Nicorette Sublingvální tablety na odvykání kouření: Návod k použití, kontraindikace

Interaguje s periferními (včetně těch, které se nacházejí v oblasti karotického sinu, autonomních ganglií, dřeně nadledvin a neuromuskulárních plotének) a centrálními n-cholinergními receptory. V nízké koncentraci je vzrušuje, ve vysoké blokuje. V gangliích je první fáze (excitace) spojena s depolarizací membrán gangliových neuronů, druhá (inhibice) – s kompetitivním antagonismem s acetylcholinem. V centrálním nervovém systému ovlivňuje obsah a moduluje uvolňování acetylcholinu, norepinefrinu, serotoninu a dalších mediátorů v zakončeních neuronů. Snižuje sekreci STH a gonadotropinů, zvyšuje katecholaminy a ADH. Podporuje uvolňování endorfinů. Účinek na centrální nervový systém (excitace nebo deprese) závisí na dávkách, intervalech mezi nimi a na psychickém stavu člověka. Malé dávky stimulují centrální nervový systém, včetně zvracení centrum. Nikotin může způsobit třes a záchvaty. Stimuluje dechové centrum (reflexně z chemoreceptorů oblasti karotického sinu a přímo). Účinek na kardiovaskulární systém je dán aktivací sympatických vlivů: tachykardie (je možná komorová extrasystola), zvýšený krevní tlak, zhoršené prokrvení orgánů a tkání (vazokonstrikce), hypernorepinefrin, zvýšená glykogenolýza atd. Nikotin zvyšuje srdeční výdej, zlepšuje činnost srdce a zvyšuje spotřebu kyslíku v myokardu. Aktivace parasympatických ganglií vede ke zvýšené sekreci (průduškových žláz a kyselé žaludeční šťávy) a tonusu hladkého svalstva průdušek a gastrointestinálního traktu. Usnadňuje nervosvalový přenos. Zvyšuje obsah mastných kyselin v krvi a přilnavost krevních destiček.

Indikace pro použití

— léčba závislosti na tabáku snížením potřeby kouřit; – zmírnění abstinenčních příznaků, které se objevují při odvykání kouření u pacientů, kteří mají vhodnou motivaci.

Forma vydání

sublingvální tablety 2 mg; blistr 10, v kartonovém balení po 2,3,9, 10, XNUMX a XNUMX kusech;

Farmakodynamika

Po náhlém odvykání kouření se u pacientů, kteří dlouhodobě užívají produkty obsahující nikotin, může rozvinout abstinenční syndrom, který zahrnuje dysforii, nespavost, zvýšenou podrážděnost, úzkost, poruchy koncentrace, sníženou srdeční frekvenci, zvýšenou chuť k jídlu a přibírání na váze. a také chuť kouřit. Při léčbě závislosti na nikotinu může nikotinová substituční terapie snížit potřebu kouřit a počet vykouřených cigaret a snížit závažnost abstinenčních příznaků, které se objevují při úplném ukončení kouření u těch, kteří se rozhodnou přestat kouřit. Usnadňuje dočasnou abstinenci od kouření a pomáhá snížit počet vykouřených cigaret u těch, kteří nemohou nebo nechtějí úplně přestat kouřit.

Farmakokinetika

Farmakokinetika nikotinu je srovnatelná při aplikaci jako náplast na kůži paže nebo stehna. Sání. Po přiložení náplasti na kůži paže nebo stehna se přibližně 95 % uvolněného nikotinu dostane do systémového krevního řečiště. Zbývající část se odpaří podél okrajů náplasti. Všechny náplasti udávají průměrné množství nikotinu, které průměrný pacient vstřebá za 16 hodin Cmax nikotinu v krevní plazmě po aplikaci náplasti je dosaženo po 6–10 hodinách a po aplikaci náplasti 15 mg/16 h je 9. -15 ng/ml. Pokud je náplast 15 mg/16 h ponechána nalepená po dobu 24 h (spíše než 16 h), koncentrace nikotinu během posledních 8 h poklesne v průměru ze 7,2 na 5,6 ng/ml. Podobné změny plazmatických koncentrací nikotinu lze očekávat při použití menších náplastí. Při použití tří dávek náplasti se koncentrace nikotinu v plazmě nezvyšovaly proporcionálně se zvyšující se dávkou: s rostoucí velikostí náplasti bylo odpovídající zvýšení koncentrace poněkud nižší, než se očekávalo. Rozdělení. Vazba nikotinu na plazmatické proteiny je nižší než 5 %. V tomto ohledu by poruchy vazby nikotinu při současném užívání jiných léků nebo změny množství bílkovin v plazmě u různých onemocnění neměly mít významný vliv na kinetiku nikotinu. Při opakovaném použití náplasti koncentrace nikotinu výrazně nepřekračuje koncentraci po jednorázovém použití. Metabolismus. Nikotin je metabolizován v játrech, ledvinách a plicích. Bylo identifikováno více než 20 metabolitů, které mají nižší aktivitu než nikotin. Koncentrace primárního metabolitu, kotininu, převyšuje koncentraci nikotinu 10krát. Odnětí. Vylučuje se hlavně játry. Průměrná plazmatická clearance je asi 70 l/h. T1/2 je asi 2 hodiny Kotinin (15 % dávky, T1/2 je 15–20 hodin) a trans-3-hydroxykotinin (45 % dávky) se vylučují hlavně močí. 10–30 % dávky nikotinu se vylučuje v nezměněné podobě močí. Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích Progresivní zhoršování renálních funkcí je doprovázeno poklesem celkové clearance nikotinu. Farmakokinetika nikotinu se významně nemění u pacientů s jaterní cirhózou s mírnou jaterní dysfunkcí (5 bodů na Child-Pughově stupnici) a klesá u pacientů s jaterní cirhózou se středně těžkou poruchou funkce jater (7 bodů na Child-Pughově stupnici). U pacientů podstupujících hemodialýzu byly pozorovány zvýšené plazmatické koncentrace nikotinu. U starších pacientů je pozorován pokles celkové clearance nikotinu, který nevyžaduje úpravu dávky.

Používejte během těhotenství

Otázka možnosti použití léku během těhotenství se rozhoduje individuálně. Nikotin proniká placentární bariérou a ovlivňuje dýchací systém a krevní oběh plodu (v závislosti na dávce). Riziko pro plod spojené s užíváním léku během těhotenství nebylo plně studováno. Výhody nikotinové substituční terapie pro těhotné ženy, které nemohou přestat kouřit, daleko převyšují rizika spojená s pokračováním v kouření. Nikotin (i při použití v terapeutických dávkách) se v malých množstvích vylučuje do mateřského mléka a může mít vliv na novorozence. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Kontraindikace pro použití

Přecitlivělost na složky léku. S opatrností: pacienti, kteří měli kardiovaskulární onemocnění nebo byli z tohoto důvodu hospitalizováni během předchozích 4 týdnů (včetně cévní mozkové příhody, infarktu myokardu, nestabilní anginy pectoris, arytmie, bypassu koronárních tepen, angioplastiky) nebo mají nekontrolovanou arteriální hypertenzi (pouze po konzultaci s lékařem ); pacienti se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater, závažným selháním ledvin, exacerbací žaludečního vředu a duodenálního vředu; pacienti s nekontrolovanou hypertyreózou, feochromocytomem (vzhledem k tomu, že nikotin způsobuje uvolňování katecholaminů z dřeně nadledvin).

Nežádoucí účinky

Závratě, bolesti hlavy a poruchy spánku mohou být projevy abstinenčních příznaků způsobených odvykáním kouření. Přestat kouřit může zvýšit výskyt aftózní stomatitidy (příčina neznámá). Z kardiovaskulárního systému: méně časté – pocit bušení srdce; velmi zřídka – fibrilace síní. Z trávicího systému: často – nevolnost, zvracení. Dermatologické reakce: méně časté – kopřivka. Z těla jako celku: velmi často – svědění; často – erytém.

Dávkování a podávání

Lék se podává sublingválně. Tablety by měly být ponechány pod jazykem, dokud se úplně nerozpustí, asi 30 minut. Během prvních dnů od zahájení léčby se mohou objevit nepříjemné pocity v ústech a krku (po chvíli vymizí). Počáteční dávka by měla být zvolena individuálně v závislosti na stupni závislosti na tabáku. U pacientů s nízkým stupněm závislosti by měla být léčba zahájena 1 tabletou na dávku. Pacienti s vyšším stupněm závislosti (Fagerstromův test na závislost na nikotinu > 6 bodů; nebo počet vykouřených cigaret za den přesahuje 20), stejně jako pacienti, kterým se nepodařilo přestat kouřit užitím 1 tablety 2 mg, by měli zahájit léčbu 2 tablety 2 mg na dávku. Na začátku léčby by se tablety měly užívat každé 1-2 hodiny; Obvykle stačí 8-12 T při 2 mg denně. Neměli byste užívat více než 30 tablet po 2 mg denně. Úplné odvykání kouření Droga by měla být užívána alespoň 3 měsíce. Poté byste měli postupně snižovat počet tablet, které užíváte. Když se denní spotřeba léku sníží na 1-2 tablety, je třeba jeho užívání přerušit. Snížení počtu vykouřených cigaret Tableta by se měla užívat mezi epizodami kouření, aby se prodloužily intervaly mezi cigaretami, aby se spotřeba cigaret co nejvíce snížila. Pokud po 6 týdnech užívání drogy není možné snížit denní spotřebu cigaret, měli byste se poradit s odborným lékařem. Pacient by se měl pokusit přestat kouřit, až bude připraven, nejpozději však 6 měsíců po zahájení léčby. Pokud jste nebyli schopni přestat kouřit do 9 měsíců od zahájení léčby, měli byste se poradit s odborníkem. Nedoporučuje se užívat lék pravidelně déle než 12 měsíců. Někteří lidé, kteří úspěšně přestali kouřit, mohou potřebovat užívat léky po delší dobu, aby se minimalizovalo riziko relapsu. Po ukončení léčby je však vhodné, aby měl pacient u sebe několik tablet, protože spontánní touha kouřit se může objevit kdykoli. Provádění lékařského poradenství a poskytování psychologické podpory současně obvykle zvyšuje účinnost terapie. Dočasné odvykání kouření Tablety lze užívat v obdobích, kdy je nutné dočasně přestat kouřit, například v místech, kde je kouření zakázáno, nebo v jiných situacích, kdy je nutné zdržet se kouření. Nepřekračujte uvedenou dávku.

Nadměrná dávka

Příznaky akutní otravy nikotinem: hypersalivace, nevolnost, zvracení, průjem, tachykardie, zvýšený krevní tlak, dušnost, útlum dýchání, rozšířené zorničky, zhoršené vidění, sluch, křeče, možná smrt v důsledku ochrnutí dýchacího centra. Léčba: zaměřená na udržení dýchání (umělé dýchání až do detoxikace nikotinem). Chronická otrava je obvykle spojena s kouřením tabáku a je charakterizována řadou příznaků. Mezi typické příznaky patří zánětlivé procesy sliznic dýchacích cest (včetně chronické bronchitidy), hypersalivace, snížená kyselost žaludeční šťávy a zvýšená motilita tlustého střeva. Léčba: vysvětlení škodlivosti kouření tabáku, skupinová psychoterapie, postupné snižování počtu vykouřených cigaret, hypnóza, akupunktura, ke zmírnění abstinenčních příznaků – užívání malých dávek n-cholinomimetik (včetně nikotinu).

Interakce s jinými léky

Kouření (ale ne užívání nikotinu) způsobuje zvýšení aktivity izoenzymu CYP1A2. Po odvykání kouření může být pozorováno snížení clearance substrátů tohoto enzymu, což může vést ke zvýšení koncentrace některých léků v krevní plazmě, což má potenciální klinický význam při současném užívání s léky charakterizovanými úzkým terapeutickým řady (teofylin, takrin, klozapin, ropinirol). Po odvykání kouření se mohou zvýšit plazmatické koncentrace jiných léků, které jsou částečně metabolizovány izoenzymem CYP1A2 (jako je imipramin, olanzapin, klomipramin, fluvoxamin), ačkoli nejsou k dispozici žádné údaje, které by to potvrzovaly, a možný klinický význam takových interakcí není znám. Omezené údaje naznačují, že kouření může indukovat metabolismus flekainidu a pentazocinu.

Speciální návod k použití

Diabetici možná budou muset po ukončení kouření snížit dávky inzulínu. Použití v pediatrii Otázku předepisování léku pacientům do 18 let rozhoduje lékař individuálně. Zkušenosti s používáním náplasti u této věkové skupiny jsou omezené.

Když přestanete kouřit, vaše tělo začne postrádat nikotin. Během prvních několika týdnů můžete pociťovat touhu po kouření nebo náhlé nutkání kouřit v průběhu několika měsíců. Produkty náhradní terapie nikotinem (NRT), jako je náplast Nicorette®, pomáhají snižovat chuť k jídlu.

Při aplikaci nikotinová náplast uvolňuje nikotin přes kůži a do těla, čímž snižuje chuť na kouření. Transdermální náplasti Nicorette® jsou vhodné pouze k okamžitému odvykání kouření, nikoli k postupnému odvykání kouření.

Náplast Nicorette® nejen bojuje proti bažení, může také pomoci předcházet dalším abstinenčním příznakům nikotinu, jako jsou:

• Podrážděnost
• Špatná nálada
• Úzkost
• Špatná koncentrace
• Zvýšená chuť k jídlu.

Jak používat

<b>Jak používat náplast?</b>

Náplast Nicorette® pomáhá v boji proti závislosti na tabáku a snižuje chuť na kouření. Nevyžaduje výměnu do 16 hodin 4 . Náplast je určena k použití v době bdění. V noci se přísun nikotinu zastaví, což pomáhá vyhnout se poruchám spánku.

Chcete-li zvolit správné dávkování, určete stupeň své závislosti.

Pokud kouříte více než 20 cigaret denně, doporučuje se začít s dávkou 25 mg po dobu prvních 8 týdnů. Poté by měla být dávka postupně snižována na 15 mg během dvou týdnů a poté na 10 mg během dalších 2 týdnů.
Pokud kouříte méně než 20 cigaret denně, doporučuje se začít s dávkou 15 mg a po 8 týdnech užívání snížit na 10 mg během následujících 4 týdnů.

Pro dosažení maximálního účinku při používání náplastí Nicorette® postupujte podle jednoduchých pokynů.
Vyberte si čistou, suchou oblast pokožky bez chloupků, jako je rameno, stehno nebo hrudník. Odstraňte polovinu stříbrného filmu. Nalepte náplast a odstraňte druhou polovinu fólie. Přitiskněte náplast pevně na kůži. Pokud se náplast odlepí, použijte novou. Místo aplikace je nutné měnit každý den. Nepoužívejte stejnou oblast během dvou po sobě jdoucích dnů.

Při použití náplasti byste měli úplně přestat kouřit. Postupně snižujte dávkování léku podle pokynů. Dokud úplně přestanete s cigaretami 2.

Pokud kouříte více než 20 cigaret denně a stále máte silnou touhu kouřit při používání náplasti, doporučuje se kombinovaná léčba.
Použijte náplast Nicorette® s žvýkačkou nebo sprejem. Kombinovaná terapie zvyšuje šanci přestat kouřit 2,5krát 3 .

Často kladené dotazy

Jak dlouho mohu náplast nosit?

Náplast Nicorette® byste měli nosit až 16 hodin a před spaním ji odstranit.

Jakou dávku nikotinu mám zvolit?

Přísně k okamžitému odmítnutí!

Náplast Nicorette® v dávce 25 mg je vhodná pro osoby s vysokým stupněm závislosti (více než 20 cigaret denně).

Pacientům s nízkým stupněm závislosti (10-20 cigaret denně, ale ne méně než 10) se doporučuje užívat.

Náplast Nicorette® v dávce 15 mg. Náplast Nicorette® 10 mg se používá k dokončení terapie.

Jaké jsou vedlejší účinky náplastí?

Přečtěte si prosím návod k použití náplasti Nicorette ® pro informace o možných vedlejších účincích.

Kombinovaná léčba Nicorette ®

Kombinovaná terapie pro úplnou kontrolu touhy po kouření. Použití náplasti Nicorette® současně se sprejem Nicorette®, žvýkačkou Nicorette® 2 mg nebo pastilkami Nicorette® 2 mg 5 .

Návod

popis

Obdélníková nášivka se zaoblenými rohy, průsvitná, béžové barvy, na obdélníkovém hliníkovém a silikonizovaném odnímatelném podkladu.

10 mg/16 h, plocha 9 cm2 +2 %, 27,7×33,2 mm
15 mg/16 h, plocha 13,5 cm2 +2 %, 33,2×41,3 mm
25 mg/16 h, plocha 22,5 cm2 +2 %, 43×53 mm

Indikace pro použití

K léčbě závislosti na tabáku snížením potřeby nikotinu, zmírněním abstinenčních příznaků, které se objevují při odvykání kouření u pacientů s vhodnou motivací.

Dávkování a podávání

Léčba transdermální náplastí Nicorette® napodobuje každodenní kolísání hladiny nikotinu u kuřáků; Zároveň se během spánku nikotin do těla nedostane. Používání transdermální nikotinové náplasti během dne nezpůsobuje poruchy pozorované při vstupu nikotinu do těla během spánku.

Transdermální náplast Nicorette® lze použít jako monoterapii nebo v kombinaci se žvýkačkou Nicorette® 2 mg, sublingválními tabletami Nicorette® 2 mg nebo topickým sprejem Nicorette® 1 mg/dávka.

Pokud se objeví příznaky předávkování (viz bod „Předávkování“), musí být užívání léku okamžitě ukončeno.

Děti a dospívající Nejsou žádné zkušenosti s používáním náplasti Nicorette® mladistvými do 18 let, proto by měl být lék užíván osobami mladšími 18 let přísně podle pokynů lékaře.

Взрослые Transdermální náplast Nicorette® lze použít k náhlému odvykání kouření a také ke zvýšení časových intervalů mezi kouřením, aby se co nejvíce omezilo kouření až do úplného ukončení kouření.

Pacient by měl během léčby náplastí Nicorette® vynaložit veškeré úsilí, aby natrvalo přestal kouřit.

Pacientům s vysokým stupněm závislosti (více než 20 cigaret denně) se doporučuje zahájit terapii 1. stupně s použitím 1 náplasti 25 mg/16 hodin denně po dobu 8 týdnů.

Poté začíná postupné snižování dávky léku: 1 náplast 15 mg/16 hodin denně po dobu 2 týdnů a poté 1 náplast 10 mg/16 hodin denně po dobu dalších 2 týdnů.

U pacientů s nízkým stupněm závislosti (10-20 cigaret denně) se doporučuje zahájit terapii 2. stupněm s použitím 1 náplasti 15 mg/16 hodin denně po dobu 8 týdnů. Poté se začne s postupným snižováním dávky léku do fáze 3: 1 náplast 10 mg/16 hodin denně po dobu dalších 4 týdnů.

Pacienti s vysokým stupněm
závislosti (více než 20 cigaret denně)

Pacienti s nízkým stupněm
závislosti (10-20 cigaret denně)

Fáze 1:
Náplast Nicorette® 25 mg/16 hodin

Fáze 2:
Náplast Nicorette® 15 mg/16 hodin

Fáze 2:
Náplast Nicorette® 15 mg/16 hodin

Fáze 3:
Náplast Nicorette® 10 mg/16 hodin

Fáze 3:
Náplast Nicorette® 10 mg/16 hodin

Ve většině případů se nedoporučuje používat transdermální náplast déle než 6 měsíců. Někteří pacienti však mohou vyžadovat delší léčbu, aby se zabránilo relapsu kouření.

Jak aplikovat transdermální náplast Náplast se aplikuje na neporušenou oblast pokožky ihned po ranním probuzení a odstraní se před spaním. Náplast by měla být aplikována na suchou, čistou, neporušenou pokožku bez chloupků, jako je stehno, horní končetina nebo hrudník. Místo aplikace je nutné měnit každý den: nepoužívejte stejnou oblast dva po sobě jdoucí dny. Po nalepení náplasti si důkladně umyjte ruce, abyste předešli podráždění očí možným kontaktem s nikotinem.

1. Před aplikací náplasti si důkladně umyjte ruce.
2. Odstřihněte balíček náplasti podél okraje nůžkami, jak je na něm uvedeno. Vyberte čistou, suchou oblast pokožky bez chloupků (jako je stehno, nadloktí nebo hrudník).
3. Odstraňte polovinu stříbrného hliníkového ochranného filmu, aniž byste se dotkli adhezivního povrchu náplasti.
4. Upevněte část náplasti uvolněnou z ochranného filmu na kůži a odstraňte zbývající polovinu stříbrného aluminizovaného ochranného filmu.
5. Přitiskněte náplast pevně na kůži dlaní nebo konečky prstů.
6. Přejeďte prstem po okraji náplasti, abyste se ujistili, že je pevně přilepená.
7. Pokud se náplast odlepí, nalepte novou. Použití oleje nebo mastku pro péči o pokožku může zabránit správnému přilnutí náplasti.

V kombinaci se žvýkačkami, sublingválními tabletami a topickým sprejem

Pro kuřáky se silnou závislostí na nikotinu (více než 20 cigaret denně) nebo s neodolatelnou touhou po kouření nebo pro kuřáky, kterým se nepodařilo přestat kouřit pouze pomocí jednoho typu nikotinové substituční terapie, lze náplast Nicorette použít k rychlé úlevě od touhy. pro kouření ® v kombinaci se žvýkačkou Nicorette® 2 mg/Nicorette® sublingvální tablety 2 mg/Nicorette® topický sprej 1 mg/dávka.
Náplast se aplikuje na neporušenou oblast pokožky ihned po ranním probuzení a odstraní se před spaním. Náplast by měla být aplikována na suchou, čistou, neporušenou pokožku bez chloupků, jako je stehno, horní končetina nebo hrudník. Místo aplikace je nutné měnit každý den: nepoužívejte stejnou oblast dva po sobě jdoucí dny. Po nalepení náplasti si důkladně umyjte ruce, abyste předešli podráždění očí možným kontaktem s nikotinem.

Léčba by měla být zahájena náplastí 25 mg/16 hodin (1. fáze) v kombinaci s 2 mg žvýkací gumy/2 mg sublingvální tablety/1 mg/dávka topického spreje. Obvykle stačí 5-6 žvýkacích žvýkaček/sublingválních tablet denně nebo 13 dávek topického spreje denně. Maximální denní dávka pro žvýkačku je 15 kusů, pro sublingvální tablety – 24 kusů, pro topický sprej – 32 dávek. Pacienti musí během léčby zcela přestat kouřit. Celkový průběh léčby obvykle trvá 8 týdnů. Poté by měla být dávka nikotinu postupně snižována.

Zrušení kombinované terapie:

Kombinovanou léčbu lze přerušit dvěma způsoby.
Metoda 1: Během následujících 2 týdnů je nutné přejít z náplasti 25 mg/16 hodin (1. fáze) na 15 mg/16hodinovou náplast (2. fáze) a poté během dalších 2 týdnů na 10 mg/16hodinovou náplast. 3hodinová náplast (fáze 12), při zachování, je-li to nutné, počtu dávek žvýkaček/sublingválních tablet/topických sprejů jako u počáteční terapie. Poté postupně snižujte počet žvýkaček/sublingválních tablet/dávek topického spreje až do úplného vysazení po dobu, která je pro pacienta nezbytná v závislosti na jeho potřebách, nejpozději však do XNUMX měsíců od zahájení kombinované léčby.
Metoda 2: spočívá v úplném vysazení náplasti ihned po ukončení fáze počáteční terapie. Poté postupně snižujte počet žvýkaček/sublingválních tablet/dávek topického spreje až do úplného vysazení po dobu, která je pro pacienta nezbytná v závislosti na jeho potřebách, nejpozději však do 12 měsíců od zahájení kombinované léčby.

Žvýkačka 2 mg/Sublingvální tablety 2 mg/Sprej pro