Omnopon – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

Omnopon zvyšuje práh citlivosti na bolest, inhibuje podmíněné reflexy, vyvolává euforii a má středně hypnotický a centrální antitusický účinek, zvyšuje tonus centra nervu vagus, excituje centrum zvracení, tlumí dechové centrum, způsobuje zúžení zornice v důsledku aktivace okulomotorického nervového centra, oslabuje střevní peristaltiku, inhibuje sekreční činnost žláz trávicího traktu. Poněkud snižuje bazální metabolismus a tělesnou teplotu, stimuluje uvolňování antidiuretického hormonu. Při subkutánním podání přípravku Omnopon se analgetický účinek rozvine během 10-15 minut a trvá 3-5 hodin.

Hlavní farmakologické vlastnosti přípravku Omnopon jsou způsobeny obsahem morfinu. Morfin je agonista převážně mu-opioidních receptorů, aktivuje endogenní antinociceptivní systém a tím narušuje interneuronální přenos bolestivých impulzů na různých úrovních centrálního nervového systému a také mění emoční zabarvení bolesti s dopadem na vyšší části mozku. .

Morfin zvyšuje práh citlivosti na bolest na podněty různých modalit, inhibuje podmíněné reflexy, má euforický a středně hypnotický účinek a zvyšuje tonus centra vagusového nervu. Může stimulovat chemoreceptory spouštěcí zóny centra zvracení a způsobit nevolnost a zvracení, tlumí dýchací a zvracení, způsobuje zúžení zornice v důsledku aktivace centra okohybného nervu, zvyšuje tonus průdušek a svěračů hladkého svalstva vnitřních orgánů ( střev, žlučových cest, močového měchýře), zvyšuje kontraktilitní aktivitu myometria, oslabuje střevní peristaltiku, inhibuje sekreční aktivitu žláz trávicího traktu. Poněkud snižuje bazální metabolismus a tělesnou teplotu, stimuluje uvolňování antidiuretického hormonu. Způsobuje rozšíření periferních cév a uvolňování histaminu, což může vést ke snížení krevního tlaku, zarudnutí kůže, zvýšenému pocení a zarudnutí očního bělma. Zvyšuje účinek celkových anestetik, hypnotik, sedativ a H-blokátorů na centrální nervový systém.₁ histaminové receptory s centrální složkou účinku, anxiolytika, antipsychotika a antidepresiva.

Papaverin je antispasmodikum, které má hypotenzní účinek, snižuje tonus a uvolňuje hladké svaly vnitřních orgánů a krevních cév. Vzhledem k obsahu papaverinu způsobuje Omnopon křeče hladkého svalstva vnitřních orgánů v menší míře než morfin.

Kodein je přírodní narkotické analgetikum ze skupiny agonistů opioidních receptorů. Analgetická aktivita je způsobena excitací opioidních receptorů v různých částech centrálního nervového systému a periferních tkání, což vede ke stimulaci antinociceptivního systému a změně emočního vnímání bolesti.

Thebain je nejmenší složkou drogy. Thebain je chemicky podobný morfinu a kodeinu. Thebain má analgetický účinek působením na opioidní receptory v centrálním nervovém systému. Ve svých farmakologických vlastnostech se thebain liší od morfinu a kodeinu tím, že na nervový systém má spíše stimulační než tlumivý účinek. Thebain v malých dávkách má slabý hypnotický účinek. Zesiluje účinek kodeinu a morfinu.

Noskapin je alkaloid opiového máku, derivát benzylisochinolinu; je agonista převážně σ-opioidních receptorů, nemá prakticky žádné analgetické vlastnosti a má antitusický účinek. Noskapin má spasmolytický účinek na hladké svaly. Má potencující účinek na antispasmodickou aktivitu papaverinu.

Farmakokinetika

Distribuční objem morfinu je 4 l/kg. 30-35 % morfinu se váže na bílkoviny krevní plazmy.

Morfin je z těla vylučován ve formě glukuronidových metabolitů (až 80 %) nebo nezměněn, převážně ledvinami; malá část se vylučuje žlučí a vylučuje se stolicí. Lék prochází placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce.

Papaverin prochází biotransformací v játrech. Je vylučován ledvinami převážně ve formě metabolitů. V plazmě se váže na bílkoviny.

Kodein prochází biotransformací v játrech, přičemž 10 % se přeměňuje na morfin demethylací. Vylučuje se ledvinami 5-15 % jako kodein a 10 % jako morfin a jeho metabolity. Vazba na plazmatické proteiny je zanedbatelná.

Thebain má podobné farmakokinetické vlastnosti jako kodein. Hlavním metabolitem thebainu je oripavin.

Noskapin po podání do těla rychle mizí z krve a přechází do tkání. Během prvních šesti hodin po podání je vylučován v nezměněné podobě močí a po této době je noscapin vylučován z těla ve formě konjugátů. Produkty rozkladu jsou v moči detekovány po dlouhou dobu (až 1 měsíc).

Indikace

Silná bolest různé etiologie (pooperační období, trauma, bolest u onkologických pacientů, infarkt myokardu, ledvinová, jaterní, střevní kolika atd.).

Úleva od bolesti při bolestivých diagnostických a terapeutických zákrocích.

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky léku.

Stavy provázené útlumem dýchání nebo těžkým útlumem centrálního nervového systému. Křečovité stavy. Zvýšený intrakraniální tlak. Traumatické poranění mozku. Akutní alkoholické stavy, včetně alkoholické psychózy.

Bronchiální astma. Plicní srdeční selhání. Poruchy srdečního rytmu.

Akutní chirurgická onemocnění břišních orgánů před diagnózou.

Stavy po chirurgických zákrocích na žlučových cestách. Paralytický ileus.

Současné užívání s inhibitory monoaminooxidázy a do 14 dnů po jejich vysazení.

Pokud máte některou z uvedených chorob, nezapomeňte se před užitím léku poradit se svým lékařem.

Dávkování a podávání

Dávka léčiva se volí individuálně v závislosti na závažnosti bolestivého syndromu, věku a stavu pacienta.

— Dospělým pacientům se podává 1 ml roztoku subkutánně v dávce 0,72+5,75+2,7+0,36+0,05 mg/ml. Frekvence podávání je 4-5 hodin. Nejvyšší jednotlivá dávka jsou 3 ml roztoku. Maximální denní dávka je 10 ml.

— V případě nutnosti zvýšení dávky je předepsán 1 ml roztoku s dávkováním 1,44+11,5+5,4+0,72+0,1 mg/ml. V případě potřeby se lék podává znovu po 4-5 hodinách. Nejvyšší jednotlivá dávka je 1,5 ml roztoku. Maximální denní dávka je 5 ml.

— Pro děti starší 2 let: lék v dávce 0,72+5,75+2,7+0,36+0,05 mg/ml se předepisuje v dávce 0,1 ml (věk 2-3 roky) až 0,75 ml (věk 12- 14 let) s přihlédnutím k celkovému stavu a požadovanému stupni úlevy od bolesti.

Upozornění, sledování terapie

S opatrností

Starší pacienti, s celkovým vyčerpáním, s nedostatečností nadledvin; pacientů s anamnézou závislosti na opioidech. Alkoholismus, sebevražedné sklony, emoční labilita, epileptický syndrom, chronická obstrukční plicní nemoc, hypotyreóza, chirurgické zákroky na gastrointestinálním traktu, močovém systému, selhání jater nebo ledvin, žlučové kameny, těžké zánětlivé onemocnění střev, striktury močové trubice, hyperplazie prostaty.

Pokud máte některou z uvedených chorob, nezapomeňte se před užitím léku poradit se svým lékařem.

Těhotenství a laktemie

Během těhotenství, porodu a kojení je použití Omnoponu povoleno pouze pro životně důležité indikace (je možný rozvoj lékové závislosti u plodu a novorozence).

Zvláštní instrukce

Během léčebného období je nutné zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Vliv na schopnost řídit vozidla. St. a kožešiny.

Během léčebného období je nutné zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nežádoucí účinky

Euforie, poruchy močení, alergické reakce, deprese, halucinace, nevolnost, méně často zvracení, závratě, svalová slabost, zácpa. Možná je i ospalost nebo neklid, exacerbace onemocnění mozku v důsledku zvýšeného intrakraniálního tlaku, křeče žlučových cest a svěrače močového měchýře a středně těžká respirační deprese.

Pro snížení nežádoucích účinků na střeva by měla být předepsána projímadla.

Zvyšuje tlumivý účinek celkových anestetik, hypnotik, sedativ a H2 blokátorů na centrální nervový systém.₂histaminové receptory s centrální složkou účinku, antidepresiva, anxiolytika a antipsychotika.

Způsobuje závislost a závislost na drogách (opioidech) (fyzickou i psychickou). Způsobuje rozšíření periferních cév a uvolňování histaminu, což může vést k bronchospasmu, snížení krevního tlaku, zarudnutí kůže, zvýšenému pocení a zarudnutí očního bělma.

Při opakovaném užívání Omnoponu po dobu 1-2 týdnů (někdy po dobu 2-3 dnů) se může vyvinout závislost (oslabení analgetického účinku) a závislost na opioidech. 1-2 dny po vysazení léku se mohou objevit známky abstinenčního syndromu (mydriáza, zívání, svalové stahy, bolest hlavy, pocení, zvracení, průjem, tachykardie, hypertermie, zvýšený krevní tlak a další vegetativní příznaky), které vyžadují léčbu u stavů specializované oddělení.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.

Nadměrná dávka

Symptomy: stupor nebo komatózní stav, hypotermie, snížený krevní tlak, je pozorována respirační deprese. Charakteristickým znakem je výrazné zúžení zornic (při výrazné hypoxii mohou být zorničky rozšířené).

Léčba: udržování dostatečné plicní ventilace. Intravenózní podání specifického opioidního antagonisty naloxonu v dávce 0,4 až 2 mg rychle obnoví dýchání. Pokud nedojde po 2-3 minutách k žádnému účinku, podávání naloxonu se opakuje. Počáteční dávka naloxonu pro děti je 0,01 mg/kg. Je třeba vzít v úvahu krátké trvání účinku naloxonu. Rovněž je nutné pamatovat na možnost rozvoje abstinenčního syndromu při podávání naloxonu pacientům se závislostí na opioidech – v takových případech by se měla dávka antagonisty zvyšovat postupně.

Interakce

Omnopon by měl být používán pod přísným dohledem a ve snížených dávkách na pozadí působení celkových anestetik, hypnotik, anxiolytik, antidepresiv a antipsychotik, aby se zabránilo nadměrnému útlumu centrálního nervového systému a potlačení činnosti dýchacího centra. Omnopon by neměl být kombinován s narkotickými analgetiky ze skupiny parciálních agonistů (buprenorfin, tramadol) a agonistů-antagonistů (nalbufin, butorfanol) opioidních receptorů z důvodu rizika oslabení analgezie a možnosti vyprovokování abstinenčního syndromu. Analgetický účinek a vedlejší účinky opioidních agonistů (trimeperidin, fentanyl) v rozmezí terapeutických dávek jsou aditivní s účinky Omnoponu.

Podmínky ukládání

Podmínky skladování

Seznam II. „Seznam omamných látek, psychotropních látek a jejich prekurzorů podléhajících kontrole v Ruské federaci“ ve speciálně vybavených prostorách, podléhajících povolení k uvedenému druhu činnosti.

Na místě chráněném před světlem při teplotě do 15°C.

Držte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

3 roky Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Aktivní analgetikum (lék proti bolesti), který potlačuje všechny typy citlivosti na bolest, aniž by vypínal vědomí nebo měnil jiné typy citlivosti.

Indikace a dávkování:

Bolest různé etiologie (traumatické, maligní novotvary, ischemická choroba srdeční atd.).

Předepisuje se perorálně v dávce 0,01-0,02 g, subkutánně – 1 ml 1% nebo 2% roztoku. Pro děti (nad 2 roky), v závislosti na věku, 0,001-0,0075 g na dávku. Nejvyšší jednotlivá dávka pro dospělé (perorálně a subkutánně) je 0,03 g; denně – 0,1 g.

Předávkování:

Symptomy: stupor nebo komatózní stav, hypotermie, snížený krevní tlak, je pozorována respirační deprese. Charakteristickým znakem je výrazné zúžení zornic (při výrazné hypoxii mohou být zorničky rozšířené).

Léčba: udržování dostatečné plicní ventilace. Intravenózní podání specifického opioidního antagonisty naloxonu v dávce 0,4 až 2 mg rychle obnoví dýchání. Pokud nedojde po 2-3 minutách k žádnému účinku, podávání naloxonu se opakuje. Počáteční dávka naloxonu pro děti je 0,01 mg/kg. Je třeba vzít v úvahu krátké trvání účinku naloxonu. Rovněž je nutné pamatovat na možnost rozvoje abstinenčního syndromu při podávání naloxonu pacientům se závislostí na morfinu a podobných lécích – v takových případech je třeba dávku antagonisty zvyšovat postupně.

Nežádoucí účinky:

Euforie, poruchy močení, alergické reakce, deprese, halucinace, nevolnost, méně často zvracení, závratě, svalová slabost, zácpa. Možná je i ospalost nebo neklid, exacerbace onemocnění mozku v důsledku zvýšeného intrakraniálního tlaku, křeče žlučových cest a svěrače močového měchýře a středně těžká respirační deprese. Pro snížení nežádoucích účinků na střeva by měla být předepsána projímadla.

Zesiluje tlumivý účinek na centrální nervový systém anestetik, hypnotik, sedativ, antihistaminik s centrální složkou účinku, antidepresiv, anxiolytik a antipsychotik. Způsobuje závislost a drogovou (opioidní) závislost (fyzickou i psychickou). Způsobuje dilataci periferních cév a uvolňování histaminu, což může vést k bronchospasmu, hypotenzi. zarudnutí kůže, zvýšené pocení, zarudnutí očního bělma.

Při opakovaném užívání omnoponu po dobu 1-2 týdnů (někdy po dobu 2-3 dnů) se může vyvinout závislost (oslabení analgetického účinku) a závislost na opioidech. Během 1-2 dnů po ukončení užívání léku se mohou objevit známky abstinenčního syndromu (mydriáza, zívání, svalové kontrakce, bolest hlavy, pocení, zvracení, průjem, tachykardie, hypertermie, hypertenze a další vegetativní příznaky), které vyžadují léčbu v specializované oddělení.

Kontraindikace:

• Přecitlivělost na složky léčiva
• Stavy provázené útlumem dýchání nebo těžkým útlumem centrálního nervového systému
• Konvulzivní stavy
• Zvýšený nitrolební tlak
• Poranění hlavy
• bronchiální astma
• Paralytický ileus
• Srdeční selhání v důsledku chronického onemocnění plic
• Srdeční arytmie
• Akutní chirurgická onemocnění břišních orgánů před diagnózou
• Stavy po chirurgických zákrocích na žlučových cestách
• Současné užívání s inhibitory monoaminooxidázy a do 14 dnů po jejich vysazení
• Děti do 2 let

Během těhotenství, porodu a kojení je použití omnoponu povoleno pouze pro životně důležité indikace (je možný rozvoj lékové závislosti u plodu a novorozence).

S opatrností – u starších pacientů, u pacientů s celkovým vyčerpáním, u pacientů s onemocněním jater a ledvin, nedostatečností kůry nadledvin, pacientů s anamnézou závislosti na opioidech.

Interakce s jinými drogami a alkoholem:

Omnopon by měl být používán pod přísným dohledem a ve snížených dávkách na pozadí účinku anestetik, prášků na spaní a anxiolytik. antidepresiva a neuroleptika, aby nedocházelo k nadměrnému útlumu centrálního nervového systému a potlačení činnosti dechového centra. Omnopon by neměl být kombinován s narkotickými analgetiky ze skupiny parciálních agonistů (buprenorfin, tramadol) a agonistů-antagonistů (nalbufin, butorfanol) opioidních receptorů z důvodu rizika oslabení analgezie a možnosti vyprovokování abstinenčního syndromu.

Analgetický účinek a vedlejší účinky opioidních agonistů (promedol, fentanyl) v rozmezí terapeutických dávek jsou kombinovány s účinky Omnoponu.

Složení a vlastnosti:

1 ml roztoku obsahuje:

Účinné látky: morfin hydrochlorid – 5.75 mg nebo 11.5 mg. narkotin – 2.7 mg nebo 5.4 mg, papaverin hydrochlorid – 0.36 mg nebo 0.72 mg, kodein – 0.72 mg nebo 1.44 mg, thebain – 0.05 mg nebo 0.1 mg.

Pomocné látky: disodná sůl kyseliny ethylendiamintetraoctové (edetát disodný), glycerin (glycerol), 1M roztok kyseliny chlorovodíkové, voda na injekci.

Roztok pro subkutánní podání. Ampule o objemu 1 ml obsahující 1% nebo 2% roztok.

5 ampulek v blistru. 1-2 blistrové balení v kartonové krabičce nebo 20, 50 nebo 100 blistrových balení (pro nemocniční použití).

Seznam A. Na místě chráněném před světlem (podle pravidel stanovených pro morfin a další omamné látky).