Recenze a úplné informace o léku testosteron propionát

Léková forma Testosteron propionátu – injekční roztok v olivovém oleji 1 % a 5 %: olejovitá kapalina světle žluté nebo světle zelené barvy, se specifickým zápachem [1 ml v ampulích: v kartonovém balení po 10 ampulích doplněných ampulkovým nožem/ vertikutátor , nebo 5 ampulí v blistrovém balení, v kartonové krabičce po 2 baleních doplněných nožem/vertikutátorem na ampule (nožík na ampule/vertikutátor je součástí balení pouze s určitým typem ampulí, bez bodu zlomu/kroužku). Složení 1 ampule: účinná látka: testosteron propionát – 10 nebo 50 mg; pomocná složka: ethyloleát.

Farmakodynamika

Testosteron propionát je lék, který má androgenní a anabolický účinek (tj. reguluje funkci mužských pohlavních žláz a syntézu bílkovin). Testosteron stimuluje funkci a vývoj vnějších genitálií, semenných váčků, prostaty a sekundárních mužských pohlavních znaků. Zajišťuje stimulaci spermatogeneze, podílí se na utváření mužského sexuálního chování a stavbě tělesné konstituce. Pod jeho vlivem se snižuje tvorba folikuly stimulujících a luteotropních hormonů. Testosteron je antagonista ženských pohlavních hormonů estrogenu. Působí protinádorově na novotvary v mléčných žlázách u žen. Droga má anabolický účinek a v důsledku toho snižuje množství tukových usazenin, stimuluje syntézu bílkovin a zachovává řadu prvků, které jsou pro ni nezbytné. Pod vlivem tohoto hormonu roste svalová hmota a zvyšuje se stupeň fixace vápníku v kostech. Pokud pacient během užívání testosteron-propionátu dostává dostatečnou proteinovou výživu, stimuluje se také tvorba erytropoetinu, jednoho z ledvinových hormonů, který řídí erytropoézu.

Farmakokinetika

Po intramuskulární nebo subkutánní aplikaci se testosteron pomalu vstřebává, poté se dostává do krevního řečiště a orgánů, kde je redukován na 5-α-dihydrotestosteron, který interaguje s receptory buněčné membrány, a poté proniká do buněčných jader. Testosteron se vyznačuje vysokou vazbou na plazmatické bílkoviny – 98 %. Metabolizováno v játrech. Vylučuje se hlavně ledvinami. Asi 6 % látky se vyloučí v nezměněné podobě střevy.

Indikace

• sexuální nedostatečnost;
• funkční poruchy v reprodukčním systému (včetně impotence spojené s endokrinními poruchami, eunuchoidismem, oligospermií);
• menopauza (období po 50. roce života, kdy muži již nejsou schopni reprodukce) a související nervové a cévní poruchy;
• hypertrofie prostaty;
• akromegalie (zvětšení vnitřních orgánů, nohou a rukou, nosu a dolní čelisti, metabolická porucha).

• rakovina prsu a vaječníků u žen mladších 60 let;
• dysfunkční děložní krvácení u starších žen;
• klimakterické vaskulární a nervové poruchy (v přítomnosti kontraindikací estrogenních nebo ženských pohlavních hormonů).

Kontraindikace

• poruchy procesu močení;
• hyperplazie prostaty;
• rakovina prostaty nebo prsu u mužů;
• gynekomastie;
• diabetes mellitus;
• hyperkalcémie;
• edém;
• srdeční selhání;
• infarkt myokardu; výrazná astenie;
• narušení ledvin a jater;
• těhotenství a kojení;
• pokročilý věk u mužů;
• přecitlivělost na testosteron propionát.

Dávkování a podávání

Testosteron propionát je určen k intramuskulární nebo subkutánní aplikaci. Jedna dávka je obvykle 1 ml roztoku. Interval mezi injekcemi je 1–2 dny.

Doporučené dávkovací režimy:

• eunuchoidismus, hypoplazie gonád, akromegalie: 25 mg testosteronu denně nebo 25–50 mg každé 1–2 dny. Délka léčby je individuální v závislosti na závažnosti účinku. Později je pacient převeden na udržovací terapii – 5-10 mg denně nebo obden;
• hypertrofie prostaty: 10 mg obden po dobu 1–2 měsíců;
• impotence endokrinního původu, menopauza u mužů: 10 mg denně nebo 25 mg 2-3krát týdně po dobu 1-2 měsíců.

Průběh léčby pro ženy určuje lékař individuálně v závislosti na indikacích a závažnosti příznaků. Při dysfunkčním děložním krvácení se předepisuje 1–2 ml 1% roztoku obden. Kurz je 20–30 injekcí.

Upozornění, sledování terapie

Lékaři nedoporučují používat testosteron k rozvoji svalů a zvýšení vytrvalosti. Před předepsáním léku se mužům doporučuje podstoupit lékařské vyšetření k vyloučení rakoviny prostaty, protože testosteron propionát zvyšuje riziko vzniku hyperplazie prostaty.

Při podávání léku je třeba dbát na to, aby se roztok nedostal do cév. Aby nedošlo k rozvoji nežádoucích vedlejších účinků, včetně lokálních, doporučuje se podávat přípravek velmi pomalu.

Během léčby je nutné sledovat stav pacientů trpících migrénami, onemocněním ledvin, arteriální hypertenzí, srdečním selháním a epilepsií. Testosteron propionát zvyšuje sklon k trombóze, proto by měl být používán s opatrností při léčbě pacientů, kteří nedávno prodělali zranění nebo operaci.

V případě dlouhodobé léčby je nutné sledovat následující parametry: jaterní funkce, koncentrace testosteronu, hladina hemoglobinu a hematokrit. U dětí může testosteron způsobit zrychlený růst, předčasné uzavření epifyzární růstové ploténky a nadměrné zrání kostní tkáně.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během terapie se doporučuje zdržet se řízení vozidel a provádění prací s potenciálně nebezpečnými následky.

Těhotenství a kojení

Těhotné a kojící ženy mají zakázáno užívat lék, protože má teratogenní účinek.

Použití v dětství

Neexistují žádné údaje o bezpečnosti užívání testosteronu v dětství, takže lék není předepisován v pediatrii.

V případě poruchy funkce ledvin je testosteron propionát kontraindikován v případě poruchy funkce ledvin.

V případě jaterní dysfunkce Testosteron propionát je kontraindikován v případě jaterní dysfunkce.

Použití u starších osob Lék není předepisován starším mužům.

Nežádoucí účinky

• poruchy dýchání, apnoe;
• sklon k trombóze;
• bolest nohou, artralgie, křeče;
• silné pocení, nervozita, závratě, deprese;
• zvýšení hmotnosti;
• průjem, nevolnost, žloutenka;
• svědění, akné, seborrhea;
• lokální reakce (v oblasti vpichu).

Při použití léku ve vysokých dávkách je možné zadržování soli a vody a zvýšené sexuální vzrušení. Muži mohou mít častou erekci. U žen může docházet k maskulinizaci (prohloubení hlasu, růst ochlupení na obličeji a těle), atrofii (úbytek hmoty) mléčných žláz a otoky obličeje (ztráta elasticity a zbělení kůže obličeje na pozadí mírný edém).

Když jsou ženám předepisovány vysoké dávky testosteron-propionátu k léčbě dysmenorey, může se menstruace úplně zastavit. U chlapců a dospívajících může lék urychlit pubertu a podpořit zvětšení genitálií.

Nadměrná dávka

Při dlouhodobém užívání léku ve vysokých dávkách dochází k nežádoucím účinkům popsaným výše a symptomům spojeným se závislostí na androgenech. V tomto případě by měla být léčba přerušena, dokud se stav nestabilizuje, poté by měl být testosteron propionát předepisován v nižších dávkách.

U žen může předávkování způsobit zastavení menstruace.

Interakce

Testosteron propionát podle návodu zesiluje účinky anabolických léků, vitamínů, perorálních antikoagulancií a léků obsahujících fosfor a vápník. Jeho účinek snižují barbituráty, karbamazepin, fenytoin, fenylbutazon, rifampicin a ethanol.

Při současném užívání adrenokortikotropního hormonu nebo kortikosteroidů se zvyšuje riziko edému.

Pod vlivem androgenů může být zesílen účinek hypoglykemických léků a inzulínu, což může vyžadovat snížení jejich dávky.

Testosteron zpomaluje vylučování cyklosporinu.

U pacientů s těžkým hypogonadismem se doporučuje používat testosteron propionát v kombinaci s estrogeny a látkami stimulujícími štítnou žlázu.

Podmínky ukládání

Doba použitelnosti – 5 let.

Skladujte mimo sluneční záření, mimo dosah dětí při teplotě 5–25 °C.

Nedávno se v literatuře objevily indikace týkající se vhodnosti léčby jaterní cirhózy a těžkých forem chronické hepatitidy testosteron propionátem (Mario, Girolami, 1958). V pracích věnovaných studiu mechanismu působení pohlavních hormonů byla prokázána jejich schopnost pozitivně ovlivňovat kardiovaskulární systém (Muller, Rachov aj.). Schumann pomocí pohlavních hormonů pro anginu pectoris zjistil, že ovlivňují nejen koronární oběh, ale také metabolismus v myokardu a zvyšují obsah glykogenu a fosfogenu v srdečním svalu. Podle tohoto autora má pohlavní hormon centrální regulační vliv prostřednictvím hypofýzy – diencephalon.

Klíčová slova

Plný text

Nedávno se v literatuře objevily indikace týkající se vhodnosti léčby jaterní cirhózy a těžkých forem chronické hepatitidy testosteron propionátem (Mario, Girolami, 1958). V pracích věnovaných studiu mechanismu působení pohlavních hormonů byla prokázána jejich schopnost pozitivně ovlivňovat kardiovaskulární systém (Muller, Rachov aj.). Schumann pomocí pohlavních hormonů pro anginu pectoris zjistil, že ovlivňují nejen koronární oběh, ale také metabolismus v myokardu a zvyšují obsah glykogenu a fosfogenu v srdečním svalu. Podle tohoto autora má pohlavní hormon centrální regulační vliv prostřednictvím hypofýzy – diencephalon.

U jaterní cirhózy s ascitem, hydrothoraxem a tělesným edémem vykazuje testosteron propionát diuretický účinek a zlepšuje funkční stav jater (Girolami).

Testosteron propionát má nejvýraznější a nejrychlejší účinek při léčbě hypertrofické cirhózy, ale je účinný i u atrofické cirhózy.

Léčba byla obvykle prováděna (s Girolami) ve velkých dávkách (nejméně 100 mg) testosteron propionát po dobu 12-40 dnů a poté 100 mg každý druhý den po dobu několika týdnů a dokonce měsíců. Kontinuální léčba by podle autora měla být prodloužena jak v případě výrazného terapeutického efektu, tak v případě, že se pacient nezlepšuje, protože zlepšení může někdy nastat až po mnoha měsících léčby.

V letech 1960-1962. Ošetřili jsme 20 pacientů (muži—9) testosteron propionátem._? ženy—11) s cirhózou jater, 8 osob mělo hypertrofickou formu a 12 mělo cirhózu jater s projevy portální hypertenze.

Jednalo se o 40 pacientů ve věku do 5 let a 15 pacientů starších.

Čtyři pacienti měli v anamnéze Botkinovu chorobu, pět mělo malárii a sedm mělo toxické faktory jako etiologický faktor.

Byla předepsána dieta s dostatečným množstvím bílkovin (100 g) a určitým omezením kuchyňské soli (B6 a B12) a podávána antibiotika.

Při užívání antibiotik (penicilin a streptomycin, terramycin) byl myšlen i jejich stimulační účinek na kůru nadledvin.

Na začátku léčby (12-15 dní) pacienti dostávali testosteron propionát na 100 mg intramuskulárně denně, poté 100 mg každý druhý den po dobu 1-2 měsíců a postupně přešel na udržovací terapii na 100 mg 1-2x týdně po dobu několika měsíců.

Příznaky jako slabost, ztráta chuti k jídlu, žloutenka, pruritus, oligurie, otoky a ascites obvykle úplně vymizely nebo byly prudce redukovány. Téměř u všech pacientů došlo ke zvýšení diurézy, nejčastěji ke konci prvního týdne léčby. U všech pacientů s ascitem vymizel nebo se prudce snížil během 3-5 týdnů. Pokud edém a ascites dosáhly velkých rozměrů a způsobily poruchu celkové pohody, dušnost, provedli jsme v první fázi léčby testosteron propionátem paracentézu.

Testosteron propionát byl obecně dobře snášen a nevyvolával vedlejší účinky. Až po dlouhodobém podávání léku se u tří žen objevily návaly horka v prsou a mírná bolest v bradavkách. Bylo také pozorováno zastavení menstruace, i když ne na dlouho. Ale tyto změny nenastaly, pokud jsme podávali folikulin ženám (5000 jednotek 2krát týdně) po užívání testosteron propionátu po dobu 3-4 týdnů.

Léčbu tímto lékem jsme použili u 5 pacientů s revmatickým onemocněním srdce (onemocnění mitrální chlopně s převažující chlopenní nedostatečností) a „kardiální cirhózou“ jater.

Jak upozorňují Citarelli a M. Girolami, zvětšování a tvrdnutí jater při srdečních chorobách mizí pomalu, někdy až do konce roku užívání testosteron propionátu.

Pod vlivem testosteron pronionátu klesá hladina bilirubinu v krevním séru a dochází k pozitivním změnám v proteinovém složení krve. Zvláště patrné je zvýšení obsahu albuminu u většiny pacientů a pokles γ-globulinů, což lze zřejmě považovat za účinek testosteron propionátu na zlepšení syntézy albuminu v játrech. Krátká doba, která uplynula od ukončení terapie testosteron propionátem, neumožňuje vyvozovat závěry ohledně dlouhodobých výsledků této léčebné metody. Můžeme se ale odvolat na údaje Girolamiho, který po léčbě testosteron propionátem pozoroval dobrý stav. _t po dobu 6 let a více.

Užívání testosteron propionátu je indikováno nejen při chronické hepatitidě, hypertrofické cirhóze, ale i atrofické cirhóze a také při zvětšení a kornatění jater způsobené srdečním selháním.

Použití testosteron propionátu, i když zcela neřeší problém léčby chronické hepatitidy, je tedy velmi užitečné, zřejmě kvůli jeho vlivu na některé vazby v patogenezi. Testosteron propionát má příznivý vliv na průběh onemocnění, zlepšuje pohodu, metabolismus voda-sůl a některé jaterní funkce.

Mechanismus účinku testosteron-propionátu u jaterní cirhózy je komplexní a je způsoben jak centrálním vlivem na hypofýzo-hypotalamickou oblast, tak lokálním farmakologickým působením na játra.

Léčba jaterní cirhózy pouze vitamíny B6-B12 v kombinaci s prednisolonem nevyvolává stejný účinek jako užívání testosteron propionátu.