Návod k použití Asparkamu: na co je lék předepsán a na co je předepsán

Asparkam č. 56 obsahuje ionty draslíku a hořčíku, které pomáhají snižovat riziko hypokalémie a hypomagnezémie a pomáhají obnovit rovnováhu elektrolytů. Zlepšuje metabolismus v myokardu, podílí se na metabolismu bílkovin a sacharidů.

Lék asparkam č. 56 je indikován při poruchách srdečního rytmu a srdečním selhání a také při nedostatku draslíku a hořčíku v těle. Používá se jako součást komplexní terapie.

Přes pult
Uvnitř (ústně)
Zakázáno
V dětství

Návod k použití Asparkam č. 56

Indikace pro použití
Farmakologické vlastnosti
Dávkování a podávání
Kontraindikace

Indikace pro použití

Asparkam se používá v komplexní terapii srdečního selhání, ischemické choroby srdeční, hypokalémie, poruch srdečního rytmu (včetně infarktu myokardu, předávkování srdečními glykosidy).

Farmakologické vlastnosti

Asparkam je zdrojem iontů draslíku a hořčíku, reguluje metabolické procesy, pomáhá obnovit rovnováhu elektrolytů a působí antiarytmicky. Draslíkový iont se podílí jak na vedení vzruchů podél nervových vláken, tak na synaptickém přenosu, provádění svalových kontrakcí a udržování normální srdeční činnosti. Narušení metabolismu draslíkových iontů vede ke změnám dráždivosti nervů a svalů. Aktivní transport iontů udržuje vysoký gradient draslíkových iontů přes plazmatickou membránu. V malých dávkách iont draslíku rozšiřuje koronární tepny, ve velkých dávkách je stahuje. Má negativně chronotropní a bathmotropní účinek, ve vysokých dávkách negativně inotropní a dromotropní účinek a také středně diuretický účinek.

Dávkování a podávání

Asparkam se užívá perorálně po jídle, 1-2 tablety 3krát denně. Průběh léčby je 3-4 týdny. V případě potřeby se kurz opakuje.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivo, porucha metabolismu aminokyselin, arteriální hypotenze, akutní a chronické selhání ledvin, hyperkalémie, hypermagnezémie, porucha atrioventrikulárního vedení (atrioventrikulární blok I-III stupeň), těžká myastenie, hemolýza, nedostatečnost kůry nadledvin, věk do 18 let (účinnost a bezpečnost není stanovena).

<b>Nežádoucí účinek</b>

Možná nevolnost, zvracení, průjem, nepohodlí nebo pálení v epigastrické oblasti (u pacientů s kyselou gastritidou nebo cholecystitidou), hyperkalémie (nauzea, zvracení, průjem, parestézie), hypermagnezémie (návaly horka v obličeji, pocit žízně, snížený krevní tlak, hyporeflexie, svalová slabost), paréza, kóma, areflexie, respirační deprese, křeče).

<b>S opatrností</b>

Během těhotenství a kojení, laktace.

<b>Nadměrná dávka</b>

Příznaky: porucha vedení (zejména s předchozí patologií převodního systému srdce).
Léčba: intravenózní podání chloridu vápenatého; v případě potřeby hemodialýza a peritoneální dialýza.

<b>Interakce s jinými léky</b>

Současné užívání s kalium šetřícími diuretiky (triamteren, spironolakton), beta-blokátory, cyklosporinem, heparinem, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu, nesteroidními antiflogistiky zvyšuje riziko rozvoje hyperkalemie až do rozvoje arytmie a asystolie. Použití přípravků obsahujících draslík spolu s glukokortikosteroidy eliminuje hypokalémii způsobenou glukokortikosteroidy. Díky obsahu draselných iontů se snižují nežádoucí účinky srdečních glykosidů. Díky obsahu hořečnatých iontů snižuje účinek neomycinu, polymyxinu B, tetracyklinu a streptomycinu.

Jedna tableta (500 mg) obsahuje následující množství účinných látek:

• Aspartát hořečnatý tetrahydrát – 0,0177 g.
• Hemihydrát aspartátu draselného – 0,0177 g.

Asparkam č. 56 je předepsán pro preventivní účely k odstranění nedostatku draslíku a hořčíku v těle.

Při teplotě ne vyšší než 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost: 3 roky.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

farmakodynamika. Ionty draslíku a hořčíku jako důležité intracelulární kationty se podílejí na práci řady enzymů, na procesu vazby makromolekul na subcelulární prvky a na mechanismu svalové kontrakce na molekulární úrovni. Poměr extra- a intracelulárních koncentrací iontů draslíku, vápníku, sodíku a hořčíku ovlivňuje kontraktilitu myokardu. Aspartát jako endogenní látka je nosičem iontů draslíku a hořčíku, má výraznou afinitu k buňkám a jeho soli podléhají pouze malé disociaci. Díky tomu ionty pronikají do intracelulárního prostoru ve formě komplexních sloučenin. Aspartát hořečnatý a aspartát sodný zlepšují metabolismus myokardu. Nedostatečná hladina draslíku a hořčíku v těle zvyšuje riziko rozvoje arteriální hypertenze, aterosklerotických lézí koronárních cév, poruch srdečního rytmu a patologie myokardu.
Farmakokinetika. Nestudováno.

Indikace Asparkam tablety

doplňková terapie u chronických srdečních chorob (srdeční selhání, poinfarktové období), u poruch srdečního rytmu, především komorové arytmie.
Doplňková terapie při léčbě digitalisovými preparáty.
Při stavech doprovázených hypokalémií a hypomagnezémií (včetně předávkování saluretiky).

Aplikace tablet Asparkam

Obvyklá denní dávka pro dospělé je 1-2 tablety 3x denně. Dávku lze zvýšit na 3 tablety 3x denně. Žaludeční šťáva může snížit účinnost léku, proto se doporučuje užívat tablety po jídle. Průběh léčby určuje lékař.

Kontraindikace

přecitlivělost na složky léčiva; akutní a chronické selhání ledvin; Addisonova choroba; hyperkalémie, hypermagnezémie; AV blokáda II–III stupně; kardiogenní šok (BP

Nežádoucí účinky

se vyvíjejí velmi zřídka:
z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, nepohodlí nebo pocit pálení v epigastrické oblasti, gastrointestinální krvácení, vředy na gastrointestinální sliznici, sucho v ústech;
z kardiovaskulárního systému: porucha vedení v myokardu, snížený krevní tlak, atrioventrikulární blokáda;
z centrálního a periferního nervového systému: parestézie, hyporeflexie, křeče;
alergické reakce: svědění, zarudnutí kůže obličeje, vyrážka;
z dýchacího systému: je možná respirační deprese (v důsledku hypermagnezémie);
jiné: pocit tepla.

Zvláštní instrukce

Při dlouhodobém užívání léku je nutné sledovat hladinu draslíku a hořčíku v krvi a je také nutné neustálé sledování indikátorů homeostázy elektrolytů a údajů EKG.
Asparkam, jako lék obsahující draslík a hořčík, by měl být používán s opatrností u pacientů s myasthenia gravis; při stavech, které mohou vést k hyperkalémii, jako je akutní dehydratace, rozsáhlé poškození tkání, zejména při těžkých popáleninách. U této kategorie pacientů se doporučuje pravidelně měřit koncentrace elektrolytů v séru.
Asparkam by neměl být předepisován pacientům s gastroduodenálními vředy nebo obstrukcí.
Použití během těhotenství a kojení. Neexistují žádné údaje o negativním účinku léku během těhotenství nebo kojení. Použití léku je však možné, pokud podle názoru lékaře očekávaný přínos pro matku převáží riziko pro plod nebo dítě.
Děti . Neexistují žádné údaje o použití léku k léčbě dětí.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Asparkam neovlivňuje rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů.

Interakce

Vzhledem k přítomnosti draslíkových iontů v léku se při použití Asparkamu s draslík šetřícími diuretiky, ACE inhibitory, blokátory β-adrenergních receptorů, cyklosporinem zvyšuje riziko rozvoje hyperkalémie (je nutné sledovat hladinu draslíku v krevní plazmě ) a zvyšuje se inhibiční účinek na peristaltiku střev.
Lék inhibuje vstřebávání perorálních forem tetracyklinu, solí železa a fluoridu sodného (mezi dávkami je nutné dodržovat 3hodinový interval).
Asparkam zvyšuje účinek léků, které stimulují trofické procesy v myokardu; zabraňuje rozvoji hypokalémie způsobené užíváním saluretik, kortikosteroidů a srdečních glykosidů. Asparkam snižuje závažnost kardiotoxického účinku srdečních glykosidů.
Při současném použití s ​​antidepolarizujícími myorelaxancii je neuromuskulární blokáda zesílena anestetiky (ketamin, hexanal, fluorothan), je potlačena funkce CNS.
Asparkam může snížit účinnost neomycinu, polymyxinu B, tetracyklinu a streptomycinu.

Nadměrná dávka

V současné době nejsou registrovány žádné případy předávkování. Teoreticky může předávkování vést k příznakům hyperkalémie (nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha, kovová chuť v ústech, bradykardie, slabost, dezorientace, svalová paralýza, parestézie končetin) a hypermagnezémie (zrudnutí kůže v obličeji, žízeň, arteriální hypotenze, hyporeflexie, porucha nervosvalového přenosu, respirační deprese, arytmie, křeče). Na EKG je patrné zvýšení vlny T, snížení amplitudy vlny P a rozšíření komplexu QRS.
Léčba: vysazení léku, symptomatická terapie (intravenózní aplikace roztoku chloridu vápenatého v dávce 100 mg/min), v případě potřeby hemodialýza.

Podmínky skladování

v původním obalu na suchém místě při teplotě do 25 °C.

Aktuální informace

Výměna makro- a mikroprvků hraje důležitou roli v homeostáze organismu. Korekce odchylek v minerální homeostáze je v moderní medicíně slibným směrem, protože v určitých sociálních skupinách lze až ⅔ dospělé populace a ¾ dětí zařadit do kategorie zvýšeného rizika hypoelementózy. Častou a život ohrožující poruchou je nerovnováha homeostázy draslíku a hořčíku. Tyto dva minerály působí jako klíčové intracelulární kationty. Určují membránový potenciál všech buněk a také regulují aktivitu mnoha enzymů (Spasov A.A., 2011).
V lidském těle (při tělesné hmotnosti 70 kg) je celková zásoba hořčíku asi 1000 mmol (což odpovídá 24 g) a draslíku asi 3570 mmol (což odpovídá 140 g). Asi 1 % hořčíku a asi 2 % draslíku se nachází v extracelulárním prostoru, zbytek zásob je uvnitř buněk. Kromě toho se hořčík nachází převážně (60 %) v kostní tkáni a jeho menší část (40 %) se nachází v kosterních svalech a dalších tkáních. Ledviny fungují jako hlavní regulátor iontové rovnováhy – odstraňují asi 90 % draslíku a 3-5 % nevázaného hořčíku (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny).
To je důvod, proč při poruše funkce ledvin (např. při poruše zpětného vstřebávání látek z primární moči) je ovlivněna i homeostáza minerálů v lidském těle.
Z tohoto důvodu je Asparkam široce používán v medicíně – kombinovaný lék, který obsahuje minerály draslík a hořčík v biologicky dostupné formě. Je široce používán jak v intenzivní péči pro korekci akutních stavů, tak v ambulantní kardiologické a endokrinologické praxi – jako pomocný lék při chronických patologických procesech.

Jak Asparkam působí?

Asparkam je kombinací asparagových solí draslíku a hořčíku, které jsou přítomny v racemické směsi D- a L-stereoizomerů. Biologická dostupnost racemické směsi aspartátu hořečnatého v Asparkamu převyšuje biologickou dostupnost solí hořčíku, jako je pyroglutamát, glutamát, citrát, laktát, orotát a sukcinát (Iezhitsa I.N., 2007).
Hořčík je jedním z nejdůležitějších regulátorů dráždivosti buněk – zajišťuje depolarizaci neuronů a svalových buněk. Kromě toho se ionty hořčíku účastní procesů kontrakce svalových buněk – hořčík je antagonistou vápníku a zajišťuje fyziologickou relaxaci myofibril. Při jeho nedostatku je pozorována zvýšená dráždivost buněk, která se klinicky projevuje křečemi nebo příznaky jako třes, tiky, zvýšené šlachové reflexy atd. (Gromová O., 2010). Vzhledem k tomu, že myokard je konkrétním příkladem svalové tkáně, má hypomagnezémie také negativní vliv na jeho kontraktilitu, stejně jako na struktury hladkého svalstva cévní stěny. Proto je hypomagnezémie tradičně spojována se zvýšeným rizikem rozvoje arteriální hypertenze, ischemické choroby srdeční (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny) a s tím souvisejícího ischemického poškození myokardu.
Ionty hořčíku jsou nedílnou součástí mnoha dalších procesů v lidském těle. Patří sem metabolismus cholesterolu, zánětlivé reakce, vazby v imunitní odpovědi, přenos nervových a nervosvalových vzruchů a především regulace kardiovaskulárního tonu (Iezhitsa I.N., 2007). Výsledkem výzkumu bylo zjištěno, že při infarktu myokardu (IM) v důsledku jeho ischemie a nekrózy klesá koncentrace hořčíku v krevní plazmě a buňkách různých tkání (především v kardiomyocytech). Existuje mnoho příčin hypomagnezémie, takže může předcházet infarktu a stres může způsobit zvýšené ztráty hořčíku ledvinami. Hypomagnezémie u IM je nebezpečný stav, protože 2–3násobné snížení hladiny hořčíku zvyšuje riziko rozvoje ventrikulární extrasystoly. Proto je Asparkam klasifikován jako lék s pomocným účinkem, který zlepšuje prognózu průběhu infarktu myokardu. Díky kombinaci klíčových elektrolytů v léku může být použit v komplexní terapii pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Při jeho užívání se zlepšuje celkový stav pacienta a tolerance k fyzické aktivitě, snižuje se frekvence arytmií a také frekvence a závažnost záchvatů anginy pectoris (Petrov V.I., 2006).
Navíc stavy jako těžký premenstruační syndrom (s bolestí břicha, mléčných žláz a svalů, otoky, poruchami spánku) a bronchospasmus (zejména vyvolaný virem chřipky nebo adenovirem) jsou spojeny s hypomagnezémií (Sheibak M.P., 2003).
Draslík je spolu s chlórem a sodíkem klíčovým elektrolytem, ​​který má elektrický náboj. Draslík je kation, tedy iont s kladným nábojem (Vdovichenko V.P., 2016), bez kterého se neobejdou procesy bioelektrické buněčné aktivity a tvorba buněčného akčního potenciálu, které jsou zase zodpovědné za nervosvalovou dráždivost a vodivost. uvědomil. Významné ztráty draslíku jsou pozorovány v situacích spojených s hojným pocením, stejně jako v důsledku průjmu a zvracení. Hypokalémie se projevuje tak nebezpečnými komplikacemi, jako je snížení kontraktility srdce a s tím spojené rozšíření jeho dutin (Baryshnikova G.A., 2019).
Kombinace hypokalémie a hypomagnezémie v lidském těle může být způsobena užíváním srdečních glykosidů, distálních a kličkových diuretik, antibakteriálních léků (gentamicin, amfotericin B) a cisplatiny (Spasov A.A., 2011).
Kyselina asparagová (aspartát) je endogenní alifatická aminokyselina, která je zodpovědná za transport iontů draslíku a hořčíku. Díky výrazné afinitě aspartátu k buňkám vstupují ionty do buňky ve formě komplexních sloučenin (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny). Aspartát navíc podporuje zvýšenou oxygenaci myokardu a také vykazuje svůj vlastní antiteratogenní účinek (Kadyrová R.G., 2012). Kyselina asparagová má navíc ochranný účinek na centrální nervový systém, protože snižuje hladinu amoniaku a podporuje přeměnu glukózy na glykogen. Díky ní je udržována protein-energetická rovnováha a normalizuje se proces excitace i inhibice v centrálním nervovém systému (Vdovichenko V.P., 2016).

Kdy je Asparkam indikován?

Asparkam se používá v kardiologické praxi (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny):

• jako pomocná složka v léčebných režimech srdečního selhání (zejména v poinfarktovém období);
• pro léčbu patologických stavů srdečního rytmu, zejména ventrikulárních arytmií;
• systematickým používáním digitalisových přípravků předcházet nežádoucím vedlejším účinkům;
• v případě předávkování saluretiky nebo jiných stavů charakterizovaných hypomagnezémií a hypokalémií.

Zkušenosti s používáním Asparkamu v klinické praxi

V experimentu na zvířatech bylo zjištěno, že aspartáty hořčíku a draslíku snižují projevy arytmie vyvolané akonitinem a strofanthinem a potenciálně zlepšují přežití u těžké arytmie (Spasov AA, 2007). Lék má ochranný účinek na myokard a snižuje jeho reperfuzní poškození při infarktu. Studie ukázaly, že jeho metabolická aktivita se projevuje omezením zóny kritické ischemie (Pisarenko OI, 2008).
Tablety Asparkam jsou vhodné pro ambulantní léčbu paroxysmální fibrilace síní, při předepisování terapie je však nutné dbát na to, aby pro onemocnění nebyla organická příčina (např. kýla jícnového otvoru bránice) (Esin A.P., 2003).
Randomizované klinické studie prokázaly terapeutickou účinnost kombinace solí kyseliny asparagové s elektrolyty v kardiologické praxi. Bylo zjištěno, že u pacientů s ischemickou chorobou srdeční se při zařazení takové kombinace do terapeutického režimu snižuje frekvence záchvatů anginy pectoris a snižuje se počet epizod elevace a deprese ST segmentu (podle denního monitorování EKG). U pacientů s paroxysmální tachykardií je během terapie významně snížen počet supraventrikulárních (o 47 %) a komorových (o 38 %) extrasystol (Spasov A.A., 2011).
Je zajímavé, že Asparkam pomáhá snižovat negativní dopad chloridu česného na tělo (Mel`nykova NM, 2013). To je důležité pro klinickou praxi, protože cesium je nejméně prozkoumáno ze všech těžkých kovů, které ovlivňují fungování lidského těla.
Asparkam je široce používán v endokrinologické praxi. Doporučuje se používat při komplexní lékové terapii pankreatických lézí. Konkrétním příkladem této aplikace je úleva od záchvatů hypoglykémie u inzulinomu (Shahbazidi D., 2012). Lék se také používá k úpravě hypokalémie při hyperaldosteronismu způsobeném nádorem (aldosteromem) nadledvin. V této situaci je hypokalémie spojena s tím, že nadbytek aldosteronu snižuje reabsorpci minerálů z primární moči (Kiseleva T.A., 2018).
Asparkam lze použít v intenzivní péči k léčbě předávkování saluretiky, glukokortikoidy nebo srdečními glykosidy, protože zabraňuje rozvoji hypokalémie (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny).
Droga je široce používána ve sportovní medicíně: Asparkam může působit jako preventivní opatření, aby se zabránilo nadměrné únavě (nadměrné námaze) během tréninku v horkém klimatu, stejně jako během období hubnutí při přípravě na soutěže (Abrasimovskaya A.A., 2012).
Existuje také názor na možnost použití Asparkamu k odstranění kamenů z močových cest. Tento názor je založen na následující tezi: draselné ionty jsou schopny vytěsňovat ionty jiných kovů ze solí (Polienko A.K., 2012). Použití léku je zvláště aktuální u hyperoxalurie – působí jako důležitá součást metafylaxe urolitiázy (Shestaev A.Yu., 2014).

Vlastnosti použití Asparkamu

Asparkam je dostupný v tabletové i injekční formě. Je důležité si uvědomit, že injekční roztok je určen výhradně k intravenóznímu podání (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny) a nelze jej podávat intramuskulárně. Lék se podává intravenózně až 6krát denně ve stejných intervalech (nejméně 4 hodiny), přičemž se 1–2 ampule léku rozpustí v 5% roztoku glukózy (celkový objem je přibližně 100 ml). V případě rychlého podání léku může pacient zaznamenat subjektivní pocit tepla a může být také pozorována hyperémie obličeje.
Při používání Asparkamu je třeba si uvědomit riziko rozvoje hyperkalémie. To může být způsobeno stavem pacienta, jako je myasthenia gravis, selhání ledvin, těžká dehydratace nebo masivní poškození tkáně (jako jsou těžké popáleniny). Kromě toho je hyperkalémie způsobena léky, jako jsou draslík šetřící diuretika, ACE inhibitory, blokátory β-adrenergních receptorů, NSAID, heparin a cyklosporin. Hyperkalémie je charakterizována symptomy, jako je celková slabost, bradykardie/útlum srdeční činnosti a parestézie.
Proto dlouhodobé užívání léku musí být doprovázeno monitorováním plazmatických hladin hořčíku a draslíku a pravidelně by mělo být prováděno EKG. Přestože je tělo schopno vylučovat velké množství draslíku ledvinami a terapeutické rozmezí hořčíku je velmi široké a riziko rozvoje závažných nežádoucích účinků je nízké, k eliminaci předávkování lékem se doporučuje použít nitrožilní vápník chlorid nebo hemodialýza (pokyny od Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny). Současně lze Asparkam samotný použít v intenzivní terapii předávkování chloridem vápenatým (Berland A.S., 2007).

Závěr

Asparkam je univerzální lék, který lze použít jak v intenzivní péči, tak v ambulantní kardiologické praxi. Bezpečnost jeho užívání je zajištěna schopností těla udržovat minerální homeostázu a přínosy pro tělo jsou nepopiratelné.