Parlazin kapky návod k použití, analogy, složení, indikace
1 ml roztoku obsahuje 10 mg účinné látky – cetirizini dihydrochloridum, dále pomocné látky: glycerol 250 mg, propylenglykol 350 mg, natrium-sacharinát 10 mg, octan sodný trihydrát 10 mg, methylparaben 1,35 mg, propylparaben 0,15 mg ledová kyselina octová 0,5 mg, čištěná voda do 1 ml. Popis: bezbarvá nebo téměř bezbarvá kapalina bez sedimentu, se slabým charakteristickým zápachem po kyselině octové.
Farmakodynamika
Cetirizin je karboxylovaný metabolit hydroxyzinu a patří do třídy antihistaminik derivátů piperazinu. Působení cetirizinu a jeho antialergické účinky jsou založeny na selektivní blokádě periferního histaminu H1-receptory. Prostřednictvím tohoto mechanismu cetirizin potlačuje časné histaminem zprostředkované alergické reakce a snižuje migraci zánětlivých buněk a uvolňování mediátorů spojených s pozdními alergickými reakcemi. Cetirizin má pouze malé anticholinergní a antiserotonergní účinky.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se cetirizin rychle vstřebává a jeho maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo během 30–60 minut. Akumulace po perorálním podání nebyla zjištěna. Při perorálním podání v dávkách od 5 do 60 mg má cetirizin lineární farmakokinetiku (kinetiku nultého řádu). Současný příjem potravy neovlivňuje rozsah absorpce, ale jídlo způsobuje zpoždění v dosažení maximální plazmatické koncentrace o 1,7 hodiny a snižuje maximální koncentraci o 23 %. Vazba na plazmatické proteiny je 93 % a je nezávislá na koncentraci v rozmezí od 25 do 1000 ng/ml; Toto rozmezí zahrnuje terapeutické hodnoty plazmatické koncentrace. Jako hlavní metabolit hydroxyzinu je cetirizin hydrofilnější než původní sloučenina, a proto má velmi nízkou penetraci hematoencefalickou bariérou. Pouze malá část cetirizinu je metabolizována konverzí na prakticky neaktivní O-dealkylovaný metabolit v játrech. Během 24 hodin se 60 % perorální dávky vyloučí v nezměněné podobě ledvinami a dalších 10 % se vyloučí během následujících 4 dnů. Přibližně 10 % se vylučuje střevy, částečně ve formě metabolitů. Cetirizin přechází do mateřského mléka. Poločas z krevní plazmy je 8–12 hodin. u dospělých, asi 6 hodin pro děti ve věku od 6 do 12 let a asi 5 hodin pro děti ve věku od 1 do 6 let. Vzhledem k vyššímu výskytu poklesu renálních funkcí u starších pacientů může být clearance cetirizinu u nich snížena. Při opakovaném podávání není farmakokinetika cetirizinu významně změněna u mírné poruchy funkce ledvin ve srovnání se zdravými dobrovolníky. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin je však poločas cetirizinu zvýšen trojnásobně a clearance je snížena o 70 % ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin. U pacientů na hemodialýze může dojít k trojnásobnému prodloužení poločasu a 70% snížení clearance i po jednorázové dávce 10 mg cetirizinu. Ve srovnání se stejnými parametry u zdravých dobrovolníků bylo u pacientů s chronickým selháním jater pozorováno přibližně 50% prodloužení poločasu a 40% snížení clearance.
Indikace
- sezónní a celoroční alergická rýma a zánět spojivek
- svědivé alergické dermatózy
- polinóza (senná rýma)
- kopřivka (včetně chronické idiopatické kopřivky)
- angioedém angioedém
Kontraindikace
Hypersenzitivita na účinnou látku nebo kteroukoli pomocnou látku léčiva.
Renální selhání s clearance kreatininu nižší než 10 ml/min.
Děti mladší 1 roku (kvůli nedostatku dostatečných klinických údajů).
Těhotenství a kojení (viz bod „Těhotenství a kojení“).
S opatrností Lék je předepisován pro středně těžké a těžké chronické selhání ledvin (nutná úprava dávkování), stejně jako pro starší pacienty (nutná úprava dávkování).
Těhotenství a kojení
Neexistují žádné údaje z klinických studií o užívání léku během těhotenství, proto je tento lék během těhotenství kontraindikován.
Cetirizin přechází do mateřského mléka, proto je při kojení kontraindikován nebo je nutné rozhodnout o ukončení kojení.
Dávkování a podávání
Pro vnitřní použití. Před použitím se kapky rozpustí v malém množství vody.
Pro dospělé a děti od 12 let: 10 mg (20 kapek) jednou denně, nejlépe na noc.
Děti ve věku 1–2 let: 2,5 mg (5 kapek denně) dvakrát denně.
Děti ve věku 2–6 let: 5 mg (10 kapek denně) jednou. Tuto dávku můžete také rozdělit do dvou dávek po 2,5 mg (5 kapek ráno a večer).
Děti ve věku 6–12 let: 5 mg (10 kapek denně) dvakrát denně ráno a večer; nebo 10 mg (20 kapek) večer.
Speciální skupiny pacientů
U starších pacientů může být nutné snížit dávku (viz také bod „Zvláštní pokyny“).
Pokud je porušena funkce ledvin Dávka by měla být individuálně upravena podle funkce ledvin. Níže uvedená tabulka vám pomůže vybrat dávku. Chcete-li použít tuto tabulku, měla by být pacientova clearance kreatininu (CC) odhadnuta v ml/min. Po stanovení koncentrace kreatininu v séru (mg %) lze hodnotu CC (ml/min) odhadnout pomocí následujícího vzorce:
CC = [140 – věk (roky)] x tělesná hmotnost (kg) / 72 – sérový kreatinin (mg %)] x × 0,85 (u žen)
Volba dávky v závislosti na CC
Hypersenzitivita na aktivní nebo pomocnou složku léčiva.
Renální selhání s clearance kreatininu nižší než 10 ml/min.
Děti mladší 1 roku (kvůli nedostatku dostatečných klinických údajů).
Těhotenství a kojení (viz bod „Těhotenství a kojení“).
Lék by měl být předepisován s opatrností v případech středně těžkého a těžkého chronického selhání ledvin (je nutná úprava dávkování), stejně jako u starších pacientů (je nutná úprava dávkování).
Těhotenství a kojení
Neexistují žádné údaje z klinických studií o užívání léku během těhotenství, proto je tento lék během těhotenství kontraindikován.
Cetirizin přechází do mateřského mléka, proto je při kojení kontraindikován nebo je nutné rozhodnout o ukončení kojení.
Struktura
Cetirizin dihydrochlorid 10 mg
Pomocné látky: glycerol, propylenglykol, octan sodný, methylparaben, propylparaben, sacharinát sodný, ledová kyselina octová, čištěná voda
Farmakodynamika
Cetirizin je karboxylovaný metabolit hydroxyzinu a patří do třídy antihistaminik derivátů piperazinu. Působení cetirizinu a jeho antialergické účinky jsou založeny na selektivní blokádě periferních histaminových H1 receptorů. Prostřednictvím tohoto mechanismu cetirizin potlačuje časné histaminem zprostředkované alergické reakce a snižuje migraci zánětlivých buněk a uvolňování mediátorů spojených s pozdními alergickými reakcemi. Cetirizin má pouze malé anticholinergní a antiserotonergní účinky.
Farmakologický účinek
Po perorálním podání se cetirizin rychle vstřebává a jeho maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo během 30–60 minut. Akumulace po perorálním podání nebyla zjištěna. Při perorálním podání v dávkách od 5 do 60 mg má cetirizin lineární farmakokinetiku (kinetiku nultého řádu). Současný příjem potravy neovlivňuje rozsah absorpce, ale jídlo způsobuje zpoždění v dosažení maximální plazmatické koncentrace o 1,7 hodiny a snižuje maximální koncentraci o 23 %. Vazba na plazmatické proteiny je 93 % a je nezávislá na koncentraci v rozmezí od 25 do 1000 ng/ml; Toto rozmezí zahrnuje terapeutické hodnoty plazmatické koncentrace. Jako hlavní metabolit hydroxyzinu je cetirizin hydrofilnější než původní sloučenina, a proto má velmi nízkou penetraci hematoencefalickou bariérou. Pouze malá část cetirizinu je metabolizována konverzí na prakticky neaktivní O-dealkylovaný metabolit v játrech. Během 24 hodin se 60 % perorální dávky vyloučí v nezměněné podobě ledvinami a dalších 10 % se vyloučí během následujících 4 dnů. Přibližně 10 % se vylučuje střevy, částečně ve formě metabolitů. Cetirizin přechází do mateřského mléka. Plazmatický poločas je 8–12 hodin u dospělých, přibližně 6 hodin u dětí ve věku 6 až 12 let a přibližně 5 hodin u dětí ve věku 1 až 6 let. Vzhledem k vyššímu výskytu poklesu renálních funkcí u starších pacientů může být clearance cetirizinu u nich snížena. Při opakovaném podávání není farmakokinetika cetirizinu významně změněna u mírné poruchy funkce ledvin ve srovnání se zdravými dobrovolníky. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin je však poločas cetirizinu zvýšen trojnásobně a clearance je snížena o 70 % ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin. U pacientů na hemodialýze může dojít k trojnásobnému prodloužení poločasu a 70% snížení clearance i po jednorázové dávce 10 mg cetirizinu.
Ve srovnání se stejnými parametry u zdravých dobrovolníků vykazovali pacienti s chronickým jaterním selháním přibližně 50% prodloužení poločasu a 40% snížení clearance.