Lorista N mechanismus účinku, kontraindikace, indikace, účinnost v návodu k použití

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2018.10.22

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

ATX kód: C09DA01 (losartan a diuretika)

Účinné látky

• hydrochlorothiazid Rec.INN registrovaný WHO
• losartan (losartan) Rec.INN registrovaný WHO

Dávková forma

Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety 12.5 mg+100 mg: 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 84 nebo 90 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Lorista ® H 100

Potahované tablety jsou bílé, oválné, bikonvexní; vzhled na lomu: bílá hrubá hmota s bílým filmovým obalem.

Tabulka 1.
hydrochlorothiazid	12.5 mg
losartan draselný	100 mg

Pomocné látky: Jádro: předbobtnalý škrob, mikrokrystalická celulóza PH102, monohydrát laktózy, magnesium-stearát.

Potahová vrstva: hypromelóza, makrogol-4000, oxid titaničitý (E171), mastek.

10 ks. — blistr (1, 3, 5, 6 nebo 9) — kartonové obaly.
14 ks. — blistr (1, 2, 4 nebo 6) — kartonové obaly.
15 ks. — blistr (1, 2, 4 nebo 6) — kartonové obaly.

Klinická a farmakologická skupina: Antihypertenzivum

Farmakologický účinek

Kombinované antihypertenzivum. Losartan a hydrochlorothiazid mají aditivní antihypertenzní účinek, snižují krevní tlak ve větší míře než jednotlivé složky samostatně.

Losartan je selektivní antagonista receptoru angiotenzinu II (typ AT 1 ) pro perorální podání. In vivo a in vitro blokuje losartan a jeho farmakologicky aktivní metabolit E-3174 všechny fyziologicky významné účinky angiotenzinu II na receptory AT 1 bez ohledu na cestu jeho syntézy: vede ke zvýšení aktivity plazmatického reninu a snižuje koncentraci aldosteronu v krevní plazmě. Losartan nepřímo způsobuje aktivaci AT 2 receptorů zvýšením koncentrace angiotenzinu II. Neinhibuje aktivitu kininázy II, enzymu zapojeného do metabolismu bradykininu. Snižuje celkový periferní cévní odpor, tlak v plicním oběhu, snižuje afterload myokardu a působí diureticky. Zabraňuje rozvoji hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranci k fyzické aktivitě u pacientů s chronickým srdečním selháním (CHSS). Užívání losartanu jednou denně má za následek statisticky významné snížení systolického a diastolického krevního tlaku.

Losartan kontroluje krevní tlak rovnoměrně po celý den, přičemž antihypertenzní účinek odpovídá přirozenému cirkadiánnímu rytmu. Snížení krevního tlaku na konci dávky bylo přibližně 70-80 % maximálního účinku losartanu, 5-6 hodin po perorálním podání. Abstinenční syndrom neexistuje.

Losartan nemá žádný klinicky významný účinek na srdeční frekvenci a má mírný a přechodný urikosurický účinek.

Hydrochlorothiazid je thiazidové diuretikum, jehož diuretický účinek je spojen se zhoršenou reabsorpcí iontů sodíku, chloru, draslíku, hořčíku a vody v distálním nefronu; zpomaluje vylučování vápenatých iontů a kyseliny močové. Má antihypertenzní účinek, jehož působení se vyvíjí v důsledku expanze arteriol. Nemá prakticky žádný vliv na normální krevní tlak. Diuretický účinek nastává během 1-2 hodin, dosahuje svého maxima během 4 hodin a přetrvává po dobu 6-12 hodin. Maximální antihypertenzní účinek nastává během 3-4 dnů, ale k dosažení optimálního terapeutického účinku může být zapotřebí 3-4 týdnů.

Díky diuretickému účinku hydrochlorothiazid zvyšuje aktivitu reninu v plazmě, stimuluje sekreci aldosteronu, zvyšuje koncentraci angiotenzinu II a snižuje koncentraci draslíku v krevní plazmě. Podávání losartanu blokuje všechny fyziologické účinky angiotenzinu II a potlačením účinků aldosteronu může pomoci snížit ztráty draslíku spojené s podáváním diuretik. Hydrochlorothiazid způsobuje mírné zvýšení koncentrace kyseliny močové v krvi; Kombinace losartanu a hydrochlorothiazidu pomáhá snižovat závažnost hyperurikemie vyvolané diuretiky.

Farmakokinetika

Farmakokinetika losartanu a hydrochlorothiazidu při současném podávání se neliší od farmakokinetiky pozorované při samostatném podávání.

Po perorálním podání se losartan dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Během „prvního průchodu“ játry podléhá významnému metabolismu a tvoří farmakologicky aktivní karboxylovaný metabolit (E-3174) a neaktivní metabolity. Biologická dostupnost je přibližně 33 %. Průměrná C max losartanu a jeho aktivního metabolitu je dosaženo po 1 hodině a po 3-4 hodinách. Losartan a jeho aktivní metabolit jsou z více než 99 % vázány na plazmatické proteiny (především albumin). Vd losartanu je 34 litrů. Velmi špatně proniká hematoencefalickou bariérou.

Losartan je metabolizován za vzniku aktivního (E-3174) metabolitu (14 %) a neaktivních metabolitů, včetně dvou hlavních metabolitů vzniklých hydroxylací butylové skupiny řetězce a méně významného metabolitu, N-2-tetrazolglukuronidu. Plazmatická clearance losartanu a jeho aktivního metabolitu je přibližně 10 ml/s (600 ml/min) a 0.83 ml/s (50 ml/min). Renální clearance losartanu a jeho aktivního metabolitu je přibližně 1.23 ml/s (74 ml/min) a 0.43 ml/s (26 ml/min). T 1/2 losartanu je 2 hodiny a aktivního metabolitu 6-9 hodin. Vylučuje se hlavně žlučí střevy – 58%, ledvinami – 35%. Nehromadí se.

Při perorálním podání v dávkách do 200 mg má losartan a jeho aktivní metabolit lineární farmakokinetiku.

Po perorálním podání je absorpce hydrochlorothiazidu 60–80 %. Cmax v krevní plazmě je dosaženo 1-5 hodin po perorálním podání. Vazba na plazmatické proteiny je 64 %. Proniká placentární bariérou. Vylučuje se do mateřského mléka. Hydrochlorothiazid není metabolizován a je rychle vylučován ledvinami. T 1/2 je 5-15 hodin Nejméně 61 % perorálně podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě do 24 hodin.

Indikace účinných látek léku Lorista ® H 100

Arteriální hypertenze (u pacientů, kteří jsou indikováni ke kombinované léčbě); Snížení rizika kardiovaskulární morbidity a mortality u pacientů s hypertenzí a hypertrofií levé komory.

Kód ICD-10	čtení
I10	Esenciální [primární] hypertenze

„Hypertenze“ nebo jednoduše „tlak“ je to, co v každodenním životě obvykle nazýváme arteriální hypertenzí (AH). Toto onemocnění je rozšířené a závažné, protože kardiovaskulární patologie jsou na prvním místě v počtu úmrtí na světě.

Vysoký krevní tlak způsobuje bolesti hlavy, nevolnost, tinnitus, zrychlený tep, pocení a skvrny před očima. Tyto příznaky jsou povinným důvodem k návštěvě lékaře! Je nebezpečné, že někdy člověk pociťuje vysoký krevní tlak bez příznaků a nevyhledá lékařskou pomoc. Včasná léčba a neustálé sledování krevního tlaku mohly zachránit životy mnoha lidí, kteří zemřeli na mrtvici.

Řeč je o léku Lorista, který pomáhá udržovat „normální“ krevní tlak a snižuje úmrtnost pacientů s hypertenzí a také výskyt mozkových příhod a infarktů.

Analogy tohoto léku mohou stát méně! Zkontrolujte, kolik můžete ušetřit.
Najděte to levněji

Dávkování

Lorista je léčivý přípravek, který obsahuje léčivou látku losartan s prokázanou účinností a bezpečností. Lék je dostupný ve formě enterosolventních tablet ve čtyřech dávkách: 12,5 mg, 25 mg, 50 mg a 100 mg.

Standardní počáteční a udržovací dávka je 50 mg denně. Maximální hypotenzní účinek se rozvíjí po 3-6 týdnech. Po uplynutí této doby lékař upraví dávku, analyzuje výsledky a stav pacienta. Například u pacientů s onemocněním jater se doporučuje předepisovat nižší dávky léku.

Hypotenzní účinek se zvyšuje se zvyšující se dávkou. Za maximum se považuje 100 mg denně.

Mohlo by vás zajímat: Tablety na krevní tlak

Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!

Kdy je lepší užívat: ráno nebo večer?

Při užívání pilulek na krevní tlak jednou denně je třeba pamatovat na pravidlo: lék se užívá ve stejnou dobu a za stejných podmínek. To znamená, že tableta se užívá buď ráno nebo večer (podle pokynů lékaře), ale vždy ve stejnou dobu. Dále je nutné dodržovat podmínky užívání: buď vždy pít před jídlem, nebo vždy po jídle. Tableta se nesmí žvýkat a má se zapít sklenicí vody.

Přestože pokyny nezmiňují kompatibilitu přípravku Lorista a alkoholu, měli byste se během terapie zdržet pití alkoholických nápojů. Ethylalkohol zvyšuje negativní účinek léku na ledviny a játra.

Přeplácíte! Porovnali jsme ceny 1000 uživatelů – 89 % si lék koupilo přes aplikaci levněji.

Nežádoucí účinky

Mnoho klinických studií zkoumalo použití losartanu. Zjistili vysoký bezpečnostní profil léků obsahujících tuto účinnou látku.

Stále však byly zaznamenány vedlejší účinky. Zde jsou některé z nejběžnějších:

• головокружение
• ortostatická arteriální hypotenze
• renální dysfunkce a renální selhání u pacientů s CHF
• anémie u pacientů s CHF
• astenie a únava u pacientů s diabetes mellitus
• hyperkalémie

Pacienti s případy otoku obličeje, rtů, hltanu, hrtanu, jazyka by měli být při předepisování léku pod přísným lékařským dohledem.

Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny

Je možné přestat brát prášky na krevní tlak?

Analogy

Lorista je generikum (kopie léku) Cozaar, originální lék s losartanem od holandské společnosti Merck Sharp & Dohme.

Další nejbližší analogy, které obsahují losartan:

• Blocktran
• Vasotenz
• Losap
• losartan
• Renicard

Losartan léky jsou k dispozici na lékařský předpis. Liší se jak výrobci, včetně látek losartanu, tak pomocnými látkami a daty expirace tablet. Doporučuje se konzultovat výběr analogu se svým lékařem.

Aplikace zobrazí analogy léku se stejným účinkem, ale levnější. Přesvědčte se o tom sami!
Hledejte analogy

Valsacor nebo Lorista: což je lepší

Valsacor patří do skupiny analogů Lorista a je také předepisován ke snížení vysokého krevního tlaku. Účinná látka je jiná – valsartan, ale jejich mechanismus účinku je stejný. Indikace a kontraindikace pro oba léky jsou podobné. Vyrábí je jedna farmaceutická společnost KRKA (Slovinsko).

Lorista a Valsacor se užívají jednou denně bez ohledu na příjem potravy. Lorista začíná působit 1 hodinu po užití tablety a Valsacor – 1 hodiny.

Dávky léků se liší:

• Valsacor je dostupný v tabletách po 40, 80, 160 a 320 mg.
• Lorista – v tabletách 12,5 mg, 25 mg, 50 mg a 100 mg.

Oba léky jsou kontraindikovány během těhotenství a kojení.

Jediný významný a důležitý rozdíl mezi léky je ten, že Valsacor lze použít k léčbě arteriální hypertenze u dětí starších 6 let. Přípravek Lorista se nedoporučuje používat u dětí mladších 18 let.

Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny

Telzap nebo Lorista: což je lepší

Dalším skupinovým analogem Lorista je Telzap. Léčivou látkou je telmisartan, který je lepší než losartan z hlediska trvanlivosti a trvání terapeutického účinku: poločas Lorista je v průměru 9 hodin, Telzap – 24 hodin.

Dávkování tablet Telzap: 40 mg a 80 mg. Antihypertenzní účinek přípravku Telzap trvá 2krát déle než Lorista: 48 hodin.

Stejně jako Lorista je kontraindikován pro použití těhotnými ženami a během kojení.

Rozsah použití Lorista je širší než rozsah jeho analogu. Na rozdíl od Telzapu se předepisuje při chronickém srdečním selhání (CHF), kdy jsou ACE inhibitory neúčinné nebo netolerantní.

Lorista má tu výhodu, že volí optimální nízkou dávku (12,5 mg). Tento přístup minimalizuje vedlejší účinky léku.

Lorista je účinný lék na kontrolu vysokého krevního tlaku. Lékař předepíše přípravek Lorista a zvolí dávkování.

Tablety se užívají jednou denně, protože lék normalizuje a udržuje hladinu krevního tlaku po dobu 24 hodin. Kardiologové zaznamenávají dobrou snášenlivost přípravku Lorista a vzácné vedlejší účinky.

Lorista má analogy se stejnou účinnou látkou a analogy mezi „novou generací“ sartanových léků. Výběr léku na arteriální hypertenzi by měl provádět lékař samoléčba s touto diagnózou je nepřijatelná.