Návod k použití Pipolfen: indikace, kontraindikace, vedlejší účinky

Pomocné látky: hydrochinon – 0.4 mg, disiřičitan draselný – 1.5 mg, bezvodý siřičitan sodný – 2 mg, chlorid sodný – 14 mg, voda na injekci – do 2 ml.

Indikace pro použití Pipolfenu

• alergická onemocnění (včetně kopřivky, sérové ​​nemoci, senné rýmy, alergické rýmy, alergické konjunktivitidy, angioedému, svědění);
• adjuvantní terapie anafylaktických reakcí (po úlevě od akutních symptomů jinými prostředky, například adrenalinem/adrenalinem);
• jako sedativum v před- a pooperačním období;
• k prevenci nebo zmírnění nevolnosti a zvracení spojených s anestezií a/nebo vyskytujících se v pooperačním období;
• pooperační bolest (v kombinaci s analgetiky);
• kinetóza (k prevenci a odstranění závratí a nevolnosti při cestování dopravou);
• jako složka lytických směsí používaných k potenciaci anestezie v chirurgické praxi (pro parenterální použití).

Kontraindikace pro použití Pipolfenu

• komatózní stavy nebo jiné typy hluboké deprese CNS;
• současné užívání inhibitorů MAO a období do 14 dnů po ukončení jejich podávání;
• glaukom s uzavíracím úhlem;
• intoxikace alkoholem, akutní intoxikace prášky na spaní, opioidní analgetika;
• syndrom spánkové apnoe;
• epizodické zvracení u dětí blíže neurčené geneze;
• těhotenství;
• období laktace;
• děti do 2 měsíců věku (pro parenterální podání);
• přecitlivělost na promethazin, jiné deriváty fenothiazinu a kteroukoli další složku léčiva.

S opatrností lék je předepisován při akutních a chronických onemocněních dýchacích cest (z důvodu potlačení kašlacího reflexu), glaukomu s otevřeným úhlem, útlumu funkce kostní dřeně, kardiovaskulárních onemocněních, dysfunkci jater a ledvin, peptickém vředu s pyloroduodenální obstrukcí, stenóze krku močového měchýře a/nebo hypertrofie prostaty, predispozice k zadržování moči, epilepsie, Reyeův syndrom, stejně jako starší pacienti.

Doporučení k použití

Předepisuje se intramuskulárně a intravenózně.

Maximální denní dávka pro dospělé je 150 mg.

Lék je předepisován dospělým intramuskulárně v dávce 25 mg jednou denně, v případě potřeby 1-12.5 mg každých 25-4 hodin.

Pro prevenci a léčbu nevolnosti a zvracení je lék předepsán perorálně nebo intramuskulárně v dávce 25 mg jednou. V případě potřeby lze předepsat 25 mg každých 4-6 hodin.

Jako sedativum v chirurgii se v předvečer operace předepisuje intramuskulárně v dávce 25-50 mg jednou na noc. Pro předoperační přípravu se 2.5 hodiny před operací podává 50 mg Pipolfenu intramuskulárně jako součást lytických směsí v případě potřeby lze aplikaci opakovat po 1 hodině.

Pro navození anestezie a analgezie při určitých diagnostických a chirurgických zákrocích, jako je opakovaná bronchoskopie, oftalmologické operace, může být Pipolfen podáván intravenózně v dávkách 0.15-0.3 mg/kg tělesné hmotnosti.

Dětem starším 2 měsíců lze lék podávat intramuskulárně 3–5krát denně v dávce 0.5–1 mg/kg tělesné hmotnosti. V závažných případech lze jednotlivou dávku pro intramuskulární podání zvýšit na 1-2 mg/kg tělesné hmotnosti.

Farmakologický účinek

Blokátor histaminového H1-receptoru, derivát fenothiazinu. Má výraznou antihistaminovou aktivitu a má významný účinek na centrální nervový systém (působí sedativní, hypnotický, antiemetický, antipsychotický a hypotermický). Zabraňuje a zklidňuje škytavku.

Zabraňuje účinkům zprostředkovaným histaminem (včetně kopřivky a svědění). Anticholinergní účinek způsobuje vysušující účinek na sliznice nosní dutiny a úst.

Antiemetický účinek prometazinu je dán jeho centrálním anticholinergním účinkem, sníženou excitabilitou vestibulárního systému, potlačením funkce labyrintu a přímým inhibičním účinkem na spouštěcí chemoreceptorové zóny prodloužené míchy.

Sedativní účinek je způsoben inhibicí histamin-K-methyltransferázy a blokádou centrálních histaminových receptorů. Je také možná blokáda dalších CNS receptorů, jako jsou serotoninové a cholinergní receptory; stimulace α-adrenergních receptorů nepřímo oslabuje stimulaci retikulární formace mozkového kmene. Protože jeho chemická struktura je odlišná od ostatních fenothiazinových antipsychotik, má promethazin slabší antipsychotický účinek.

V terapeutických dávkách neovlivňuje kardiovaskulární systém.

Klinický účinek se objevuje 2 minuty po intramuskulárním podání nebo 3-5 minut po intravenózním podání a obvykle trvá 4-6 hodin (někdy až 12 hodin).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle a dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu.

Vazba prometazinu na plazmatické proteiny je přibližně 90 %.

Proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou.

Je rozsáhle metabolizován v játrech během „prvního průchodu“, zejména S-oxidací. Promethazinsulfoxidy a N-demethylpromethazin jsou hlavními metabolity detekovanými v moči.

T1/2 prometazinu je 7-15 hodin Vylučuje se převážně ledvinami; v menší míře – přes střeva.

Nežádoucí účinky Pipolfenu

Ze strany centrálního nervového systému: sedativní účinek, ospalost, noční můry, zvýšená frekvence spánkové apnoe, poruchy zraku, úzkost, psychomotorická agitovanost, závratě, zmatenost, dezorientace; po užití vysokých dávek – extrapyramidové poruchy, zvýšená záchvatová aktivita (u dětí).

Z kardiovaskulárního systému: možný pokles krevního tlaku, tachykardie, bradykardie.

Z trávicího systému: je možná nevolnost, zvracení, zácpa, sucho v ústech, nosu, krku, anestezie ústní sliznice, cholestáza.

Z hematopoetického systému: vzácně – trombocytopenie a/nebo leukopenie, agranulocytóza.

Dermatologické reakce: Může se objevit kožní vyrážka a/nebo fotosenzitivita.

Ze smyslových orgánů: hluk nebo zvonění v uších, paréza akomodace, porucha zraku.

Alergické reakce: kopřivka, dermatitida, fotosenzitivita, bronchospasmus.

Ostatní: zvýšené pocení, obtížné nebo bolestivé močení.

Zvláštní instrukce

Při dlouhodobém užívání léku je nutné systematicky sledovat vzorec periferní krve a jaterní funkce. Pipolfen by měl být předepisován se zvláštní opatrností, zvláště ve vysokých dávkách, starším pacientům, protože Tato kategorie pacientů má zvýšené riziko vzniku nežádoucích účinků. Při současném užívání s Pipolfenem by měla být analgetika a hypnotika předepisována v menších dávkách. Pipolfen by měl být užíván pod přísným lékařským dohledem v kombinaci s opioidními analgetiky, sedativy a hypnotiky, anestetiky, tricyklickými antidepresivy a trankvilizéry. Pipolfen může maskovat ototoxický účinek (tinnitus a závratě) současně užívaných léků. Pipolfen snižuje práh připravenosti na záchvaty. To je třeba vzít v úvahu při předepisování léku pacientům náchylným k rozvoji záchvatů nebo současně s jinými léky s podobným účinkem. Jako antiemetikum by měl být Pipolfen používán pouze v případech dlouhodobého zvracení známé etiologie. Při dlouhodobém užívání se zvyšuje riziko vzniku zubních onemocnění (kaz, paradentóza, kandidóza) v důsledku sníženého slinění. Během léčby je zakázáno konzumovat alkohol. Během období užívání přípravku Pipolfen může diagnostický těhotenský test poskytnout falešně pozitivní výsledek. Při provádění glukózového tolerančního testu je třeba vzít v úvahu možné zvýšení hladiny glukózy v krvi u pacientů užívajících Pipolfen. Aby se předešlo zkreslení výsledků kožních prick testů na alergeny, musí být lék vysazen 72 hodin před alergickými testy. Jedna tableta obsahuje 95 mg laktózy, což je třeba vzít v úvahu v případě intolerance laktózy. Použití v pediatrii Pipolfen by měl být dětem předepisován opatrně, protože to ztěžuje diagnostiku základního onemocnění. Příznaky nediagnostikované encefalopatie a Reyeova syndromu mohou být zaměněny za vedlejší účinky přípravku Pipolfen. Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje Během počátečního období užívání přípravku Pipolfen je nutné zdržet se řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí. Následně je stanovena míra omezení v závislosti na individuální toleranci pacienta.

Nadměrná dávka

Příznaky: u dětí – agitovanost, úzkost, halucinace, křeče, mydriáza a imobilita zornic, hyperémie kůže obličeje, hypertermie; u dospělých – psychomotorická agitovanost, křeče, letargie. V případě akutního předávkování – výrazné snížení krevního tlaku, vaskulární kolaps, respirační deprese, kóma.

Léčba: Vzhledem k nedostatku antidot se provádí symptomatická a podpůrná terapie. Výplach žaludku, perorální podání aktivního uhlí (při provádění detoxikace v časných stádiích po perorálním podání); dle indikací – antiepileptika. Dialýza je neúčinná. Užívání síranu sodného nebo hořečnatého perorálně může mít příznivý účinek.

Lékové interakce

Pipolfen zesiluje účinky opioidních analgetik, hypnotik, anxiolytik (trankvilizérů) a antipsychotik (neuroleptik), dále léků na celkovou anestezii, lokálních anestetik, m-anticholinergik a antihypertenziv (nutná úprava dávky).

Pipolfen oslabuje účinek derivátů amfetaminu, m-cholinomimetik, anticholinesteráz, efedrinu, guanethidinu, levodopy, dopaminu.

Barbituráty urychlují vylučování a snižují aktivitu prometazinu.

Beta-blokátory zvyšují (vzájemně) koncentraci prometazinu v krevní plazmě.

Pipolfen oslabuje účinek bromokriptinu a zvyšuje koncentraci prolaktinu v krevním séru.

Tricyklická antidepresiva a anticholinergika zvyšují m-anticholinergní aktivitu prometazinu.

Ethanol, klonidin a antiepileptika zvyšují tlumivý účinek prometazinu na centrální nervový systém.

Inhibitory MAO (současné podávání se nedoporučuje) a deriváty fenothiazinu zvyšují riziko arteriální hypotenze a extrapyramidových poruch. Chinidin zvyšuje pravděpodobnost kardiodepresivního účinku prometazinu.

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě 15° až 25°C. Doba použitelnosti: 5 let.

Účinnou látkou přípravku Pipolfen je blokátor histaminu H.₁-promethazinové receptory jsou derivátem fenothiazinu, který má vysokou antihistaminovou aktivitu a výrazný účinek na centrální nervový systém. Má sedativní účinek, zabraňuje a odstraňuje zvracení, snižuje tělesnou teplotu. Klinický účinek nastupuje do 20 minut a trvá 6–12 hodin.
Při intramuskulární nebo intravenózní aplikaci proniká hematoencefalickou a placentární bariérou. Váže se na bílkoviny ze 65–90 %. Metabolizuje se v játrech za vzniku především sulfoxidů a N-demethylovaných derivátů prometazinu. Poločas je 7–12 hodin. Vylučuje se hlavně močí, v menší míře stolicí.

Indikace Pipolfen

alergická onemocnění: kopřivka, sérová nemoc, senná rýma, angioedém atd.;
• alergické reakce na léky, jako je adrenalin;
• kožní onemocnění: ekzém, neurodermatitida, diatéza, kontaktní dermatitida a toxikoderma;
• nevolnost z pohybu;
• psychóza, neuróza, doprovázená neklidem, úzkostí,
• poruchy spánku (jako součást komplexní terapie);
• zvýšit účinek analgetik a lokálních anestetik;
• broncho-obstrukční syndrom (jako součást komplexní terapie).

Aplikace Pipolfenu

Dávka se volí individuálně v závislosti na stavu pacienta.
Dražé: dávka pro dospělé – 12,5-25 mg (1 /₂–1 dražé) 3–4krát denně. Někdy je předepsáno užívat 2 pilulky z denní dávky na noc.
Při použití Pipolfenu na kinetózu se zpravidla předepisuje 1 tableta 1 hodinu před cestou. V případě potřeby lze tuto dávku opakovat 1-2x během dne.
Nepřekračujte dávku 150 mg (6 tablet) denně.
Injekční roztok: Pipolfen ve formě injekčního roztoku se podává intramuskulárně nebo intravenózně. Tento úvod převládá v urgentních postupech a v chirurgii pro premedikaci.
Pro dospělé. 2,5 hodiny před operací se intramuskulárně aplikuje 50 mg promethazinu (1 ampule Pipolfenu) spolu s dalšími sedativy. V případě potřeby lze tuto dávku opakovat po 1 hodině. Maximální denní dávka je 150 mg.
Aby se zabránilo nevolnosti a zvracení, pokud pacient nemůže užívat tablety, podává se v případě potřeby 12,5–25 mg každých 4–6 hodin.
Intravenózní aplikace léku se využívá především k umělé hibernaci.

Kontraindikace

Pipolfen dražé by se nemělo používat v případě:
• alergie na fenothiazin a kterýkoli z jeho derivátů;
• léčba antidepresivy patřícími do skupiny inhibitorů MAO;
• onemocnění jater;
• během těhotenství a kojení nebo při plánování těhotenství.
Injekce Pipolfenu by se neměly používat u dětí mladších 18 let.

Nežádoucí účinky

ospalost, posturální hypotenze, závratě, zmatenost, nevolnost, zvracení, kožní vyrážka nebo jiné alergické reakce. Někdy – sucho v ústech a zácpa.

Zvláštní instrukce

Lék Pipolfen mohou podávat pouze zdravotníci! Zvláštní opatrnosti je zapotřebí při léčbě pacientů s kardiovaskulárními chorobami, onemocněními jater, glaukomem s úzkým úhlem, peptickým vředem a hypertrofií prostaty.
Pokud se tento lék používá u pacientů (dospělých nebo dětí) s akutním nebo chronickým respiračním onemocněním, je třeba vzít v úvahu, že Pipolfen může potlačit kašlací reflex.
Při dlouhodobém užívání léku je nutné sledovat složení periferní krve.
Na začátku léčby by se pacienti užívající lék měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé reakce. Dále tato omezení závisí na individuální reakci na léčbu.
Během léčby drogou je zakázána konzumace alkoholu.

Interakce

Pipolfen by měl být používán s opatrností v kombinaci s:
• analgetika, sedativa, anestetika, prášky na spaní, tricyklická antidepresiva a trankvilizéry – zesilují účinek na centrální nervový systém;
• adrenalin – je možná hypotenze a tachykardie;
• látky s cholinergně blokujícím účinkem – zvyšují toto působení;
• antihypertenziva – zvyšují jejich účinek;
• léky, které způsobují extrapyramidové příznaky – Pipolfen zesiluje jejich účinek.
Doporučuje se snížit dávky výše uvedených léků.

Nadměrná dávka

Příznaky: letargie, deprese, halucinace, ataxie, atetóza, křeče, hypotenze, mydriáza a imobilita zornic, hyperémie kůže obličeje, respirační deprese; pak – vaskulární kolaps, kóma.
Léčba: kvůli nedostatku antidot symptomatická, podpůrná terapie. Podle indikací antikonvulziva, umělá ventilace a další resuscitační opatření. Při těžké hypotenzi je nutné podat norepinefrin nebo mesaton. Je nutná úprava acidózy a/nebo elektrolytové rovnováhy.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě 15–25 °C