Lercanidipin: návod k použití, vlastnosti léku, ruské a zahraniční analogy

Beckey C., Lundy A., Lutfi N. LERCANIDIPIN V LÉČBĚ ARTERIÁLNÍ HYPERTENZE. Ruský kardiologický časopis. 2009;(4):85-93.

Citace:

Beckey C., Lundy A., Lutfi N. LERCANIDIPIN V LÉČBĚ ARTERIÁLNÍ HYPERTENZE. Ruský kardiologický časopis. 2009; (4): 85-93. (V Rusku.)

Obsah podléhá licenci Creative Commons Attribution 4.0 License.

ISSN 1560-4071 (tisk)
ISSN 2618-7620 (online)

• Odeslat článek
• Pravidla pro autory
• Redakční tým
• Redakční rada
• Peer review
• Publikační etika

C. Beckey
College of Pharmacy, Nova Southeastern University, USA
United States of America

A. Lundy
College of Pharmacy, Nova Southeastern University, USA
United States of America

N. Lutfi
College of Pharmacy, Nova Southeastern University, USA
United States of America

Populární články
Vol. 29, č. 8 (2024)
Vol. 25, č. 11 (2020)
Vol. 27, č. 7 (2022)
Svazek 25 (2020): 4S

Indexování deníku

Pošlete článek emailem email (vyžadováno uživatelské jméno (login))

Kontaktujte autora (vyžadováno uživatelské jméno)

119049, Moskva, st. Šabolovka, 23-254

vytvořil a spravuje NEICON
(Laboratoř Elpub)

Používání cookies

Pro optimální provoz webu časopisu a optimalizaci jeho designu využíváme cookies a také službu pro sběr a statistickou analýzu údajů o vaší návštěvě stránek webu. Pokračováním v používání stránek souhlasíte s používáním cookies a uvedené služby. PDF je elektronická verze odborné tištěné publikace určené pro zdravotnické a farmaceutické pracovníky. Zobrazením PDF uživatel potvrzuje, že je lékař nebo farmaceutický odborník.

Vlastnosti léku Lercanidipine-Teva tablety 20 mg, 28 ks.

hlavní

4030096124249
lerkanidipin
14 tablet v blistru, 2 blistry v krabičce.
od 5 °С do 25 °С
na předpis

Kdo může

opatrně
opatrně
Написать отзыв

Zakoupili jste již tento produkt?

Před zveřejněním může být vaše recenze upravena tak, aby opravila gramatiku, pravopis nebo odstranila nevhodná slova nebo obsah. Recenze, o kterých se domníváme, že jsou vytvářeny zainteresovanými stranami, nebudou zveřejněny. Zkuste mluvit o své vlastní zkušenosti a vyvarujte se zobecňování.

Odměníme toho, kdo zanechá první recenziBonusy 50 UAHpro další nákupy i další1 UAH za každý like,doručeno do vašich recenzí! Maximální výše bonusu –100 UAH.více

Přihlaste se a zanechte recenzi

• Struktura
• Dávková forma
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakodynamika
• Farmakokinetika
• Indikace
• Kontraindikace
• Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
• Funkce aplikace
• Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidla nebo obsluze strojů
• Použití během těhotenství nebo kojení
• Dávkování a podávání
• Děti
• Nadměrná dávka
• Nežádoucí reakce
• Datum vypršení platnosti
• Podmínky skladování
• Obal
• Kategorie dovolená
• Производитель
• Sídlo výrobce a jeho adresa místa podnikání
• Zdroj pokynů

Lercanidipine-Teva tablety 20 mg, 28 ks. — Návod k použití

Struktura

aktivní složka: lercanidipin hydrochlorid, který je ekvivalentní lerkanidipinu;

1 potahovaná tableta obsahuje lercanidipini hydrochloridum 10 mg (odpovídá 9,4 mg lercanidipinu) nebo lercanidipini hydrochloridum 20 mg (odpovídá 18,8 mg lercanidipinu);

Pomocné látky: povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát, částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol*, oxid titaničitý (E 171)*, makrogol*, mastek*, žlutý oxid železitý (E 172)*, železo červený oxid (E 172)*.

*obsahuje Opadry II Pink 85f34564.

Dávková forma

Tablety potahované filmem.

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: kulaté, bikonvexní, žluté nebo růžové, potahované tablety o průměru 6,5 ± 0,3 mm nebo 8,5 ± 0,4 mm, s půlicí rýhou na jedné straně a razítkem „L“ na druhé straně.

Farmakoterapeutická skupina

Selektivní antagonisté vápníku s převažujícím účinkem na cévy. Dihydropyridinové deriváty. ATX kód C08C A13.

Farmakodynamika

Lerkanidipin je kalciový antagonista dihydropyridinové skupiny. Inhibuje transmembránový tok vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva cév. Mechanismus antihypertenzního účinku lerkanidipinu je dán přímým relaxačním účinkem na hladké svalstvo cév, díky kterému klesá celková vaskulární periferní rezistence. Navzdory krátkému plazmatickému poločasu má lerkanidipin prodloužený antihypertenzní účinek díky svému vysokému membránovému distribučnímu koeficientu. Díky vysoké vaskulární selektivitě nemá lék negativně inotropní účinek. Akutní arteriální hypotenze s reflexní tachykardií se vyskytuje vzácně v důsledku postupného rozvoje vazodilatace při užívání lerkanidipinu.

Výsledky nekontrolované, ale randomizované studie léku u pacientů s těžkou arteriální hypertenzí (průměr ± směrodatná odchylka diastolického krevního tlaku 114,5 ± 3,7 mm Hg) prokázaly normalizaci krevního tlaku u 40 % pacientů užívajících 1 lék jednou denně a 56 % u těch, kteří užívali 10 mg 2krát denně. Ve dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované studii účinku lerkanidipinu na systolický tlak bylo zaznamenáno účinné snížení arteriálního systolického tlaku z 172,6 ± 5,6 mm Hg. Umění. až 140,2±8,7 mm Hg Umění.

Farmakokinetika

Lerkanidipin je po perorálním podání v dávce 10–20 mg zcela absorbován, přičemž maximální plazmatické koncentrace jsou zaznamenány přibližně po 1,5–3 hodinách.

V důsledku rozsáhlého metabolismu při prvním průchodu játry je absolutní biologická dostupnost lerkanidipinu, který pacient užívá po jídle, přibližně 10 %, i když byla snížena na jednu třetinu této hodnoty, když byl lék podáván zdravým dobrovolníkům nalačno. . Pokud se lék užije nejpozději 2 hodiny po požití velmi tučných jídel, jeho biologická dostupnost se zvýší 4krát. Proto by měl být lerkanidipin užíván před jídlem.

Distribuce z krevní plazmy do tkání a orgánů je rychlá a rozsáhlá. Stupeň vazby lerkanidipinu na plazmatické proteiny přesahuje 98 %. Volná frakce se může zvýšit u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin a jater, protože to snižuje hladinu plazmatických bílkovin.

Lerkanidipin je rozsáhle metabolizován izoenzymem CYP4A50. Převážně se přeměňuje na neaktivní metabolity, přičemž přibližně 8 % podané dávky se vylučuje močí. K eliminaci dochází především biotransformací. Průměrný poločas je 10-24 hodin a terapeutický účinek přetrvává XNUMX hodin kvůli vysokému stupni vazby lerkanidipinu na lipidy buněčné membrány. Při opakovaném použití nebyla pozorována žádná akumulace.

Při perorálním podání lerkanidipinu není jeho plazmatická koncentrace přímo úměrná podané dávce (nelineární kinetika). Po podání 10 mg, 20 mg a 40 mg byly pozorované maximální plazmatické koncentrace v poměru 1:3:8 a plochy pod křivkami plazmatické koncentrace-čas byly v poměru 1:4:18, což ukazuje na postupné saturace metabolismu při prvním průchodu Biologická dostupnost lerkanidipinu se tedy zvyšuje se zvyšující se dávkou.

Farmakokinetika lerkanidipinu u starších pacientů au pacientů s mírnou až středně závažnou renální nebo jaterní dysfunkcí se ukázala být podobná farmakokinetice pozorované u běžné populace. U pacientů s těžkou renální dysfunkcí nebo u pacientů závislých na dialýze byly koncentrace léku vyšší (přibližně 70 %). U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater je systémová biologická dostupnost lerkanidipinu pravděpodobně zvýšena, protože je primárně metabolizován v játrech.

Indikace

Esenciální hypertenze mírné až střední závažnosti.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, jiné dihydropyridiny nebo na kteroukoli složku léčiva.

Obstrukce cév opouštějících levou komoru.

Neléčené městnavé srdeční selhání.

Období do 1 měsíce po infarktu myokardu.

Těžká dysfunkce jater nebo ledvin.

• silné inhibitory CYP3A4;
• cyklosporin;
• grepový džus.

Ženy v reprodukčním věku, pokud nepoužívají účinnou antikoncepci.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Lerkanidipin je metabolizován enzymem CYP4A4, proto inhibitory a induktory tohoto enzymu užívané současně s lerkanidipinem mohou ovlivnit metabolismus a eliminaci lerkanidipinu. Je třeba se vyhnout současnému užívání lerkanidipinu s inhibitory CYPXNUMXAXNUMX (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, erythromycin, troleandomycin), protože to vede ke zvýšení plazmatických hladin lerkanidipinu.

Současné užívání cyklosporinu a lerkanidipinu je kontraindikováno, protože vede ke zvýšení plazmatických hladin obou látek.

Lerkanidipin a grapefruitová šťáva by neměly být užívány současně, protože to vede k inhibici metabolismu lerkanidipinu, stejně jako jiných dihydropyridinů, a vede ke zvýšení hypotenzního účinku.

Při současném podávání 20 mg lerkanidipinu a midazolamu starším pacientům se absorpce lerkanidipinu zvyšuje; koncentrace midazolamu se nemění.

Opatrnosti je třeba při současném podávání lerkanidipinu s jinými substráty CYP3A4, jako je terfenadin, astemizol, antiarytmika třídy III, jako je amiodaron, chinidin.

Induktory CYP3A4, jako jsou antikonvulziva (karbamazepin, fenytoin) nebo rifampicin, snižují plazmatické hladiny lerkanidipinu, a tím snižují jeho antihypertenzní účinek. V těchto případech se doporučuje častější sledování hladiny krevního tlaku.

Současné podávání lerkanidipinu s metoprololem, blokátorem beta-adrenergních receptorů, který se vylučuje primárně játry, má za následek 50% snížení biologické dostupnosti lerkanidipinu, takže může být nutná úprava dávky. Biologická dostupnost metoprololu se nemění. Tento účinek se může objevit v důsledku snížení průtoku krve játry způsobeného betablokátory, a proto se může vyskytnout u jiných léků z této skupiny. Proto lze lerkanidipin podávat současně s betablokátory, ale může být nutná úprava dávkování.

Při současném podávání s fluoxetinem (inhibitorem CYP2D6 a CYP3A4) starším pacientům nebyla pozorována žádná klinicky významná změna farmakokinetiky lerkanidipinu.

Současné podávání cimetidinu 800 mg/den nezpůsobuje významné změny plazmatických koncentrací lerkanidipinu, ale při použití vyšších dávek je nutná opatrnost, protože se může zvýšit biologická dostupnost a antihypertenzní účinek lerkanidipinu.

Při současném podávání 20 mg lerkanidipinu pacientům, kteří pravidelně užívají β-methyldigoxin, nejsou pozorovány žádné farmakokinetické interakce. Současné užívání s digoxinem ukázalo zvýšení Cmax digoxinu, ale ne AUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas). Pacienti, kterým je současně předepisován digoxin, by měli být pečlivěji sledováni s ohledem na známky intoxikace digoxinem.

Když byl lerkanidipin 20 mg podáván současně se 40 mg simvastatinu, AUC lerkanidipinu se významně nezměnila, zatímco AUC simvastatinu se zvýšila o 56 % a AUC jeho aktivního metabolitu, hydroxykyseliny, o 28 %. Je nepravděpodobné, že by takové změny byly klinicky významné. Při podávání lerkanidipinu ráno a simvastatinu večer, jak je u tohoto léku indikováno, se neočekává žádná interakce mezi těmito léky.

Studie ukázaly, že při současném podávání lerkanidipinu 20 mg nalačno a warfarinu nejsou pozorovány žádné změny farmakokinetiky warfarinu.

Lercanidipin lze užívat současně s diuretiky a inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE).

Při užívání lerkanidipinu je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu, protože může zvýšit vazodilatační účinek.

Funkce aplikace

Některé krátkodobě působící dihydropyridiny mohou způsobit bolest srdce a anginu pectoris. Pacienti s anginou pectoris mohou zaznamenat zvýšení frekvence, trvání a závažnosti jejích záchvatů. V některých případech může dojít k infarktu myokardu, takže použití lerkanidipinu u takových pacientů vyžaduje opatrnost, ačkoli Lercanidipine-Teva má prodloužený účinek.

Lerkanidipin neovlivňuje nepříznivě hladiny glukózy v krvi nebo plazmatických lipidů.

Lercanidipin lze použít u starších pacientů, ale na začátku léčby je třeba opatrnosti.

Lerkanidipin by měl být používán s opatrností u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nebo jater. Obvykle je titrace dávky na toleranci u pacientů v těchto podskupinách dobře tolerována, ale zvýšení dávky na 20 mg vyžaduje více pozornosti a opatrnosti.

V případě jaterní dysfunkce se může zvýšit antihypertenzní účinek léku, což vyžaduje úpravu dávkování.

Je třeba se vyvarovat současného užívání alkoholu, protože může zvýšit vazodilatační účinek antihypertenziv.

1 tableta Lercanidipin-Teva s dávkou 10 mg obsahuje 30 mg laktózy, 1 tableta s dávkou 20 mg obsahuje 60 mg laktózy, proto by se tento lék neměl užívat v případě Lappova deficitu laktázy, galaktosémie nebo glukózy/ syndrom malabsorpce galaktózy.

Induktory CYP3A4 (karbamazepin, fenytoin, rifampicin) snižují plazmatickou hladinu lerkanidipinu, a proto může být jeho účinnost nižší, než se očekávalo.

Při léčbě pacientů se syndromem nemocného sinusu je třeba postupovat opatrně (pokud není implantován kardiostimulátor). Lék by měl být podáván s opatrností v případech dysfunkce levé komory, ačkoli hemodynamicky kontrolované studie neprokázaly zhoršení funkce komory.

Některé krátkodobě působící dihydropyridiny jsou spojeny se zvýšeným kardiovaskulárním rizikem, pokud se používají k léčbě pacientů s onemocněním koronárních tepen. Lercanidipin-Teva je lék s dlouhodobým účinkem, ale u těchto pacientů by měl být používán s opatrností.

Anesteziolog by měl být informován, že pacient užívá lerkanidipin.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidla nebo obsluze strojů

Je nepravděpodobné, že by lék ovlivňoval schopnost řídit vozidlo nebo obsluhovat stroje. Je však třeba vzít v úvahu možný vývoj závratí, slabosti, zvýšené únavy a zřídka ospalosti. Za těchto podmínek je řízení vozidel nebo obsluha jiných strojů kontraindikováno.

Použití během těhotenství nebo kojení

Dostupné údaje naznačují, že lerkanidipin neměl teratogenní účinek na zvířata a neovlivnil jejich reprodukční funkci. Vzhledem k nedostatku zkušeností s klinickým použitím během těhotenství nebo kojení, přítomnosti údajů o teratogenních účincích jiných dihydropyridinů v experimentech na zvířatech se však lék nedoporučuje používat během těhotenství nebo u žen v reprodukčním věku, pokud plánují těhotenství a nepoužívat účinnou antikoncepci.

Riziko přechodu lerkanidipinu nebo jeho metabolitů do mateřského mléka nelze vyloučit.

Vzhledem k výše uvedeným informacím je lék kontraindikován během těhotenství nebo kojení.

Dávkování a podávání

Pro dospělé. Pro vnitřní použití. Doporučená dávka je 10 mg jednou denně, nejlépe ráno, alespoň 1 minut před jídlem. V závislosti na individuální citlivosti pacienta lze dávku zvýšit na 15 mg.

Titrace dávky by měla být postupná, protože maximální antihypertenzní účinek se rozvíjí po 2 týdnech léčby.

Podle studie závislosti odpovědi na dávce zvýšení dávky nad 20 mg/den pravděpodobně nezvýší účinnost léku, zatímco riziko zvýšených nežádoucích účinků se zvyšuje.

U pacientů, jejichž krevní tlak není dostatečně kontrolován monoterapií beta-blokátory nebo diuretiky (hydrochlorothiazid) nebo ACE inhibitory (kaptopril nebo enalapril), může být nabídnuto přidání přípravku Lercanidipine-Teva do léčebného režimu.

Děti

Užívání léku u dětí se nedoporučuje kvůli nedostatku klinických zkušeností.

Nadměrná dávka

V období po uvedení na trh byly hlášeny některé případy předávkování (od 40 mg do 800 mg, včetně pokusu o sebevraždu).

Příznaky Stejně jako u jiných dihydropyridinů je třeba očekávat, že předávkování povede k nadměrné periferní vazodilataci a výrazné arteriální hypotenzi a reflexní tachykardii.

Léčba. Při těžké arteriální hypotenzi, bradykardii a ztrátě vědomí je nutné předepisovat kardiovaskulární léky; V případě bradykardie by měl být atropin podáván intravenózně. Vzhledem k prodlouženému farmakologickému působení lerkanidipinu je v případě předávkování nutné monitorovat hemodynamický stav těchto pacientů po dobu nejméně 24 hodin. Neexistují žádné informace o použití dialýzy. Vzhledem k vysoké lipofilitě léku je nejpravděpodobnější, že plazmatické hladiny nejsou reprezentativní pro stanovení rizikového období a dialýza nemusí být účinná.

Nežádoucí reakce

Nežádoucí účinky byly pozorovány u přibližně 1,8 % pacientů.

Následující tabulka uvádí nežádoucí účinky, které mohou být spojeny s užíváním léku podle klasifikace MedDRA. Údaje jsou seřazeny podle četnosti reakcí (méně časté, vzácné, velmi vzácné v každé skupině, reakce jsou seřazeny podle klesajícího počtu projevů);

Podle údajů z klinických studií jsou nejčastějšími reakcemi bolest hlavy, závratě, periferní edém, tachykardie, zrychlená srdeční frekvence, návaly horka, z nichž každá byla pozorována u méně než 1 % pacientů.

Lerkanidipin neovlivňuje nepříznivě hladiny glukózy v krvi nebo plazmatických lipidů.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí, mimo dosah dětí.