Návod k použití léku Bicillin 1, 3 a 5 pro děti a dospělé, analogy v injekcích

Chemický název: N,N-dibenzylethylendiaminová sůl benzylpenicilinu.

Dávková forma: prášek pro přípravu suspenze pro intramuskulární podání.

Složení na 1 láhev:
Účinná látka: Benzathinbenzylpenicilin – 600000 1200000 IU, 2400000 XNUMX XNUMX IU, XNUMX XNUMX XNUMX IU.

popis:
Bílý nebo bílý prášek s lehce nažloutlým odstínem, náchylný ke shlukování, tvořící po přidání vody stabilní suspenzi.

Farmakoterapeutická skupina: antibiotikum – biosyntetický penicilin.
ATX kód J01CE08

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakodynamika
Benzathinbenzylpenicilin je beta-laktamové antibiotikum skupiny penicilinů typu G s prodlouženým účinkem. Má baktericidní účinek na mikrobiální buňky. Vyznačuje se dlouhotrvajícím působením. Inhibuje syntézu buněčné stěny mikroorganismů. Aktivní proti grampozitivním patogenům: Staphylococcus spp. (netvorí penicilinázu), Streptococcus spp., vč. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, tyčinky tvořící anaerobní spory, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; gramnegativní mikroorganismy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, stejně jako proti Treponema spp. Kmeny Staphylococcus spp., které produkují penicilinázu, která ničí benzylpenicilin, jsou vůči tomuto léku rezistentní.

Farmakokinetika
Po intramuskulárním podání se pomalu hydrolyzuje za uvolnění benzylpenicilinu. Doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace je 12-24 hodin po injekci. 14. den po podání 2400000 0,12 21 IU je koncentrace v krevní plazmě 1200000 μg/ml; 0,06. den po podání 40 60 8 IU – 33 mcg/ml. Průnik do kapalin je vysoký, do tkání nízký. Prochází placentární bariérou a proniká do mateřského mléka. Vazba na plazmatické proteiny je XNUMX–XNUMX %. Je mírně metabolizován a je vylučován převážně v nezměněné podobě ledvinami. Až XNUMX % podané dávky se vyloučí do XNUMX dnů.

INDIKACE PRO POUŽITÍ
Léčba infekcí způsobených citlivými mikroorganismy: syfilis (monoterapie), yaws, pinta; akutní tonzilitida, šarla.
Prevence infekcí způsobených vnímavými mikroorganismy: opakované záchvaty po akutní revmatické horečce, recidivy erysipelu, infekce ran, infekce při tonzilektomii nebo po extrakci zubu.

KONTRAINDIKACE
Hypersenzitivita (včetně jiných beta-laktamových antibiotik).
S opatrností: komplikovaná alergická anamnéza, pseudomembranózní kolitida, chronické selhání ledvin.

TĚHOTENSTVÍ A KOJENÍ
Použití během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Doporučuje se ukončit kojení, pokud je lék předepsán.

ZPŮSOB APLIKACE A DÁVKOVÁNÍ
Podávejte pouze intramuskulárně, nepodávejte intravenózně!

Pokud jsou zapotřebí dvě injekce, aplikují se do různých hýždí. Lék se injikuje hluboko do horního vnějšího kvadrantu hýžďového svalu. Pokud se ve stříkačce objeví krev, což naznačuje, že jehla vnikla do cévy, je třeba stříkačku vyjmout a injekci provést na jiném místě.

Suspenze léčiva se připravuje za aseptických podmínek bezprostředně před použitím. Voda na injekci nebo 0,9% roztok chloridu sodného se zavádí do lahvičky rychlostí 1 ml za 5 s: 2 ml pro dávku 0.6 milionu U, 4 ml pro 1.2 milionu U a 8 ml pro 2.4 milionu U. Směs se míchá, dokud nevznikne stejnoměrná suspenze rychlým otáčením lahvičky mezi dlaněmi po dobu alespoň jedné minuty nebo jemným protřepáváním lahvičky ve směru její podélné osy po dobu 30 s. Přítomnost bublin na povrchu suspenze v blízkosti stěn lahvičky je povolena.

Léčba syfilis u dospělých a dětí ve věku 2-12 let: primární séronegativní syfilis – 2.4 milionu IU jednou; primární séropozitivní – 2.4 milionu IU s intervalem 7 dnů, průběh – 2 injekce; sekundární a latentní časná syfilis, pozdní (terciární a neurosyfilis) – 2.4 milionu IU s intervalem 7 dnů, průběh – 3 injekce. Vrozená syfilis u dětí do 2 let, narozených neléčené matce se syfilidou – 50 tis. IU/kg tělesné hmotnosti (dávka rozdělena na polovinu a podávána do různých hýždí) s intervalem 7 dnů, průběh – 3 injekce ; profylaktická léčba dětí s nedostatečnou léčbou matky nebo sérorezistencí – 50 tisíc jednotek/kg tělesné hmotnosti (dávka rozdělena na polovinu a podávána do různých hýždí) s intervalem 7 dnů, průběh 2 injekce.

Léčba yaws a pinta: děti – 1.2 milionu IU jednou; dospělí – 2.4 milionu IU jednou.

Léčba akutní tonzilitidy, spály, infekce rány: děti do 12 let, 0.6 milionu IU každé 3 dny nebo 1.2 milionu IU každé 2-4 týdny, v závislosti na závažnosti infekce; dospělí – 1.2-2.4 milionu IU jednou týdně.

Prevence opakovaných záchvatů po akutní revmatické horečce: děti s hmotností do 25 kg – 0.6 milionu IU jednou za 1 týdny, nad 3 kg – 25 milionu IU jednou za 1.2 týdny; dospělí a děti starší 1 let – 3 milionu IU jednou za 12 týdny.

Prevence recidivujícího erysipelu: děti – 0.6 milionu IU jednou za 1 týdny nebo 2 milionu IU každé 1.2-3 týdny; dospělí se sezónními relapsy – 4 milionu IU jednou za 2.4 týdny po dobu 1-4 měsíců ročně, s častými relapsy – 3 milionu IU jednou za 4-2.4 týdny po dobu 1-3 let.

Prevence infekcí po tonzilektomii nebo extrakci zubu: děti – 0.6 milionu IU nebo 1.2 milionu IU, dospělí – 2.4 milionu IU každých 7-14 dní až do úplného zotavení.

Při chronickém selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) 10-50 ml/min – 75 % denní dávky, CC méně než 10 ml/min – 25-50 % denní dávky.

VEDLEJŠÍ EFEKTY
Alergické reakce: anafylaktický šok, anafylaktoidní reakce, kopřivka, horečka, eozinofilie, artralgie, angioedém, erythema multiforme exsudativní, exfoliativní dermatitida, potíže s dýcháním, anafylaxe.
Při léčbě syfilis se může v důsledku uvolňování toxinů rozvinout Jarischova-Herxheimerova reakce.
Z krvetvorných orgánů: hemolytická anémie, trombocytopenie, leukopenie.
Z trávicího systému: stomatitida, glositida, nauzea, zvracení, průjem, kandidóza, pseudomembranózní kolitida, středně přechodné zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz.
Další: intersticiální nefritida.
Při dlouhodobé terapii – superinfekce rezistentními mikroorganismy a houbami; Při použití vysokých dávek, zejména na pozadí souběžného chronického selhání ledvin, je možný rozvoj encefalopatie (porucha vědomí, křeče, poruchy hybnosti).
Lokální reakce na podání léku (častější u dětí): infekce v místě vpichu, zánět, otok, absces, edém, krvácení, zánět podkožní tkáně, nekróza, atrofie, ekchymóza, ulcerace kůže.

PŘEDÁVKOVAT
V případě výrazného předávkování jsou možné svalové záškuby nebo křeče.
Léčba je symptomatická.

INTERAKCE S JINÝMI LÉKY
Baktericidní antibiotika (včetně cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu, aminoglykosidů) mají synergický účinek; bakteriostatické (včetně makrolidů, chloramfenikolu, linkosamidů, tetracyklinů) – antagonistické;
Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačením střevní mikroflóry snižuje protrombinový index); snižuje účinnost perorálních kontraceptiv, léků metabolizujících kyselinu para-aminobenzoovou a ethinylestradiolu, což zvyšuje riziko rozvoje krvácení z průniku.
Diuretika, alopurinol, blokátory tubulární sekrece, fenylbutazon, nesteroidní antiflogistika, snížením tubulární sekrece zvyšují koncentraci penicilinů. Allopurinol zvyšuje riziko vzniku alergických reakcí (kožní vyrážky).

SPECIÁLNÍ INSTRUKCE
Pokud se objeví jakákoli alergická reakce, je nutné okamžitě přerušit léčbu.
Neměl by být podáván subkutánně, intravenózně, endolumbálně nebo do tělních dutin. V případě náhodného intravaskulárního podání se mohou objevit přechodné pocity deprese, úzkosti a poruchy vidění (Ouanierův syndrom). Aby se předešlo náhodné intravaskulární injekci léku, doporučuje se před provedením intramuskulární injekce provést aspiraci, aby se zjistilo možné vniknutí jehly do cévy.
Při léčbě syfilis je nutné před zahájením léčby a poté po dobu 4 měsíců provést mikroskopické a sérologické studie.
Vzhledem k možnosti vzniku plísňových infekcí je vhodné při léčbě benzylpenicilinem předepisovat vitaminy skupiny B, v případě potřeby i antimykotika pro systémové použití.
Je důležité vzít v úvahu, že užívání léku v nedostatečných dávkách nebo příliš brzké ukončení léčby často vede ke vzniku rezistentních kmenů patogenů.

FORMULÁŘ VYDÁNÍ
Prášek pro přípravu suspenze pro intramuskulární injekci 600000 1200000 U, 2400000 10 20 U, XNUMX XNUMX XNUMX U v XNUMX ml nebo XNUMX ml lahvičkách.
1, 5 nebo 10 lahviček s návodem k použití je umístěno v kartonové krabici.
50 lahviček s 5 návody k použití je umístěno v kartonové krabici pro dodání do nemocnic.

PODMÍNKY SKLADOVÁNÍ
Seznam B. V suchu, při teplotě do 15°C.
Držte mimo dosah dětí.

SKLADOVATELNOST
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

PODMÍNKY DOVOLENÉ Z LÉKÁREN
Podle předpisu.

VÝROBCE / ORGANIZACE PŘIJÍMAJÍCÍ REKLAMACE:
JSC „Kurgan akciová společnost lékařských přípravků a produktů „Sintez“ (JSC „Sintez“).
640008, Rusko, Kurgan, Konstitutsii Ave., 7

Bicillin-1 – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Bicillin-1 v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků:

Předepisováno pro onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na benzylpenicilin, včetně antraxu, nekrobakteriózy, pasteurelózy, zápalu plic, mastitidy, endometritidy, infekcí ran, otitidy, septikémie, flegmón, infekcí urogenitálního traktu, aktinomykózy, emkaru, mycích koní, erysipelochetózy prasat, ptačí , dále u virových onemocnění při komplikacích s bakteriální infekcí.

Předepisováno pro onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na benzylpenicilin, včetně antraxu, nekrobakteriózy, pasteurelózy, zápalu plic, mastitidy, endometritidy, infekcí ran, otitidy, septikémie, flegmón, infekcí urogenitálního traktu, aktinomykózy, emkaru, mycích koní, erysipelochetózy prasat, ptačí , dále u virových onemocnění při komplikacích s bakteriální infekcí.

Země původu: Rusko
Výrobní společnost: LLC TD “Agrofarm”
Pro: skot, koně, prasata, drůbež, kožešinová zvířata

SLOŽENÍ A FORMA VYDÁNÍ

Bílý, jemně krystalický prášek, hořké chuti, mírně hygroskopický. Snadno se ničí kyselinami, zásadami, alkoholy, oxidačními činidly, slunečním zářením, žaludeční šťávou, při zahřívání ve vodných roztocích a také při vystavení penicilináze. Snadno rozpustný v alkoholu, vodě a fyziologickém roztoku. Vyrábějí se v lahvičkách po 1000000 XNUMX XNUMX jednotkách účinné látky.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Antibakteriální účinek penicilinu je založen na inhibici syntézy mukopeptidového polymeru, který je součástí buněčné stěny mikrobů. Penicilin prudce narušuje metabolické procesy mikroorganismů citlivých na něj. V závislosti na koncentraci v krvi je jeho účinek bakteriostatický nebo baktericidní, baktericidní koncentrace jsou obvykle 2-4krát vyšší než bakteriostatické. Penicilin má vysokou antibiotickou aktivitu především proti grampozitivním mikroorganismům (streptokoky, pneumokoky, stafylokoky, difterické a antraxové bacily, klostridie), gramnegativním kokům (gonokoky, meningokoky), spirochetám (treponema, leptospira méně citlivé) a některým patogenním houbám (Actinomyces) bovis) . Rezistentní vůči působení penicilinu jsou zpravidla gramnegativní mikroby (Klebsiella, Brucella), rickettsie, viry, prvoci a téměř všechny houby. Kmeny stafylokoků, které produkují enzym penicilinázu, jsou odolné vůči působení benzylpenicilinu. S jejich produkcí penicilinázy souvisí i nízká aktivita benzylpenicilinu proti koliformním bakteriím, Pseudomonas aeruginosa a dalším mikroorganismům. Penicilin se snadno vstřebává a proniká do většiny tkání a tělesných tekutin. Při parenterálním podání se rychle vstřebává do krve a dalších tkání a špatně proniká synoviálními membránami a hematoencefalickou bariérou. Po intramuskulární injekci sodné soli benzylpenicilinu dosáhne jeho koncentrace v krvi maxima během 30 minut. 6-8 hodin po jednorázové injekci do svalu jsou v těle nalezeny pouze stopy antibiotika a pro udržení koncentrace na dostatečně vysoké terapeutické úrovni je třeba aplikaci opakovat. Při intravenózním podání se koncentrace penicilinu v krvi rychle snižuje. Po vstřebání do krve je penicilin v těle distribuován nerovnoměrně, i když proniká téměř do všech tkání, s výjimkou nervové a kostní dřeně. Antibiotikum poměrně slabě proniká do různých tělních dutin, s výjimkou dutiny pobřišniční. Penicilin proniká do pleurální dutiny, perikardu a synoviálních burz pomalu a v malých množstvích a snadno proniká do placenty. Na rozdíl od sulfonamidů proniká penicilin do vláknité tkáně a poskytuje dobrý terapeutický účinek při patologických procesech doprovázených zánětem a nekrózou tkáně. Účinnost penicilinu v místě zánětu závisí na stupni vaskularizace. Difúze penicilinu do purulentního výpotku u abscesů a empyémů je nevýznamná. Játra a ledviny koncentrují penicilin ve žluči a moči. 90 % dávky podané parenterálně se vylučuje močí. Malá množství se vylučují slinami, potem, mlékem a žlučí. Typicky, při parenterálním použití, uvolňování penicilinu začíná 10-20 minut po podání; po 8 hodinách se z těla vyloučí až 90 % léčiva.

INDIKACE

Předepisováno pro onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na benzylpenicilin, včetně antraxu, nekrobakteriózy, pasteurelózy, zápalu plic, mastitidy, endometritidy, infekcí ran, otitidy, septikémie, flegmón, infekcí urogenitálního traktu, aktinomykózy, emkaru, mycích koní, erysipelochetózy prasat, ptačí , dále u virových onemocnění při komplikacích s bakteriální infekcí.

DÁVKY A ZPŮSOB POUŽITÍ

Sodná sůl benzylpenicilinu se podává hlavně intramuskulárně. Roztok soli penicilinu se připravuje ve vodě pro injekci bezprostředně před podáním, bez zahřívání, za dodržení pravidel asepse, obvykle rychlostí 100000 1 jednotek na ml. Připravené injekční roztoky by měly být použity okamžitě; Je dovoleno je skladovat ne déle než 1 – 2 dny na tmavém místě při pokojové teplotě a za úplné asepse. K prodloužení účinku benzylpenicilinu se často jako rozpouštědlo používá 0,5% roztok novokainu, který se podává intramuskulárně každých 6 hodin, ale ne méně než 3krát denně. Vzhledem k tomu, že novokain podporuje alergii, je třeba se mu v některých případech vyhnout. Pro udržení požadované konstantně vysoké koncentrace v krvi se penicilin podává intramuskulárně 4-6x denně v následujících dávkách:

Druhy zvířat a ptáků

Jednorázová intramuskulární dávka, U/kg tělesné hmotnosti