Návod k použití Klion-d 100: indikace, kontraindikace, vedlejší účinky

Jedna tableta, obsahuje účinná látka: metronidazol 100 mg, mikonazol nitrát 100 mg.

Farmakodynamika

Metronidazol patří mezi nitro-5-imidazoly. Mechanismus účinku metronidazolu je biochemická redukce 5-nitro skupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Obnovená 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA buňky mikroorganismu, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti mikroorganismů.

Metronidazol je účinné širokospektrální antimikrobiální a antiprotozoální činidlo. Lék vykazuje vysokou aktivitu proti Trichomonas vaginalis, Giardia inneris, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, jakož i ve vztahu k obligátním anaerobům (sporotvorným a nesporotvorným) – Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., citlivé kmeny Eubacterium. Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol.

Mikonazol kombinuje antifungální aktivitu proti běžným dermatofytům, kvasinkám a různým dalším houbám s antibakteriální aktivitou proti některým grampozitivním bakteriím.

Mikonazol inhibuje biosyntézu ergosterolu v houbách a mění složení dalších lipidových složek v membráně, což vede k nekróze buněk hub.

Farmakokinetika

Při intravaginálním podání je metronidazol absorbován do systémové cirkulace. Maximální koncentrace v krvi je stanovena po 6–12 hodinách a je přibližně 50 % maximální koncentrace dosažené (po 1–3 hodinách) po jednorázovém perorálním podání ekvivalentní dávky metronidazolu. Systémová absorpce nitrátu mikonazolu po intravaginálním podání je omezená. Po 8 hodinách aplikace je v pochvě stále přítomno 90 % mikonazolu. Nezměněný mikonazol není detekován v plazmě ani v moči.

Indikace

Lokální léčba trichomonas, kandidálních a nespecifických vaginitid.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na metronidazol, mikonazol nebo jiné deriváty nitroimidazolu, krevní onemocnění, leukopenie (včetně anamnézy), porucha koordinace pohybů, organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie), selhání jater (v případě vysokých dávek), těhotenství, období kojení .

S opatrností – diabetes mellitus, poruchy mikrocirkulace.

Dávkování a podávání

Trichomonas vaginitida: 1 vaginální tableta denně po dobu 10 dnů v kombinaci s perorálním metronidazolem.

Nespecifická vaginitida nebo kandidální vaginitida: 1 vaginální tableta 2x denně po dobu 10 dnů, v případě potřeby v kombinaci s perorálním metronidazolem.

Po vyjmutí z blistru pomocí nůžek tabletu navlhčete převařenou vychladlou vodou a vložte hluboko do pochvy.

Upozornění, sledování terapie

Doporučuje se, aby byl sexuální partner léčen současně metronidazolem, bez ohledu na to, zda má příznaky onemocnění.

Během léčby lékem se doporučuje zdržet se pohlavního styku.

Pokud se v minulosti vyskytly změny ve složení periferní krve, stejně jako při užívání léku ve vysokých dávkách a / nebo při dlouhodobém užívání, je nutné sledovat obecný krevní test.

Metronidazol může imobilizovat treponémy, což vede k falešně pozitivnímu TPI testu (Nelsonův test).

Pacienti, zejména řidiči vozidel a osoby obsluhující jiné stroje, by měli být upozorněni na možnost závratí spojených s užíváním léku.

Nežádoucí účinky

Při místním použití se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky: svědění, pálení, bolest a podráždění vagíny, hustý, bílý hlenovitý vaginální výtok bez nebo slabého zápachu, časté močení, pocit pálení nebo podráždění penisu u sexuálního partnera.

Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, změna chuti, kovová chuť v ústech, sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu, křeče v břiše, nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem.

Alergické reakce: kopřivka, svědění kůže, vyrážka, bolest hlavy, závratě, leukopenie nebo leukocytóza.

Ve vzácných případech může mít moč červenohnědou barvu v důsledku přítomnosti ve vodě rozpustného pigmentu vytvořeného jako výsledek metabolismu metronidazolu.

Interakce

Při léčbě metronidazolem je třeba se vyvarovat příjmu alkoholu (podobně jako disulfiram, který způsobuje nesnášenlivost alkoholu). Metronidazol by neměl být kombinován s disulfiramem, protože interakce těchto léků může vést k depresi vědomí a rozvoji duševních poruch.

Při současném použití s ​​warfarinem a jinými nepřímými antikoagulancii zesiluje metronidazol jejich účinek, což vede ke zvýšení protrombinového času. Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium). Pod vlivem barbiturátů může dojít ke snížení účinku metronidazolu, neboť se urychluje jeho inaktivace v játrech.

Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku rozvoje nežádoucích účinků. Při současném užívání s přípravky Li+ se může jeho koncentrace v plazmě zvýšit.

farmakodynamika. Klinická účinnost a bezpečnost. Metronidazol je antitrichomonální činidlo pro lokální a systémové použití. Mikonazol nitrát je účinné antimykotikum, které primárně působí na dermatofyty a houby Candida a má také výrazný bakteriostatický účinek proti některým grampozitivním bakteriím při lokální terapii.
Kombinovaný lék je indikován k intravaginálnímu použití u infekcí způsobených trichomonas a k prevenci vaginálních mykóz, které se často rozvíjejí po použití metronidazolu.
Lék lze použít u primární vaginální mykózy.
Farmakokinetika. Při intravaginálním podání se metronidazol a mikonazol nitrát v malých množstvích absorbují přes sliznici. Podle studií je hladina metronidazolu v krevní plazmě Metronidazol při perorálním podání se obvykle dobře vstřebává a dosahuje C_max v krevní plazmě po 1–3 hodinách Při jednorázovém perorálním podání v dávce 250 mg je dosaženo C_max v krevní plazmě 5 μg/ml, což se stanoví plynovou chromatografií. Biologická dostupnost po perorálním podání je 100 %.
Distribuce . Studie na pacientech a zdravých dobrovolnících ukázaly, že metronidazol rychle proniká do mozkomíšního moku a dosahuje terapeutických koncentrací v mozkovém abscesu a plicním abscesu. Má velký distribuční objem a méně než 20 % cirkulujícího metronidazolu se váže na plazmatické proteiny. Metronidazol proniká do žluči a dosahuje koncentrací podobných koncentracím v krevní plazmě.
Odnětí. T_½ z těla zdravých dobrovolníků je v průměru 8 hodin metronidazol a jeho metabolity se vyloučí ledvinami, přičemž 60 až 80 % dávky se vyloučí střevy.

Indikace Klion-D 100

lokální léčba urogenitální trichomoniázy a/nebo mykotických infekcí u žen.

Aplikace Klion-D 100

Lék se má používat pouze intravaginálně. Před zavedením hluboko do pochvy se doporučuje vaginální tabletu lehce navlhčit.
Trichomoniáza. Po dobu 10 dnů 1x denně (večer před spaním) zaveďte hluboko do pochvy 1 vaginální tabletu Klion-D 100. Současně po dobu 10 dnů předepište tablety metronidazolu, 1x 250 tabletu (2 mg). denně (ráno a večer) perorálně během jídla nebo bezprostředně po něm. Tablety spolkněte celé bez žvýkání.
Pro zajištění zotavení je vhodné současně léčit sexuálního partnera perorálními tabletami metronidazolu.
V případě potřeby lze 10denní kúru opakovat.
Plísňová infekce. Zaveďte 1 vaginální tabletu Klion-D 100 hluboko do pochvy jednou denně po dobu 10 dnů (večer před spaním).

Kontraindikace

přecitlivělost na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva. První trimestr těhotenství.

Nežádoucí účinky

Během léčby vaginálními tabletami Klion-D 100 byly hlášeny případy podráždění v místě aplikace. Vzácně se mohou objevit lokální hypersenzitivní reakce.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů a frekvence: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až Nežádoucí účinky spojené s metronidazolem
Při současném užívání s metronidazolem perorálně se mohou objevit následující nežádoucí účinky.
Infekce a infestace: vzácné – plísňová superinfekce (např. kandidóza).
Z krve a lymfatického systému: velmi vzácné – neutropenie (leukopenie), trombocytopenie.
Z imunitního systému: velmi vzácné – anafylaktické reakce.
Ze strany výživy a metabolismu: méně časté – snížená chuť k jídlu.
Psychiatrické poruchy: vzácné – zmatenost.
Z centrálního nervového systému: velmi často – bolest hlavy; méně časté – periferní neuropatie (hypostezie), křeče, ospalost, závratě, porucha koordinace, poruchy chuti (kovová chuť v ústech).
Z gastrointestinálního traktu: velmi často – nevolnost; často – bolest v podbřišku, křeče v podbřišku, průjem; zřídka – zvracení, povlečený jazyk.
Z hepatobiliárního systému: zřídka – cholestáza, žloutenka.
Z kůže a podkoží: méně časté – angioedém, svědění, vyrážka, kopřivka; zřídka – erythema multiforme.
Laboratorní nálezy: méně časté – změna barvy moči (ztmavnutí moči je způsobeno metabolitem metronidazolu, nemá klinický význam); zřídka – zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Systémové poruchy a poruchy v místě aplikace: Méně časté: podráždění v místě vpichu, pyrexie.
Při dlouhodobém užívání a léčbě vysokými dávkami léku byly v ojedinělých případech pozorovány periferní neuropatie (znecitlivění končetin), bolesti hlavy, křeče, ospalost, závratě, poruchy koordinace a zmatenost. Po snížení dávky nebo přerušení léčby všechny výše uvedené příznaky ustoupily bez léčby.
Nežádoucí účinky spojené s mikonazolem. Ve většině případů jsou nežádoucí účinky vzácné a mírné. Při lokální aplikaci bylo hlášeno podráždění a pocit pálení.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky. Po registraci léčivého přípravku je důležité získat hlášení o podezření na nežádoucí účinky. To umožňuje sledovat poměr přínos/riziko užívání drogy. Zdravotničtí pracovníci by měli hlásit jakékoli podezření na nežádoucí účinky.

Zvláštní instrukce

Během léčby a minimálně 1 den po ukončení léčby je zakázáno požívání alkoholických nápojů a doporučuje se zdržet se pohlavního styku.
Pokud není uspokojivý účinek, doporučuje se provést jinou systémovou antitrichomonidázovou nebo antimykotickou léčbu.
Pokud se vyvine citlivost nebo podráždění vaginální sliznice, léčba by měla být přerušena.
V průběhu léčby léčivými přípravky obsahujícími metronidazol pro systémové použití byly hlášeny případy závažné hepatotoxicity/akutní jaterní selhání, včetně úmrtí, k nimž došlo velmi rychle po zahájení léčby u pacientů s Cockaynem syndromem. Proto by měl být metronidazol použit u těchto pacientů po pečlivém zhodnocení přínosu a rizika a pouze v případě, že neexistují alternativní možnosti léčby. Hladiny jaterních testů by měly být monitorovány před, během a po léčbě, dokud se hodnoty nevrátí na normální nebo výchozí hodnoty. Pokud během léčby dojde k významnému zvýšení hladin jaterních testů, léčba by měla být přerušena. Pacienti s Cockayne syndromem by měli být poučeni, aby okamžitě hlásili jakékoli příznaky možného poškození jater svému lékaři a aby metronidazol vysadili.
Použití během těhotenství a kojení. Užívání léku je kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství.
Metronidazol proniká placentární bariérou a rychle se dostává do krevního řečiště plodu.
U těhotných žen nebyly provedeny žádné studie.
Na základě metaanalýzy studií o podávání metronidazolu v prvním trimestru těhotenství se dospělo k závěru, že nebylo pozorováno žádné zvýšení negativních účinků na plod. Navzdory tomu však může být metronidazol předepsán v II-III trimestru těhotenství pouze po důkladném posouzení očekávaných přínosů a negativních důsledků užívání léku.
Pomocné látky. Tento léčivý přípravek obsahuje laurylsulfát sodný, který může způsobit místní kožní reakce (jako je brnění nebo pálení) nebo zvýšit kožní reakce způsobené jinými přípravky při aplikaci na stejnou oblast.
Použití během těhotenství nebo kojení
Těhotenství. V prvním trimestru těhotenství je užívání vaginálních tablet Klion-D 100 kontraindikováno.
Metronidazol, užívaný perorálně, prochází placentární bariérou a rychle se dostává do krevního řečiště plodu.
Studie reprodukční toxicity u potkanů ​​používaly dávky pětkrát vyšší než u lidí. Tyto studie neodhalily žádné známky poškození plodnosti nebo nežádoucích účinků na plod v důsledku metronidazolu. Při intraperitoneálním podání březím myším vyvolal metronidazol v dávce přibližně ekvivalentní dávce používané u lidí fetotoxický účinek. Při perorálním podání březím myším však nebyl pozorován žádný fetotoxický účinek. Dosud však neexistují adekvátní a kontrolované studie zahrnující těhotné ženy.
Na základě metaanalýzy studií provedených v prvním trimestru těhotenství se dospělo k závěru, že nebylo pozorováno žádné zvýšení fetotoxicity. Ve druhém a třetím trimestru těhotenství lze vaginální tablety Klion-D 100 předepsat pouze po důkladném posouzení očekávaných přínosů a negativních důsledků užívání léku.
Kojení. Při perorálním podání je metronidazol vylučován do mateřského mléka v koncentracích rovných koncentracím v krevní plazmě. Může propůjčit mateřskému mléku hořkou chuť. Aby se zabránilo nežádoucím účinkům léku na dítě, je třeba během léčby a dalších 12–24 hodin po ukončení léčby metronidazol přerušit nebo přerušit kojení, s ohledem na důležitost léčby pro matku.
Děti. Bezpečnost a účinnost použití u dětí a dospívajících nebyla dosud stanovena. Nejsou k dispozici žádné údaje.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Vaginální tablety Klion-D 100 neovlivňují schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.

Interakce

Neexistují žádné údaje o interakcích mezi vaginálním metronidazolem a mikonazolovým nitrátem a jinými léky.
Při použití vaginální tablety Klion-D 100 současně s perorálním metronidazolem se mohou objevit následující typy lékových interakcí:
— zvýšený účinek perorálních antikoagulancií vedoucí k prodloužení protrombinového času, což vyžaduje revizi dávky antikoagulancia;
– induktory enzymů (např. fenytoin, fenobarbital) mohou urychlit eliminaci metronidazolu, což povede ke snížení jeho hladiny v krevní plazmě současně se zvýšením clearance fenytoinu;
– enzymové inhibitory (např. cimetidin) mohou zvýšit T_½snížit plazmatickou clearance metronidazolu;
– pití alkoholických nápojů během léčby metronidazolem může způsobit nežádoucí účinky podobné disulfiramu (křeče v břiše, nevolnost, zvracení, bolest hlavy a zrudnutí kůže);
— současné užívání metronidazolu s disulfiramem se nedoporučuje (může způsobit aditivní účinek, psychotické stavy, zmatenost);
– užívání metronidazolu může přispět ke zvýšení obsahu lithia v krevní plazmě, a proto je nutné před zahájením léčby metronidazolem snížit dávku lithia nebo přestat užívat lithium;
— současné podávání cyklosporinu s metronidazolem může vést ke zvýšení plazmatických hladin cyklosporinu; Pokud je nutná kombinovaná léčba, doporučuje se monitorovat plazmatické hladiny cyklosporinu;
— metronidazol snižuje clearance 5-fluorouracilu a zvyšuje jeho toxicitu;
– metronidazol může ovlivnit výsledky studií biochemických parametrů krevního séra, jako jsou hladiny AST, ALT, LDH, hexokinázy a TG.

Nadměrná dávka

Lék je určen výhradně pro vaginální použití. V případě náhodného požití vysoké dávky je indikován výplach žaludku.
Pokud se objeví příznaky předávkování (leukopenie, neuropatie, nauzea, zvracení, ataxie a mírná dezorientace), měla by být provedena pouze symptomatická léčba (výplach žaludku, aktivní uhlí, hemodialýza), protože metronidazol nemá specifické antidotum. Metronidazol a jeho metabolity jsou dobře eliminovány hemodialýzou.

Podmínky skladování

při teplotě do 30 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
Uchovávejte mimo dosah dětí.