Loratadin pro alergie: návod k použití léku, jak užívat tablety pro dospělé, jak je správně užívat při nachlazení

Pomocné látky: bramborový škrob, monohydrát laktózy, povidon, stearát vápenatý.

<strong>Léčivý</strong> <strong>tvar.</strong>

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: kulaté tablety, bílé barvy, s plochým povrchem, se zkosením a půlicí rýhou nebo bez půlicí rýhy.

<strong>Farmakoterapeutické</strong> <strong>группа</strong>

Antihistaminika pro systémové použití. ATX kód R06A X13.

Farmakologické vlastnosti

Loratadin je tricyklické antihistaminikum se selektivní aktivitou proti periferním H₁-receptory.

U většiny pacientů nemá loratadin při podávání v doporučené dávce klinicky významné sedativní nebo anticholinergní účinky. Během dlouhodobé léčby nebyly pozorovány žádné klinicky významné změny vitálních funkcí, laboratorních testů, fyzikálního vyšetření nebo elektrokardiogramu. Loratadin nemá žádný významný účinek na H₂– histaminové receptory. Lék neinhibuje vychytávání norepinefrinu a nemá prakticky žádný vliv na kardiovaskulární funkce nebo aktivitu kardiostimulátoru.

Studie využívající histaminové kožní testy po jednorázové dávce 10 mg ukázaly, že antihistaminový účinek nastává během 1-3 hodin, vrcholí během 8-12 hodin a přetrvává déle než 24 hodin. Po 28 dnech užívání loratadinu nebyl pozorován žádný vývoj tolerance k léku.

Klinická účinnost a bezpečnost.

Více než 10000 12 pacientů (starších 10 let) bylo léčeno loratadinem (10 mg tablety) v kontrolovaných klinických studiích. Loratadin (tablety) 1 mg jednou denně byl účinnější než placebo a stejně účinný jako clemastin při zlepšování příznaků (nazálních i jiných než nosních) alergické rýmy. V těchto studiích se ospalost vyskytovala méně často u loratadinu než u clematinu a přibližně se stejnou frekvencí jako u terfenadinu a placeba.

Mezi účastníky těchto studií (ve věku nad 12 let) bylo do placebem kontrolovaných studií zařazeno 1000 pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou. Loratadin 10 mg jednou denně byl v léčbě chronické idiopatické kopřivky účinnější než placebo, o čemž svědčí snížení svědění, erytému a alergické vyrážky. V těchto studiích byla incidence somnolence podobná u loratadinu a placeba.

Děti. Přibližně 200 dětí (ve věku 6 až 12 let) se sezónní alergickou rýmou dostávalo v kontrolovaných klinických studiích loratadin (sirup) v dávkách až 10 mg jednou denně. V jiné studii dostávalo 1 dětí (ve věku 60 až 2 let) loratadin (sirup) v dávce 5 mg jednou denně. Nebyly pozorovány žádné neočekávané nežádoucí reakce. Účinnost u dětí byla podobná jako u dospělých.

Sání. Loratadin se rychle a dobře vstřebává. Užívání léku během jídla může mírně zpomalit absorpci loratadinu, ale to neovlivňuje klinický účinek. Biologická dostupnost loratadinu a jeho aktivního metabolitu je úměrná dávce.

Rozdělení. Loratadin se aktivně váže (z 97 % do 99 %) na plazmatické proteiny a jeho aktivní metabolit se váže se střední aktivitou (od 73 % do 76 %). U zdravých dobrovolníků je plazmatický poločas loratadinu přibližně 1 a jeho aktivního metabolitu přibližně 2 hodiny.

Biotransformace. Po perorálním podání je loratadin rychle a dobře absorbován a je rozsáhle metabolizován během prvního průchodu játry, především prostřednictvím CYP3A4 a CYP2D6. Hlavní metabolit desloratadin je farmakologicky aktivní a je z velké části zodpovědný za klinický účinek. Loratadin a desloratadin dosahují maximální plazmatické koncentrace (Tmax) po 1-1,5 hodinách a 1,5-3,7 hodinách po podání léku.

Vybrání. Přibližně 40 % dávky se vyloučí močí a 42 % stolicí během 10 dnů, převážně ve formě konjugovaných metabolitů. Přibližně 27 % dávky se vyloučí močí během prvních 24 hodin. Méně než 1 % léčivé látky se vylučuje v nezměněné aktivní formě – jako loratadin nebo desloratadin. U zdravých dospělých dobrovolníků byl průměrný poločas eliminace loratadinu 8,4 hodin (rozmezí 3 až 20 hodin) a hlavního aktivního metabolitu 28 hodin (rozmezí 8,8 až 92 hodin).

Zhoršená funkce ledvin. U pacientů s chronickým poškozením ledvin byly AUC a maximální plazmatická koncentrace (Cmax) loratadinu a jeho aktivního metabolitu zvýšeny ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin. Průměrný poločas eliminace loratadinu a jeho aktivního metabolitu se významně nelišil od poločasu u zdravých subjektů. U pacientů s chronickou jaterní dysfunkcí neovlivňuje hemodialýza farmakokinetiku loratadinu a jeho aktivního metabolitu.

Jaterní dysfunkce. U pacientů s chronickým alkoholickým onemocněním jater byly AUC a Cmax loratadinu dvakrát vyšší, zatímco hodnoty jeho aktivního metabolitu se významně nezměnily ve srovnání s hodnotami u pacientů s normální funkcí jater. Poločas loratadinu a jeho aktivního metabolitu je 24 a 37 hodin a zvyšuje se se závažností onemocnění jater.

Starší pacienti. Farmakokinetika loratadinu a jeho aktivního metabolitu byla podobná u zdravých dospělých a zdravých starších dobrovolníků.

Klinické vlastnosti.

<strong>Indikace</strong>

Symptomatická léčba chronické idiopatické kopřivky a alergické rýmy.

<strong>Kontraindikace</strong>

Lék je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku nebo na kteroukoli jinou složku léku.

<strong>Interakce s jinými léky a</strong> <strong>jiné typy interakcí</strong><strong>.</strong>

Při současném použití s ​​alkoholem se účinky loratadinu nezvýší, což potvrzují studie psychomotorických funkcí.

Potenciální interakce může nastat se všemi známými inhibitory CYP3A4 nebo CYP2D6, což vede ke zvýšení hladin loratadinu, což může následně vést ke zvýšenému výskytu nežádoucích účinků.

Po současném podávání s ketokonazolem, erythromycinem a cimetidinem byly hlášeny zvýšené plazmatické koncentrace loratadinu bez klinicky významných změn (včetně EKG).

Деtričko. Studie interakcí s jinými léky byly provedeny pouze u dospělých pacientů.

<strong>Funkce aplikace</strong>

Loratadin by měl být používán s opatrností u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

Lék obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

Loratadin by měl být vysazen nejméně 48 hodin před kožním testováním, protože antihistaminika mohou působit proti pozitivní reakci v indexu kožní reaktivity nebo ji jinak snižovat.

Použití během těhotenství nebo kojení.

Těhotenství. Značné množství údajů o užívání během těhotenství (více než 1000 výsledků) ukazuje, že loratadin nezpůsobuje vrozené vady a není toxický pro plod a novorozence. Studie na zvířatech neodhalily přímé ani nepřímé nežádoucí účinky s ohledem na reprodukční toxicitu. Z bezpečnostních důvodů se doporučuje vyhnout se užívání Loratadinu během těhotenství.

Kojení. Fyzikálně-chemické údaje ukazují, že loratadin/metabolity jsou vylučovány do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že riziko pro dítě nelze vyloučit, přípravek Loratadin Mylan by se neměl užívat během kojení.

Úrodnýоst. Neexistují žádné údaje o účincích loratadinu na ženskou nebo mužskou fertilitu.

Schopnost ovlivnit na rychlost reakce na řízení motorovou dopravou nebo ostatní mechanismy.

V klinických studiích zkoumajících schopnost řídit nebyly u pacientů užívajících loratadin pozorovány žádné změny. Lék nemá žádný nebo jen malý vliv na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat jiné stroje. Pacient by však měl být informován, že byly hlášeny velmi vzácné případy ospalosti, které mohou ovlivnit schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat jiné stroje.

<strong>Metoda</strong> <strong>aplikací</strong> <strong>и</strong> <strong>dávkách</strong>

Orálně. Tablety lze užívat bez ohledu na příjem potravy.

Dospělí a děti starší 12 let by měli užívat 1 tabletu (10 mg loratadinu) 1krát denně.

U dětí od 2 do 12 let závisí dávkování na tělesné hmotnosti. Pro tělesnou hmotnost nad 30 kg: 10 mg (1 tableta) jednou denně. Pro děti vážící méně než 1 kg použijte loratadin ve formě sirupu.

Starší pacienti. U starších lidí není nutná žádná úprava dávkování.

Pacienti s poruchou funkce jater. Pacientům s těžkou poruchou funkce jater by měla být podávána nižší počáteční dávka, protože mohou mít sníženou clearance loratadinu. Pro dospělé a děti s hmotností nad 30 kg je doporučená počáteční dávka 10 mg obden.

Pacienti s poruchou funkce ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.

<strong>Д</strong><strong>е</strong><strong>ti</strong><strong>.</strong>

Účinnost a bezpečnost loratadinu u dětí mladších 2 let nebyla stanovena. Lék Loratadine, tablety, je předepsán dětem s hmotností vyšší než 30 kg.

<strong>Předávkování.</strong>

Předávkování loratadinem zvyšuje výskyt anticholinergních symptomů. Při předávkování byla hlášena ospalost, tachykardie a bolest hlavy. V případě předávkování se po požadovanou dobu doporučuje symptomatická a podpůrná léčba. Aktivní uhlí je možné použít ve formě vodné suspenze. Lze provést i výplach žaludku. Loratadin není z těla odstraněn hemodialýzou; Účinnost peritoneální dialýzy při odstraňování léku není známa. Po neodkladné péči by měl pacient zůstat pod lékařským dohledem.

<strong>Vedlejší efekty</strong> <strong>reakcí</strong>

Kratkaja profilová charakteristikaя безопasness. V klinických studiích u dospělých a dospívajících, kdy byl loratadin podáván v doporučené dávce 10 mg denně pro indikace včetně alergické rýmy a chronické idiopatické kopřivky, byly nežádoucí účinky hlášeny u 2 % pacientů (což je vyšší výskyt než u pacientů užívajících placebo ). Nežádoucí účinky hlášené častěji než u placeba byly: somnolence (1,2 %), bolest hlavy (0,6 %), zvýšená chuť k jídlu (0,5 %) a nespavost (0,1 %). V klinických studiích u dětí ve věku 2 až 12 let byly pozorovány nežádoucí účinky jako bolest hlavy (2,7 %), nervozita (2,3 %) nebo únava (1 %).

Seznam nežádoucích účinků. Nežádoucí účinky hlášené během postmarketingového období jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů. Frekvence je definována jako: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až

V každé skupině četnosti jsou nežádoucí účinky uvedeny v pořadí klesající závažnosti.

Z imunitního systému: vzácné případy – hypersenzitivní reakce, včetně anafylaxe a angioedému.

Z nervového systému: vzácné případy – závratě, křeče.

Ze strany srdce: vzácné případy – tachykardie, palpitace.

Z gastrointestinálního traktu: vzácné případy – nevolnost, sucho v ústech, gastritida.

Ze strany hepatobiliární systéms: vzácné případy – patologické změny jaterních funkcí.

Z kůže a podkoží: vzácné případy – vyrážka, alopecie.

Celkové stavy a poruchy související s drogami: vzácné případy – únava.

Výzkum: frekvence neznámá – přírůstek hmotnosti.

<strong>Skladovatelnost.</strong>

Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

<strong>Podmínky skladování</strong>

Skladujte v původním obalu při teplotě do 25 oC.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

<strong>Balení.</strong>

10 tablet v blistru. 1 nebo 2 blistry v balení.

Kategorie dovolená.

<strong>Výrobce.</strong>

Sídlo výrobce a jeho adresa místa podnikání.

Ukrajina, 04080, Kyjev, sv. Kirillovská, 74 let.

Datum aktualizace návodu. 22.02.2021.

Reklama na lékařské povolání. Před užíváním léků se prosím poraďte se svým lékařem a přečtěte si pokyny k užívání léků.

Copyright © 2025 FARMAK. Všechna práva vyhrazena.

Návod k použití Erkapharm Loratadine 10 mg tablety 10 ks

Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Nadměrná dávka
Kontraindikace pro použití
Použití v těhotenství a laktaci
Podmínky skladování
Nežádoucí účinek
Datum vypršení platnosti

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Griščenková Julia Vladislavovna

Indikace

Loratidin 5 nebo 10 mg jako perorální nebo v ústech dispergovatelné tablety nebo perorální roztok:

– zmírnění příznaků spojených se sezónní a chronickou alergickou rýmou, jako je kýchání, výtok z nosu a svědění, stejně jako svědění a pálení očí;

– zmírnění příznaků a známek chronické kopřivky a jiných alergických dermatologických onemocnění.

Dosud provedené klinické studie podpořily léčbu po dobu až šesti měsíců, proto se loratadin ze zdravotních důvodů doporučuje k dlouhodobějšímu užívání. Loratadin tablety dispergovatelné v ústech se mají užívat nalačno.

Loratadin jako perorální roztok (1 mg/ml, děti od 2 do 12 let):

– zmírnění příznaků sezónní alergické rýmy, jako je kýchání, výtok z nosu a svědění, stejně jako svědění a pálení očí;

– zmírnění příznaků a známek chronické kopřivky a jiných alergických dermatologických onemocnění.

Všechny lékové formy loratidinu se nedoporučují užívat těhotným a kojícím ženám.

Farmakokinetické parametry loratadinu a jeho hlavního metabolitu jsou srovnatelné u zdravých dospělých a geriatrických dobrovolníků.

Pediatrie (2-12 let)

U dětí je loratadin určen pouze ke krátkodobému užívání, pokud není tento lék užíván pod lékařským dohledem.

Farmakologický účinek léku Erkapharm Loratadine

Mechanismus účinku

Loratadin je tricyklické antihistaminikum s prodlouženým uvolňováním se selektivní antagonistickou aktivitou na periferních histaminových H receptorech.₁. V závislosti na dávce inhiboval histaminem indukovaný rozvoj zánětlivé hyperémie kůže a kožních vyrážek 2 hodiny po podání a tento účinek byl zachován během 24 hodin pozorování. Jednotlivé perorální dávky až 160 mg a opakované denní dávky 40 mg po dobu až 13 týdnů byly pacienty dobře tolerovány, přičemž výskyt sedace a sucha v ústech se nelišil od výskytu pozorovaného u placeba.

Loratadin se dobře vstřebává, když je podáván ve všech svých lékových formách a je téměř úplně metabolizován v lidském těle.

Farmakodynamika

Loratadin má nižší afinitu k centrálním než periferním histaminovým receptorům a špatně proniká do mozkové tkáně (přes BBB).

Kožní vyrážky a zánětlivá hyperémie

Antihistaminergní aktivita a profil dávka-odpověď loratadinu byly hodnoceny ve třech klinických farmakologických studiích s použitím modelu potlačení erupce vyvolané histaminem u zdravých mužských dobrovolníků. Všechny dávky loratadinu byly významně účinnější v potlačení tvorby kožní vyrážky vyvolané histaminem než placebo.

Loratadin v kombinaci s alkoholem neovlivnil schopnost zdravých mužských dobrovolníků soustředit se ani nezvýšil účinky na chůzi.

Farmakokinetika

14C-loratadin byl rychle absorbován a dosáhl hodnot C_max (4,7, 10,8 a 26,1 ng/ml) 1,5, 1 a 1,3 hodiny po podání dávek 10, 20 a 40 mg, v daném pořadí. T_1/2 loratadin se pohyboval v rozmezí 7,8 až 11 hodin Descarboethoxyloratadin (DCL), hlavní aktivní metabolit loratadinu, dosáhl hodnot C_max (4, 9,9 a 16 ng/ml) za 3,7, 1,5 a 2 hodiny po podání dávek 14C-loratadinu 10, 20 a 40 mg, v daném pořadí. Jeho T_1/2 se pohybovaly od 17 do 24 hodin akumulační indexy vypočtené na základě poměru C_max a AUC se nezměnily po 5. dni podávání, což ukazuje na malou nebo žádnou akumulaci loratadinu nebo jeho metabolitu po opakovaném podávání jednou denně. T hodnoty_1/2 v C_ss pro loratadin a jeho metabolit v plazmě byly 14,4 a 18,7 h a jsou podobné těm, které byly pozorovány po jednorázové dávce.

Intervaly spolehlivosti pro C_max a AUC(I) 1 byly v rozmezí 80–125 %, což ukazuje, že tablety loratadinu dispergovatelné v ústech byly bioekvivalentní aktivnímu metabolitu DCL.

1 AUC(I) = plocha pod křivkou plazmatické koncentrace-čas od času nula extrapolovaného do nekonečna.

Průměrné hodnoty (n=18) farmakokinetických parametrů loratadinu a DCL (loratadin tablety dispergovatelné v ústech 10 mg versus tato perorální tableta 10 mg)

Lékové interakce

Alkohol. Při současném užívání loratadin nezesiluje účinky alkoholu, což potvrzují studie psychomotorických funkcí.

Interakce s jinými léky. V kontrolovaných klinických studiích byly hlášeny zvýšené plazmatické koncentrace loratadinu po současném podávání s ketokonazolem, erythromycinem nebo cimetidinem. Nebyly však identifikovány žádné klinicky významné poruchy (včetně elektrokardiografických) funkcí organismu. Ostatní léky, o kterých je známo, že inhibují jaterní metabolismus loratadinu, by měly být podávány s opatrností, dokud nebudou dokončeny definitivní studie jejich interakce s loratadinem.

Interakce s jídlem: viz „Farmakologie“, Farmakokinetika, Vstřebávání.

Dávkovací režim léku Erkapharm Loratadine

Doporučené dávkování

Pacienti se závažnou poruchou funkce jater: Počáteční dávka 5 mg loratadinu jednou denně nebo 10 mg obden se doporučuje pro dospělé a děti s hmotností vyšší než 30 kg a 30 mg každý druhý den pro děti s hmotností 5 kg nebo méně.

U pacientů s renální insuficiencí není nutná úprava dávkování (viz „Upozornění“).

Doporučené dávkování a úprava dávkování

Loratadin tablety pro perorální podání (obsahující 10 mg loratadinu). Dospělí a děti od 12 let: jedna tableta jednou denně.

Loratadin tobolky pro perorální podání (obsahující 10 mg loratadinu). Dospělí a děti ve věku 12 let a starší: jedna tobolka jednou denně.

Loratadin tablety dispergovatelné v ústech (obsahující 10 mg loratadinu). Dospělí a děti ve věku 12 let a starší: jedna tableta jednou denně. Lze pít bez vody. Vezměte na prázdný žaludek.

Loratadin ve formě tablet dispergovatelných v ústech (s obsahem 5 mg loratadinu). Dospělí a děti ve věku 12 let a starší: Dvě tablety jednou denně. Lze pít bez vody. Vezměte na prázdný žaludek.

Loratadin jako roztok (1 mg/ml) k perorálnímu podání. Dospělí a děti od 10 let (tělesná hmotnost nad 30 kg): 10 ml (dvě čajové lžičky) jednou denně. Děti od 2 do 9 let (tělesná hmotnost ne více než 30 kg): 5 ml (jedna čajová lžička) jednou denně.

Loratadin perorální roztok by neměl být podáván dětem ve věku 2 až 12 let déle než 14 dní, pokud to nedoporučí lékař.

Nadměrná dávka

Příznaky: Při předávkování loratadinem v perorálních lékových formách byla hlášena ospalost, tachykardie a bolest hlavy. Jednorázová perorální dávka 160 mg této aktivní složky nezpůsobila žádné vedlejší účinky.

Léčba: V případě předávkování je léčba, která by měla být zahájena okamžitě, symptomatická a podpůrná. Je třeba zvážit standardní opatření k odstranění nevstřebaného loratadinu ze žaludku, jako je adsorpce této léčivé látky aktivním uhlím podávaným ve formě vodné suspenze. Je třeba zvážit výplach žaludku. Fyziologický solný roztok je nejlepší volbou pro zavlažování, zejména u dětí. Dospělí mohou používat vodu z vodovodu; před další instilací by však mělo být odstraněno co největší množství nakapaného množství. Slaná laxativa nasávají vodu do střeva osmózou, a proto mohou být užitečná díky svému působení na rychlé rozpouštění střevního obsahu.

Loratadin není významně odstraněn hemodialýzou. Není známo, zda je loratadin odstraněn peritoneální dialýzou.

Kontraindikace užívání léku Erkapharm Loratadine

Loratadin je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na tuto účinnou látku, včetně jejího hlavního metabolitu, DCL, nebo na kteroukoli složku přípravku.

Použití v těhotenství a laktaci

Kategorie účinku na plod podle FDA – C.

Těhotné ženy. Bezpečnost užívání loratadinu během těhotenství nebyla stanovena, a proto se nedoporučuje.

Kojící ženy. Bezpečnost užívání loratadinu během kojení nebyla stanovena, a proto se nedoporučuje.

Podmínky skladování

Při teplotě do 25 °C, v originálním balení (blistr v balení)

Nežádoucí účinky léku Erkapharm Loratadine

Přehled vedlejších účinků

Nežádoucí účinky spojené s užíváním loratadinu 10 mg perorální tablety u dospělých během klinických studií byly mírné a zahrnovaly únavu, bolest hlavy, sucho v ústech, sedaci, gastrointestinální poruchy, jako je nauzea, gastritida, a také alergické příznaky, jako je vyrážka.

U dětských pacientů byla pozorována nervozita a hyperkineze. Gastrointestinální nežádoucí účinky hlášené v pediatrických studiích mohly být o něco častější u mladších pacientů (hmotnost ≤ 30 kg).

Během postmarketingového sledování loratadinu byly vzácně hlášeny alopecie, anafylaxe, dysfunkce jater, závratě, palpitace a tachykardie.

Klinické studie k identifikaci nežádoucích účinků při použití loratadinu

Protože klinické studie probíhají za různých podmínek, výskyt nežádoucích účinků pozorovaných v těchto klinických studiích nemusí být konzistentní s těmi, které byly pozorovány v jiných klinických studiích nebo v klinické praxi. Informace o nežádoucích účincích léků získané během klinických studií jsou užitečné pro identifikaci nežádoucích účinků spojených s užíváním léků a pro hrubý odhad jejich frekvence.

Loratadin 10 mg tablety k perorálnímu podání

Tabulka 5 uvádí počet (%) dospělých pacientů s nežádoucími účinky pravděpodobně souvisejícími s užíváním loratadinu, placeba a srovnávacích léků (výskyt těchto nežádoucích účinků je > 2 % pacientů v každé studijní skupině).

Nežádoucí účinky perorálních tablet loratadinu, 10 mg, jednou denně, placeba a komparátorů (clemastin, terfenadin, astemizol)