Lék Adrenalin – v tabletách a ampulích, indikace a kontraindikace
Alergické reakce okamžitého typu (včetně kopřivky, angioedému, anafylaktického šoku), které se vyvinou při užívání léků, sér, krevních transfuzí, konzumaci potravin, bodnutí hmyzem nebo zavlečení jiných alergenů. Bronchiální astma (úleva od záchvatu), bronchospasmus během anestezie. Asystolie (včetně na pozadí akutně vyvinuté AV blokády třetího stupně). Krvácení z povrchových cév kůže a sliznic (včetně dásní). Arteriální hypotenze, která je odolná vůči adekvátním objemům náhradních tekutin (včetně šoku, traumatu, bakteriémie, otevřené operace srdce, selhání ledvin, chronického srdečního selhání, předávkování léky). Nutnost prodloužit působení lokálních anestetik. Hypoglykémie (v důsledku předávkování inzulínem). Glaukom s otevřeným úhlem, při očních operacích – otok spojivek (léčba), pro rozšíření zornice, nitrooční hypertenze. Aby se zastavilo krvácení. Léčba priapismu.
Forma vydání
injekční roztok 1 mg/ml; ampule z tmavého skla 1 ml, blistrové balení 5, kartonové balení 1.
Farmakodynamika
Adrenergní agonista, má přímý stimulační účinek na α- a β-adrenergní receptory.
Farmakokinetika
Metabolizován za účasti MAO a COMT v játrech, ledvinách a gastrointestinálním traktu. T1/2 je několik minut. Vylučuje se ledvinami. Proniká placentární bariérou, neproniká do BBB. Vylučuje se do mateřského mléka.
Používejte během těhotenství
Epinefrin (adrenalin) proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované klinické studie o bezpečnosti epinefrinu. Použití během těhotenství a kojení je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos terapie pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Kontraindikace pro použití
Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, feochromocytom, arteriální hypertenze, tachyarytmie, ischemická choroba srdeční, fibrilace komor, těhotenství, kojení, přecitlivělost na epinefrin.
Nežádoucí účinky
Z kardiovaskulárního systému: angina pectoris, bradykardie nebo tachykardie, palpitace, zvýšený nebo snížený krevní tlak; při použití ve vysokých dávkách – ventrikulární arytmie; zřídka – arytmie, bolest na hrudi. Z nervového systému: bolest hlavy, úzkost, třes, závratě, nervozita, únava, psychoneurotické poruchy (psychomotorická agitovanost, dezorientace, poruchy paměti, agresivní nebo panické chování, poruchy podobné schizofrenii, paranoia), poruchy spánku, svalové záškuby. Z trávicího systému: nevolnost, zvracení. Z močového systému: zřídka – obtížné a bolestivé močení (s hyperplazií prostaty). Alergické reakce: angioedém, bronchospasmus, kožní vyrážka, erythema multiforme. Ostatní: hypokalémie, zvýšené pocení; lokální reakce – bolest nebo pálení v místě intramuskulární injekce.
Dávkování a podávání
Individuální. Podává se subkutánně, méně často intramuskulárně nebo intravenózně (pomalu). V závislosti na klinické situaci se jednotlivá dávka pro dospělé může pohybovat od 200 mcg do 1 mg; pro děti – 100-500 mcg. Injekční roztok lze použít jako oční kapky. Používá se lokálně k zástavě krvácení – používají se tampony namočené v roztoku epinefrinu.
Interakce s jinými léky
Antagonisté epinefrinu jsou blokátory α- a β-adrenergních receptorů. Neselektivní beta-blokátory zesilují presorický účinek adrenalinu. Při současném užívání se srdečními glykosidy, chinidinem, tricyklickými antidepresivy, dopaminem, inhalačními anestetiky (chloroform, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran), kokainem se zvyšuje riziko rozvoje arytmií (současné užívání se nedoporučuje, kromě případů krajní nutnosti) ; s jinými sympatomimetiky – zvýšená závažnost nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému; s antihypertenzivy (včetně diuretik) – snížení jejich účinnosti; s námelovými alkaloidy – zvýšený vazokonstrikční účinek (až těžká ischemie a rozvoj gangrény). Inhibitory MAO, m-anticholinergika, gangliové blokátory, preparáty hormonů štítné žlázy, reserpin, oktadin potencují účinky adrenalinu. Epinefrin snižuje účinky hypoglykemických látek (včetně inzulínu), neuroleptik, cholinomimetik, svalových relaxancií, opioidních analgetik a hypnotik. Při současném užívání s léky, které prodlužují QT interval (včetně astemizolu, cisapridu, terfenadinu), dochází k prodloužení trvání QT intervalu.
Speciální návod k použití
Používejte opatrně při metabolické acidóze, hyperkapnii, hypoxii, fibrilaci síní, ventrikulární arytmii, plicní hypertenzi, hypovolémii, infarktu myokardu, nealergickém šoku (včetně kardiogenního, traumatického, hemoragického), tyreotoxikóze, cévních okluzivních onemocněních (včetně .h. anamnéza – arteriální embolie, ateroskleróza, Buergerova choroba, chladové poranění, diabetická endarteritida, Raynaudova choroba), cerebrální ateroskleróza, glaukom s uzavřeným úhlem, diabetes mellitus, Parkinsonova choroba, křečový syndrom, hypertrofie prostaty; současně s inhalačními anestetiky (halotan, cyklopropan, chloroform), u starších pacientů, u dětí. Epinefrin by neměl být podáván intraarteriálně, protože závažné zúžení periferních cév může vést k rozvoji gangrény. Epinefrin lze při zástavě srdce použít intrakoronárně. U arytmií způsobených epinefrinem jsou předepsány beta-blokátory.
Anafylaktický šok, alergický edém hrtanu a další alergické reakce okamžitého typu, bronchiální astma (úleva od záchvatů), předávkování inzulínem. Lokálně: v kombinaci s lokálními anestetiky zastavuje krvácení.
Forma vydání
injekční roztok 1 mg/ml; ampule 1 ml, krabička (krabička) 1. injekční roztok 1 mg/ml; 1 ml ampulka s ampulkovým nožem, plastové obrysové balení (palety) 5, kartonové balení 1,2. injekční roztok 1 mg/ml; ampule 1 ml, krabička (krabička) 100. injekční roztok 1 mg/ml; Ampulka 1 ml s nožem na ampulky, 5dílné blistrové balení, kartonová krabička 20,50,100.
Farmakodynamika
Adrenergní agonista, má přímý stimulační účinek na α- a β-adrenergní receptory. Vlivem epinefrinu (adrenalinu), vlivem stimulace α-adrenergních receptorů, dochází ke zvýšení obsahu intracelulárního vápníku v hladkých svalech. Aktivace α1-adrenergních receptorů zvyšuje aktivitu fosfolipázy C (prostřednictvím stimulace G proteinu) a tvorbu inositoltrifosfátu a diacylglycerolu. To podporuje uvolňování vápníku z depotu sarkoplazmatického retikula. Aktivace α2-adrenergních receptorů vede k otevření vápníkových kanálů a zvýšení vstupu vápníku do buněk. Stimulace β-adrenergních receptorů způsobuje G-proteinem zprostředkovanou aktivaci adenylátcyklázy a zvýšení tvorby cAMP. Tento proces je spouštěčem rozvoje reakcí z různých cílových orgánů. V důsledku stimulace β1-adrenergních receptorů v srdečních tkáních dochází ke zvýšení intracelulárního vápníku. Při stimulaci β2-adrenoreceptorů dochází k poklesu volného intracelulárního vápníku v hladkých svalech, což je způsobeno jednak zvýšením jeho transportu z buňky a jednak jeho akumulací v depotu sarkoplazmatického retikula. Má výrazný vliv na kardiovaskulární systém. Zvyšuje srdeční frekvenci a sílu kontrakcí, tepový objem a minutový objem srdce. Zlepšuje AV vodivost, zvyšuje automatiku. Zvyšuje myokardiální potřebu kyslíku. Způsobuje zúžení cév v břišních orgánech, kůži, sliznicích a v menší míře i v kosterním svalstvu. Zvyšuje krevní tlak (hlavně systolický), ve vysokých dávkách zvyšuje celkovou periferní cévní rezistenci. Presorický efekt může způsobit krátkodobé reflexní zpomalení srdeční frekvence. Epinefrin (adrenalin) uvolňuje hladké svalstvo průdušek, snižuje tonus a motilitu trávicího traktu, rozšiřuje zorničky, pomáhá snižovat nitrooční tlak. Způsobuje hyperglykémii a zvyšuje hladinu volných mastných kyselin v plazmě.
Farmakokinetika
Metabolizován za účasti MAO a COMT v játrech, ledvinách a gastrointestinálním traktu. T1/2 je několik minut. Vylučuje se ledvinami. Proniká placentární bariérou, neproniká do BBB. Vylučuje se do mateřského mléka.
Používejte během těhotenství
Epinefrin (adrenalin) proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované klinické studie o bezpečnosti epinefrinu. Použití během těhotenství a kojení je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos terapie pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Kontraindikace pro použití
Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, feochromocytom, arteriální hypertenze, tachyarytmie, ischemická choroba srdeční, fibrilace komor, těhotenství, kojení, přecitlivělost na epinefrin.
Nežádoucí účinky
Z kardiovaskulárního systému: angina pectoris, bradykardie nebo tachykardie, palpitace, zvýšený nebo snížený krevní tlak; při použití ve vysokých dávkách – ventrikulární arytmie; zřídka – arytmie, bolest na hrudi. Z nervového systému: bolest hlavy, úzkost, třes, závratě, nervozita, únava, psychoneurotické poruchy (psychomotorická agitovanost, dezorientace, poruchy paměti, agresivní nebo panické chování, poruchy podobné schizofrenii, paranoia), poruchy spánku, svalové záškuby. Z trávicího systému: nevolnost, zvracení. Z močového systému: zřídka – obtížné a bolestivé močení (s hyperplazií prostaty). Alergické reakce: angioedém, bronchospasmus, kožní vyrážka, erythema multiforme. Ostatní: hypokalémie, zvýšené pocení; lokální reakce – bolest nebo pálení v místě intramuskulární injekce.
Dávkování a podávání
Parenterální: pro anafylaktický šok a jiné alergické reakce, hypoglykémie – subkutánně, méně často – intramuskulárně nebo intravenózně pomalu; dospělí – 0,2-0,75 ml, děti – 0,1-0,5 ml; Nejvyšší dávky pro dospělé pro subkutánní podání jsou: jednorázová dávka – 1 ml, denní dávka – 5 ml. V případě záchvatu bronchiálního astmatu u dospělých – subkutánně 0,3-0,7 ml. Při zástavě srdce – 1 ml intrakardiálně.
Interakce s jinými léky
Antagonisté epinefrinu jsou blokátory α- a β-adrenergních receptorů. Neselektivní beta-blokátory zesilují presorický účinek adrenalinu. Při současném užívání se srdečními glykosidy, chinidinem, tricyklickými antidepresivy, dopaminem, inhalačními anestetiky (chloroform, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran), kokainem se zvyšuje riziko rozvoje arytmií (současné užívání se nedoporučuje, kromě případů krajní nutnosti) ; s jinými sympatomimetiky – zvýšená závažnost nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému; s antihypertenzivy (včetně diuretik) – snížení jejich účinnosti; s námelovými alkaloidy – zvýšený vazokonstrikční účinek (až těžká ischemie a rozvoj gangrény). Inhibitory MAO, m-anticholinergika, gangliové blokátory, preparáty hormonů štítné žlázy, reserpin, oktadin potencují účinky adrenalinu. Epinefrin snižuje účinky hypoglykemických látek (včetně inzulínu), neuroleptik, cholinomimetik, svalových relaxancií, opioidních analgetik a hypnotik. Při současném užívání s léky, které prodlužují QT interval (včetně astemizolu, cisapridu, terfenadinu), dochází k prodloužení trvání QT intervalu.
Speciální návod k použití
Používejte opatrně při metabolické acidóze, hyperkapnii, hypoxii, fibrilaci síní, ventrikulární arytmii, plicní hypertenzi, hypovolémii, infarktu myokardu, nealergickém šoku (včetně kardiogenního, traumatického, hemoragického), tyreotoxikóze, cévních okluzivních onemocněních (včetně .h. anamnéza – arteriální embolie, ateroskleróza, Buergerova choroba, chladové poranění, diabetická endarteritida, Raynaudova choroba), cerebrální ateroskleróza, glaukom s uzavřeným úhlem, diabetes mellitus, Parkinsonova choroba, křečový syndrom, hypertrofie prostaty; současně s inhalačními anestetiky (halotan, cyklopropan, chloroform), u starších pacientů, u dětí. Epinefrin by neměl být podáván intraarteriálně, protože závažné zúžení periferních cév může vést k rozvoji gangrény. Epinefrin lze při zástavě srdce použít intrakoronárně. U arytmií způsobených epinefrinem jsou předepsány beta-blokátory.