Leflunomid – návod k použití tablet, cena, recenze, analogy

FARMACHOLOGICKÝ ÚČINEK
Antirevmatikum, imunomodulátor. Leflunomid patří do třídy chorobu modifikujících antirevmatik a má antiproliferativní, imunomodulační/imunosupresivní a protizánětlivé vlastnosti. Leflunomid se rychle přeměňuje na svůj aktivní metabolit. V plazmě, moči nebo stolici byla detekována pouze stopová množství nezměněného leflunomidu. Při perorálním podání se vstřebá 82 až 95 % léčiva. Maximální plazmatické koncentrace se stanoví za 1 až 24 hodin po jednorázové dávce. Leflunomid lze užívat s jídlem. Eliminace leflunomidu z těla je pomalá a vyznačuje se clearance 31 ml/hod. Poločas rozpadu je asi 2 týdny. U pacientů na hemodialýze je lék eliminován rychleji a poločas je kratší.

INDIKACE PRO POUŽITÍ
K léčbě dospělých pacientů s aktivní revmatoidní artritidou ke zmírnění příznaků onemocnění a oddálení rozvoje strukturálního poškození kloubů.

KONTRAINDIKACE
Hypersenzitivita, jaterní dysfunkce, těžká imunodeficience, významné poruchy krvetvorby nebo anémie kostní dřeně, leukopenie nebo trombocytopenie, těžké nekontrolované infekce, selhání ledvin, hypoproteinémie, těhotenství, kojení, věk do 18 let.

VEDLEJŠÍ ÚČINEK
Kardiovaskulární systém: zvýšený krevní tlak. Gastrointestinální systém, játra: průjem, nauzea, zvracení, anorexie, poruchy sliznice dutiny ústní, bolest břicha, zvýšené jaterní parametry, hepatitida, žloutenka/cholestáza, selhání jater, akutní nekróza jater. Poruchy metabolismu a výživy: hubnutí, hypokalémie. Nervový systém: bolest hlavy, závratě, astenie, parestézie, poruchy chuti, úzkost. Muskuloskeletální systém: tendovaginitida, ruptura vazů. Kůže a deriváty: zvýšené vypadávání vlasů, ekzém, suchá kůže, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, erythema multiforme. Alergie: alergické reakce, vyrážka, svědění, kopřivka, anafylaktické/anafylaktoidní reakce. Hematopoetický a lymfatický systém: leukopenie, anémie, mírná trombocytopenie, eozinofilie, leukopenie, pancytopenie, agranulocytóza.

INTERAKCE
Neexistují žádné údaje o současném užívání leflunomidu s antimalariky používanými v revmatologii, intramuskulárně nebo perorálně podávanými přípravky zlata, D-penicilaminem, azathioprinem a jinými imunosupresivy (kromě metotrexátu). Riziko spojené s používáním kombinované terapie, zejména s dlouhodobou léčbou, není známo. Zvýšené nežádoucí účinky se mohou objevit v případě nedávného nebo současného užívání hepatotoxických nebo hematotoxických léků.

ZPŮSOB APLIKACE A DÁVKOVÁNÍ
Léčba leflunomidem se zahajuje jednorázovou nasycovací dávkou 100 mg podávanou po dobu 3 dnů. Doporučená udržovací dávka je 10 mg až 20 mg leflunomidu jednou denně. Terapeutický účinek se obvykle dostavuje po 1-4 týdnech a může se zvýšit až na 6-4 měsíců. U pacientů starších 6 let není nutná žádná úprava dávkování. Tablety se polykají celé a zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny.

PŘEDÁVKOVAT
V případě předávkování nebo toxicity se doporučuje užít cholestyramin nebo aktivní uhlí.

SPECIÁLNÍ INSTRUKCE
Lék lze předepsat pacientům pouze po důkladném lékařském vyšetření. Doporučuje se zdržet se pití alkoholu. Kompletní krevní obraz by měl být vyšetřen před zahájením léčby, každé 2 týdny během prvních 6 měsíců léčby a každých 8 týdnů po ukončení léčby. Pokud se vyvinou hematologické reakce, včetně pancytopenie, je nutné vysadit lék a jakýkoli jiný současně užívaný lék, který tlumí hematopoézu kostní dřeně a zahájit „vymývací“ proceduru. Přechod na jiný chorobu modifikující lék bez vymývací procedury může zvýšit možnost výskytu dalšího rizika i dlouho po přechodu. Pokud se rozvine ulcerózní stomatitida, léčba leflunomidem by měla být ukončena. Pokud se objeví kožní a/nebo slizniční reakce, je nutné léčbu přípravkem přerušit a zahájit „vymývací“ proceduru. Pacienti s tuberkulínovou reaktivitou by měli být sledováni kvůli riziku reaktivace tuberkulózy. Před zahájením léčby leflunomidem a pravidelně po jejím zahájení je třeba monitorovat krevní tlak. Během léčby se nedoporučuje užívat cholestyramin nebo aktivní uhlí. Lék by neměl být podáván těhotným ženám nebo ženám ve fertilním věku, které během léčby leflunomidem a ještě nějakou dobu po této léčbě nepoužívají spolehlivou antikoncepci. Vymývací postup: Po ukončení léčby leflunomidem: Cholestyramin 8 g se podává 3x denně po dobu 11 dnů. Alternativně se podává 50 g aktivního uhlí rozdrceného na prášek 4krát denně po dobu 11 dnů. Bez ohledu na zvolený postup promývání je nutné provést dva samostatné testy s odstupem minimálně 14 dnů a počkat 1,5 měsíce od okamžiku, kdy je plazmatická koncentrace léčiva poprvé zaznamenána pod 0,02 mg/l, do oplodnění. Ženy ve fertilním věku by si měly pamatovat, že po ukončení léčby leflunomidem musí uplynout 2 roky, než mohou otěhotnět. Cholestyramin a aktivní uhlí mohou interferovat s absorpcí estrogenu a progesteronu takovým způsobem, že perorální antikoncepce není 100% účinná. Doporučuje se používat alternativní metody antikoncepce.

PODMÍNKY SKLADOVÁNÍ
Skladujte při pokojové teplotě na chladném a suchém místě, mimo dosah dětí.

PROCEDURA OPUSTIT
Vydáno na předpis