Pentasa čípky – mechanismus účinku, kontraindikace a analoga

Složení pro 1 čípek:
účinná látka – mesalazin 1 g,
Pomocné látky — makrogol 6000 519 mg, mastek 4 mg, magnesium-stearát 4 mg, povidon 53 mg.

popis
Čípky jsou oválného tvaru, od bílé po světle šedou barvu s četnými světle hnědými inkluzemi.

<strong>Farmakoterapeutická skupina:</strong>

antimikrobiální a protizánětlivé střevní činidlo.

ATC kód: A07EC02

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Mesalazin, kyselina 5-aminosalicylová, je aktivní složkou sulfasalazinu. Terapeutický účinek mesalazinu po perorálním nebo rektálním podání je z velké části způsoben spíše lokálními účinky na zanícenou střevní tkáň než systémovými účinky.
Léčebný účinek mesalazinu se projevuje lokálním kontaktem s postiženou sliznicí. Mesalazin inhibuje chemotaxi leukocytů, snižuje produkci cytokinů a leukotrienů a snižuje tvorbu volných radikálů v zanícené střevní tkáni. Přesný mechanismus účinku mesalazinu však není zcela objasněn.
Farmakokinetika
– sání: Čípky Pentasa® poskytují vysokou koncentraci mesalazinu v distální části střeva a minimální systémovou absorpci (ne více než 10 %).
– distribuce: 43 % mesalazinu a 73–83 % jeho hlavního metabolitu kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové se váže na plazmatické proteiny. Mesalazin a jeho metabolity nepronikají hematoencefalickou bariérou, ale pronikají do mateřského mléka.
– metabolismus: Mesalazin podléhá acetylaci ve střevní sliznici, v játrech a v menší míře enterobakteriemi za vzniku kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové
– výstup: Mesalazin a jeho metabolity jsou z těla vylučovány močí a stolicí.

Indikace pro použití

1 května 2013 město

Čípky Pentasa – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete čípky Pentasa v Moskvě koupit. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků:

Pomocné látky: povidon, makrogol 6000, magnesium-stearát, mastek.

popis

Čípky jsou oválného tvaru od bílé po žlutohnědou barvu, s inkluzemi.

Farmakoterapeutická skupina

Střevní protizánětlivé léky.

Kyselina aminosalicylová a podobné léky. mesalazin.

ATX kód A07EC02

Farmakologické vlastnosti

O terapeutickém účinku mesalazinu rozhoduje především jeho lokální kontakt s místem zánětu střevní sliznice. Použití čípků zajišťuje vysokou koncentraci mesalazinu v konečníku a nízkou systémovou absorpci Mesalazin proniká placentární bariérou. Mesalazin se přeměňuje na N-acetyl-mesalazin (acetyl-mesalazin) jak presystémově ve střevní sliznici, tak systémově v játrech. Menší acetylace se provádí za účasti bakterií tlustého střeva. Zdá se, že acetylace mesalazinu nesouvisí s fenotypem acetylace pacienta. Acetylmesalazin je klinicky a toxikologicky neaktivní. Při rektálním podání se léčivo vstřebává pomalu, ale intenzita závisí na dávce, složení léčiva a rozsahu distribuce. Absorpce stanovená rekonstituovanou močí u zdravých dobrovolníků, kteří dostávali 2 g (1 g x 2) léku denně v ustáleném stavu, je přibližně 10 %. Vazba mesalazinu na plazmatické proteiny je přibližně 50 % a vazba acetyl mesalazinu přibližně 80 %. Mesalazin a acetyl-mesalazin se vylučují močí a stolicí. Acetylmesalazin se nachází hlavně v moči. U pacientů s poruchou funkce jater a ledvin se může zvýšit riziko poškození ledvin v důsledku snížení rychlosti eliminace léku.

Farmakodynamika

Pentasa – mesalazin je aktivní složkou sulfasalazinu.

Klinické studie ukazují, že terapeutické vlastnosti mesalazinu při perorálním a rektálním podání jsou způsobeny spíše jeho lokálním účinkem na zanícené oblasti střeva než systémovým účinkem.

U pacientů se zánětlivým onemocněním střev je pozorována migrace leukocytů, abnormální produkce cytokinů, zvýšená produkce metabolitů kyseliny arachidonové (zejména leukotrienů B4) a tvorba volných radikálů v zanícených střevních tkáních.

Farmakologický účinek mesalazinu ve studiích in Vitro и in vivo spočívá v inhibici chemotaxe leukocytů, snížení množství produkce cytokinů a leukotrienů a neutralizaci volných radikálů. Mechanismus účinku mesalazinu nebyl stanoven.

Indikace pro použití

• ulcerózní proktitida

Dávkování a podávání

Pro dospělé – 1 g (1 čípek) jednou denně rektálně.

Starší pacienti Dávky se nesnižují.

Bezprostředně před podáním čípku se doporučuje vyprázdnit střeva.

Čípek se zavádí co nejhlouběji do konečníku. Čípek by měl být pro dosažení maximálního terapeutického účinku ponechán v konečníku co nejdéle, nejlépe před spaním.

Pokud je léze rozsáhlá nebo v případech, kdy je odpověď na perorální léčbu opožděná, lze čípky použít současně s tabletami. Délku užívání určuje lékař.

Děti — bezpečnost a účinnost použití u dětí nebyla stanovena.

Nežádoucí účinky

• nevolnost, zvracení, plynatost, bolest břicha, průjem, ztráta chuti k jídlu, sucho v ústech, stomatitida
• bolest hlavy, závratě, horečka

– kopřivka, exantém, erytém

• fotosenzitivní reakce

• vestibulární reakce, závratě, parestézie, třes, křeče, tinitus
• myokarditida, perikarditida
• zvýšené hladiny amylázy, pankreatitida*

• eozinofilie (jako projev alergické reakce), anémie,

aplastická anémie, leukopenie (včetně granulocytopenie),

agranulocytóza, trombocytopenie, pancytopenie

• hypersenzitivní reakce, léková horečka
• periferní neuropatie, benigní intrakraniální arteriální hypertenze (pozorovaná u dospívajících během puberty)
• alergické reakce z plic (včetně dušnosti, kašle,

alergická alveolitida, plicní eozinofilní infiltrát,

pulmonitida, bronchospasmus), intersticiální plicní onemocnění

• exacerbace příznaků kolitidy
• zvýšené hladiny jaterních enzymů a bilirubinu, hepatotoxicita (včetně hepatitidy*, jaterní cirhózy, jaterního selhání*)
• reverzibilní alopecie, Quinckeho edém
• myalgie, artralgie, lupus-like syndrom
• zhoršená funkce ledvin (včetně intersticiální nefritidy, nefrotického syndromu), změna barvy moči, selhání ledvin, které vymizí po vysazení léku

*Mechanismus vzniku mesalazinem indukované myo- a perikarditidy, pankreatitidy, nefritidy a hepatitidy není znám, ale je možný její alergický původ.

Kontraindikace

– přecitlivělost na salicyláty, léčivou látku popř

kteroukoli z pomocných látek

– těžká porucha funkce jater a/nebo ledvin

– peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku

– těhotenství a kojení

Lékové interakce

Mesalazin zvyšuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylurey, ulcerogenitu glukokortikosteroidů a toxicitu methotrexátu. Oslabuje aktivitu furosemidu, spironolaktonu, sulfonamidů, rifampicinu. Posiluje účinek antikoagulancií. Zvyšuje účinnost urikosurických léků (blokátory tubulární sekrece). Zpomaluje vstřebávání kyanokobalaminu. Kombinovaná léčba azathioprinem a 6-merkaptopurinem může zvýšit riziko myelosuprese (ve formě leukopenie, trombocytopenie, erytrocytopenie nebo pancytopenie).

Několik studií ukázalo, že leukopenie se vyskytovala častěji při kombinovaném užívání mesalazinu a azathioprinu ve srovnání s léčbou samotným azathioprinem. Důvod je v současné době neznámý.

Doporučuje se pravidelné sledování hladin bílých krvinek a je třeba upravit režim dávkování thiopurinu.

Zvláštní instrukce

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se sklonem k alergickým reakcím na sulfasalazin, vzhledem k možnému riziku vzniku alergie na salicyláty by měl být pacient pod lékařským dohledem.

Pokud se objeví akutní příznaky intolerance, jako jsou křeče, akutní bolest břicha, horečka, silná bolest hlavy a vyrážka, léčba by měla být okamžitě přerušena.

Používejte opatrně u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater.

Porucha funkce ledvin u pacientů během léčby by měla být považována za nefrotoxicitu související s mesalinem.

Současné užívání s jinými známými nefrotoxickými léky, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky a azathioprin, může zvýšit riziko renálních reakcí.

Během léčby je nutné provádět krevní a močové testy, parametry jaterních funkcí (ALT, AST). Testy se doporučuje provést před zahájením léčby, po 2 týdnech a poté 2-3krát s intervalem 4 týdnů. Pokud jsou výsledky testů v normálních mezích, mohou být periodické testy prováděny každé tři měsíce nebo když se objeví příznaky léze.

Doporučuje se monitorovat hladinu močoviny, sérového kreatininu, močový sediment a koncentraci methemoglobinu.

Pacienti s poruchou respiračních funkcí, zejména astmatem, by měli být po celou dobu léčby pod lékařským dohledem.

Vlastnosti vlivu na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Mesalazin nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit vozidlo nebo obsluhovat potenciálně nebezpečné stroje. Pokud se během léčby lékem objeví závratě, měli byste se zdržet řízení.

Nadměrná dávka

Případové zprávy o předávkování mesalazinem jsou omezené. Vzhledem k lékové formě mesalazinu je riziko předávkování nízké.

Léčba: při acidóze nebo alkalóze – obnovení acidobazické a elektrolytové rovnováhy; v případě dehydratace – rehydratace; při hypoglykémii – použití glukózy. Pro zvýšení diurézy se navíc provádí intravenózní podávání elektrolytů. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Uvolněte formulář a obal

7 čípků v blistru.

4 obrysové balíčky spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonovém obalu.

Podmínky skladování

Uchovávejte při teplotě do 25 °C na místě chráněném před světlem. Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

Ferring International Center SA, Švýcarsko

Chemin de la Vergognausaz 50, CH-1162 St-Prex,Švýcarsko

Držitel osvědčení o registraci

Ferring International Center SA, Švýcarsko

Adresa organizace, která přijímá tvrzení spotřebitelů o kvalitě produktů (zboží) na území Republiky Kazachstán a je odpovědná za sledování bezpečnosti léčivého přípravku po registraci

Zastoupení společnosti Ferring Pharmaceuticals S.A. v Republice Kazachstán

blok 5a, kancelář 131

Obchodní centrum „Nurly Tau“

Tel.: +7(727) 311 5447, fax: +7(727) 311 5287

Přiložené soubory