Protopic: návod k použití, cena, analogy, recenze dermatologů

Protopic mast pro vnější použití 0.1% 30g je účinný protizánětlivý lék pro lokální použití. Používá se při léčbě atopické dermatitidy u středně těžkých až těžkých forem onemocnění. Lék je často předepisován, pokud je odpověď na léčbu tradičními metodami nedostatečná nebo chybí. Není předepsán pro genetické poruchy epidermální bariéry, ichtyózu a jiné kožní reakce. Přípravek se nanáší v tenké vrstvě krouživými pohyby na poškozené místo a zlepšení lze očekávat minimálně po 7 dnech od začátku aplikace. Období užívání obvykle pokračuje až do úplného odstranění lézí. Mast se nedoporučuje dětem, stejně jako ženám během těhotenství a kojení.

Přečtěte si plné

popis

Protopic mast pro vnější použití 0.1% 30g je účinný protizánětlivý lék pro lokální použití. Používá se při léčbě atopické dermatitidy u středně těžkých až těžkých forem onemocnění. Lék je často předepisován, pokud je odpověď na léčbu tradičními metodami nedostatečná nebo chybí. Není předepsán pro genetické poruchy epidermální bariéry, ichtyózu a jiné kožní reakce. Přípravek se nanáší v tenké vrstvě krouživými pohyby na poškozené místo a zlepšení lze očekávat minimálně po 7 dnech od začátku aplikace. Období užívání obvykle pokračuje až do úplného odstranění lézí. Mast se nedoporučuje dětem, stejně jako ženám během těhotenství a kojení.

Přečtěte si plné

Popis dávkové formy

Mast pro vnější použití.

Přečtěte si plné

Farmakodynamika

Takrolimus patří do skupiny léků nazývaných inhibitory kalcineurinu. Váže se na specifický cytoplazmatický protein, imunofilin (FKBP12), což je cytosolový receptor pro kalcineurin (FK506). To vede k tvorbě komplexu zahrnujícího takrolimus, FKBP12, vápník, kalmodulin a kalcineurin, což vede k inhibici fosfatázové aktivity kalcineurinu. To znemožňuje defosforylaci a translokaci jaderného faktoru aktivovaných T buněk (NFAT), který je nezbytný pro zahájení transkripce genů kódujících produkci cytokinů (IL-2 a interferon-gama), které jsou klíčové pro T-buňku. imunitní odpověď. Takrolimus navíc inhibuje transkripci genů kódujících produkci cytokinů, jako jsou IL-3, IL-4, IL-5, faktor stimulující kolonie granulocytů a makrofágů (GM-CSF) a TNF-α, které se účastní počáteční fáze aktivace T-lymfocytů. Navíc vlivem takrolimu dochází k inhibici uvolňování zánětlivých mediátorů z žírných buněk, bazofilů a eozinofilů a také k poklesu exprese FcεRI (high-afinity povrchový receptor pro IgE) na Langerhansových buňkách, který vede ke snížení jejich aktivity a prezentace antigenu T-lymfocytům. Takrolimus mast neovlivňuje syntézu kolagenu a tím nezpůsobuje atrofii kůže.

Přečtěte si plné

Farmakokinetika

Absorpce takrolimu je variabilní (variabilita absorpce u dospělých pacientů je 6-43 %). Biologická dostupnost takrolimu je v průměru 20–25 %. Biologická dostupnost a rychlost a rozsah absorpce takrolimu jsou sníženy, pokud je užíván s jídlem. Povaha sekrece žluči neovlivňuje absorpci léčiva. Distribuce takrolimu v lidském těle po intravenózním podání je dvoufázová. V systémovém oběhu se takrolimus dobře váže na červené krvinky. Poměr koncentrací takrolimu v plné krvi a plazmě je přibližně 20:1. Významná část plazmatického takrolimu (>98,8 %) se váže na plazmatické proteiny (sérový albumin, α1-kyselý glykoprotein). Takrolimus je v těle široce distribuován. Vd v ustáleném stavu, vezmeme-li v úvahu plazmatické koncentrace, je asi 1300 l (u zdravých jedinců). Stejný ukazatel vypočítaný z plné krve se rovná průměru 47,6 litrů. Takrolimus má nízkou clearance. U zdravých jedinců je průměrná celková clearance, vypočtená z koncentrací v plné krvi, 2,25 l/h. U dospělých pacientů po transplantaci jater, ledvin a srdce byly hodnoty clearance 4,1 l/h, 6,7 l/h a 3,9 l/h. Nízký hematokrit a hypoproteinémie zvyšují nenavázanou frakci takrolimu a urychlují clearance takrolimu. Kortikosteroidy používané při transplantacích mohou také zvýšit rychlost metabolismu a urychlit clearance takrolimu. T1/2 takrolimu je dlouhý a variabilní. U zdravých jedinců je průměrný T1/2 v plné krvi přibližně 43 h. Takrolimus je rozsáhle metabolizován v játrech, primárně izoenzymem CYP3A4. Takrolimus je rozsáhle metabolizován ve střevní stěně. Bylo identifikováno několik metabolitů takrolimu. Experimenty in vitro ukázaly, že pouze jeden z metabolitů má imunosupresivní aktivitu podobnou takrolimu. Ostatní metabolity byly charakterizovány slabou nebo žádnou imunosupresivní aktivitou. Pouze jeden z metabolitů takrolimu byl detekován v systémové cirkulaci v nízkých koncentracích. Farmakologická aktivita takrolimu je tedy prakticky nezávislá na metabolitech. Po intravenózním a perorálním podání takrolimu značeného 14C byla většina radioaktivity zachycena ve stolici. Přibližně 2 % radioaktivity bylo detekováno v moči. V moči a stolici bylo asi 1 % stanoveno beze změny.

Přečtěte si plné

Farmakoterapeutická skupina

Ostatní léky k léčbě kožních onemocnění, s výjimkou kortikosteroidů. takrolimus.

Přečtěte si plné

Způsob aplikace

U dospělých a dětí starších 2 let se mast Protopic® nanáší v tenké vrstvě na postižená místa kůže. Lék lze aplikovat na jakoukoli oblast těla, včetně obličeje a krku, v oblasti kožních záhybů. Lék by neměl být aplikován na sliznice nebo pod okluzivní obvazy. U dětí a dospívajících ve věku 2 až 16 let by léčba měla začít aplikací 0.03% masti Protopic® 2 Délka léčby podle tohoto režimu by neměla přesáhnout 3 týdny. Následně se frekvence aplikace sníží na 1, léčba pokračuje až do úplného vymizení lézí. U dospělých a dospívajících ve věku 16 let a starších by léčba měla začít použitím 0.1% masti Protopic® 2 a měla by pokračovat až do úplného vymizení lézí. Se zlepšením stavu lze snížit frekvenci aplikace 0.1% masti nebo přejít na používání 0.03% masti Protopic®. Pokud se příznaky opakují, léčba by měla být obnovena použitím 0.1% masti 2. Pokud to klinický obraz umožňuje, je třeba se pokusit snížit frekvenci užívání léku nebo použít 0.03% mast.

Přečtěte si plné

Kontraindikace

Hypersenzitivita na takrolimus, na pomocné látky, na makrolidy

Protopic mast se používá v dávce 0.03 % a 0.1 % u dospělých a pouze 0.03 % u dětí od 2 do 16 let k léčbě atopické dermatitidy (středně těžké a těžké formy) v případě její odolnosti vůči jiným zevním prostředkům. terapie nebo přítomnost kontraindikací k takovým .

Dávkovací režim Protopicu

Dospělí a děti starší 2 Mast Protopic® se nanáší v tenké vrstvě na postižená místa kůže. Lék lze aplikovat na jakoukoli oblast těla, včetně obličeje a krku, v oblasti kožních záhybů. Lék by neměl být aplikován na sliznice nebo pod okluzivní obvazy.

Použití u dětí (2 roky a starší) a dospívajících do 16 let

Léčba by měla začít aplikací 0.03% masti Protopic® 2krát denně. Délka léčby podle tohoto režimu by neměla přesáhnout 3 týdny. Následně se frekvence aplikace sníží na 1krát denně, léčba pokračuje až do úplného vymizení lézí.

Použití u dospělých a dospívajících ve věku 16 let a starších

Léčba by měla začít s použitím 0.1% masti Protopic® 2krát denně a pokračovat, dokud léze zcela nezmizí. Se zlepšením stavu lze snížit frekvenci aplikace 0.1% masti nebo přejít na používání 0.03% masti Protopic ® . Pokud se příznaky opakují, léčba 0.1% mastí Protopic® by měla být obnovena 2krát denně. Pokud to klinický obraz umožňuje, je třeba se pokusit snížit frekvenci užívání léku, případně použít nižší dávkování – 0.03 % mast Protopic ® .

Použití u starších osob (65 let a starších)

Pro použití u starších lidí nejsou žádné zvláštní požadavky. Zlepšení je obvykle pozorováno do jednoho týdne od zahájení terapie. Pokud se během terapie neobjeví známky zlepšení do 2 týdnů, je třeba zvážit změnu terapeutické taktiky.

Léčba exacerbací

Protopic® mast lze používat krátkodobě i dlouhodobě ve formě periodicky se opakujících léčebných kúr. Léčba postižených oblastí kůže se provádí až do úplného vymizení klinických projevů atopické dermatitidy.

Obvykle je zlepšení pozorováno během prvního týdne léčby. Pokud nejsou do 2 týdnů od začátku používání masti pozorovány známky zlepšení, je třeba zvážit další možnosti další léčby. Léčba by měla být obnovena při prvních známkách exacerbace atopické dermatitidy.

Prevence exacerbací

K prevenci exacerbací a prodloužení doby trvání remise u pacientů s anamnézou častých (více než 4krát ročně) exacerbací onemocnění se doporučuje udržovací léčba mastí Protopic ® . Vhodnost předepisování udržovací terapie je dána účinností předchozí léčby podle standardního režimu (2x denně) po dobu nejvýše 6 týdnů.

Pro udržovací léčbu by měla být mast Protopic® aplikována dvakrát týdně (např. v pondělí a čtvrtek) na oblasti kůže obvykle postižené během exacerbací.

Časový interval mezi aplikací léku by měl být alespoň 2-3 dny.

У dospělí a dospívající od 16 let používá se 0.1% mast Protopic ®, děti (2 roky a starší) — 0.03 % mast Protopic ®. Pokud se objeví známky exacerbace, měli byste přejít na obvyklý režim léčby mastí Protopic ® (viz „Léčba exacerbací“).

Po 12 měsících udržovací terapie je nutné zhodnotit klinickou dynamiku a rozhodnout o vhodnosti pokračování profylaktického používání masti Protopic ® . U dětí by měl být lék dočasně vysazen, aby se zhodnotila klinická dynamika, a poté je třeba zvážit nutnost pokračování v udržovací léčbě.

Kontraindikace užívání léku Protopic

• hypersenzitivita na takrolimus, na pomocné látky, na makrolidy;
• těhotenství;
• období kojení;
• použití u pacientů se závažnými poruchami epidermální bariéry, zejména Nethertonovým syndromem, lamelární ichtyózou, kožními projevy reakce štěpu proti hostiteli, jakož i generalizovanou erytrodermií kvůli riziku zvýšené systémové absorpce takrolimu;
• děti a dospívající do 16 let (pro mast v dávce 0.1%);
• děti do 2 let (pro mast v dávce 0.03 %).

S opatrností

Protopic® je rozsáhle metabolizován v játrech, a přestože jeho koncentrace v krvi po zevním použití je velmi nízká, mast se používá s opatrností u pacientů s dekompenzovaným jaterním selháním.

Při dlouhodobém používání masti Protopic® u pacientů s rozsáhlými kožními lézemi, zejména u dětí, je třeba postupovat opatrně.

Nežádoucí účinky léku Protopic

V klinických studiích se přibližně u 50 % pacientů vyskytly nežádoucí účinky ve formě podráždění kůže v místě aplikace. Pocity pálení a svědění byly velmi časté, obvykle mírné až střední závažnosti a měly tendenci ustoupit do jednoho týdne od zahájení léčby. Charakteristickým projevem podráždění kůže byl erytém. Často bylo také pozorováno teplo, bolest, parestézie a vyrážka v místě aplikace. Častá byla intolerance alkoholu (návaly obličeje nebo podráždění kůže po požití alkoholu).

Pacienti mohou mít zvýšené riziko folikulitidy, akné a herpetické infekce.

Nežádoucí účinky, u nichž existuje podezření, že souvisejí s léčbou, jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů. Frekvence je definována jako velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až

Výše uvedené nežádoucí účinky byly pozorovány během klinických studií a/nebo po uvedení přípravku na trh.

* Nežádoucí účinky byly hlášeny během postmarketingových studií.

Studie po uvedení na trh

U pacientů užívajících mast s takrolimem byly hlášeny spontánní případy kožních T-buněčných lymfomů, jiných typů lymfomů a rakoviny kůže. Celkové zkušenosti z klinických studií, rozsáhlé postmarketingové bezpečnostní studie a postmarketingový dohled však neprokázaly příčinnou souvislost mezi používáním masti takrolimu a malignitami.