Kyselina acetylsalicylová: návod k použití, indikace, složení a dávkování

Pomocné látky: Mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, koloidní bezvodý oxid křemičitý (aerosil), magnesium-stearát, citronové aroma, bezvodá kyselina citrónová.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, s plochým povrchem, s půlicí rýhou a zkosením, se slabou citronovou vůní. Mramorování je povoleno na povrchu tablet.

Farmakoterapeutická skupina

Analgetika a antipyretika. Kyselina acetylsalicylová. ATX kód N02B A01.

Farmakologické vlastnosti

Kyselina acetylsalicylová patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) s analgetickými, antipyretickými a protizánětlivými vlastnostmi. Jeho mechanismus účinku spočívá v nevratné inaktivaci enzymů cyklooxygenázy, které hrají důležitou roli při syntéze prostaglandinů.

Kyselina acetylsalicylová se užívá perorálně v dávkách 0,3 až 1 g k úlevě od bolesti a stavů doprovázených horečkou, jako je nachlazení, ke snížení teploty a zmírnění bolesti kloubů a svalů.

Kyselina acetylsalicylová inhibuje agregaci krevních destiček tím, že blokuje syntézu tromboxanu A₂.

Po perorálním podání se kyselina acetylsalicylová rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Během a po absorpci se přeměňuje na hlavní aktivní metabolit, kyselinu salicylovou. Maximální koncentrace kyseliny acetylsalicylové v krevní plazmě je dosažena po 10–20 minutách, salicylátů po 20–120 minutách.

Kyselina acetylsalicylová a salicylová jsou zcela vázány na bílkoviny krevní plazmy a jsou rychle distribuovány do celého těla.

Kyselina salicylová prochází placentou a je vylučována do mateřského mléka.

Kyselina salicylová se metabolizuje v játrech. Metabolity kyseliny salicylové jsou kyselina salicylurová, salicylfenolglukuronid, salicylacylglukuronid, kyselina gentisová a gentisinurová.

Kinetika eliminace kyseliny salicylové je závislá na dávce, protože metabolismus je omezen aktivitou jaterních enzymů. Poločas je závislý na dávce a zvyšuje se od 2–3 hodin u nízkých dávek na 15 hodin u vysokých dávek. Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány z těla především ledvinami.

Indikace

• Léčba mírného až středně těžkého akutního bolestivého syndromu (bolesti hlavy, zubů, kloubů a svalů, bolesti zad).
• Symptomatická léčba horečky a/nebo bolesti při nachlazení.

Kontraindikace

• Hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou, jiné salicyláty nebo na kteroukoli složku přípravku.
• Anamnéza bronchiálního astmatu způsobeného užíváním salicylátů nebo jiných NSAID.
• Akutní gastrointestinální vředy.
• Hemoragická diatéza.
• Těžké selhání ledvin.
• Těžké selhání jater.
• Těžké srdeční selhání.
• Kombinace s methotrexátem v dávce 15 mg/týden nebo více (viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce“).

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Použití kyseliny acetylsalicylové s methotrexát v dávkách 15 mg/týden nebo více zvyšuje hematologickou toxicitu methotrexátu (snížení renální clearance methotrexátu protizánětlivými látkami a vytěsnění methotrexátu z jeho vazby na proteiny krevní plazmy salicyláty).

Kombinace, které je třeba používat s opatrností

Při použití kyseliny acetylsalicylové s methotrexátem v dávkách nižších než 15 mg/týden se zvyšuje hematologická toxicita methotrexátu (snížená renální clearance methotrexátu protizánětlivými látkami a vytěsnění methotrexátu z jeho vazby na proteiny krevní plazmy salicyláty).

Současné použití ibuprofen zabraňuje ireverzibilní inhibici krevních destiček kyselinou acetylsalicylovou. Léčba ibuprofenem u pacientů s rizikem kardiovaskulárního onemocnění může omezit kardioprotektivní účinek kyseliny acetylsalicylové.

Při současném užívání vysokých dávek salicylátů NSAID (vzhledem k vzájemně se posilujícímu účinku) se zvyšuje riziko vzniku vředů a gastrointestinálního krvácení.

Při použití kyseliny acetylsalicylové a antikoagulancia zvyšuje se riziko krvácení.

Současné užívání s urikosurické látkybenzobromaron, probenecid, snižuje účinek vylučování kyseliny močové (kvůli konkurenci při vylučování kyseliny močové ledvinovými tubuly).

Při současném použití s digoxin koncentrace posledně jmenovaného v krevní plazmě se zvyšuje v důsledku snížení vylučování ledvinami.

Při použití vysokých dávek kyseliny acetylsalicylové a perorální antidiabetika ze skupiny derivátů sulfonylmočoviny nebo inzulinu je jejich hypoglykemický účinek zesílen hypoglykemickým účinkem kyseliny acetylsalicylové a vytěsněním sulfonylmočoviny spojené s proteiny krevní plazmy.

Diuretika v kombinaci s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylové snižují glomerulární filtraci v důsledku poklesu syntézy prostaglandinů v ledvinách.

Systémové glukokortikosteroidy (kromě hydrokortizonu, který se používá k substituční léčbě Addisonovy choroby). Při současném užívání kyseliny acetylsalicylové kortikosteroidy Snižuje se hladina salicylátů v krvi a zvyšuje se riziko předávkování po ukončení léčby a také riziko rozvoje gastrointestinálního krvácení.

ACE inhibitory v kombinaci s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylové způsobují pokles glomerulární filtrace v důsledku inhibice vazodilatačních prostaglandinů a snížení hypotenzního účinku.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu. Riziko krvácení z horní části gastrointestinálního traktu se zvyšuje kvůli možnosti synergického účinku.

Při současném použití s kyselina valproová kyselina acetylsalicylová jej vytěsňuje z vazby s proteiny krevní plazmy, čímž zvyšuje jejich toxicitu.

Ethylalkohol přispívá k poškození gastrointestinální sliznice a prodlužuje dobu krvácení díky synergismu kyseliny acetylsalicylové a alkoholu.

Dávkování a podávání

Kyselina acetylsalicylová se užívá perorálně po jídle s dostatečným množstvím tekutiny.

Bez porady s lékařem by se kyselina acetylsalicylová neměla užívat déle než 3-5 dní.

Dospělí a děti starší 15 let.

1-2 tablety v jedné dávce. Opakovaná dávka může být podána po 4–8 hodinách. Maximální denní dávka by neměla překročit 4 g (8 tablet).

U pacientů se současnou poruchou funkce jater nebo ledvin je nutné snížit dávku léku nebo prodloužit interval mezi dávkami.

Děti

Droga se používá pro děti starší 15 let.

Léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou by neměly být bez porady s lékařem podávány dětem s akutními respiračními virovými infekcemi (ARVI), které mohou, ale nemusí být doprovázeny zvýšením tělesné teploty. Některá virová onemocnění, zejména chřipka A, chřipka B a plané neštovice, s sebou nesou riziko rozvoje Reyeova syndromu, což je velmi vzácný, ale život ohrožující stav, který vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc. Riziko může být zvýšeno při současném užívání kyseliny acetylsalicylové, ale v tomto případě nebyla prokázána příčinná souvislost. Pokud jsou tyto stavy doprovázeny prodlouženým zvracením, může to být známka Reyeova syndromu.

Nežádoucí reakce

Z gastrointestinálního traktu. Dyspepsie, bolest v epigastriu a břiše, pálení žáhy; v některých případech – zánět gastrointestinálního traktu, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, které mohou ve vzácných případech způsobit gastrointestinální krvácení a perforaci s odpovídajícími laboratorními a klinickými projevy.

Vzácně – přechodné selhání jater se zvýšenými hladinami jaterních transamináz.

Z krve a lymfatického systému. Vzhledem ke svému protidestičkovému účinku na krevní destičky může kyselina acetylsalicylová zvýšit riziko krvácení. Byly pozorovány následující typy krvácení: perioperační krvácení, hematomy, urogenitální krvácení, krvácení z nosu, krvácení z dásní; vzácně nebo velmi vzácně – závažné krvácení, jako je gastrointestinální krvácení a mozkové krvácení (zejména u pacientů s nekontrolovanou arteriální hypertenzí a/nebo při současném užívání antihemostatik), které v ojedinělých případech může být život ohrožující.

Krvácení může vést k akutní a chronické posthemoragické anémii/anémii z nedostatku železa (v důsledku tzv. skrytého mikrokrvácení) s odpovídajícími laboratorními projevy a klinickými příznaky, jako je astenie, bledá kůže, hypoperfuze.

U pacientů s těžkým deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy byla hlášena hemolýza a rozvoj hemolytické anémie.

Na druhé straně imunitní systém. U pacientů s individuální přecitlivělostí na salicyláty se mohou rozvinout alergické reakce, včetně příznaků, jako je vyrážka, kopřivka, svědění, ekzém, rýma, ucpaný nos a snížený krevní tlak. Velmi vzácně byly pozorovány případy závažných hypersenzitivních reakcí, včetně anafylaktického šoku, angioedému a nekardiogenního plicního edému. U pacientů s bronchiálním astmatem se může zvýšit výskyt bronchospasmu; mírné až středně těžké alergické reakce, které potenciálně postihují kůži, dýchací systém, gastrointestinální trakt a kardiovaskulární systém.

Ze strany nervového systému. Bolest hlavy, závratě, ztráta sluchu; Zvonění v uších a zmatenost mohou být příznaky předávkování.

Z močového systému. Existují údaje o poruše funkce ledvin a rozvoji akutního selhání ledvin.

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.