Návod k použití Amlodipinu, při jakém tlaku jak užívat

pomocné látkyа: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza pH 102, explotab (sodná sůl glykolátu škrobu), aerosil 200, magnesium-stearát.

popis

Kulaté bílé tablety s půlicí rýhou na jedné straně

Farmakoterapeutická skupina

Pomalé blokátory vápníkových kanálů. Selektivní pomalé blokátory vápníkových kanálů. Dihydropyridinové deriváty. Amlodipin.ATX kód C08CA01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Absolutní biologická dostupnost léku CORONIM® je 64-80%. Maximální koncentrace v krevní plazmě je pozorována po 6-12 hodinách. Amlodipin se z 97,5 % váže na plazmatické proteiny. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu a proniká hematoencefalickou bariérou.

Eliminace ze systémové cirkulace probíhá ve dvou fázích, poločas je asi 35-50 hodin. Tato doba se u selhání ledvin nezvyšuje. Stabilní rovnovážné koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 7-8 dnech nepřetržitého podávání. Amlodipin je metabolizován v játrech za vzniku neaktivních metabolitů, z nichž 60 % se vylučuje močí a 10 % se vylučuje v nezměněné podobě.

Pharmacodinaмica

Amlodipin, účinná látka léku Coronim®, je derivát dihydropyridinu. Vazbou na dihydropyridinové receptory blokuje „pomalé“ vápníkové kanály, inhibuje transmembránový přenos vápníku do buněk hladkého svalstva srdce a cév (ve větší míře – do buněk hladkého svalstva cév než do kardiomyocytů ).

Má hypotenzní a antianginózní účinek. Mechanismus hypotenzního účinku léku Coronim® je způsoben přímým relaxačním účinkem na hladké svaly krevních cév. Antianginózní účinek je způsoben rozšířením koronárních a periferních tepen a arteriol. U anginy pectoris snižuje závažnost ischemie myokardu. Rozšířením periferních arteriol snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci a snižuje spotřebu kyslíku myokardu. Rozšiřováním hlavních koronárních tepen a arteriol v nezměněných a ischemických oblastech myokardu zvyšuje zásobení myokardu kyslíkem (zejména u vazospastické anginy pectoris). Zabraňuje rozvoji zúžení koronárních tepen (včetně konstrikce způsobené kouřením).

U pacientů s arteriální hypertenzí zajišťuje jedna denní dávka přípravku Coronim snížení krevního tlaku během 24 hodin v leže i ve stoje. Vzhledem k pomalému nástupu účinku nezpůsobuje amlodipin prudké snížení krevního tlaku.

U pacientů s anginou pectoris zvyšuje jednorázová denní dávka léku toleranci k fyzické aktivitě, oddaluje rozvoj záchvatu anginy pectoris a deprese ST segmentu (o 1 mm) při fyzické aktivitě, snižuje frekvenci záchvatů anginy pectoris a spotřebu nitroglycerinu. .

U pacientů s kardiovaskulárními chorobami (včetně koronární aterosklerózy s poškozením jedné cévy a až stenózou 3 a více arterií a aterosklerózou karotických arterií), kteří prodělali infarkt myokardu, perkutánní transluminální angioplastiku koronárních arterií (PTA) nebo trpí angina pectoris, použití Koronimu zabraňuje rozvoji ztluštění intima-media karotických tepen. Také použití Koronimu významně snižuje mortalitu z kardiovaskulárních příčin, infarktu myokardu, cévní mozkové příhody, bypassu koronárních tepen, aortokoronárního bypassu, vede ke snížení počtu hospitalizací pro nestabilní anginu pectoris a progresi chronického srdečního selhání (CHF), snižuje četnost intervencí zaměřených na obnovení koronárního průtoku krve.

Indikace pro použití

– arteriální hypertenze (jak v monoterapii, tak v kombinaci s

– stabilní angina pectoris a vazospastická angina pectoris (angina pectoris).

Prinzmetal) (jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými

Dávkování a podávání

Lék se podává perorálně s dostatečným množstvím vody (100 ml). Příjem potravy neovlivňuje absorpci léčiva z gastrointestinálního traktu.

Doporučená počáteční dávka je 2,5 – 5 mg jednou denně. Pro arteriální hypertenzi a anginu pectoris – 5 mg denně. V závislosti na individuální odpovědi pacienta může být dávka zvýšena na maximální denní dávku 10 mg denně. Délku léčby určuje ošetřující lékař.

Použití u starších osob. Doporučuje se užívat v normálních dávkách, není nutná žádná změna dávky léku.

Použití při selhání ledvin. Doporučuje se užívat v běžných dávkách, je však nutné počítat s možným mírným zvýšením T1/2.

Při současném užívání s thiazidovými diuretiky, betablokátory nebo inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) není nutná žádná změna v dávkovacím režimu přípravku Coronim.

Nežádoucí účinky

– bolest hlavy, závratě, ospalost, únava

– nevolnost, bolest břicha

– edém, včetně periferního edému

– poruchy srdečního rytmu (ventrikulární tachykardie, flutter

atria), bradykardie, bolest na hrudi

– alergické reakce, včetně svědění, vyrážky, angioedému,

multiformní exsudativní erytém

– periferní neuropatie, třes, hypestezie, parestézie

– perverze chuťových vjemů

– dušnost, kašel, rýma

– dyspeptické poruchy, sucho v ústech, změny stolice,

hyperplazie dásní, přírůstek/úbytek hmotnosti

– alopecie, změna barvy kůže

– artralgie, myalgie, svalové křeče, bolesti zad

– polakisurie, dysurie, nykturie

– snížená potence, gynekomastie

– zvýšená únava, astenie

– gastritida, hepatitida, žloutenka, zvýšené hladiny jaterních transamináz

(hlavně s cholestázou)

Kontraindikace

– přecitlivělost na amlodipin, jiné deriváty

dihydropyridinová skupina nebo pomocné látky,

obsažené ve složení léčiva.

– arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než

– těhotenství a kojení

– cévní a kardiogenní šok

– děti a dospívající do 18 let (účinnost a

zabezpečení není nainstalováno)

– syndrom nemocného sinusu (výrazná bradykardie,

– chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace

– mitrální a aortální stenóza

– akutní infarkt myokardu (a do 1 měsíce po něm)

Lékové interakce

Amlodipin je bezpečně podáván s thiazidovými diuretiky, alfa-blokátory, beta-blokátory, inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu, dlouhodobě působícími nitráty, sublingválním nitroglycerinem, nesteroidními protizánětlivými léky, antibiotiky a perorálními hypoglykemickými léky.

Výzkumné údaje In Vitro ukazují, že amlodipin neovlivňuje vazbu léků, jako je digoxin, fenytoin, warfarin nebo indometacin, na proteiny.

Simvastatin: Současné podávání opakovaných dávek 10 mg amlodipinu s 80 mg simvastatinu zvýšilo expozici simvastatinu o 77 % ve srovnání se samotným simvastatinem. Maximální dávka simvastatinu u pacientů užívajících amlodipin by proto měla být až 20 mg denně.

grepový džus: Současné podání 240 ml grapefruitové šťávy s jednorázovou perorální dávkou 10 mg amlodipinu u dobrovolníků nemělo žádný významný vliv na farmakokinetiku amlodipinu. Studie neumožnila studium vlivu genetického polymorfismu CYP3A4, hlavního enzymu odpovědného za metabolismus amlodipinu, proto se použití amlodipinu s grapefruitem nebo grapefruitovou šťávou nedoporučuje, protože může zvýšit biologickou dostupnost, což může způsobit prudký hypotenzní účinek u některých pacientů s vysokým krevním tlakem.

Inhibitory CYP3A4: Současné podávání denní dávky 180 mg diltiazemu s 5 mg amlodipinu u starších pacientů s hypertenzí (69-87 let) vedlo k 57% zvýšení systémové expozice amlodipinu. Při současném podávání erytromycinu zdravým dobrovolníkům (ve věku 18 až 43 let) se systémová expozice amlodipinu významně nezměnila (22% zvýšení AUC). Přestože klinický význam těchto údajů není jasný, farmakokinetické změny mohou být výraznější u starších osob.

Silné inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) mohou zvýšit plazmatické koncentrace amlodipinu ve větší míře než diltiazem. Proto by měl být amlodipin používán s opatrností v kombinaci s inhibitory CYP3A4.

Induktory CYP3A4: Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku induktorů CYP3A4 na amlodipin. Současné užívání induktorů CYP3A4 (např. rifampicin, třezalka tečkovaná) může významně snížit plazmatické koncentrace amlodipinu. Proto by měl být amlodipin používán s opatrností v kombinaci s induktory CYP3A4.

V následujících studiích uvedených níže nebyly zjištěny žádné významné změny farmakokinetiky ani amlodipinu, ani jiného studovaného léku při současném podávání.

Speciální studie účinku jiných léků na amlodipin

Cimetidin: Současné podávání amlodipinu s cimetidinem nemění farmakokinetiku amlodipinu.

Hliník/hořčík (antacid): Současné podávání antacid hliníku/hořčíku s jednorázovou dávkou amlodipinu nemělo žádný významný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Sildenafil (Viagra)Jednorázová dávka 100 mg sildenafilu u pacientů s hypertenzí neměla žádný vliv na farmakokinetické parametry amlodipinu. Když byly amlodipin a sildenafil kombinovány, mělo každé léčivo samostatně účinek na snížení krevního tlaku.

Speciální studie účinku amlodipinu na jiná léčiva

Atorvastatin: Současné podávání opakovaných dávek 10 mg amlodipinu a 80 mg atorvastatinu nevedlo k významným změnám farmakokinetických parametrů atorvastatinu v ustáleném stavu.

Digoxin: Současné podávání amlodipinu s digoxinem nezměnilo sérové ​​koncentrace digoxinu ani renální clearance digoxinu.

Ethanol (alkohol): Jednorázové a opakované dávky 10 mg amlodipinu neměly žádný významný vliv na farmakokinetiku ethanolu.

Warfarin: Současné podávání amlodipinu s warfarinem nezměnilo odpověď protrombinového času indukovanou warfarinem.

Cyklosporin: Farmakokinetické studie s cyklosporinem ukázaly, že amlodipin významně nemění farmakokinetiku cyklosporinu.

Zvláštní instrukce

Ve vzácných případech se může těžká angina pectoris zhoršit během počáteční léčby blokátory kalciových kanálů nebo při zvýšení dávky u pacientů s uzávěrem koronární tepny.

Při akutní hypotenzi je třeba opatrnosti při použití jiných vazodilatancií u pacientů s těžkou aortální stenózou.

Při použití léku Coronim® u pacientů s chronickým srdečním selháním funkční třídy III a IV podle klasifikace NUHA je možný rozvoj plicního edému.

U starších pacientů se doporučují minimální počáteční dávky.

Pacienti se závažným selháním jater používejte opatrně, protože amlodipin je metabolizován v játrech a jeho poločas je prodloužen.

Těhotenství a kojení

Bezpečnost užívání přípravku Koronim® během těhotenství a kojení nebyla stanovena, proto je použití během těhotenství možné pouze v případě, že přínos pro matku převáží riziko pro plod a novorozence.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Používejte opatrně při práci u řidičů vozidel a osob, jejichž povolání je spojeno se zvýšenou koncentrací (na začátku léčby jsou možné závratě a ospalost)

Nadměrná dávka

Příznaky: nadměrná periferní vazodilatace s výrazným poklesem krevního tlaku, možná reflexní tachykardie.

Léčba: výplach žaludku, podávání aktivního uhlí, udržování kardiovaskulárních funkcí, sledování ukazatelů srdeční a plicní funkce, uložení pacienta do vodorovné polohy se zvednutýma nohama, sledování objemu cirkulující krve a diuréza. Chcete-li obnovit cévní tonus a krevní tlak, pokud neexistují žádné kontraindikace, je možné použít vazokonstrikční léky (dopamin, norepinefrin). Používá se intravenózní glukonát vápenatý, který může pomoci působit proti blokádě vápníkových kanálů. Hemodialýza je neúčinná.

Uvolněte formulář a obal

10 nebo 14 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné hliníkové fólie. 2 blistrové obaly spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonovém obalu s hologramem výrobce.

Podmínky skladování

Při teplotě nepřesahující 25 ºС, na suchém místě chráněném před světlem.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

JSC „Nobel Almaty Pharmaceutical Factory“

Almaty, sv. Ševčenko 162 E.

Držitel osvědčení o registraci

JSC „Nobel Almaty Pharmaceutical Factory“

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů ohledně kvality výrobků (produktů) na území Republiky Kazachstán:

JSC „Nobel Almaty Pharmaceutical Factory“

Republika Kazachstán, Almaty, St. Ševčenko 162 E.

Telefonní číslo: (+7 727) 399-50-50

Číslo faxu: (+7 727) 399-60-60

E-mailová adresa [email protected]

Přiložené soubory

090753741477976328_cs.doc	74 kb
063033431477977579_kz.doc	83 kb