Nifekard XL – návod k použití, tablety 30 a 60 mg, cena, recenze

Nifedipin je primárně metabolizován izoenzymem CYP3A4, takže léky, které inhibují nebo indukují tento enzym, mohou změnit presystémový metabolismus nebo clearance nifedipinu.

Induktory izoenzymu CYP3A4

Rifampicin je silný induktor systému CYP3A4. Při současném použití s ​​rifampicinem je biologická dostupnost nifedipinu významně snížena a nelze dosáhnout účinných koncentrací v krevní plazmě.

Fenytoin, karbamazepin, fenobarbital

Fenytoin indukuje izoenzym CYP3A4. Může snížit biologickou dostupnost nifedipinu a snížit jeho účinnost. Při současném použití fenytoinu a nifedipinu by měl být zhodnocen klinický účinek nifedipinu a v případě potřeby by měla být jeho dávka zvýšena. Pokud byla během kombinované léčby zvýšena dávka nifedipinu, je třeba to vzít v úvahu při vysazování fenytoinu.

Nebyly provedeny žádné spolehlivé studie o interakci nifedipinu a karbamazepinu a fenobarbitalu při současném použití. V jiných studiích karbamazepin a fenobarbital snižují plazmatickou koncentraci jiného blokátoru kalciových kanálů, nimodipinu, takže možnost snížení plazmatické koncentrace nifedipinu při současném užívání s karbamazepinem a fenobarbitalem nelze vyloučit.

Inhibitory izoenzymu CYP3A4

Současné užívání nifedipinu a léků, které mají inhibiční účinek na izoenzym CYP3A4, způsobuje zvýšení koncentrace nifedipinu v krevní plazmě. Je třeba monitorovat krevní tlak a v případě potřeby snížit dávku nifedipinu.

Makrolidová antibiotika (např. erythromycin)

Je známo, že některá makrolidová antibiotika inhibují metabolismus jiných léků zprostředkovaný CYP3A4. Proto nelze vyloučit potenciální zvýšení plazmatických koncentrací nifedipinu, pokud jsou užívány společně.

Azithromycin, i když je strukturou blízký třídě makrolidů, neinhibuje izoenzym CYP3A4.

Inhibitory HIV proteázy (např. amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir nebo saquinavir)

Neexistují žádné spolehlivé klinické studie zkoumající lékové interakce mezi nifedipinem a inhibitory HIV proteázy. O lécích v této třídě je známo, že inhibují izoenzym CYP3A4. Kromě toho studie in vitro ukázaly, že léky této třídy inhibují metabolismus nifedipinu. Pokud je nifedipin užíván současně s inhibitory HIV proteázy, nelze vyloučit zvýšení jeho plazmatické koncentrace.

Imidazolové deriváty (např. ketokonazol, itrakonazol nebo flukonazol)

Nebyly provedeny žádné spolehlivé studie o interakci nifedipinu s azolovými antimykotiky, ale o azolových antifungálních léčivech je známo, že inhibují izoenzym CYP3A4. Při perorálním podání současně s nifedipinem nelze vyloučit zvýšení jeho plazmatické koncentrace.

Nebyly provedeny žádné spolehlivé studie o interakci nifedipinu s fluoxetinem. Studie in vitro ukázaly, že fluoxetin inhibuje metabolismus nifedipinu zprostředkovaný CYP3A4. Proto nelze vyloučit zvýšení plazmatické koncentrace nifedipinu při jejich společném užívání.

Nebyly provedeny žádné spolehlivé studie o interakci nifedipinu a nefazodonu. Studie in vitro ukázaly, že nefadozon inhibuje metabolismus nifedipinu zprostředkovaný CYP3A4. Proto nelze vyloučit zvýšení plazmatické koncentrace nifedipinu při jejich společném užívání.

Současné užívání quinupristinu/dalfopristinu a nifedipinu může vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím nifedipinu.

Nebyly provedeny žádné spolehlivé studie o interakci nifedipinu a kyseliny valproové při současném použití. V jiných studiích kyselina valproová snižovala plazmatickou koncentraci jiného blokátoru kalciových kanálů, nimodipinu, takže možnost snížení plazmatické koncentrace nifedipinu při současném užívání s kyselinou valproovou nelze vyloučit.

V důsledku inhibice izoenzymu CYP3A4 zvyšuje cimetidin plazmatické koncentrace nifedipinu a může zvýšit antihypertenzní účinek.

Proto, když je nifedipin podáván současně s cimetidinem, quinupristinem, dalfopristinem, erythromycinem, fluoxetinem, nefazodonem, kyselinou valproovou, inhibitory HIV proteázy (např. amprenavirem, indinavirem, nelfinavirem, ritonavirem nebo saquinavirem) a deriváty ketokonazolu, nebo flukonazol) Je třeba monitorovat krevní tlak a v případě potřeby snížit dávku léku.

Jiné léky, které ovlivňují metabolismus nifedipinu

Současné užívání cisapridu a nifedipinu může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací nifedipinu.

Diltiazem snižuje clearance nifedipinu, a proto zvyšuje plazmatickou koncentraci nifedipinu. Proto je třeba opatrnosti při užívání léků v kombinaci a v případě potřeby je třeba snížit dávku nifedipinu.

Současné užívání může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací nifedipinu.

Účinky nifedipinu na jiné léky

Nifedipin může zvýšit antihypertenzní účinek diuretik, beta-blokátorů, ACE inhibitorů, antagonistů receptoru angiotensinu II, jiných blokátorů kalciových kanálů, alfa-blokátorů, inhibitorů PDE-5, alfa-methyldopy.

Při současném užívání nifedipinu s beta-blokátory je nutné pečlivé sledování stavu pacienta, protože je možné zhoršení příznaků srdečního selhání (byly popsány izolované případy).

Současné užívání nifedipinu a digoxinu může způsobit zvýšení plazmatických koncentrací digoxinu, proto je třeba monitorovat sérové ​​koncentrace digoxinu a v případě potřeby upravit dávku digoxinu.

Při současném užívání nifedipinu a chinidinu dochází ke snížení plazmatické koncentrace chinidinu a v některých případech, když byl nifedipin vysazen, bylo zaznamenáno zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě. Proto se v případě potřeby doporučuje úprava dávky chinidinu. Někteří autoři uvádějí zvýšení plazmatické koncentrace nifedipinu při současném užívání obou léků. Proto je třeba pečlivě sledovat krevní tlak a v případě potřeby snížit dávku nifedipinu.

Bylo prokázáno, že cyklosporin je metabolizován izoenzymem CYP3A4. Publikované údaje naznačují, že při současném podávání s nifedipinem může být nezbytné snížení dávky takrolimu.

Při současném použití s ​​nifedipinem je vylučování vinkristinu sníženo a může být nutné snížit jeho dávku.

Při intravenózním podávání síranu hořečnatého pacientům užívajícím nifedipin je nutné pečlivě sledovat krevní tlak, protože je možný významný pokles krevního tlaku.

Při současném použití s ​​nifedipinem se zvyšuje plazmatická koncentrace cefalosporinů.

Nifedipin může zpomalit metabolismus fenytoinu a zvýšit jeho toxické účinky. U pacientů užívajících fenytoin se při zahájení léčby nifedipinem doporučuje sledovat plazmatické koncentrace fenytoinu.

Při současném užívání nifedipinu a nitrátů je nutné vzít v úvahu synergický efekt.

Nifedipin zvyšuje koncentraci theofylinu v krevní plazmě při současném použití.

Současné užívání nifedipinu a fentanylu může vést k těžké hypotenzi, proto se doporučuje vysadit nifedipin (pokud je to možné) alespoň 36 hodin před anestezií fentanylem.

Vzácně byly hlášeny případy zvýšeného protrombinového času při současném podávání nifedipinu s nepřímými antikoagulancii (např. warfarinem). Vztah k léčbě nifedipinem nebyl stanoven a klinický význam tohoto účinku není znám.

Jiné formy interakce

Při stanovení kyseliny vanilin-mandlové v moči spektrofotometrií může nifedipin způsobit falešně pozitivní výsledek. Doporučuje se provést jiná měření.

Grapefruitová šťáva inhibuje izoenzym CYP3A4. Při současném užívání zvyšuje grapefruitová šťáva koncentraci nifedipinu v krevní plazmě v důsledku snížení presystémového metabolismu. Vzhledem ke zvýšené biologické dostupnosti nifedipinu u pacientů s těžkou arteriální hypertenzí nebo stabilní anginou pectoris je možný rozvoj ischemických komplikací (srdeční infarkt, nestabilní angina pectoris). Pití grapefruitové šťávy během užívání nifedipinu se nedoporučuje.

Struktura

nifedipin 30 mg
Pomocné látky: povidon – 75 mg, laurylsulfát sodný – 2.4 mg, hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza) – 185.8 mg, Ludipress® (směs monohydrát laktózy, povidon, krospovidon v poměru 93:3.5:3.5) – 70 mg, tal (hydrosilikát hořečnatý) – 6 mg, stearát hořečnatý – 0.8 mg.

Nežádoucí účinek

Podle WHO jsou nežádoucí účinky klasifikovány podle frekvence jejich rozvoje takto: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100,