Nebivolol-Teva – návod k použití, 5 mg, cena, recenze, analogy
Aktivní složka: nebivolol hydrochlorid v množství ekvivalentním 5 mg nebivololu.
Pomocné látky: monohydrát laktózy 147,15 mg, mikrokrystalická celulóza (typ 101) 35,00 mg, povidon (Kollidon 25 nebo Kollidon 30, Plasdon K-25, nebo Plasdon K-29/32) 6,00 mg, sodná sůl kroskarmelózy, polysorbát hořečnatý 4,00 mg stearát 80 mg.
Popis dávkové formy
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením a křížovou rýhou na jedné straně.
Farmakokinetika
Po perorálním podání jsou oba enantiomery nebivololu rychle absorbovány z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy neovlivňuje absorpci. Biologická dostupnost je v průměru 12 % u pacientů s „rychlým“ metabolismem (efekt „prvního průchodu“) a je téměř úplná u pacientů s „pomalým“ metabolismem.
Plazmatické clearance u většiny pacientů (s „rychlým“ metabolismem) je dosaženo během 24 hodin a u hydroxymetabolitů – po několika dnech. Plazmatické koncentrace 1–30 μg/l jsou úměrné dávce.
Vazba D-nebivololu na plazmatické proteiny (hlavně albumin) je 98,1 %, L-nebivolol – 97,9 %.
Nebivolol je rozsáhle metabolizován, částečně za vzniku aktivních hydroxymetabolitů. Nebivolol je metabolizován alicyklickou a aromatickou hydroxylací, částečnou N-dealkylací a glukuronidací a také vznikají glukuronidy hydroxymetabolitů. Rychlost metabolismu nebivololu aromatickou hydroxylací je geneticky určena oxidativním polymorfismem a je závislá na izoenzymu CYP2D6.
Týden po podání se 38 % (množství nezměněné léčivé látky je menší než 0,5 %) dávky vyloučí ledvinami a 48 % střevy. U pacientů s „rychlým“ metabolismem jsou hodnoty poločasu enantiomerů nebivololu z krevní plazmy v průměru 10 hodin, u pacientů s „pomalým“ metabolismem se tyto hodnoty zvyšují 3-5krát.
U pacientů s „rychlým“ metabolismem jsou hodnoty poločasu hydroxymetabolitů obou enantiomerů z krevní plazmy v průměru 24 hodin, u pacientů s „pomalým“ metabolismem se tyto hodnoty zvyšují přibližně 2x. Vzhledem k rozdílům v rychlosti metabolismu by měla být dávka léku vždy zvolena individuálně: pacienti s „pomalým“ metabolismem vyžadují nižší dávku. Farmakokinetické parametry nemají věkové ani genderové rozdíly.
Farmakodynamika
Kardioselektivní beta1– adrenergní blokátor s vazodilatačními vlastnostmi. Nebivolol má antihypertenzní, antianginózní a antiarytmické účinky. Snižuje vysoký krevní tlak (TK) v klidu, při fyzické námaze a stresu. Kompetitivně a selektivně blokuje postsynaptické beta1-adrenoreceptory, které je činí nedostupnými pro katecholaminy, moduluje uvolňování endoteliálního vazodilatačního faktoru oxidu dusnatého. Nebivolol je racemát sestávající ze dvou enantiomerů: D-nebivololu (SRRR-nebivolol) a L-nebivololu (RSSS-nebivolol), který kombinuje dva farmakologické účinky:
— D-nebivolol je konkurenční a vysoce selektivní betablokátor1-adrenergní receptory;
— L-nebivolol má mírný vazodilatační účinek tím, že moduluje uvolňování vazodilatačního faktoru oxidu dusnatého z vaskulárního endotelu.
Antihypertenzní účinek je dán také snížením aktivity renin-angiotenzin-aldosteronového systému (RAAS) (nekoreluje přímo se změnami aktivity reninu v krevní plazmě).
Stabilní antihypertenzní účinek se vyvíjí po 1–2 týdnech pravidelného užívání léku a v některých případech po 4 týdnech je pozorován stabilní účinek po 1–2 měsících.
Snížením potřeby myokardu po kyslíku (snížení srdeční frekvence (HR), snížení předtížení a následného zatížení) nebivolol snižuje počet a závažnost anginózních záchvatů a zvyšuje toleranci zátěže. Antiarytmický účinek je způsoben potlačením patologického automatismu srdce (včetně patologického zaměření) a zpomalením atrioventrikulárního vedení.
Indikace
— Stabilní chronické srdeční selhání mírné až střední závažnosti (jako součást kombinované terapie) u pacientů starších 70 let.
Kontraindikace
— Hypersenzitivita na nebivolol nebo jiné složky léčiva a jiné beta-blokátory;
— selhání jater (Child-Pugh třída B a C) nebo dysfunkce jater;
– Akutní srdeční selhání;
— Chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace (vyžadující inotropní léčbu);
– syndrom nemocného sinu, včetně sinoatriálního bloku;
— Atrioventrikulární blok II a III stupně (bez umělého kardiostimulátoru);
— Bronchospasmus a bronchiální astma v anamnéze;
— feochromocytom (bez současného užívání alfa-blokátorů);
— Bradykardie (srdeční frekvence nižší než 60 tepů/min);
— Těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg);
– Těžké poruchy periferního oběhu;
— Současné užívání s floctafeninem, sultopridem;
— Věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);
— Nesnášenlivost laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce.
S opatrností
Těžké selhání ledvin (glomerulární filtrace méně než 30 ml/min/1,73 m2 tělesného povrchu), diabetes mellitus, hypertyreóza, desenzibilizující léčba, zhoršená alergická anamnéza, psoriáza, obliterující onemocnění periferních cév (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom), 75. -atrioventrikulární blokáda stupně, Prinzmetalova angina pectoris, chronická obstrukční plicní nemoc, použití u starších pacientů (nad XNUMX let), arteriální hypotenze, feochromocytom (při současném užívání alfa-blokátorů), chirurgické zákroky a celková anestezie, těhotenství.
Použití v těhotenství a laktaci
Nebivolol může poškodit těhotenství, plod a novorozence. Snížená placentární perfuze beta-blokátory může způsobit retardaci růstu plodu, intrauterinní smrt plodu, potrat a předčasný porod. U novorozenců může být pozorována bradykardie, snížený krevní tlak, hypoglykémie a respirační paralýza. Použití během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Nebivolol by měl být vysazen 48–72 hodin před porodem. V případech, kdy to není možné, je nutné přísné sledování novorozenců během prvních tří dnů života.
Studie na zvířatech prokázaly, že nebivolol je vylučován do mateřského mléka. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Perorálně, současně bez ohledu na dobu jídla, bez žvýkání a s dostatečným množstvím tekutiny.
Pokud potřebujete užít polovinu nebo čtvrtinu tablety, musíte použít speciální oddělovač tablet.
Průměrná denní dávka je 5 mg (1 tableta) 1krát denně. Optimálního terapeutického účinku je dosaženo po 1–2 týdnech léčby, v některých případech po 4 týdnech.
Lék lze použít v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy.
Pacienti s renální insuficiencí:
Počáteční dávka je 2,5 mg (1/2 tablety po 5 mg) 1krát denně. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 5 mg (1 tableta jednou).
Pacienti se selháním jater:
Zkušenosti s použitím nebivololu u pacientů s jaterní insuficiencí nebo poruchou jaterních funkcí jsou omezené, proto je použití léku u těchto pacientů kontraindikováno.
Starší pacienti:
U pacientů starších 65 let je počáteční dávka 2,5 mg (1/2 tablety po 5 mg) denně. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 5 mg. Vzhledem k omezeným zkušenostem u pacientů starších 75 let by však měl být nebivolol používán s opatrností a u těchto pacientů je třeba provádět pečlivé sledování.
Chronické srdeční selhání
Léčba stabilního chronického srdečního selhání by měla být zahájena postupnou titrací dávky, dokud není dosaženo individuální optimální udržovací dávky. Pacienti by neměli mít epizodu akutního srdečního selhání během posledních 6 týdnů. Doporučuje se provádět léčbu pod pečlivým lékařským dohledem.
U pacientů užívajících diuretika, srdeční glykosidy, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) a antagonisty receptoru angiotenzinu II by měly být dávky těchto léků stabilní po dobu alespoň dvou týdnů před zahájením léčby Nebivololem.
Léčba chronického srdečního selhání beta-adrenergními blokátory by měla být zahájena, pokud je stav pacienta klinicky stabilní po dobu posledních 2 týdnů. Výběr dávky na začátku léčby by měl být proveden podle následujícího schématu, dodržující 2týdenní intervaly: počáteční dávku 1,25 mg/den (1/4 5mg tablety) lze zvýšit na 2,5 mg/den (1/2 tablety po 5 mg), poté až 5–10 mg/den (1–2 tablety po 5 mg). Maximální denní dávka je 10 mg (2 tablety po 5 mg).
Každé zvýšení dávky by mělo být provedeno s odstupem alespoň 2 týdnů, v závislosti na individuální snášenlivosti léku.
Zahájení terapie a každé zvýšení dávky léku by mělo být prováděno pod přísným lékařským dohledem, alespoň během prvních 2 hodin. Během titrace se doporučuje pravidelné sledování krevního tlaku, srdeční frekvence a příznaků chronického srdečního selhání.
Léčba stabilního chronického srdečního selhání je obvykle dlouhodobá. Léčba přípravkem Nebivolol by neměla být ukončena náhle, protože to může vést k dočasnému zhoršení chronického srdečního selhání. Pokud je nutné přestat užívat lék, vysazení se provádí postupně, přičemž dávka se v průběhu týdne snižuje na polovinu.
Pacienti s renální insuficiencí:
Při mírném až středně těžkém selhání ledvin (glomerulární filtrace 89–30 ml/min/1,73 m2 tělesného povrchu) není třeba dávku upravovat, proto je nutné dávku volit individuálně a postupně ji zvyšovat na maximum tolerováno. Nejsou žádné zkušenosti s použitím nebivololu u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (GFR
Pacienti se selháním jater:
Zkušenosti s použitím nebivololu u pacientů s jaterní insuficiencí nebo poruchou jaterních funkcí jsou omezené, proto je použití léku u těchto pacientů kontraindikováno.
Starší pacienti:
Dávku není třeba upravovat, proto je nutné dávku volit individuálně a postupně ji zvyšovat až na maximální tolerovanou dávku.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277