NAKLOFEN DUO – návod k použití, cena, recenze a analogy

1 tobolka: diklofenak sodný 75 mg, včetně: – sodná sůl diklofenaku (v enterosolventních peletách) 25 mg – diklofenak sodný (v peletách s prodlouženým uvolňováním) 50 mg Pomocné látky: enterosolventní pelety – cukrové kuličky (obsah sacharózy ne více než 92 %), hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), hypromelóza, těžký uhličitan hořečnatý, disperze kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1:1) 30 %, triethylcitrát, mastek, oxid titaničitý, sodná sůl karboxymethylcelulózy, makrogol, hydroxid sodný; Pelety s prodlouženým uvolňováním – kuličky cukru (obsah sacharózy ne více než 92 %), kopolymer methakrylátu amonného (typ A), kopolymer methakrylátu amonného (typ B), hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), triethylcitrát, mastek. Složení obsahu tobolky: enterosolventní pelety, pelety s prodlouženým uvolňováním, mastek*. Složení těla tobolky: želatina (EP), oxid titaničitý (E171). Složení uzávěru tobolky: želatina (EP), oxid titaničitý (E171), indigokarmínové barvivo FD&C Blue2 (E132).

Farmakologická skupina: NSAID. Farmakologický účinek: Naklofen Duo je NSAID s analgetickými, protizánětlivými a antipyretickými účinky. Jeho hlavní mechanismus účinku a související nežádoucí účinky spočívají v neselektivní inhibici aktivity COX-1 a COX-2, což vede k narušení metabolismu kyseliny arachidonové a snížení syntézy prostaglandinů, prostacyklinu a tromboxanu. Snižuje se hladina různých prostaglandinů v moči, žaludeční sliznici a synoviální tekutině. Nejúčinnější při zánětlivých bolestech. U revmatických onemocnění pomáhá protizánětlivý a analgetický účinek diklofenaku výrazně snížit intenzitu bolesti, ranní ztuhlost, otoky kloubů, což zlepšuje funkční stav kloubu. V případě poranění v pooperačním období diklofenak snižuje bolest a zánětlivý otok. Jako všechna NSAID má i diklofenak protidestičkovou aktivitu. V terapeutických dávkách nemá sodná sůl diklofenaku prakticky žádný vliv na dobu krvácení. Při dlouhodobé léčbě se analgetický účinek sodné soli diklofenaku nesnižuje. Farmakokinetika: Absorpce Absorpce je rychlá a úplná. Diklofenak je v kapslích Naklofen Duo obsažen ve formě enterosolventních pelet a pelet s prodlouženým uvolňováním, takže kapsle Naklofen Duo mají okamžitý a prodloužený účinek. Cmax v plazmě je pozorována 30-60 minut po podání. Terapeutická koncentrace je udržována dvakrát déle než při použití enterosolventních tablet. Plazmatické koncentrace jsou lineárně závislé na podané dávce. Při opakovaném podávání nebyly pozorovány žádné změny farmakokinetiky diklofenaku. Při dodržení doporučeného intervalu mezi jídly se nehromadí. Distribuce Biologická dostupnost – 50%. Vazba na plazmatické proteiny je více než 99 % (většina se váže na albumin). Proniká do synoviální tekutiny. Cmax v synoviální tekutině je pozorována o 2-4 hodiny později než v plazmě. Diklofenak se ze synoviální tekutiny vylučuje pomaleji než z plazmy. Vd — 550 ml/kg. Diklofenak přechází do mateřského mléka. Metabolismus a vylučování 50 % léčivé látky podléhá metabolismu prvního průchodu játry. Metabolismus probíhá vícenásobnou nebo jedinou hydroxylací a konjugací s kyselinou glukuronovou. Enzymy cytochromu P450 se podílejí na metabolismu léčiva. Farmakologická aktivita metabolitů je nižší než u diklofenaku. Systémová clearance je 260 ml/min, T1/2 jsou 2 hodiny. Asi 70 % podané dávky se vylučuje ve formě farmakologicky neaktivních metabolitů ledvinami; méně než 1 % se vylučuje v nezměněné podobě, zbytek dávky se vylučuje ve formě metabolitů žlučí. Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech U pacientů se závažným selháním ledvin (CC méně než 10 ml/min) se zvyšuje vylučování metabolitů žlučí, přičemž není pozorováno zvýšení jejich koncentrace v krvi.

– zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu (revmatoidní artritida, psoriatická artritida, juvenilní chronická artritida, ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba), dnavá artritida, artritida při Reiterově chorobě, revmatické léze měkkých tkání, osteoartróza periferních kloubů a páteře. s radikulárním syndromem, tendovaginitidou, periartritidou, bursitidou, myositidou, synovitidou); — bolestivý syndrom mírné nebo střední závažnosti (neuralgie, myalgie, lumboschialgie, posttraumatický bolestivý syndrom provázený zánětem, pooperační bolest, bolest hlavy, migréna, algomenorea, adnexitida, proktitida, bolest zubů, ledvinová a žlučová kolika); — jako součást komplexní terapie infekčních a zánětlivých onemocnění orgánů ORL se syndromem silné bolesti (faryngitida, tonzilitida, otitida); – febrilní syndrom. Lék Naklofen Duo je určen k symptomatické léčbě a neovlivňuje progresi onemocnění.

— úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, rekurentní polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy); — období po aortokoronárním bypassu; — erozivní a ulcerativní změny na žaludeční sliznici nebo dvanáctníku, aktivní gastrointestinální krvácení; – zánětlivá onemocnění střev v akutní fázi (UC, Crohnova choroba); – cerebrovaskulární krvácení nebo jiné poruchy krvácení a hemostázy; – těžké jaterní selhání nebo aktivní jaterní onemocnění; — těžké selhání ledvin (CC méně než 30 ml/min), včetně potvrzené hyperkalemie, progresivního onemocnění ledvin; – dekompenzované srdeční selhání; – potlačení hematopoézy kostní dřeně; — III trimestr těhotenství; — období laktace (kojení); – dětství (do 18 let); – přecitlivělost na diklofenak. Lék Naklofen Duo by měl být předepisován s opatrností v případech ischemické choroby srdeční, cerebrovaskulárních onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, kouření, CC méně než 60 ml/min, anamnéza rozvoje ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, přítomnost infekce způsobené Helicobacter pylori, dlouhodobé užívání NSAID, častá konzumace alkoholu, závažná somatická onemocnění, indukovaná porfyrie, epilepsie, divertikulitida, systémová onemocnění pojivové tkáně, významný pokles BCC (včetně po masivní chirurgické intervenci), starší pacienti ( předepisované v nižších dávkách), v atd. užívající diuretika, oslabené pacientky a pacientky s nízkou tělesnou hmotností v prvním a druhém trimestru těhotenství se současnou terapií následujícími léky: antikoagulancia (např. warfarin), protidestičkové látky (např. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorální glukokortikoidy ( např. prednisolon), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Často – 1-10%; někdy – 0.1-1%; vzácné – 0.01-0.1 %; velmi vzácné – méně než 0.01 %, včetně ojedinělých případů. Z trávicího systému: často – bolest v epigastriu, břišní křeče, nevolnost, zvracení, průjem, dyspepsie, plynatost, anorexie, zvýšená aktivita aminotransferáz; zřídka – gastritida, gastrointestinální krvácení (zvracení krve, melena, průjem s krví), gastrointestinální vředy (s nebo bez krvácení nebo perforace), hepatitida, žloutenka, dysfunkce jater; velmi vzácné – stomatitida, glositida, suchost sliznic (včetně úst), poškození jícnu, brániční střevní striktury (nespecifická hemoragická kolitida, exacerbace ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy choroby), zácpa, pankreatitida, fulminantní hepatitida. Z nervového systému: často – bolest hlavy, závratě; zřídka – ospalost; velmi zřídka – porucha citlivosti, vč. parestézie, poruchy paměti, třes, záchvaty, úzkost, cévní mozkové příhody, aseptická meningitida, dezorientace, deprese, nespavost, “noční můry” sny, podrážděnost, neklid, duševní poruchy. Ze smyslových orgánů: často – vertigo; velmi vzácné – porucha zraku (rozmazané vidění, diplopie), porucha sluchu, tinitus, poruchy chuti. Z močového systému: velmi vzácné – akutní selhání ledvin, hematurie, proteinurie, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, papilární nekróza, edém. Z krvetvorných orgánů: velmi vzácné – trombocytopenie, leukopenie, eozinofilie, hemolytická a aplastická anémie, agranulocytóza. Alergické reakce: anafylaktické/anafylaktoidní reakce, včetně těžké hypotenze a šoku; velmi vzácné – angioedém (včetně obličeje). Přípravek obsahuje methylparaben a propylparaben, které mohou způsobit alergické reakce. Z kardiovaskulárního systému: velmi vzácné – palpitace, tachykardie, extrasystolie, bolest na hrudi, zvýšený krevní tlak, vaskulitida, srdeční selhání, infarkt myokardu. Z dýchacího systému: zřídka – kašel, bronchiální astma (včetně dušnosti); velmi zřídka – pneumonitida, laryngeální edém. Dermatologické reakce: často – kožní vyrážka; zřídka – kopřivka; velmi vzácné – bulózní vyrážka, ekzém, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, exfoliativní dermatitida, svědění kůže, vypadávání vlasů, fotosenzitivita, purpura, vč. alergický.

Lék Naklofen Duo se užívá perorálně. Tobolka by se měla spolknout celá a zapít vodou na konci jídla nebo po jídle, obvykle ráno. Je předepsán individuálně, s přihlédnutím k závažnosti onemocnění. Dospělým se obvykle předepisuje 75 mg (1 tobolka) 1–2krát denně. Maximální denní dávka je 150 mg.

Při současném použití zvyšuje diklofenak plazmatickou koncentraci digoxinu, methotrexátu, lithiových přípravků a cyklosporinu. Diklofenak snižuje účinek diuretik na pozadí diuretik šetřících draslík, zvyšuje se riziko vzniku hyperkalemie. Při užívání diklofenaku spolu s antikoagulancii, protidestičkovými a trombolytickými léky (altepláza, streptokináza, urokináza) se zvyšuje riziko krvácení (obvykle z gastrointestinálního traktu). Při současném použití diklofenak snižuje účinek antihypertenziv a hypnotik. Diklofenak zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků jiných NSAID a GCS (gastrointestinální krvácení), toxicitu metotrexátu a nefrotoxicitu cyklosporinu. Kyselina acetylsalicylová snižuje koncentraci diklofenaku v krvi. Současné užívání s paracetamolem zvyšuje riziko rozvoje nefrotoxických účinků diklofenaku. Při užívání hypoglykemických látek během užívání diklofenaku může dojít k hypo- nebo hyperglykémii. U této kombinace léků je nutná kontrola krevního cukru; Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, kyselina valproová a plicamycin, pokud jsou užívány současně s diklofenakem, zvyšují výskyt hypoprotrombinémie. Cyklosporinové a zlaté přípravky zvyšují účinek diklofenaku na syntézu prostaglandinů v ledvinách, což se projevuje zvýšenou nefrotoxicitou. Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení při současném užívání s diklofenakem. Současné podávání diklofenaku s ethanolem, kolchicinem, kortikotropinem a přípravky z třezalky tečkované zvyšuje riziko rozvoje gastrointestinálního krvácení. Fotosenzibilizační léky zvyšují senzibilizační účinek diklofenaku na ultrafialové záření. Léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují plazmatickou koncentraci diklofenaku, a tím zvyšují jeho toxicitu. Při současném užívání diklofenaku s antibakteriálními léky ze skupiny chinolonů existuje riziko vzniku záchvatů.

Pro rychlé dosažení požadovaného terapeutického účinku užívejte Naklofen Duo 30 minut před jídlem. V ostatních případech užívejte celé jídlo před, během nebo po jídle a zapijte dostatečným množstvím vody. Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší průběh. Naklofen Duo by měl být používán s opatrností u ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby kvůli možné exacerbaci onemocnění. Při dlouhodobém užívání diklofenaku je možný rozvoj závažných hepatotoxických reakcí, i když ve vzácných případech, a proto se doporučuje pravidelně vyšetřovat jaterní funkce. Vzhledem k důležité úloze prostaglandinů při udržování průtoku krve ledvinami je třeba dbát zvláštní opatrnosti při předepisování léku pacientům se srdeční nebo renální insuficiencí, stejně jako při léčbě starších pacientů užívajících diuretika a pacientů, kteří z jakéhokoli důvodu zaznamenají snížení v objemu cirkulující krve (například po velkém chirurgickém zákroku). Pokud je v takových případech předepsán diklofenak, doporučuje se preventivně monitorovat renální funkce. Diklofenak by měl být podáván s opatrností pacientům s poruchami krevní srážlivosti, porfyrií, epilepsií a pacientům užívajícím antikoagulancia nebo fibrinolytika. Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat obraz periferní krve a provést test stolice na skrytou krev. Vzhledem k negativnímu vlivu na plodnost se lék nedoporučuje užívat ženám, které si přejí otěhotnět. U pacientů s neplodností (včetně vyšetřovaných) se doporučuje lék vysadit. Pacienti užívající lék by se měli zdržet pití alkoholu. U infekčních onemocnění mohou protizánětlivé a antipyretické účinky sodné soli diklofenaku maskovat příznaky těchto onemocnění. Množství sacharózy obsažené v přípravku neovlivňuje pacienty s následujícími stavy: deficit enzymu laktázy, galaktosémie a syndrom malabsorpce glukózy/galaktózy. Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje Během léčby se může snížit rychlost duševních a motorických reakcí, proto je nutné se zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.