

Nadměrná dávka

Informace o předávkování jsou omezené.

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, začínající přibližně 6 hodin po užití léku, a stupor. Plazmatické koncentrace enalaprilátu 100-200krát vyšší než koncentrace pozorované při terapeutických dávkách se objevily po podání 300 a 440 mg enalaprilu.

Léčba: intravenózní infuze izotonického roztoku chloridu sodného, ​​pokud je to možné – infuze angiotensinu II; vyvolání zvracení. Enalaprilát lze odstranit hemodialýzou.

Lékové interakce

Při předepisování Renitecu v kombinaci s jinými antihypertenzivy lze pozorovat souhrn účinku.

Koncentrace draslíku v séru obvykle zůstávají v normálních mezích. U pacientů s arteriální hypertenzí léčených Renitecem déle než 48 týdnů bylo pozorováno zvýšení sérového draslíku až o 0.2 mEq/l.

Pokud se Renitec používá současně s diuretiky, která způsobují ztrátu draslíku, je hypokalémie vyvolaná diuretiky obvykle zmírněna účinkem enalaprilu.

Mezi rizikové faktory rozvoje hyperkalemie patří selhání ledvin, diabetes mellitus, současné podávání draslík šetřících diuretik (spironolakton, triamteren nebo amilorid) a užívání doplňků a solí obsahujících draslík. Užívání doplňků draslíku, draslík šetřících diuretik nebo solí obsahujících draslík, zejména u pacientů s renální insuficiencí, může vést k významnému zvýšení hladiny draslíku v séru. Pokud je nutné současné podávání výše uvedených léků obsahujících draslík nebo draslík zvyšujících léků, je třeba postupovat opatrně a pravidelně kontrolovat hladiny draslíku v séru.

Kombinované použití ACE inhibitorů a hypoglykemických látek (inzulín, perorální hypoglykemická činidla) může zvýšit hypoglykemický účinek posledně jmenovaných s rizikem rozvoje hypoglykémie. Tento jev byl obecně nejčastěji pozorován během prvních týdnů jejich kombinovaného užívání, stejně jako u pacientů s renální insuficiencí. U pacientů s diabetes mellitus, kteří užívají perorální hypoglykemika nebo inzulín, by měly být pečlivě sledovány hladiny glukózy v krvi, zvláště během prvního měsíce současného užívání s ACE inhibitory.

ACE inhibitory snižují vylučování lithia ledvinami a zvyšují riziko intoxikace lithiem. Pokud je třeba předepsat soli lithia, je třeba monitorovat hladiny lithia v séru.

NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2, mohou snižovat účinek diuretik a jiných antihypertenziv. Antihypertenzní účinek ACE inhibitorů tedy může být zeslaben NSAID, včetně COX-2 inhibitorů.

U některých pacientů s poruchou funkce ledvin a užívajících NSAID, včetně inhibitorů COX-2, může současné užívání ACE inhibitorů vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin. Tyto změny jsou obvykle reverzibilní.

Při kombinovaném použití parenterálních přípravků zlata (aurothiomalát sodný) a ACE inhibitorů (enalapril) byl ve vzácných případech popsán komplex příznaků zahrnující zčervenání obličeje, nauzeu, zvracení a arteriální hypotenzi.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25°C, mimo dosah dětí.