Rabeprazol 20mg – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách
Rabeprazol-SZ kapsle 20mg 14ks je lék, který pomáhá snižovat sekreci žaludečních žláz. Lék je indikován na žaludeční vředy v akutním stadiu, stejně jako anastomické vředy; v případě ulcerózního onemocnění duodena, které je v akutním stadiu; pro erozivní a ulcerózní gastroezofageální refluxní chorobu. Rabeprazol-SZ kapsle 20 mg 14 ks se používají k udržovací léčbě Zollinger-Ellisonova syndromu a dalších stavů charakterizovaných patologickou hypersekrecí. Mezi kontraindikace patří přecitlivělost na látky obsažené v léku, nedostatek sacharózy, intolerance fruktózy, těhotenství a kojení.
Přečtěte si plné
Položka č.
Přečtěte si plné
Dovolená
Přečtěte si plné
Účinná látka
Přečtěte si plné
Účinná látka (lat)
Přečtěte si plné
Jméno značky
Přečtěte si plné
Země původu
Přečtěte si plné
MKB10
Žaludeční vřed, Duodenální vřed, Gastroezofageální reflux
Přečtěte si plné
Typ balení
Přečtěte si plné
Účinná látka
Přečtěte si plné
Množství drogy
Přečtěte si plné
Kontraindikace
Těhotenství, období kojení (kojení), přecitlivělost na sodnou sůl rabeprazolu nebo substituované benzimidazoly.
Přečtěte si plné
Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje
Na základě farmakodynamiky rabeprazolu a jeho profilu nežádoucích účinků je nepravděpodobné, že by rabeprazol ovlivňoval schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje. Pokud se však objeví ospalost, je třeba se těmto činnostem vyhnout.
Přečtěte si plné
Popis dávkové formy
Enterosolventní tobolky 20 mg, 14 ks. — blistrové obaly (1) — kartonové obaly
Přečtěte si plné
Forma vydání
Přečtěte si plné
Indikace léku
Peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi; žaludeční vřed a duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori (v kombinaci s antibiotiky); gastroezofageálního refluxu.
Přečtěte si plné
Lékové interakce
Při současném použití s digoxinem je možné zvýšení (od malého po střední) koncentrace digoxinu v krevní plazmě. Při současném použití s ketokonazolem se jeho biologická dostupnost snižuje.
Přečtěte si plné
Nadměrná dávka
Z imunitního systému: zřídka – akutní systémové alergické reakce (včetně otoku obličeje, hypotenze, dyspnoe) Z krve a lymfatického systému: zřídka – trombocytopenie, neutropenie, leukopenie: zřídka – anorexie; frekvence neznámá – hyponatremie, hypomagnezémie Z nervového systému: často – nespavost, bolest hlavy, závratě; méně časté – ospalost, nervozita; zřídka – deprese; frekvence neznámá – zmatenost;Na straně zrakového orgánu: vzácně – porucha zraku;Na straně cév: frekvence neznámá – periferní edém;Na straně dýchacího systému: často – kašel, faryngitida, rýma; méně časté – sinusitida, bronchitida Z trávicího systému: často – bolest břicha, průjem, plynatost, nevolnost, zvracení, zácpa; méně časté – dyspepsie, říhání, sucho v ústech; vzácně – stomatitida, gastritida, poruchy chuti Z hepatobiliárního systému: zřídka – hepatitida, žloutenka, jaterní encefalopatie Z ledvin a močových cest: zřídka – infekce močových cest; zřídka – intersticiální nefritida
Přečtěte si plné
Farmakoterapeutická skupina
Inhibitor protonové pumpy je lék, který snižuje sekreci žaludečních žláz.
Přečtěte si plné
Farmakodynamika
Rabeprazol patří do třídy antisekrečních látek, derivátů benzimidazolu. Potlačuje sekreci žaludeční šťávy specifickou inhibicí H+/K+-ATPázy na sekrečním povrchu parietálních buněk žaludku. Blokuje konečnou fázi sekrece kyseliny chlorovodíkové, snižuje obsah bazální a stimulované sekrece, bez ohledu na povahu dráždidla Díky vysoké lipofilitě snadno proniká do parietálních buněk žaludku, koncentruje se v nich, má cytoprotektivní účinek a zvyšuje. sekrece hydrokarbonátu. Antisekreční účinek po perorálním podání 20 mg rabeprazolu nastává během 1 hodiny a dosahuje maxima po 2-4 hodinách; Inhibice bazální a jídlem stimulované sekrece kyseliny 23 hodin po první dávce je 62 % a 82 % a pokračuje po dobu až 48 hodin. Po vysazení léku se sekreční aktivita obnoví během 1-2 dnů Během prvních 2-8 týdnů léčby rabeprazolem se zvyšuje koncentrace gastrinu v krevní plazmě (což odráží inhibiční účinek na sekreci kyseliny chlorovodíkové) a. se vrací na výchozí hodnoty po 1-2 týdnech po jeho zrušení Rabeprazol nemá anticholinergní vlastnosti, neovlivňuje centrální nervový systém (CNS), kardiovaskulární a respirační systém Na pozadí užívání rabeprazolu přetrvávající změny v morfologické struktuře enterochromafínových buněk, v závažnosti gastritidy, ve frekvenci atrofické gastritidy, střevní metaplazie nebo šíření infekce Helicobacter pylori nebyly zjištěny.
Přečtěte si plné
Farmakokinetika
Vstřebávání. Rabeprazol se rychle vstřebává ze střeva a jeho Cmax v plazmě je dosaženo přibližně 3,5 hodiny po podání dávky 20 mg. Změny hodnot Cmax a AUC rabeprazolu v plazmě jsou lineární v rozmezí dávek od 10 do 40 mg. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání 20 mg (ve srovnání s intravenózním podáním) je přibližně 52 %. Navíc se biologická dostupnost nemění při opakovaném podávání rabeprazolu. U zdravých dobrovolníků je plazmatický T1/2 přibližně 1 h (v rozmezí 0,7 až 1,5 h) a celková clearance je 3,8 ml/min/kg. U pacientů s chronickým onemocněním jater je AUC ve srovnání se zdravými dobrovolníky dvojnásobná, což ukazuje na snížení metabolismu prvního průchodu játry a T1/2 z plazmy je zvýšeno 2–3krát. Vstřebávání rabeprazolu neovlivňuje ani doba podávání léku během dne, ani antacida. Užívání léku s tučnými jídly zpomaluje absorpci rabeprazolu o 4 hodiny nebo více, ale nemění se ani Cmax, ani stupeň absorpce. U lidí je vazba rabeprazolu na plazmatické proteiny přibližně 97 %. Metabolismus a vylučování U zdravých jedinců nebylo po jednorázové perorální dávce 20 mg rabeprazolu značeného 14C v moči nalezeno žádné nezměněné léčivo. Přibližně 90 % rabeprazolu se vylučuje močí, hlavně jako dva metabolity: konjugát kyseliny merkapturové (M5) a karboxylová kyselina (M6), jakož i dva neznámé metabolity identifikované během toxikologické analýzy. Zbytek podaného rabeprazolu je vylučován stolicí. Celková míra eliminace je 99,8 %. Tyto údaje naznačují malé vylučování metabolitů rabeprazolu žlučí. Hlavním metabolitem je thioether (M1). Jediným aktivním metabolitem je desmethyl (M3), ale v nízkých koncentracích byl pozorován pouze u jednoho účastníka studie po podání 80 mg rabeprazolu. Konečné stadium selhání ledvin. U pacientů se stabilním terminálním selháním ledvin, kteří vyžadují udržovací hemodialýzu (kreatinin Cl
Přečtěte si plné
Farmakologický účinek
Mechanismus účinku Sodná sůl rabeprazolu patří do třídy antisekrečních látek, derivátů benzimidazolu. Potlačuje sekreci žaludeční šťávy specifickou inhibicí H+/K+-ATPázy na sekrečním povrchu parietálních buněk žaludku. H+/K+-ATPáza je proteinový komplex, který funguje jako protonová pumpa, takže rabeprazol sodný je inhibitorem protonové pumpy v žaludku a blokuje konečnou fázi tvorby kyseliny. Tento účinek je závislý na dávce a vede k potlačení bazální i stimulované sekrece kyseliny bez ohledu na stimul. Sodná sůl rabeprazolu nemá anticholinergní vlastnosti. Antisekreční účinek Po perorálním podání 20 mg sodné soli rabeprazolu se antisekreční účinek rozvine během jedné hodiny. Inhibice bazální a stimulované sekrece kyseliny 23 hodin po první dávce sodné soli rabeprazolu je 69 %, respektive 82 %, a trvá až 48 hodin. Toto trvání farmakodynamického účinku je mnohem delší, než předpovídá T1/2 (přibližně 1 hodina). Tento účinek lze vysvětlit prodlouženou vazbou léčiva na H+/K+-ATPázu parietálních buněk žaludku. Velikost inhibičního účinku sodné soli rabeprazolu na sekreci kyseliny dosahuje plató po 3 dnech podávání sodné soli rabeprazolu. Po přerušení léčby se sekreční aktivita obnoví během 1-2 dnů. Účinek na plazmatické hladiny gastrinu V klinických studiích dostávali pacienti 10 nebo 20 mg sodné soli rabeprazolu denně po dobu léčby až 43 měsíců. Plazmatické hladiny gastrinu byly zvýšené během prvních 2-8 týdnů, což odráží inhibiční účinek na sekreci kyseliny. Koncentrace gastrinu se vrátily k výchozím hodnotám obvykle během 1 až 2 týdnů po přerušení léčby. Účinky na buňky podobné enterochromafínu Ve studii vzorků lidské žaludeční biopsie z antra a fundu 500 pacientů léčených sodnou solí rabeprazolu nebo srovnávacím lékem po dobu 8 týdnů. trvalé změny v Nebyly zjištěny žádné změny v morfologické struktuře buněk podobných enterochromafínu, závažnosti gastritidy, incidenci atrofické gastritidy, střevní metaplazii nebo šíření infekce Helicobacter pylori. Ve studii s více než 400 pacienty léčenými sodnou solí rabeprazolu (10 mg/den nebo 20 mg/den) po dobu až 1 roku byl výskyt hyperplazie nízký a srovnatelný s výskytem omeprazolu (20 mg/kg). U potkanů nebyly hlášeny žádné případy adenomatózních změn nebo karcinoidních nádorů. Další účinky Systémové účinky sodné soli rabeprazolu na centrální nervový systém, kardiovaskulární nebo respirační systém nebyly dosud pozorovány.
Přečtěte si plné
Bezpečnostní opatření
Odpověď pacienta na léčbu rabeprazolem nevylučuje přítomnost maligních novotvarů v žaludku. Tobolky rabeprazolu by se měly polykat celé. Bylo zjištěno, že denní doba ani příjem potravy neovlivňují aktivitu rabeprazolu. Ve speciální studii u pacientů s mírnou nebo středně závažnou jaterní dysfunkcí nebyl zjištěn žádný významný rozdíl ve frekvenci nežádoucích účinků léku Rabeprazol od vedlejších účinků léku Rabeprazol. zdravých jedinců stejného pohlaví a věku, ale doporučuje se opatrnost při prvním předepisování rabeprazolu pacientům s těžkou poruchou funkce jater U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater není nutná žádná úprava dávky rabeprazolu. AUC rabeprazolu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater je přibližně dvakrát vyšší než u zdravých jedinců. Hypomagnezémie Ve vzácných případech byla při léčbě PPI po dobu nejméně 3 měsíců hlášena symptomatická nebo asymptomatická hypomagnezémie. Ve většině případů se tyto zprávy objevily jeden rok po terapii. Závažné nežádoucí účinky zahrnovaly tetanii, arytmii a záchvaty. Většina pacientů vyžadovala léčbu hypomagnezémie, včetně náhrady hořčíku a přerušení léčby PPI. U pacientů, kteří budou dlouhodobě léčeni nebo kteří užívají PPI s léky, jako je digoxin nebo léky, které mohou způsobit hypomagnezémii (např. diuretika), by měli zdravotníci před zahájením léčby PPI a během léčby zlomeninami PPI sledovat hladiny hořčíku může vést ke zvýšenému riziku zlomenin kyčle, zápěstí nebo páteře souvisejících s osteoporózou. Riziko zlomenin bylo zvýšeno u pacientů užívajících dlouhodobě vysoké dávky PPI (rok a více). zvýšení koncentrace methotrexátu a/nebo jeho metabolitu idroxymethotrexátu a prodloužení poločasu, což může vést k manifestaci toxicity methotrexátu. Pokud jsou nutné vysoké dávky methotrexátu, lze zvážit dočasné přerušení léčby PPI. Infekce Salmonella, Campylobacter a Clostridium difficile může zvýšit riziko gastrointestinálních infekcí, jako jsou infekce Salmonella, Campylobacter a Clostridium difficile.
Přečtěte si plné
Použití během těhotenství/kojení
Rabeprazol je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení Experimentální studie prokázaly, že rabeprazol proniká placentární bariérou v malých množstvích, ale nebyly pozorovány žádné poruchy fertility nebo fetálního vývoje. vylučován do mléka kojících potkanů S použitím rabeprazolu u dětí nejsou žádné klinické zkušenosti, proto se jeho použití nedoporučuje.
Přečtěte si plné
Registrační číslo
Přečtěte si plné
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: průjem, nevolnost, bolesti břicha, zvracení, plynatost, zácpa; zřídka – sucho v ústech, dyspepsie, říhání; v ojedinělých případech – anorexie, gastritida, stomatitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolest hlavy, astenie, závratě, nespavost; zřídka – nervozita, ospalost; v ojedinělých případech – deprese, poruchy zraku a chuti Z dýchacího systému: možné – rýma, faryngitida, kašel; zřídka – sinusitida, bronchitida Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka; v ojedinělých případech – svědění Jiné: bolesti zad, syndrom podobný chřipce; vzácné – myalgie, bolest na hrudi, zimnice, křeče lýtkových svalů, infekce močových cest, artralgie, horečka; v ojedinělých případech – přírůstek hmotnosti, zvýšené pocení, leukocytóza
Přečtěte si plné
Zvláštní instrukce
Před zahájením terapie je nutné vyloučit zhoubné novotvary žaludku, protože Užívání rabeprazolu může maskovat příznaky a oddálit správnou diagnózu. U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin není nutná žádná úprava dávkování, nicméně u pacientů s těžkou poruchou funkce jater by měl být rabeprazol používán s opatrností. Při současném užívání s rabeprazolem je třeba upravit dávky ketokonazolu a digoxinu. Experimentální studie neprokázaly karcinogenní účinek rabeprazolu, nicméně studie mutagenity přinesly smíšené výsledky. Testy na myších lymfomových buňkách byly pozitivní, ale in vivo mikronukleární test a in vivo a in vitro test na opravu DNA byly negativní.
Přečtěte si plné
Způsob aplikace
Tobolky Rabeprazol-SZ se polykají celé. Bylo zjištěno, že ani denní doba, ani příjem potravy neovlivňují aktivitu rabeprazolu. U žaludečních vředů v akutním stadiu a anastomotických vředů se doporučuje užívat 10 mg nebo 20 mg perorálně jednou denně. Obvykle dochází k uzdravení po 6 týdnech terapie, v některých případech se však může doba léčby prodloužit o dalších 6 týdnů. U duodenálního vředu v akutním stadiu se doporučuje užívat 20 mg perorálně jednou denně. V některých případech dochází k terapeutickému účinku při užívání 10 mg jednou denně. Délka léčby je od 2 do 4 týdnů. V případě potřeby lze délku léčby prodloužit o další 4 týdny. K léčbě erozivní gastroezofageální refluxní choroby (GERD) nebo refluxní ezofagitidy se doporučuje užívat 10 mg nebo 20 mg perorálně jednou denně. Délka léčby je od 4 do 8 týdnů. V případě potřeby lze délku léčby prodloužit o dalších 8 týdnů. Pro udržovací léčbu gastroezofageální refluxní choroby (GERD) je doporučená dávka 10 mg nebo 20 mg perorálně jednou denně. Délka léčby závisí na stavu pacienta. Pro neerozivní gastroezofageální refluxní chorobu (NERD) bez ezofagitidy je doporučená dávka 10 mg nebo 20 mg perorálně jednou denně. Pokud příznaky nezmizí po čtyřech týdnech léčby, pacient by měl být dále vyšetřen. Po zmírnění příznaků, aby se zabránilo jejich dalšímu výskytu, by se měl lék užívat perorálně v dávce 10 mg jednou denně podle potřeby. Pro léčbu Zollinger-Ellisonova syndromu a dalších stavů charakterizovaných patologickou hypersekrecí se dávka volí individuálně. Počáteční dávka je 60 mg denně, poté se dávka zvyšuje a lék se předepisuje v dávce až 100 mg denně v jedné dávce nebo 60 mg dvakrát denně. U některých pacientů je výhodnější frakční dávkování léku. Léčba by měla pokračovat, jak je klinicky nutné. U některých pacientů se Zollinger-Ellisonovým syndromem trvala léčba rabeprazolem až jeden rok. K eradikaci Helicobacter pylori se doporučuje užívat 20 mg perorálně 2krát denně podle specifického režimu s vhodnou kombinací antibiotik. Délka léčby je 7 dní. Pacienti s renální a jaterní insuficiencí U pacientů s renální insuficiencí není nutná žádná úprava dávkování. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater jsou koncentrace rabeprazolu v krvi obecně vyšší než u zdravých dobrovolníků. Při předepisování přípravku Rabeprazol-SZ pacientům s těžkou poruchou funkce jater je třeba postupovat opatrně. Starší pacienti Úprava dávkování není nutná. Děti Bezpečnost a účinnost rabeprazolu 20 mg pro krátkodobou (až 8 týdnů) léčbu GERD u dětí ve věku 12 let a starších je podpořena extrapolací adekvátních a dobře kontrolovaných studií podporujících účinnost rabeprazolu u dospělých a bezpečnost a farmakokinetické studie u dětských pacientů. Doporučená dávka pro děti ve věku 12 let a starší je 20 mg jednou denně po dobu až 1 týdnů. Bezpečnost a účinnost rabeprazolu pro léčbu GERD u dětí mladších 12 let nebyla stanovena.
1 kapsle obsahuje: účinná látka: rabeprazolové pelety – 236 mg v přepočtu na sodnou sůl rabeprazolu – 20 mg [jádro pelety: sodná sůl rabeprazolu – 20,00 mg, cukr krupice (sacharóza, škrobová melasa) – 142,94 mg, uhličitan sodný – 3,30 mg, mastek – 3,54 mg, oxid titaničitý – 1,66 mg, hypromelóza (hydroxymethylcelulóza) – 29,50 mg, obal pelety: ftalát hypromelózy (ftalát hydroxypropylmethylcelulózy) – 31 mg, cetylalkohol – 3,20 mg] pomocné látky: Tvrdé želatinové tobolky: Tělo tobolky č. 1 oxid titaničitý – 1,0%, oxid železitý žlutý – 0%, želatina – až 192% Uzávěr: oxid železa černý – 100%, oxid železa červený – 0,53%, oxid titaničitý – 0,93%, oxid železa žlutý – 0,3333%, želatina – až 0,20%
Indikace pro použití
— žaludeční vřed v akutním stadiu a anastomotický vřed; — Peptický vřed dvanáctníku v akutním stadiu; — Erozivní a ulcerózní gastroezofageální refluxní choroba (GERD) – dospělí a děti starší 12 let nebo refluxní ezofagitida; — Udržovací léčba gastroezofageálního refluxu; – Neerozivní gastroezofageální refluxní choroba; — Zollinger-Ellisonův syndrom a další stavy charakterizované patologickou hypersekrecí; – V kombinaci s vhodnou antibakteriální terapií k eradikaci Helicobacter pylori u pacientů s peptickým vředem.
Kontraindikace
— Hypersenzitivita na rabeprazol, substituované benzimidazoly nebo na pomocné látky léčiva; – nedostatek sacharázy/izomaltázy, intolerance fruktózy, glukózo-galaktózová insuficience; – těhotenství; — období kojení; – děti do 18 let, s výjimkou GERD (děti do 12 let).
Dávkování a podávání
Tobolky Rabeprazol-SZ se polykají celé. Bylo zjištěno, že ani denní doba, ani příjem potravy neovlivňují aktivitu sodné soli rabeprazolu. U žaludečních vředů v akutním stadiu a anastomotických vředů se doporučuje užívat 20 mg perorálně jednou denně. Obvykle dochází k uzdravení po 6 týdnech terapie, ale v některých případech může být doba léčby prodloužena o dalších 6 týdnů. U duodenálního vředu v akutním stadiu se doporučuje užívat 20 mg perorálně jednou denně. Délka léčby je od 2 do 4 týdnů. V případě potřeby lze délku léčby prodloužit o další 4 týdny. Pro léčbu erozivní gastroezofageální refluxní choroby (GERD) nebo refluxní ezofagitidy je doporučená dávka 20 mg perorálně jednou denně. Délka léčby je od 4 do 8 týdnů. V případě potřeby lze délku léčby prodloužit o dalších 8 týdnů. Pro udržovací léčbu gastroezofageální refluxní choroby (GERD) je doporučená dávka 20 mg perorálně jednou denně. Délka léčby závisí na stavu pacienta. Pro neerozivní gastroezofageální refluxní chorobu (NERD) bez ezofagitidy je doporučená perorální dávka 20 mg jednou denně. Pokud příznaky po čtyřech týdnech léčby neustoupí, je třeba pacienta dále vyšetřit. Po zmírnění příznaků by se měl lék užívat perorálně jednou denně podle potřeby, aby se zabránilo jejich opětovnému výskytu. Pro léčbu Zollinger-Ellisonova syndromu a dalších stavů charakterizovaných patologickou hypersekrecí se dávka volí individuálně. Počáteční dávka je 60 mg denně, poté se dávka zvyšuje a lék se předepisuje v dávce až 100 mg denně v jedné dávce nebo 60 mg dvakrát denně. U některých pacientů je výhodnější frakční dávkování léku. Léčba by měla pokračovat, jak je to klinicky nutné. U některých pacientů se Zollinger-Ellisonovým syndromem bylo hlášeno, že léčba rabeprazolem trvala až jeden rok. K eradikaci Helicobacter pylori se doporučuje užívat 20 mg perorálně 2krát denně podle specifického režimu s vhodnou kombinací antibiotik. Délka léčby je 7 dní. Pacienti s renální a jaterní insuficiencí U pacientů s renální insuficiencí není nutná žádná úprava dávkování. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater jsou koncentrace rabeprazolu v krvi obecně vyšší než u zdravých dobrovolníků. Při předepisování přípravku Rabeprazol-SZ pacientům s těžkou poruchou funkce jater je třeba postupovat opatrně. Starší pacienti Úprava dávkování není nutná. Děti Bezpečnost a účinnost rabeprazolu 20 mg pro krátkodobou (až 8 týdnů) léčbu GERD u dětí ve věku 12 let a starších je podpořena extrapolací adekvátních a dobře kontrolovaných studií podporujících účinnost rabeprazolu u dospělých a bezpečnost a farmakokinetické studie u dětských pacientů. Doporučená dávka pro děti ve věku 12 let a starší je 20 mg jednou denně po dobu až 1 týdnů. Bezpečnost a účinnost sodné soli rabeprazolu pro léčbu GERD u dětí mladších 12 let nebyla stanovena.
Vedlejší účinky (akce)
Na základě zkušeností z klinických studií lze dojít k závěru, že přípravek Rabeprazol-SZ je pacienty obecně dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou obecně mírné nebo středně závažné a přechodné. Během klinických studií byly u rabeprazolu pozorovány následující nežádoucí účinky: bolest hlavy, bolest břicha, průjem, plynatost, zácpa, sucho v ústech, závratě, vyrážka, periferní edém. Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle klasifikace WHO: Velmi časté (≥ 1/10); Časté (≥ 1/100, účinná látka