Levofloxacin – Teva – návod k použití
Účinná látka: levofloxacin (levofloxacin hemigidrát) 500,00 (512,46) mg; Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý 12,00 mg, hyprolosa 28,00 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu, typ A 55,00 mg, mastek 55,20 mg, sodná sůl kroskarmelózy 20,60 mg, stearát hořečnatý 6,74 mg, povlak Opadry 15B26688B2910B3B hnědý 4,760 mg, hypromelóza 2910 6 CP 4,760 mg, oxid titaničitý E171 3,044 mg, makrogol-400 1,120 mg, polysorbát-800,140 mg, oxid železitý žlutý barvivo E172 0,120 mg, oxid železitý červený barvivo E172 0,043 mg, barvivo černý oxid železitý E172 0,013 mg).
Širokospektrální antimikrobiální látka, fluorochinolon. Má baktericidní účinek. Blokuje DNA gyrázu (topoizomerázu II) a topoizomerázu IV, narušuje supercoiling a zesíťování zlomů DNA, inhibuje syntézu DNA, způsobuje hluboké morfologické změny v cytoplazmě, buněčné stěně a membránách Aktivní proti Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermocidis. pneumoniae, Streptococcus pyogenes a Streptococcus agalactiae, streptokoky skupiny Viridans, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus influеnzае, Haemophilus influеnzае, Haemophilus Kl pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundimncii, Providencii, Morgantt stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens. Farmakokinetika Při perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy má malý vliv na rychlost a úplnost absorpce. Biologická dostupnost je 99 %. Cmax je dosaženo po 1-2 hodinách a při užívání 250 mg a 500 mg je 2.8 a 5.2 mcg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 30–40 %. Dobře proniká do orgánů a tkání: plíce, bronchiální sliznice, sputum, urogenitální orgány, polymorfonukleární leukocyty, alveolární makrofágy. V játrech je malá část oxidována a/nebo deacetylována. Renální clearance je 70 % celkové clearance T1/2 je 6-8 hodin. Vylučuje se z těla převážně ledvinami prostřednictvím glomerulární filtrace a tubulární sekrece. Méně než 5 % levofloxacinu se vylučuje ve formě metabolitů. 24 % se vyloučí v nezměněné podobě močí do 70 hodin a 48 % do 87 hodin; 72 % perorálně podané dávky se vyloučí ve stolici během 4 hodin. Po intravenózní infuzi 500 mg po dobu 60 minut je Cmax 6.2 mcg/ml. Při jednorázovém a opakovaném intravenózním podání je zdánlivý Vd po podání stejné dávky 89-112 l, Cmax je 6.2 mcg/ml, T1/2 je 6.4 h.
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na levofloxacin: akutní bakteriální sinusitida; exacerbace chronické bronchitidy; komunitní pneumonie; komplikovaná infekční onemocnění ledvin a močových cest, včetně pyelonefritidy; chronická bakteriální prostatitida; infekce kůže a měkkých tkání,
Epilepsie, přecitlivělost na lék Levofloxacin-Teva
Levofloxacin-Teva se užívá perorálně 1-2krát denně. Dávka a délka léčby jsou určeny povahou a závažností infekce a také citlivostí podezřelého patogenu. Tablety se užívají bez žvýkání a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny (od ½ do 1 sklenice). Při výběru dávek lze tablety lámat podél dělicí drážky na stejné části. Lék lze užívat před jídlem nebo kdykoli mezi jídly. V léčbě přípravkem Levofloxacin-Teva se doporučuje pokračovat alespoň 48-72 hodin po normalizaci tělesné teploty nebo po spolehlivé eradikaci patogenu. Akutní bakteriální sinusitida: 1 tableta (500 mg) 1krát denně po dobu 10-14 dnů. Akutní bronchitida a exacerbace chronické bronchitidy: ½-1 tableta (250-500 mg) 1krát denně po dobu 7-10 dnů. Komunitní pneumonie: 1 tableta (500 mg) 1–2krát denně po dobu 7–14 dnů. Komplikovaná infekční onemocnění ledvin a močových cest, včetně pyelonefritidy: ½ tablety (250 mg) 1krát denně po dobu 7-10 dnů. Chronická bakteriální prostatitida: 1 tableta (500 mg) 1krát denně po dobu 28 dnů. Infekce kůže a měkkých tkání: 1 tableta (500 mg) 1–2krát denně po dobu 7–14 dnů. Pacienti s poruchou funkce jater nevyžadují úpravu dávkování. Pacienti s poruchou funkce ledvin (CC méně než 50 ml/min) vyžadují úpravu dávkování v závislosti na hodnotě CC.
Absorpce levofloxacinu je významně snížena při současném užívání sukralfátu, antacid obsahujících hořčík nebo hliník a solí železa (interval mezi užitím levofloxacinu a těmito léky by měl být alespoň 2 hodiny). Nebyly zjištěny žádné interakce s uhličitanem vápenatým. Chinolony mohou zvyšovat schopnost léků (včetně teofylinu) snižovat práh záchvatů. Při současném podávání s fenbufenem byly pozorovány vyšší koncentrace levofloxacinu (o 13 %) než při monoterapii. Eliminaci levofloxacinu zpomalují cimetidin (o 24 %) a probenecid (o 34 %). Levofloxacin způsobuje mírné zvýšení T1/2 cyklosporinu. Současné užívání s glukokortikosteroidy (GCS) zvyšuje riziko ruptury šlachy. Současné podávání levofloxacinu s perorálními antikoagulancii zvyšuje koagulaci a/nebo dobu krvácení. Levofloxacin, pokud je užíván současně s antiarytmiky třídy IA a III, tricyklickými antidepresivy a makrolidy, může způsobit prodloužení QT intervalu.
Při užívání levofloxacinu byla hlášena tendinitida, která postihuje hlavně Achillovu šlachu a může vést k jejímu ruptuře. U starších pacientů, stejně jako při současném užívání GCS, se při použití levofloxacinu zvyšuje pravděpodobnost rozvoje tendinitidy a ruptury šlachy. Pokud je podezření na tendinitidu, levofloxacin by měl být okamžitě přerušen a měla by být zahájena vhodná léčba, přičemž postižené oblasti by měl být poskytnut odpočinek. Je-li podezření na pseudomembranózní kolitidu (průjem, zvláště těžký a/nebo krvavý), je třeba okamžitě vysadit levofloxacin a zahájit vhodnou léčbu. Během léčby levofloxacinem se mohou u pacientů s předchozím poškozením mozku (včetně s mrtvicí nebo těžkým poraněním mozku). Při použití chinolonů u pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy je možná hemolýza červených krvinek. Pokud je nutné použít levofloxacin u pacientů s diabetes mellitus, je nutné sledovat koncentrace glukózy v krvi. Někdy se po užití první dávky levofloxacinu mohou rozvinout závažné, potenciálně nebezpečné hypersenzitivní reakce (angioedém, anafylaktický šok). Přestože je fotosenzitivita u levofloxacinu velmi vzácná, pacienti by se měli vyhýbat slunečnímu záření nebo UV záření, aby se zabránilo jejímu rozvoji. Při současném použití levofloxacinu a nepřímých antikoagulancií je nutné sledovat stav systému srážení krve. Při užívání fluorochinolonů, včetně levofloxacinu, se mohou rozvinout psychotické reakce, které velmi vzácně při progresi mohou vést k sebevražedným myšlenkám a potenciálně nebezpečnému chování. Pokud se takové jevy objeví, lék by měl být přerušen. Při použití levofloxacinu u pacientů, kteří mají predisponující faktory k prodloužení QT intervalu, je nutné provést elektrokardiogramovou studii před a během léčby levofloxacinem. Při užívání fluorochinolonů byly hlášeny případy senzorické nebo senzomotorické periferní neuropatie. Aby se zabránilo rozvoji ireverzibilních účinků, pokud se rozvinou příznaky periferní neuropatie, levofloxacin by měl být okamžitě vysazen. Při užívání levofloxacinu se u pacientů mohou objevit falešně pozitivní testy na opiáty v moči. K potvrzení pozitivního výsledku testu by měly být použity specifičtější metody. Vzácně byly hlášeny případy selhání jater během léčby levofloxacinem, především u pacientů se závažnými onemocněními, jako je sepse. Pokud se objeví příznaky dysfunkce jater, jako je snížená chuť k jídlu, žloutenka, tmavá moč, svědění nebo bolest břicha, je třeba léčbu levofloxacinem přerušit.