Razo: pokyny (tablety), indikace, kontraindikace

enterický povlak: kopolymer kyseliny methakrylové typu „C“ (Eudragit L-100-55), hydroxid sodný, polyethylenglykol 6000, mastek, oxid titaničitý (E 171), červený oxid železitý (E 172).

popis

Kulaté bikonvexní tablety potažené růžovým enterosolventním povlakem, hladké na obou stranách, o průměru 7.9 až 8.3 mm, tloušťce 3.8 až 4.2 mm.

Farmakoterapeutická skupina

Antiulcerózní léky a léky pro léčbu gastroezofageálního refluxu. Inhibitory protonové pumpy. Rabeprazol.

ATX kód A02BC04

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Rabeprazol se rychle vstřebává ze střeva. Po podání dávky 20 mg je Cmax rabeprazolu v plazmě dosaženo přibližně za 3.5 hodiny. Změny Cmax a AUC jsou lineární v rozmezí dávek od 10 do 40 mg. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání 20 mg (ve srovnání s intravenózním podáním) je přibližně 52 %, převážně díky metabolismu prvního průchodu játry. Navíc se biologická dostupnost nemění při opakovaném podávání rabeprazolu. Příjem potravy a doba užívání léku během dne neovlivňují absorpci rabeprazolu.

U lidí je vazba rabeprazolu na plazmatické proteiny přibližně 97 %.

Hlavní metabolity přítomné v lidské plazmě jsou thioester (M1) a karboxylová kyselina (M6) a minoritní metabolity přítomné v nízkých koncentracích zahrnují sulfon (M2), dimethylthioester (M4) a konjugát kyseliny merkapturové (M5). Pouze dimethyl metabolit (M3) má malou antisekreční aktivitu, ale není detekován v plazmě.

U zdravých dobrovolníků je T1/2 asi 1 hodina (0.7-1.5 hodiny), celková clearance je 283 ± 98 ml/min.

Asi 90 % se vylučuje močí, hlavně ve formě dvou metabolitů: M5 a M6, asi 10 % se vylučuje stolicí.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

U pacientů se stabilním terminálním renálním selháním vyžadujícím udržovací hemodialýzu (CrCl≤5 ml/min/1.73 m2) byla dispozice rabeprazolu velmi podobná jako u zdravých dobrovolníků. AUC a Cmax byly u těchto pacientů přibližně o 35 % nižší než u zdravých dobrovolníků. V průměru byl T1/2 rabeprazolu 0.82 h u zdravých dobrovolníků, 0.95 h u pacientů během hemodialýzy a 3.6 h po hemodialýze. Clearance léku u pacientů s onemocněním ledvin vyžadujících hemodialýzu byla přibližně 2krát vyšší než u zdravých dobrovolníků.

Po jednorázové dávce 20 mg rabeprazolu u pacientů s chronickým selháním jater se AUC zvýšila 2krát a T1/2 se zvýšil 2-3krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Po užívání rabeprazolu v dávce 20 mg/den po dobu 7 dnů se však AUC zvýšila pouze 1.5krát a Cmax se zvýšila 1.2krát. T1/2 u pacientů s poruchou funkce jater byl 12.3 h ve srovnání s 2.1 h u zdravých dobrovolníků. Farmakodynamická odpověď (kontrola pH žaludku) v obou skupinách byla klinicky srovnatelná.

U starších pacientů je eliminace rabeprazolu poněkud pomalejší. Po 7 dnech užívání sodné soli rabeprazolu 20 mg/den u této kategorie pacientů byla AUC přibližně 2krát vyšší a Cmax o 60 % vyšší ve srovnání s mladými zdravými dobrovolníky. Nebyly však pozorovány žádné známky akumulace rabeprazolu.

V případě pomalého metabolismu CYP2C19 se po užívání rabeprazolu 20 mg/den po dobu 7 dnů zvyšuje AUC 1.9krát a T1/2 1.6krát ve srovnání se stejnými parametry u „rychlých“ metabolizátorů, zatímco Cmax se zvyšuje o 40 %.

Farmakodynamika

Rabeprazol sodný patří do třídy antisekrečních sloučenin, které jsou chemicky substituované benzimidazoly. Rabeprazol inhibuje aktivitu enzymu H+-K+-ATPázy, čímž blokuje konečnou fázi syntézy kyseliny chlorovodíkové. Tento účinek je závislý na dávce a vede k inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece kyseliny bez ohledu na stimul. Jako slabá báze se rabeprazol v jakékoli dávce rychle vstřebává a koncentruje v kyselém prostředí parietálních buněk.

Antisekreční činnost. Po perorálním podání rabeprazolu v dávce 20 mg nastává antisekreční účinek během 1 hodiny a dosahuje maxima po 2-4 hodinách. 23 %, a trvání této doby trvání účinku dosáhlo 62 hodin Inhibiční účinek sodné soli rabeprazolu na sekreci kyseliny je poněkud zvýšen při denním podávání 82 tablety, stabilního potlačení sekrece je dosaženo 48 dny po začátku užívání. lék. Po ukončení užívání rabeprazolu se sekreční aktivita obnoví během 1-3 dnů.

Indikace pro použití

– gastroezofageální refluxní choroba

– peptický vřed žaludku a dvanáctníku

– v kombinaci s vhodnými antibakteriálními léky – pro

eradikace H. pylori u pacientů s peptickým vředem

Dávkování a podávání

Tablety Razo by se neměly žvýkat ani drtit, ale měly by se polykat celé. Doba podávání léčiva nemá významný vliv na aktivitu sodné soli rabeprazolu.

Žaludeční vřed a duodenum v akutním stadiu

Doporučuje se užívat 20 mg perorálně jednou denně ráno.

V případě žaludečního vředu v akutním stadiu nastává zhojení do 6 týdnů, někdy však může být zapotřebí dalších 6 týdnů terapie.

Při duodenálním vředu v akutním stadiu

Ke zhojení vředu dochází během 2-4 týdnů, ale někdy může být zapotřebí další 4 týdny terapie.

Refluxní choroba jícnu v akutním stadiu včetně erozivních a erozivně-ulcerózních forem

K léčbě tohoto stavu se doporučuje užívat 20 mg perorálně jednou denně. Léčba touto dávkou by měla pokračovat po dobu 1 až 4 týdnů. Pokud po 8 týdnech léčby nedojde k vyléčení, lze v terapii pokračovat dalších 8 týdnů.

K udržovací léčbě gastroezofageální refluxní choroby (GERD)

Doporučuje se užívat 10 mg nebo 20 mg perorálně jednou denně. Délka léčby se upravuje v závislosti na klinické potřebě.

Klinicky zjevná gastroezofageální refluxní choroba (klinicky zjevná GERD)

Doporučuje se užívat 10 mg nebo 20 mg perorálně jednou denně. Pokud po 1 týdnech terapie nedojde k žádné odpovědi na léčbu, je nutné další vyšetření pacienta.

Po zmírnění příznaků, aby se zabránilo jejich dalšímu výskytu, by měl být lék užíván perorálně v dávce 10 mg jednou denně podle potřeby.

Předepsaná dávka závisí na klinickém obrazu. Doporučená počáteční dávka je 60 mg jednou denně, ale může být podle potřeby zvýšena na 1 mg denně. Je možné užívat dávku až 120 mg 100x denně a v případě užívání 1 mg lze příjem tablet rozdělit na 120 mg 60x denně. Délka léčby je určena klinickou potřebou a může pokračovat nepřetržitě po dobu jednoho roku.

Pro eradikaci H. pylori se doporučuje perorální podávání 20 mg dvakrát denně v kombinaci s vhodnými antibiotiky. Délka léčby: 2denní dávkovací režim.

Pacienti s renální a jaterní insuficiencí

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.

U pacientů se středně těžkou až mírnou poruchou funkce jater jsou při dané dávce pozorovány vyšší hladiny expozice sodné soli rabeprazolu ve srovnání se zdravými jedinci. Léčba pacientů s těžkou poruchou funkce jater přípravkem Razo 20 mg by měla být prováděna s opatrností.

U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.

Nežádoucí účinky

– nespavost, bolest hlavy, závratě

– kašel, faryngitida, rýma

– průjem, zvracení, nevolnost, bolest břicha, zácpa, plynatost

– nespecifické bolesti, bolesti zad

– astenie, syndrom podobný chřipce

– dyspepsie, sucho v ústech, říhání

– myalgie, artralgie, křeče nohou

– infekce močového ústrojí

– zvýšené hladiny jaterních enzymů

– hypomagnezémie, trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, leukocytóza

– přecitlivělost (včetně edému obličeje, hypotenze a dušnosti)

– gastritida, stomatitida, poruchy chuti

– hepatitida, žloutenka, jaterní encefalopatie

– svědění, zvýšené pocení, bulózní vyrážky

– erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza (TEN), Stevens-Johnsonův syndrom.

S neznámou frekvencí

– riziko vzniku zlomenin páteře, kyčle, zápěstí

Erytém, bulózní erupce a reakce z přecitlivělosti obvykle vymizí po přerušení léčby.

Nebyly zjištěny žádné významné laboratorní abnormality spojené s léčbou Razo.

Kontraindikace

– přecitlivělost na rabeprazol, jeho složky nebo substituované benzimidazoly

– těhotenství a kojení

– děti a mladiství do 18 let

Lékové interakce

Rabeprazol je metabolizován jaterními mikrozomálními izoenzymy systému cytochromu P450. Studie prokázaly, že u zdravých dobrovolníků rabeprazol nevstupuje do klinicky významných lékových interakcí s amoxicilinem a dalšími léky, které jsou metabolizovány tímto enzymovým systémem (warfarin, fenytoin, teofylin, diazepam).

Razo způsobuje výrazné a dlouhodobé snížení produkce kyseliny chlorovodíkové. Proto při současném použití s ​​léky, jejichž absorpce závisí na pH žaludečního obsahu, byly zaznamenány lékové interakce.

U zdravých dobrovolníků způsobilo podávání sodné soli rabeprazolu 33% snížení plazmatických koncentrací ketokonazolu a 22% zvýšení minimálních koncentrací digoxinu. Proto při současném užívání přípravku Razo s ketokonazolem nebo digoxinem je nutné upravit dávky digoxinu.

Koncentrace rabeprazolu a aktivního metabolitu klarithromycinu se při současném podávání zvyšují o 24 % a 50 %. To zvyšuje účinnost této kombinace při eradikaci Helicobacter pylori.

Studie nezjistila žádnou interakci mezi přípravkem Razo a tekutými antacidy. Kromě toho nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce přípravku Razo s jídlem.

In vitro studie na lidských jaterních mikrozomech ukázaly, že rabeprazol je metabolizován izoenzymy CYP2C19 a CYP3A4. Bylo zjištěno, že při očekávaných plazmatických koncentracích rabeprazol nemá ani stimulační, ani inhibiční účinek na metabolismus CYP3A4. Tyto studie také naznačují, že rabeprazol neovlivňuje metabolismus cyklosporinu.

Současné užívání rabeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje.

Zvláštní instrukce

Před zahájením léčby přípravkem Razo je nutné vyloučit přítomnost maligního novotvaru žaludku, protože Užívání léku může maskovat příznaky a oddálit správnou diagnózu.

Ve speciální studii u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater nebyl zjištěn žádný významný rozdíl ve výskytu nežádoucích účinků u přípravku Razo ve srovnání se zdravými jedinci stejného věku a pohlaví, ale doporučuje se opatrnost při prvním předepisování přípravku Razo pacientům s těžkou poruchou funkce jater porucha funkce jater.

U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater není nutná žádná úprava dávky přípravku Razo.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo popř potenciálně nebezpečné mechanismy

Na základě farmakodynamiky rabeprazolu a jeho profilu nežádoucích účinků je nepravděpodobné, že by přípravek Razo ovlivnil schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Pokud se však objeví ospalost, je třeba se těmto činnostem vyhnout.

Nadměrná dávka

K dnešnímu dni nebyly hlášeny žádné úmyslné předávkování přípravkem Razo. Užívání léku v dávkách do 80 mg/den bylo pacienty dobře tolerováno.

Léčba: vedení symptomatické a podpůrné terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum. Sodná sůl rabeprazolu se silně váže na plazmatické proteiny, a proto se špatně odstraňuje dialýzou.

Uvolněte formulář a obal

10 tablet je umístěno v bezbuněčném obalu vyrobeném z hliníkové fólie.

2 bezbuněčné balíčky spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.

Podmínky skladování

Skladujte v suchu a temnu při teplotě do 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí!

Období obchod

Po uplynutí doby použitelnosti by se lék neměl používat.

Podmínky dovolené z lékáren

Výrobce/balič

Dr. Reddy’s Laboratories Limited, Indie

Položka č. 137, 138 a 146, SVCO-OP, Industrial Estate,

Bollaram, Jinaram Mandal, Medak District, Andhra Pradesh, Indie

Držitel osvědčení o registraci

Dr. Reddy’s Laboratories Limited, Indie

8-2-337, silnice č. 3, Banjara Hills, Hyderabad-500034, Andhra Pradesh, Indie

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů na kvalitu výrobků na území Republiky Kazachstán

Zastoupení Dr. Reddy’s Laboratories Limited v Republice Kazachstán: 050057 Almaty, st. 22 řádek, 45,

8 (727) 394 13 05/313 25 10 (104); 87017633805; fax: 8 (727) 3941294, e-mail: [email protected]

Každá tableta je enterosolventně potažena. 20 mg obsahuje: účinná látka: sodná sůl rabeprazolu 20 mg: pomocné látky: mannitol, nízko substituovaná hyprolóza, těžký oxid hořečnatý, hypromelóza (5 cps). laurylsulfát sodný, mastek, stearát hořečnatý. Skořápka: zein, triethylcitrát. Enterosolventní povlak: kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu [1:1] (kopolymer kyseliny methakrylové (cín C)), triethylcitrát, mastek. Skořápka: Opadry žlutá OY-52945 (hypromelóza 5 cP, oxid titaničitý (E171), makrogol-400, žlutý oxid železitý (EI72)). Složení červeného inkoustu pro nanesení nápisu na 20mg tabletu: šelaková glazura 45%, červené barvivo allura (E129), n-butanol, denaturovaný ethanol, oxid titaničitý (E171), propylenglykol, isopropylalkohol, koncentrovaný roztok amoniaku 28% .

Indikace pro použití

— Peptický vřed žaludku v akutním stadiu a anastomotický vřed: — Peptický vřed dvanáctníku v akutním stadiu: — Erozivní a ulcerózní gastroezofageální refluxní choroba nebo refluxní ezofagitida: — Udržovací léčba gastroezofageálního refluxu: — Neerozivní gastroezofageální refluxní choroba: — Zollinger-Ellisonův syndrom a další stavy charakterizované patologickou hypersekrecí: – v kombinaci s vhodnou antibakteriální terapií k eradikaci Helicobacter pylori u pacientů s peptickým vředem.

Kontraindikace

Přecitlivělost na rabeprazol, substituované benzimidazoly nebo na pomocné složky léku: těhotenství; období kojení; děti do 12 let.

Dávkování a podávání

Tablety Razo® se užívají perorálně celé, bez žvýkání nebo drcení. Bylo zjištěno, že ani denní doba, ani příjem potravy neovlivňují aktivitu rabeprazolu. U žaludečních vředů v akutním stadiu a anastomotických vředů se doporučuje užívat 20 mg perorálně jednou denně. K vyléčení obvykle dochází po 6 týdnech terapie, ale v některých případech může být trvání léčby prodlouženo. U duodenálního vředu v akutním stadiu se doporučuje užívat 20 mg perorálně jednou denně. Délka léčby je od 2 do 4 týdnů. V případě potřeby lze délku léčby prodloužit o další 4 týdny. K léčbě erozivní a ulcerózní gastroezofageální refluxní choroby nebo refluxní ezofagitidy se doporučuje užívat 20 mg perorálně jednou denně. Délka léčby je od 4 do 8 týdnů. V případě potřeby lze délku léčby prodloužit o dalších 8 týdnů. Pro udržovací léčbu gastroezofageálního refluxu je doporučená dávka 20 mg perorálně jednou denně. Délka léčby závisí na stavu pacienta. U neerozivního gastroezofageálního refluxu se doporučuje užívat 20 mg perorálně jednou denně. Pokud příznaky po čtyřech týdnech léčby neustoupí, pacient by měl být dále vyšetřen. Po zmírnění příznaků by se měl lék užívat perorálně jednou denně podle potřeby, aby se zabránilo jejich opětovnému výskytu. Pro léčbu Zollinger-Ellisopova syndromu a dalších stavů charakterizovaných patologickou hypersekrecí se dávka volí individuálně. Počáteční dávka je 60 mg denně, poté se dávka zvyšuje a lék se předepisuje v dávce až 100 mg denně v jedné dávce nebo 60 mg dvakrát denně. U některých pacientů je výhodnější frakční dávkování léku. Léčba by měla pokračovat, jak je klinicky nutné. U některých pacientů se Zollinger-Ellisonovým syndromem může léčba rabeprazolem trvat až jeden rok. Pro eradikaci Helicobacter pylori se doporučuje užívat 20 mg perorálně XNUMXx denně podle specifického režimu s vhodnou kombinací antibiotik. Délka léčby je 7 dní. Pacienti s poruchou funkce ledvin a jater U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater jsou koncentrace rabeprazolu v krvi obecně vyšší než u zdravých pacientů. Při předepisování přípravku Razo® pacientům s těžkou poruchou funkce jater je třeba postupovat opatrně. Starší pacienti Úprava dávkování není nutná. Děti Bezpečnost a účinnost rabeprazolu u dětí ve věku 12 let a starších byla stanovena pro krátkodobou (až 8 týdnů) léčbu GERD. Doporučená dávka pro děti ve věku 12 let a starší je 20 mg jednou denně po dobu až 1 týdnů.

Vedlejší účinky (akce)

Rabeprazol je pacienty obecně dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou obecně mírné až středně závažné a přechodné. Během klinických studií s rabeprazolem byly pozorovány následující nežádoucí účinky: bolest hlavy, bolest břicha, průjem, plynatost, zácpa, sucho v ústech, závratě, vyrážka, periferní edém. Četnost rozvoje nežádoucích účinků je uvedena v souladu s následující gradací: velmi často (> 1/10): často (1/10 – 1/100): zřídka (1/100 – 1/1000): zřídka (1 /1000 – 1/ 10000): velmi vzácné (účinná látka