Reduksin: návod k použití, recenze lékařů a hubnoucích, koupit

S opatrností lék by měl být předepsán pro následující stavy: arytmie v anamnéze, chronické oběhové selhání, onemocnění koronárních tepen (včetně anamnézy), s výjimkou ischemické choroby srdeční (infarkt myokardu, angina pectoris); glaukom, kromě glaukomu s uzavřeným úhlem, cholelitiáza, arteriální hypertenze (kontrolovaná a v anamnéze), neurologické poruchy, včetně mentální retardace a záchvatů (včetně anamnézy), epilepsie, mírná až středně těžká dysfunkce jater a/nebo ledvin, anamnéza motorických a verbální tiky, sklon ke krvácení, poruchy srážlivosti krve, užívání léků ovlivňujících hemostázu nebo funkci krevních destiček.

Doporučení k použití

Reduksin® se předepisuje perorálně jednou denně. Dávka se stanoví individuálně v závislosti na snášenlivosti a klinické účinnosti.

Doporučená počáteční dávka je 10 mg/den, pokud je špatně snášena, lze použít dávku 5 mg/den.

Tobolky by se měly užívat ráno bez žvýkání a zapít dostatečným množstvím tekutiny (sklenicí vody). Lék lze užívat buď nalačno, nebo s jídlem.

Pokud není dosaženo snížení tělesné hmotnosti o méně než 4 kg do 2 týdnů od zahájení léčby, dávka se zvýší na 15 mg/den. Léčba přípravkem Reduksin® by neměla pokračovat déle než 3 měsíce u pacientů, kteří dostatečně nereagují na terapii, tzn. kteří nedosáhnou 3% snížení tělesné hmotnosti z počáteční hodnoty do 5 měsíců léčby. Léčba by neměla pokračovat, pokud během další terapie po dosaženém úbytku hmotnosti pacient opět přibere na hmotnosti 3 kg nebo více. Délka léčby by neměla přesáhnout 1 rok, protože nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti a bezpečnosti sibutraminu užívaného po delší dobu.

Léčba přípravkem Reduksin® by měla být prováděna v kombinaci s dietou a cvičením pod dohledem lékaře s praktickými zkušenostmi s léčbou obezity.

Farmakologický účinek

Reduksin® je kombinovaný lék, jehož účinek je určen složkami obsaženými v jeho složení. Sibutramin je proléčivo a působí in vivo prostřednictvím metabolitů (primárních a sekundárních aminů), které inhibují zpětné vychytávání monoaminů (serotonin, norepinefrin a dopamin). Zvýšení obsahu neurotransmiterů v synapsích zvyšuje aktivitu centrálních serotoninových 5HT- a adrenergních receptorů, což přispívá ke zvýšení pocitu sytosti a snížení potřeby jídla a také ke zvýšení produkce tepla. Nepřímou aktivací β3-adrenergních receptorů působí sibutramin na hnědou tukovou tkáň. Hubnutí je doprovázeno zvýšením koncentrace HDL v krevním séru a snížením množství triglyceridů, celkového cholesterolu, LDL a kyseliny močové.

Sibutramin a jeho metabolity neovlivňují uvolňování monoaminů a neinhibují MAO; mají nízkou afinitu k velkému počtu receptorů neurotransmiterů, včetně serotoninových receptorů (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrenergních receptorů (β1, β2, β3, α1, α2), dopaminové (D1, D2), muskarinové, histaminové (H1), benzodiazepinové a glutamátové (NMDA) receptory.

Mikrokrystalická celulóza je enterosorbent, má sorpční vlastnosti a nespecifický detoxikační účinek. Váže a odstraňuje z těla různé mikroorganismy, jejich odpadní produkty, exogenní a endogenní toxiny, alergeny, xenobiotika a také přebytek některých metabolických produktů a metabolitů odpovědných za vznik endogenní toxikózy.

Farmakokinetika

Absorpce, distribuce, metabolismus

Po perorálním podání se sibutramin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, nejméně o 77 %. Při „prvním průchodu“ játry dochází pod vlivem izoenzymu CYP3A4 k biotransformaci za vzniku dvou aktivních metabolitů (monodesmethylsibutramin (M1) a didesmethylsibutramin (M2)). Po užití jednotlivé dávky 15 mg je Cmax v krevní plazmě M1 4 ng/ml (3.2-4.8 ng/ml), M2 – 6.4 ng/ml (5.6-7.2 ng/ml). Cmax je dosaženo po 1.2 hodinách (sibutramin), 3-4 hodinách (M1 a M2). Současný příjem potravy snižuje Cmax metabolitů o 30 % a prodlužuje dobu k jejímu dosažení o 3 hodiny, aniž by se změnila AUC. Rychle se distribuuje do tkání.

Vazba na proteiny je 97 % (sibutramin) a 94 % (M1 a M2). Css aktivních metabolitů v krevní plazmě je dosaženo do 4 dnů po zahájení léčby a je přibližně 2krát vyšší než koncentrace v krevní plazmě po jednorázové dávce.

T1/2 sibutraminu je 1.1 h, monodesmethylsibutramin je 14 h, didesmethylsibutramin je 16 h Aktivní metabolity podléhají hydroxylaci a konjugaci za vzniku neaktivních metabolitů, které jsou primárně vylučovány ledvinami.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

Omezené údaje, které jsou v současné době k dispozici, nenaznačují, že by existovaly klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice mezi muži a ženami.

Farmakokinetika u starších zdravých jedinců (průměrný věk 70 let) je podobná jako u mladých jedinců.

Porucha funkce ledvin neovlivňuje AUC aktivních metabolitů M1 a M2, s výjimkou metabolitu M2 u pacientů s terminálním onemocněním ledvin na dialýze.

Selhání jater. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater je po jednorázové dávce sibutraminu AUC aktivních metabolitů M1 a M2 o 24 % vyšší než u zdravých jedinců.

Nežádoucí účinky Reduksin Light

Ze strany centrálního nervového systému: velmi často – sucho v ústech, nespavost; často – bolest hlavy, závratě, úzkost, parestézie, změny chuti.

Z kardiovaskulárního systému: často – tachykardie, palpitace, zvýšený krevní tlak, vazodilatace.

Z trávicího systému: velmi často – ztráta chuti k jídlu, zácpa; často – nevolnost, exacerbace hemoroidů. Pokud máte sklony k zácpě, je nutné v prvních dnech sledovat evakuační funkci střev. Pokud se objeví zácpa, přestaňte lék užívat a vezměte si projímadlo.

Ze strany kůže: často – zvýšené pocení.

V ojedinělých případech byly během léčby sibutraminem popsány následující klinicky významné nežádoucí účinky: dysmenorea, edém, chřipkový syndrom, svědění kůže, bolest zad, bolest břicha, paradoxní zvýšení chuti k jídlu, žízeň, rýma, deprese, ospalost , emoční labilita, úzkost, podrážděnost, nervozita, akutní intersticiální nefritida, krvácení, Henochova-Schonleinova purpura, křeče, trombocytopenie, přechodné zvýšení aktivity jaterních enzymů v krvi.

Další nežádoucí účinky byly popsány během postmarketingového sledování a jsou uvedeny níže podle orgánových systémů.

Z kardiovaskulárního systému: blikání arytmie.

Z imunitního systému: hypersenzitivní reakce (v rozsahu od mírné kožní vyrážky a kopřivky po angioedém (Quinckeho edém) a anafylaxi).

Duševní poruchy: psychózy, stavy sebevražedného myšlení, sebevraždy a mánie. Pokud se takové stavy objeví, lék by měl být přerušen.

Z nervového systému: křeče, poruchy krátkodobé paměti.

Ze strany orgánu zraku: rozmazané vidění („závoj před očima“).

Z trávicího systému: průjem, zvracení.

Z kůže a podkoží: alopecie.

Z močového systému: zadržování moči.

Z reprodukčního systému: poruchy ejakulace/orgasmu, impotence, menstruační nepravidelnosti, děložní krvácení.

Lékové interakce

Inhibitory mikrozomální oxidace, vč. Inhibitory izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol, erythromycin, cyklosporin a další) zvyšují plazmatické koncentrace metabolitů sibutraminu se zvýšením srdeční frekvence a klinicky nevýznamným prodloužením QT intervalu.

Rifampicin, makrolidová antibiotika, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital a dexamethason mohou urychlit metabolismus sibutraminu.

Současné užívání několika léků, které zvyšují hladinu serotoninu v krvi, může vést k rozvoji závažných interakcí. Takzvaný serotoninový syndrom se může vyvinout ve vzácných případech, pokud je Reduksin® užíván současně se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (léky používané k léčbě deprese), některými léky používanými k léčbě migrény (sumatriptan, dihydroergotamin), silnými analgetiky (pentazocin, petidin, fentanyl ) nebo antitusika (dextromethorfan).

Sibutramin neovlivňuje účinek perorálních kontraceptiv.

Při současném užívání sibutraminu a ethanolu nebylo pozorováno žádné zvýšení negativních účinků ethanolu. Konzumace alkoholu je však absolutně neslučitelná s dietními opatřeními doporučenými při užívání sibutraminu.

Při současném užívání se sibutraminem a jinými léky ovlivňujícími hemostázu nebo funkci krevních destiček se zvyšuje riziko krvácení.

Lékové interakce při současném užívání sibutraminu s léky zvyšujícími krevní tlak a srdeční frekvenci nejsou v současnosti plně prozkoumány. Tato skupina léků zahrnuje dekongestanty, léky tlumící kašel, léky proti nachlazení a antialergické léky, které obsahují efedrin nebo pseudoefedrin. Proto je třeba opatrnosti při současném užívání těchto léků se sibutraminem.

Kontraindikováno je současné užívání sibutraminu s léky na hubnutí působícími na centrální nervový systém nebo léky na léčbu duševních poruch.

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, chráněn před světlem, při teplotě do 25 °C. Doba použitelnosti: 3 roky.

Léčivý přípravek Reduksin je komplexní lék na léčbu obezity, který se skládá ze dvou účinných látek: sibutramin a celulóza. Během procesu metabolismu v těle se popsaná léková forma přeměňuje na účinnou látku, která snižuje hmotnost pacienta. Působení sibutraminu se provádí pomocí jeho metabolitů (primárních a sekundárních aminů), které blokují zpětné vychytávání monoaminů, a tím zvyšují množství neurotransmiterů v synapsích. Což zase zvyšuje aktivitu receptorů pro adrenergní a serotoninové látky, což dává pocit sytosti s jídlem, snižuje jeho množství a také zvyšuje přenos tepla. Sibutramin má vlastnosti proti hnědé tukové tkáni prostřednictvím nepřímé aktivace beta3-adrenergních receptorů. Jak pacient hubne, mění se zkoumané krevní parametry. Dochází zejména ke zvýšení hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou a snížení koncentrace lipoproteinů s nízkou hustotou, celkového cholesterolu, močoviny a triglyceridů. Enterosorbent – ​​celulóza má absorpční a detoxikační účinek. Má účinek na vázání toxického odpadu, přebytečných metabolických produktů a metabolitů, které jsou zodpovědné za endogenní toxikózu. Reduksin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a látka se aktivně váže na bílkoviny krevní plazmy. K vylučování metabolitů dochází močovým systémem.

Indikace pro použití

Kontraindikace

Dávkování a způsob použití

Před zahájením užívání léku Reduksin se doporučuje konzultovat se svým lékařem a pečlivě si přečíst návod k použití. Lék se užívá perorálně, zapíjí se dostatečným množstvím převařené vody nebo jiné tekutiny. Tobolky se nemají žvýkat ani lámat. Doba podání je ráno a není spojena s příjmem potravy. Léčivá látka se užívá 10x denně, dávkování určuje lékař, na základě stavu pacienta. Standardní dávka je 5 mg látky. Pokud však pacient lék dobře netoleruje, může být dávka snížena na 5 mg denně. Monitorování terapie se provádí po měsíci. Pokud je ztráta hmotnosti pacienta nižší než 15 %, pak může být množství léku zvýšeno na 5 mg denně. Pokud se tělesná hmotnost během tří měsíců nesníží o více než XNUMX procent, užívání léku se ukončí. Pokud se v průběhu léčby hmotnost pacienta zvýší o tři kilogramy nebo více, měla by být léčba přerušena. Úplný průběh terapie by neměl přesáhnout dobu dvaceti čtyř měsíců. Léčba obezity obvykle zahrnuje dietu a speciální fyzická cvičení. Terapii by měl provádět odborný lékař.

Nadměrná dávka

Pokud náhodně užijete více než maximální dávku léku, měli byste se okamžitě poradit s lékařem. Negativní účinky předávkování se mohou projevit jako zvýšené příznaky nežádoucích účinků. Léčba je symptomatická. Je nutné monitorovat vitální funkce pacienta a poskytovat podpůrnou terapii.

Příznaky vedlejších účinků

Negativní projevy při užívání léku Reduksin mohou zahrnovat následující příznaky. Nervový a periferní systém. — Často: sucho v ústech, poruchy spánku. — Vzácně: bolestivé pocity v hlavě, závratě a úzkost, poruchy smyslových a chuťových funkcí. — Velmi vzácné: bolestivé pocity v oblasti páteře, stavy deprese, úzkosti, podrážděnosti, nervozity a ospalosti, křečovité jevy. Srdce a cévní systém. — Vzácné: poruchy srdečního rytmu, zvýšený tlak v tepnách (obvykle během prvních měsíců léčby), uvolnění hladkého svalstva krevních cév. Trávicí soustava. — Často: snížená chuť k jídlu. Zácpa, která vyžaduje neustálou kontrolu pohybu střev, v takovém případě je užívání léku zastaveno a užívána projímadla. — Vzácně: nevolnost a zvýšené riziko exacerbace hemoroidů. — Velmi vzácné: bolestivé pocity v epigastrické oblasti, zvýšená chuť k jídlu, zvýšená aktivita jaterních enzymů. Kůže. — Vzácně: zvýšené pocení. — Velmi vzácné: svědění kůže, výskyt kožního krvácení. Generál. — Velmi vzácné: nepravidelnosti menstruačního cyklu, otoky, chřipkové syndromy, zánět nosní sliznice, zvýšená žízeň, akutní zánět intersticiální tkáně ledvin, krvácení. Obvykle jsou negativní účinky reverzibilní a objevují se během prvního měsíce od zahájení terapie a následně jejich účinek slábne. Při vysazení léků se mohou ve vzácných případech objevit bolesti hlavy a zvýšená chuť k jídlu. Pokud se při užívání přípravku Reduksin vyskytnou nějaké negativní účinky nebo nepohodlí, musíte o nich informovat svého lékaře.

Vlastnosti použití

Lék Reduksin by měl být použit, pokud se předchozí léčba jinými léky ukázala jako neúčinná a úbytek hmotnosti za období tří měsíců nepřesáhl pět kilogramů. Popsaný lék se používá při komplexní léčbě pod vedením zkušeného lékaře. Pro efektivní užívání léku musí pacient jasně chápat nutnost změny životního stylu, využívat komplexní přístup k řešení problému obezity včetně speciální pohybové aktivity, diety a změny špatných návyků. Pokud se tak nestane, pak po průběhu terapie začne znovu přibývat na váze pod vlivem špatných návyků. V průběhu léčby přípravkem Reduksin je nutné sledovat krevní tlak a srdeční frekvenci. V přítomnosti hypertenze a užívání antihypertenziv se monitorování provádí častěji. V případě zvýšení tlaku v tepnách nad 145/90 mm Hg. Umění. Užívání popsaného léku by mělo být přerušeno. Při současném užívání léků, které prodlužují QT interval, a také při snížených hladinách draslíku a hořčíku v krvi by měla být léčba prováděna s velkou opatrností. Doba po ukončení užívání látek blokujících aktivitu monoaminooxidázy. Před zahájením léčebné kúry s Reduksinem musí být nejméně čtrnáct dní. Je třeba věnovat zvýšenou pozornost projevům respiračních poruch, jako jsou bolesti v oblasti hrudníku, dušnost, dýchací potíže, otoky končetin a hlásit je svému lékaři. Použití léku by mělo být omezeno v případech závažných renálních a jaterních patologií. V případě lehkých až středně těžkých funkčních poruch ledvin a jater se léčebný kurz provádí se zvláštní opatrností. Lék lze použít u pacientů do šedesáti pěti let.

Interakce při současném užívání s jinými léky

Při současném užívání Reduksinu s látkami, které zvyšují množství serotoninového neurotransmiteru, může dojít k negativní interakci, která ohrožuje zdraví pacienta. K rozvoji serotoninového syndromu může dojít při komplexní léčbě léky, které selektivně blokují zpětné vychytávání serotoninu. Mezi tyto léky patří antidepresiva a některé léky proti migréně, silná analgetika a léky proti kašli. Reduksin neovlivňuje účinek antikoncepce. Léky, které blokují mikrozomální oxidaci, mohou zvýšit koncentraci léčivé látky v krvi. Makrolidová antibiotika a refampicin mají tu vlastnost, že urychlují metabolismus popsaného léčiva.

Použití během těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že nebyly provedeny žádné klinické studie prokazující bezpečnost léku při použití u těhotných žen a absenci negativních účinků na nitroděložní vývoj plodu, použití léku v těhotenství se nedoporučuje. Neexistují ani údaje o absorpci Reduksinu do sekretu mléčných žláz a následném účinku na kojence. V tomto ohledu by se lék neměl používat během kojení. Pacientky ve fertilním věku musí používat antikoncepci.

Řízení různých druhů dopravy

V průběhu léčby přípravkem je nutné počítat s možnými nežádoucími účinky a být opatrný při používání osobní dopravy a jiných dopravních prostředků, jakož i při provádění prací vyžadujících zvýšenou pozornost a soustředění.

Konzumace alkoholu

Konzumaci alkoholu nelze kombinovat s komplexní léčbou obezity, proto se v průběhu terapie nedoporučuje pít alkoholické nápoje.

Pokyny pro skladování

Požadavky na skladování Reduksinu vyžadují teplotní režim do dvaceti pěti stupňů Celsia. Lék musí být skladován v původním obalu na místech nepřístupných dětem a zvířatům. Při dodržení podmínek skladování je doba použitelnosti třicet šest měsíců. Po uplynutí této doby nelze lék použít a musí být zlikvidován.

Prodej v řetězcích lékáren

Lék lze zakoupit v lékárně po předložení lékařského předpisu.