Nežádoucí účinky léku Cardiomagnyl
Mechanismus účinku kyseliny acetylsalicylové (ASA) je založen na ireverzibilní inhibici COX-1, která má za následek zablokování syntézy tromboxanu A2 a potlačení agregace krevních destiček. Předpokládá se, že ASA má také další mechanismy pro potlačení agregace krevních destiček, což rozšiřuje rozsah její aplikace u různých cévních onemocnění. ASA má také protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Hydroxid hořečnatý, který je součástí Cardiomagnylu®, chrání sliznici trávicího traktu před účinky ASA.
Indikace pro použití
— primární prevence kardiovaskulárních onemocnění, jako je trombóza a akutní srdeční selhání za přítomnosti rizikových faktorů (např. diabetes mellitus, hyperlipidémie, arteriální hypertenze, obezita, kouření, stáří); — prevence opakovaného infarktu myokardu a trombózy krevních cév; — prevence tromboembolie po cévních operacích (bypass koronární tepny, perkutánní transluminální koronární angioplastika); – nestabilní angina pectoris.
Forma vydání
potahované tablety 75 mg + 15,2 mg; láhev z tmavého skla (lahvička) 30; potahované tablety 75 mg + 15,2 mg; láhev z tmavého skla (lahvička) 100; potahované tablety 150 mg + 30,39 mg; láhev z tmavého skla (lahvička) 30; potahované tablety 150 mg + 30,39 mg; láhev z tmavého skla (lahvička) 100; Složení Potahované tablety 1 tab. kyselina acetylsalicylová 75 mg hydroxid hořečnatý 15,2 mg pomocné látky: kukuřičný škrob; mikrokrystalická celulóza (MCC); stearát hořečnatý; bramborový škrob; hypromelóza (methylhydroxypropylcelulóza 15); propylenglykol; mastek v hnědých skleněných lahvičkách, uzavřených bílým šroubovacím uzávěrem (z polyetylenu) se zabudovaným snímatelným uzávěrem s těsněním, ke kterému je připevněn kroužek pro odtržení těsnícího těsnění, zajišťující kontrolu prvního otevření, 30 popř. 100 ks. Potahované tablety, forte 1 tab. kyselina acetylsalicylová 150 mg hydroxid hořečnatý 30,39 mg pomocné látky: kukuřičný škrob; mikrokrystalická celulóza (MCC); stearát hořečnatý; bramborový škrob; hypromelóza (methylhydroxypropylcelulóza 15); propylenglykol; mastek v hnědých skleněných lahvičkách, uzavřených bílým šroubovacím uzávěrem (z polyetylenu) se zabudovaným snímatelným uzávěrem s těsněním, ke kterému je připevněn kroužek pro odtržení těsnícího těsnění, zajišťující kontrolu prvního otevření, 30 popř. 100 ks.
Farmakodynamika
Mechanismus účinku kyseliny acetylsalicylové (ASA) je založen na ireverzibilní inhibici COX-1, která má za následek zablokování syntézy tromboxanu A2 a potlačení agregace krevních destiček. Předpokládá se, že ASA má také další mechanismy pro potlačení agregace krevních destiček, což rozšiřuje rozsah její aplikace u různých cévních onemocnění. ASA má také protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Hydroxid hořečnatý, který je součástí Cardiomagnylu®, chrání sliznici trávicího traktu před účinky ASA.
Farmakokinetika
ASA se téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. T1/2 ASC je asi 15 minut, protože Za účasti enzymů se ASA rychle hydrolyzuje na kyselinu salicylovou (SA) ve střevě, játrech a krevní plazmě. T1/2 SC je asi 3 hodiny, ale může se významně zvýšit při současném podávání velkých dávek ASA (více než 3 g) v důsledku saturace enzymových systémů. Biologická dostupnost ASA je asi 70 %, ale tato hodnota výrazně kolísá, protože ASA podléhá presystémové hydrolýze (sliznice gastrointestinálního traktu, játra) na SC působením enzymů. Biologická dostupnost SC je 80–100 %. Použité dávky hydroxidu hořečnatého neovlivňují biologickou dostupnost kyseliny acetylsalicylové.
Používejte během těhotenství
Užívání vysokých dávek salicylátů v prvních 3 měsících těhotenství je spojeno se zvýšeným výskytem malformací plodu. Ve druhém trimestru těhotenství lze salicyláty předepisovat pouze s přísným zhodnocením rizika a přínosu. V posledním trimestru těhotenství způsobují vysoké dávky salicylátů (>300 mg/den) inhibici porodu, předčasné uzavření ductus arteriosus u plodu, zvýšenou krvácivost u matky a plodu a podání těsně před porodem může způsobit intrakraniální krvácení. , zejména u předčasně narozených dětí. Užívání salicylátů v posledním trimestru těhotenství je kontraindikováno. Použití během kojení Salicyláty a jejich metabolity pronikají do mateřského mléka v malých množstvích. Náhodný příjem salicylátů během laktace není doprovázen vývojem nežádoucích reakcí u dítěte a nevyžaduje ukončení kojení. Pokud se však lék užívá dlouhodobě nebo je předepsán ve vysoké dávce, je třeba kojení okamžitě přerušit.
Kontraindikace pro použití
– přecitlivělost na ASA, pomocné látky léčiva a další NSAID; – cerebrální krvácení; – sklon ke krvácení (nedostatek vitaminu K, trombocytopenie, hemoragická diatéza); – bronchiální astma vyvolané užíváním salicylátů a NSAID; – erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (v akutní fázi); – gastrointestinální krvácení; — těžké selhání ledvin (kreatinin Cl — — těhotenství (I a III trimestr); — období laktace; — nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; — současné podávání s methotrexátem (>15 mg za týden); — děti do 18 let s opatrností: – v případě dna, hyperuricemie; druhém trimestru těhotenství.
Nežádoucí účinky
Frekvence nežádoucích účinků uvedených níže byla stanovena následovně: velmi časté —>1/10; často — >1/100–1/1000–1/10000– Alergické reakce: kopřivka (často), Quinckeho edém (často). Imunitní systém: anafylaktické reakce (někdy). Gastrointestinální trakt: nevolnost (často), pálení žáhy (velmi často), zvracení (často), bolesti břicha, vředy na žaludeční sliznici a dvanáctníku (někdy), vč. perforativní (vzácné), gastrointestinální krvácení (někdy), zvýšená aktivita „jaterních“ enzymů (vzácné), stomatitida (velmi vzácné), ezofagitida (velmi vzácné), erozivní léze horního gastrointestinálního traktu (velmi vzácné), striktury (velmi vzácné ), kolitida (velmi vzácné), syndrom dráždivého tračníku (velmi vzácné). Dýchací systém: bronchospasmus (časté). Hematopoetický systém: zvýšené krvácení (velmi časté), anémie (vzácné), hypoprotrombinémie (velmi vzácné), trombocytopenie (velmi vzácné), neutropenie, aplastická anémie (velmi vzácné), eozinofilie (velmi vzácné), agranulocytóza (velmi vzácné). CNS: závratě (někdy), bolest hlavy (často), nespavost (často), ospalost (někdy), tinitus, intracerebrální krvácení (vzácné).
Dávkování a podávání
Uvnitř. Tableta se polyká celá a zapíjí se vodou. V případě potřeby lze tabletu rozlomit na polovinu, žvýkat nebo předem rozdrtit. Primární prevence kardiovaskulárních onemocnění jako je trombóza a akutní srdeční selhání za přítomnosti rizikových faktorů (např. diabetes mellitus, hyperlipidémie, arteriální hypertenze, obezita, kouření, stáří) – 1 tableta. Cardiomagnyl®, obsahující ASA v dávce 150 mg, první den, poté 1 tableta. Cardiomagnyl®, obsahující ASA v dávce 75 mg, 1krát denně. Prevence opakovaného infarktu myokardu a trombózy cév – 1 tableta. Cardiomagnyl®, obsahující ASA v dávce 75–150 mg, 1x denně. Prevence tromboembolie po cévních operacích (bypass koronární tepny, perkutánní transluminální koronární angioplastika) – 1 tableta. Cardiomagnyl®, obsahující ASA v dávce 75–150 mg, 1x denně. Nestabilní angina pectoris – 1 tableta. Cardiomagnyl®, obsahující ASA v dávce 75–150 mg, 1x denně.
Nadměrná dávka
Příznaky středního předávkování zahrnují nevolnost, zvracení, tinitus, ztrátu sluchu, závratě, zmatenost. Léčba: vypláchnout žaludek, vzít aktivní uhlí. Léčba je symptomatická. Příznaky těžkého předávkování: horečka, hyperventilace, ketoacidóza, respirační alkalóza, kóma, kardiovaskulární a respirační selhání, těžká hypoglykémie. Léčba: okamžitá hospitalizace na specializovaných odděleních urgentní terapie – výplach žaludku, stanovení acidobazické rovnováhy, alkalická a forsírovaná alkalická diuréza, hemodialýza, podávání roztoků, aktivní uhlí, symptomatická terapie. Při provádění alkalické diurézy je nutné dosáhnout hodnot pH mezi 7,5 a 8. Forsírovanou alkalickou diurézu je třeba provádět, když je koncentrace salicylátu v plazmě vyšší než 500 mg/l (3,6 mmol/l) u dospělých a 300 mg/l (2,2 mmol/l) u dětí.
Interakce s jinými léky
Při současném použití zesiluje ASA účinek následujících léků: – methotrexát – snížením renální clearance a jejím vytěsněním z vazby na proteiny; – heparin a nepřímá antikoagulancia – v důsledku narušení funkce krevních destiček a vytěsnění nepřímých antikoagulancií z vazby na proteiny; – trombolytické a protidestičkové léky (tiklopidin); – digoxin – kvůli snížení jeho vylučování ledvinami; — hypoglykemická činidla (inzulín a deriváty sulfonylmočoviny) — kvůli hypoglykemickým vlastnostem samotné ASA ve vysokých dávkách a vytěsnění derivátů sulfonylmočoviny z vazby na proteiny; – kyselina valproová – kvůli jejímu vytěsnění z vazby na bílkoviny. Aditivní účinek je pozorován, když se ASA užívá současně s etanolem (alkoholem). ASA oslabuje účinek urikosurických látek (benzbromaron) v důsledku kompetitivní tubulární eliminace kyseliny močové. Zvýšením eliminace salicylátů systémové GCS oslabují jejich účinek. Antacida a cholestyramin snižují absorpci léčiva.
Speciální návod k použití
Lék by měl být užíván podle pokynů lékaře. ASA může vyvolat bronchospasmus, stejně jako způsobit záchvaty bronchiálního astmatu a další reakce z přecitlivělosti. Mezi rizikové faktory patří průduškové astma, senná rýma, nosní polypóza, chronická respirační onemocnění a alergické reakce na jiné léky (např. kožní reakce, svědění, kopřivka). ASA může způsobit krvácení různého stupně během a po operaci. Kombinace ASA s antikoagulancii, trombolytiky a protidestičkovými léky je provázena zvýšeným rizikem krvácení. ASA v nízkých dávkách může u predisponovaných jedinců (se sníženým vylučováním kyseliny močové) vyprovokovat rozvoj dny. Kombinace ASA s metotrexátem je provázena zvýšeným výskytem nežádoucích účinků z krvetvorných orgánů. Vysoké dávky ASA mají hypoglykemický účinek, což je nutné vzít v úvahu při jeho předepisování pacientům s diabetes mellitus, kteří užívají hypoglykemická činidla. Při předepisování GCS a salicylátů v kombinaci je třeba mít na paměti, že během léčby je hladina salicylátů v krvi snížena a po vysazení GCS je možné předávkování salicyláty. Kombinace ASA s ibuprofenem se nedoporučuje, protože ten zhoršuje příznivý účinek ASA na očekávanou délku života. Překročení dávky ASA je spojeno s rizikem gastrointestinálního krvácení. Předávkování je zvláště nebezpečné u starších pacientů. Při kombinaci ASA s alkoholem se zvyšuje riziko poškození sliznice trávicího traktu a prodloužení doby krvácení. Vliv na schopnost řídit/obsluhovat stroje. Nepozorováno.