Oční kapky Azarga: pokyny, cena, recenze, analogy léku

Azarga (obchodní název) je moderní lék proti glaukomu s prokázanou účinností, používaný v oftalmologii. Vyrábí ho ruská farmaceutická společnost Alcon, která se specializuje na inovativní metody léčby očních onemocnění.

Glaukom je snížení zrakové ostrosti, doprovázené postupným odumíráním vláken zrakového nervu a defekty zorného pole. Hlavním etiologickým faktorem rozvoje tohoto onemocnění je neustálé nebo periodické zvyšování tlaku tekutiny uvnitř oka. Pokud není glaukom s otevřeným úhlem diagnostikován včas, tlak tekutiny se bude postupně zvyšovat, dokud nezničí zrakový nerv, což způsobí nevratnou ztrátu zraku, takže je důležité včas identifikovat patologii a zahájit léčbu. Ve vyspělých zemích kvůli tomuto očnímu onemocnění přišlo o zrak 15 % nevidomých. Akutní záchvaty glaukomu jsou také nebezpečné kvůli prudkému zvýšení nitroočního tlaku a zhoršenému krevnímu oběhu v orgánu zraku. K záchvatu dochází uprostřed úplného zdraví, náhle, bez varování. Bolest v oku se objevuje a zesiluje ve stejné polovině hlavy v okcipitální oblasti, zvracení a nevolnost centrální povahy. Při záchvatu je pozorován otok a zarudnutí očních víček, zakalení rohovky, mydriáza, snížená zraková ostrost, oko je na dotek tvrdé kvůli zvýšenému tlaku tekutiny. Nitrooční tlak se měří pomocí diagnostického postupu – Maklakovovy oční tonometrie. Metoda je založena na zploštění rohovky určitou hmotností. Pro určení míry zploštění se na platformu tonometru nanese indikační barva. V místě kontaktu s rohovkou se barva smyje a získá se otisk, který se následně přenese na papír předem navlhčený alkoholem. Tonometrie je kontraindikována u určitých onemocnění: dakryocystitida, konjunktivitida, keratitida.

Preventivní měření tlaku nitrooční tekutiny a správná interpretace získaných výsledků umožňuje diagnostikovat hemodynamické poruchy oka i v preklinickém, asymptomatickém průběhu glaukomu. Současná vyšetření pacientů s takovou patologií jsou zaměřena na její kontrolu, dosahovanou medikamentózní nebo chirurgickou léčbou.

Farmakologická skupina

Azarga je farmakologický kombinovaný lék ze třídy antiglaukomat, které snižují tlak tekutiny uvnitř oka snížením její tvorby. Používá se v oftalmologii.

Forma uvolňování a složení složek

Je k dispozici v léčivé formě jako oční kapky v plastové lahvičce, vhodné pro dávkování. Krabička léku obsahuje návod k použití se všemi potřebnými doporučeními.

Lék obsahuje: – inhibitor karboanhydrázy brinzolamid ve formě 50% roztoku v množství 10 mg na mililitr kapek; — beta-blokátor timolol ve formě maleátu v množství 6,8 mg; — další látky nezbytné k vytvoření lékové formy.

Farmakologické působení a farmakokinetické parametry antiglaukomatika

Kombinované oční kapky Azarga obsahují dvě účinné farmaceutické látky, které způsobují snížení nitroočního tlaku zavedením dvou různých mechanismů: Brinzolamid je inhibitor karboanhydrázy, která se nachází především v červených krvinkách. Jeho inhibice v ciliárních procesech oka snižuje sekreci nitrooční tekutiny. Na molekulární úrovni je snížena rychlost tvorby bikarbonátu, koncentrace sodíku a transport tekutiny v oku. Po nakapání se rychle vstřebává. V systémovém krevním řečišti prakticky není detekován. Rychle se šíří a intenzivně se váže na plazmatické proteiny včetně karboanhydrázy. Doba potřebná k vyloučení poloviny látky z těla je 110 dní. Timolol blokuje beta-adrenergní receptory umístěné v zornici a oku, čímž zabraňuje vazbě fyziologicky aktivních látek, katecholaminových mediátorů, na receptory. Po nakapání se rychle a intenzivně vstřebává a působí během 15-20 minut. V malých množstvích se dostává do systémového krevního oběhu. Neovlivňuje funkci myokardu. Doba potřebná ke ztrátě poloviny farmakologických vlastností jsou čtyři hodiny.

Spektrum indikací pro použití, MKN-10

— Zvýšený nitrooční tlak při absenci poškození zrakového nervu a ztrátě zorného pole, podezření na glaukom. Kód v desáté revizi Mezinárodní klasifikace nemocí je H40.0. — Chronický glaukom s otevřeným úhlem, který vznikl primárně bez předchozích onemocnění zrakového orgánu. Kód – H40.1. — Glaukom, který se vyvinul sekundárně v důsledku mechanického poškození. Kód – H40.3. — Sekundární glaukom po zánětlivých lézích zrakového orgánu a jiných očních onemocněních. Kód – H40.4 a H40.5.

Azarga: spektrum kontraindikací pro použití v léčbě

— Zvýšená individuální citlivost na hlavní složku a další látky nezbytné pro vytvoření lékové formy a zvýšení účinku účinné látky. — Chronická zánětlivá onemocnění dýchacích cest s bronchiální obstrukcí.

— Syndrom těžkého zánětu nosní sliznice. — Patologie jater klasifikované jako třída B na Child-Pughově stupnici. — Poruchy srdečního rytmu se snížením srdeční frekvence. – Shortův syndrom. — Zpomalení nebo zastavení vedení vzruchu sinusovým uzlem. — Chronická dysfunkce srdce s nedostatečným prokrvením orgánů a tkání. — Zpomalení nebo úplné zastavení vedení vzruchu převodním systémem srdečním ze síní do komor přes atrioventrikulární uzel. — Extrémní stupeň selhání levé komory s prudkým poklesem kontraktility myokardu a kritickým poklesem krevního tlaku. — Patologie ledvin s rychlostí glomerulární filtrace podle Rebergova testu nižší než 30 mililitrů za minutu.

Nežádoucí účinky léku proti glaukomu Azargi

– příznak závoje před očima, svědění, bolest, injekce skléry;

— alergické reakce ve formě vyrážky, se svěděním nebo bez něj, zarudnutí kůže, angioedém, vzácně – anafylaktický šok; — přidání zánětlivých onemocnění způsobených vstupem cizích látek do hrtanu, nosní dutiny, dutiny ústní a patrových mandlí; – snížení počtu červených krvinek, chloridů, cukru; – porucha spánku: nespavost; – ospalost, únava, apatie; – porucha vnímání chuti; – poškození epitelu rohovky; – zánět rohovky s rozptýlenými malobodovými defekty; – citlivost a bolest na světlo; — snížená schopnost zrakového orgánu produkovat přirozené slzy; – zarudnutí vnitřního povrchu očních víček, spojivky; – nadměrné vylučování tekutiny slznými žlázami; – snížení krevního tlaku.

Použití očních kapek Azarga: metoda, vlastnosti, dávkování

Je nutné dodržovat dávkování předepsané ošetřujícím specialistou nebo předepsané v oficiálním návodu k použití. Oční kapky se používají 2x denně (nejlépe ráno a večer), jedna kapka do spojivkového vaku. Před použitím se o správné instilaci poraďte s odborníkem, aby nedošlo ke snížení účinku léku.

Zvláštní pokyny při použití kombinovaného produktu

Azarga se v pediatrii nepoužívá; její účinky na dětský organismus nebyly studovány. U starších pacientů není nutné snížení dávky. V případě poruchy funkce ledvin, kdy rychlost glomerulární filtrace zůstává vyšší než 30 mililitrů za minutu, není nutná úprava dávky. V případě jaterních patologií třídy A podle Child-Pughovy škály není nutná žádná úprava. U pacientů se závažnějším poškozením těchto orgánů je přípravek Azarga kontraindikován.

Během těhotenství a do konce kojení

O možnosti použití k terapii nejsou dostatečné údaje. Lék by se neměl užívat, aby se předešlo negativním účinkům na plod a těhotnou ženu.

Azarga: předávkování

Neexistují žádné údaje o případech užívání dávek ve větším množství, než je doporučeno v pokynech nebo při konzultaci s odborníkem. Mezi možné příznaky patří: snížená srdeční frekvence, krevní tlak, zhoršená srdeční funkce a bronchiální spasmus. Léčba je symptomatická. Lék se specifickým účinkem, který zastavuje nebo zeslabuje účinek užívaných velkých dávek (protijed), nebyl vyvinut. Dialýza se nepoužívá.

Současné užívání očních kapek Azarg s jinými léky a kompatibilita s alkoholickými nápoji

Nepředepisujte společně s léky s podobným farmakologickým účinkem pro perorální podání. Současné podávání beta-adrenergních blokátorů zesiluje účinek přípravku Azarga. Během terapie se nedoporučuje konzumovat alkohol.

Podmínky skladování

Azarga vyžaduje optimální podmínky skladování, včetně takových bodů, jako jsou: udržování suchého teplotního režimu do 30 stupňů, použití před datem expirace dva roky (po prvním použití kapek, zkráceno na čtyři týdny), nepřístupnost dětem. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Dovolená z lékáren

Oficiálně lze tento lék zakoupit v lékárenském řetězci poskytnutím receptu lékárníkovi.

Analogy

Antiglaukomatika s podobným obsahem účinné látky, spektrem použití, účelem nebo farmakologií: Azopt, Cosopt, Xalacom, Fotil, Pilotymol, Timolol Bufus, Arutimol, Glautam, Dorzopt Plus a další.

Ceny za Azarga v Moskvě

Cena: od 1 280 rublů.

Certifikáty a licence

• 
• 
• 
• 
• 
• 

Reference

1. Státní registr léčiv
2. Mezinárodní klasifikace nemocí, 10. revize (MKN-10)
3. Adresář léků Vidal

Hodnocení oblíbenosti je založeno na skutečném počtu transakcí zákazníků na webu za posledních 30 dní. Čím více se modlíte, tím vyšší je hodnocení.

• Základní informace
• Návod k vibrátoru
• Dostupnost a ceny
• Analogy a náhražky
• Odebrat video

z 430.26 UAH
Cena platí v 05:00 | Podřízeno: květen 2025
A co jídlo?
Potřebujete poradit?

Zdravá podpora pro klienty

Kdo může
Kontraindikováno
Kontraindikováno
Kontraindikováno
s péčí
Pro diabetiky
s péčí
s péčí

S S01 S01E S01ED Beta-adrenergní blokátory

S01ED51 Timolol, kombinace

Azarg kapky jsou indikovány ke snížení nitroočního tlaku u starších pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí, u kterých monoterapie nevedla k dostatečnému snížení nitroočního tlaku.

sklad

Účinné látky: Je třeba užít 1 ml roztoku:

• Brinzolamid – 10 mg.
• Timolol – 5 mg (jako timolol maleát).

Další složky: benzalkoniumchlorid, mannitol (E 421), karbomer 974P, tiloxapol, edetát sodný, chlorid sodný, kyselina chlorovodíková a/nebo hydroxid sodný, čištěná voda.

K udržení normální úrovně kyselosti se přidá malé množství kyseliny chlorovodíkové a/nebo hydroxidu sodného.

Kontraindikace

• Alergické reakce na kteroukoli složku léku AZARGA ®.
• Poruchy dýchacího systému, jako je astma, bronchitida nebo jiná onemocnění dýchacího systému.
• Zrychlený puls, srdeční selhání nebo abnormální srdeční rytmus.
• Vysoká kyselost krve (stav nazývaný hyperchloremická acidóza).
• Těžké poškození mozkových funkcí.

Cesta do zastosuvannya

1 kapka do oka nebo očí dvakrát denně – ráno a večer.

Funkce

těhotná

Kapky AZARGA® nepoužívejte, pokud jste těhotná nebo máte reálnou šanci otěhotnět.

Děti

Nedoporučuje se používat pro děti do 18 let.

Voda

Okamžitě po použití očních kapek AZARGA® můžete zaznamenat, že se vaše vidění zakalí. Neměli byste sedět za volantem auta a obsluhovat stroje, dokud se vám oči nevyčistí.

Jedna z aktivních složek léku může ovlivnit mentální kapacitu a/nebo fyzickou koordinaci u lidí se zhoršeným zrakem. V tomto případě buďte opatrní při řízení auta nebo obsluze strojů.

Předávkovat

Nebyly hlášeny žádné případy předávkování.

Vedlejší efekty

Rozmazané vidění, rozmazané vidění, bolest oka, abnormální citlivost očí.

Umovi sberіgannya

Pro tento lék se nedoporučují žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Odstraňte na místě nepřístupném dětem.

Termín atribuce jsou 2 skály.

Dávej pozor!

Popis léčebné metody/léčebného postupu Azarga kapky, čirý fl. 5 ml Na této straně příprav na platformě jsou zahrnuty pokyny o tomto stavu, včetně souladu se zákonem Ukrajiny „O ochraně práv rezidentů“. Před užitím jakéhokoli léku/léku si prosím přečtěte návod k použití a poraďte se se svým lékařem. Pamatujte, že požitkářství může být škodlivé pro vaše zdraví.

Redakční skupina
Datum vytvoření: 24.09.2024 Datum aktualizace: 01.02.2025

Rozšíření napájení

Kolik stojí Azarga v kapkách čisté vody? 5 ml?

Cena kapek Azarga, jeden fl. 5 ml začíná od 430.26 UAH za balení.

Můžete dát tyto tváře dětem?

Kontraindikováno. Pro více podrobností byste se měli poradit se svým lékařem.

Jaké jsou podmínky uchovávání očních kapek Azarga (Alcon)?

Skladovací teplota Azarga Alcon je dle návodu od 5°C do 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Jaké jsou analogy očních kapek Azarga č. 1?

Plné analogy kapek Azarga jsou jasné fl. 5 ml:

• Brizoton kapky, čirý fl. 5 ml
• Bryner skvrnitý. plné odpružení fl. 5 ml

Jaká je výrobní oblast Azarga (Alkon)?

Země původu Azarga (Alcon) je Belgie.

Dynamika cen pro „Azarga klesne v plném objemu. 5 ml”

sklad

dyuchi projevy: brinzolamid, timolol maleát;

1 ml suspenze obsahuje brinzolamidum 10 mg, timolol 5 mg (ve formě timolol maleas);

další proslovy: benzalkoniumchlorid, mannitol (E 421), karbomer 974P, tyloxapol, edetát disodný, chlorid sodný, kyselina chlorovodíková a/nebo hydroxid sodný (k úpravě pH), čištěná voda.

Léková forma

Hlavní fyzikální a chemické autority: bílá nebo téměř bílá homogenní suspenze.

Farmakoterapeutická skupina

Prostředky, které se používají v oftalmologii. Antiglaukomatika a miotická činidla. β-blokátory. ATX kód S01E D51.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kapky AZARGA ® obsahují dvě účinné látky: brinzolamid a timolol maleát. Tyto dvě složky snižují zvýšený nitrooční tlak (IOP) snížením sekrece nitrooční tekutiny, ale činí tak prostřednictvím různých mechanismů účinku. Kombinovaný účinek těchto dvou účinných látek vytváří další změnu, která je srovnatelná s účinkem dosaženým použitím kterékoli z těchto složek samostatně.

Brinzolamid je silný inhibitor lidské karboanhydrázy II (CA-II), enzymu, který inhibuje tvorbu rychlosti sedimentace erytrocytů. Přídavek karboanhydrázy do ciliárních dutin oka snižuje viditelnost nitrooční tekutiny, a to především v důsledku zvýšení tvorby bikarbonátových iontů s následnými změnami v transportu sodíku a vody.

Timolol je neselektivní blokátor beta-adrenergních receptorů, který nevykazuje vnitřní sympatomimetickou a membránu stabilizující aktivitu a nemá přímý inhibiční účinek na myokard. Tonografické a fluorofotometrické studie u lidí potvrdily, že její hlavní účinek souvisí se snížením permeability nitrooční tekutiny a mírným zvýšením jejího odtoku.

Klinické účinky

Ve 25měsíční kontrolované klinické studii u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí vědci zjistili, že kombinovaná terapie by jim mohla být prospěšná a že průměrné hodnoty BPH se pohybovaly od 27 do 7 mm Hg. Art., průměrný pokles H9O při použití očních kapek AZARGA® na dow byl od 20 do 5 mm Hg. Umění. Ve všech časových bodech během všech návštěv pacientů bylo prokázáno, že průměrné snížení VOXNUMX max s dorzolamidem XNUMX mg/ml + timololem XNUMX mg/ml nepřesáhlo podobný účinek při použití přípravku AZARGA®.

V šestiměsíční kontrolované klinické studii u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí s průměrnými hodnotami BOT od 25 do 27 mm Hg. Umění. Průměrný pokles krevního tlaku při používání očních kapek AZARGA® byl od 7 do 9 mm Hg za den. st., což je 3 mm Hg. Umění. zvýšil účinek při použití brinzolamidu 10 mg/ml dvakrát denně ao 2 mm Hg. Umění. – účinek při užívání timololu 5 mg/ml dvakrát denně. Statisticky významný pokles průměrné hodnoty THIS byl pozorován ve srovnání s použitím brinzolamidu a timololu během všech návštěv během studie.

Ve třech kontrolovaných klinických studiích byl oční diskomfort po aplikaci očních kapek AZARGA® významně menší než při použití dorzolamidu 20 mg/ml + timololu 5 mg/ml.

Farmakokinetika

Po lokální aplikaci do oka se brinzolamid a timolol vstřebávají rohovkou do systémového oběhu. Ve farmakokinetické studii dostávali zdraví dobrovolníci brinzolamid perorálně v dávce 1 mg dvakrát denně po dobu 2 týdnů, aby se zkrátila doba potřebná k dosažení koncentrace v ustáleném stavu před zahájením používání očních kapek AZARGA®. Po použití očních kapek AZARGA® dvakrát denně po dobu 13 týdnů byla koncentrace brinzolamidu v červených krvinkách (RBC) v průměru 18,8 ± 3,29 μM, 18,1 ± 2,68 μM a 18,4 ± 3,01, 4 μM po 10, 15 resp. XNUMX týdnů, což naznačuje, že v CHCT je udržována stabilní koncentrace brinzolamidu.

Po dosažení ustálených koncentrací po podání očních kapek AZARGA ® byla průměrná maximální koncentrace (Cmax) timololu v krevní plazmě a hodnota koncentrace v hodině (AUC0-12h) o 27 % a 28 % nižší (Cmax 0,824 ± 0,453 ng/ml AUC0-12 let 4,71 ± 4,29 ng g/ml) je srovnatelná s hodnotami získanými s timololem 5 mg/ml (Cmax 1,13 ± 0,494 ng/ml; AUC0-12 rok 6,58 ± 3,18 ng g/ml). Nízká systémová expozice timololu po použití očních kapek AZARGA® není klinicky významná. Po podání očních kapek AZARGA® bylo průměrné maximální koncentrace (Cmax) timololu v krevní plazmě dosaženo po 0,79 ± 0,45 letech.

Vazba brinzolamidu na plazmatické bílkoviny je střední (přibližně 60 %). Díky své vysoké afinitě k SA-II a v o něco menší míře k SA-I proniká brinzolamid do gastrointestinálního traktu. Jeho aktivní metabolit N-desethylbrinzolamid se také hromadí v gastrointestinálním traktu, kde se významně váže na SA-I. Kompatibilita brinzolamidu a jeho metabolitu s červenými krvinkami a tkáňovými slinnými žlázami vede k nízkým koncentracím v krevní plazmě.

Údaje z disekce tkáně u králíků ukázaly, že timolol může být trvale přítomen ve vnitřní tkáni oka po dobu 48 hodin po aplikaci očních kapek AZARGA®. Po dosažení stabilních koncentrací lze timolol detekovat v lidské krevní plazmě po dobu 12 hodin po podání očních kapek AZARGA ® .

Metabolické dráhy brinzolamidu zahrnují N-dealkylaci, O-dealkylaci a oxidaci jeho N-propylové skupiny. N-desethylbrinzolamid je hlavním metabolitem brinzolamidu u lidí. Váže se na SA-I v přítomnosti brinzolamidu a hromadí se v CCT. Výzkum in vitro prokázali, že metabolismus brinzolamidu je primárně zprostředkován CYP3A4 a zahrnuje také čtyři další izoenzymy (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 a CYP2C9).

Timolol je metabolizován dvěma cestami. První cesta je spojena s tvorbou ethanolaminu benzenu v thiodiazolovém kruhu a druhá je spojena s tvorbou ethanol benzenu v morfolinovém dusíku a dalším podobném benzenu s karbonylovou skupinou související s dusíkem. Metabolismus timololu primárně souvisí s CYP2D6.

Brinzolamid se vylučuje primárně močí (přibližně 60 %). Téměř 20 % dávky se nachází v moči ve formě metabolitů. Brinzolamid a N-desethylbrinzolamid jsou hlavními složkami nalezenými ve vzorku spolu se stopami metabolitů N-desmethoxypropyl a O-desmethyl (

Timolol a jeho metabolity jsou extenzivně vylučovány krví. Přibližně 20 % dávky timololu se vylučuje v nezměněné podobě močí a zbytek je také vylučován ve formě metabolitů. Doba eliminace timololu z krevní plazmy (t1/2) je 4,8 roku po použití očních kapek AZARGA ® .

Předklinické údaje o bezpečnosti

Předklinické údaje naznačují, že použití brinzolamidu nepředstavuje žádné riziko pro člověka, jak dokládají farmakologické studie bezpečnosti, studie toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a karcinogenního potenciálu.

Ve studii toxicity na králících neprokázaly perorální dávky brinzolamidu až do 6 mg/kg/dávku (214krát vyšší než doporučená klinická dávka 28 mcg/kg/dávku) žádný účinek na vývoj plodu, bez ohledu na významný toxický účinek na samici. Podobné studie na potkanech odhalily malé nebo žádné změny fetální osifikace kostí lebky a hrudní kosti u samic, kterým byl podáván brinzolamid v dávce 18 mg/kg/dávka (642násobek doporučené klinické dávky). U samic, které dostávaly 6 mg/kg/dávku, však tento účinek nebyl pozorován. Tyto výsledky byly získány při dávkách, které způsobily metabolickou acidózu se změnami v přírůstku tělesné hmotnosti žen a změnami hmotnosti plodu. U žen, které dostávaly brinzolamid perorálně, bylo pozorováno na dávce závislé snížení hmotnosti plodu: od malého snížení (přibližně 5–6 %) při dávce 2 mg/kg/dávka na přibližně 14 % při dávce 18 mg/kg/ dávka. Během laktace při použití 5 mg/kg/dávka nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na plod.

Předklinické údaje naznačují, že při používání timololu neexistuje žádné riziko pro člověka, jak dokládají farmakologické studie bezpečnosti, studie toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a karcinogenního potenciálu. Studie toxického účinku timololu na reprodukční funkce prokázala úplnou osifikaci plodu u potkanů ​​bez vedlejších účinků v postnatálním období (při dávce 50 mg/kg/dávka, která 3500krát překračuje průměrnou klinickou dávku 14 mcg/kg/dávka) a zvýšená resorpce plodu u králíků (při podávání v dávce 90 mg/kg/dávka, která 6400krát převyšuje klinickou dávku).

Indikace

Snížení nitroočního tlaku u starších pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí, u kterých monoterapie nevedla k dostatečnému snížení nitroočního tlaku.