Acecardol – návod k použití, recenze, cena, analogy tablet

Pomocné látky: nízkomolekulární povidon – 19.8 mg, kukuřičný škrob – 102 mg, mikrokrystalická celulóza – 60 mg, stearát hořečnatý – 6 mg, mastek – 18 mg, monohydrát laktózy – až 570 mg.

Indikace pro použití Acecardolu

• prevence akutního infarktu myokardu za přítomnosti rizikových faktorů (např. diabetes mellitus, hyperlipidémie, arteriální hypertenze, obezita, kouření, stáří);
• prevence opakovaného infarktu myokardu;
• nestabilní angina pectoris;
• prevence ischemické cévní mozkové příhody (včetně pacientů s přechodnou cerebrovaskulární příhodou);
• prevence tromboembolie po operacích a invazivních zákrocích na krevních cévách (například bypass koronární tepny, karotická endarterektomie, arteriovenózní bypass, angioplastika a stentování koronárních tepen, angioplastika karotických tepen);
• prevence hluboké žilní trombózy a plicní embolie tepny a jejích větví (včetně dlouhodobé imobilizace v důsledku rozsáhlého chirurgického zákroku).

Kontraindikace pro použití Acecardolu

• erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (v akutní fázi);
• gastrointestinální krvácení;
• hemoragická diatéza;
• bronchiální astma vyvolané užíváním salicylátů, úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypóza nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance ASA;
• těžké selhání ledvin (clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml/min);
• těžké selhání jater (třída B a C na Child-Pughově stupnici);
• chronické srdeční selhání (funkční třída III-IV podle klasifikace NYHA);
• současné podávání methotrexátu v dávce 15 mg/týden nebo více;
• I a III trimestr těhotenství;
• období laktace;
• dětský věk do 18 let;
• nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
• přecitlivělost na ASA.

• dna, hyperurikémie atd. ASA v nízkých dávkách snižuje vylučování kyseliny močové; Je třeba mít na paměti, že ASA v nízkých dávkách může vyvolat rozvoj dny u predisponovaných pacientů (se sníženým vylučováním kyseliny močové);
• žaludeční vřed a duodenální vřed nebo gastrointestinální krvácení (v anamnéze);
• zhoršená funkce jater (třída A na Child-Pughově stupnici);
• zhoršená funkce ledvin (CC více než 30 ml/min);
• bronchiální astma, chronická respirační onemocnění, senná rýma, nosní polypóza, alergie na léky;
• současné podávání methotrexátu v dávce nižší než 15 mg/týden;
• souběžná antikoagulační léčba;
• II trimestr těhotenství;
• navrhovaný chirurgický zákrok (včetně drobných, jako je extrakce zubu), protože ASA může způsobit tendenci ke krvácení několik dní po užití léku.

Doporučení k použití

Tablety by se měly užívat před jídlem a zapít dostatečným množstvím tekutiny, jednou denně. Acecardol je určen k dlouhodobému užívání. Délku terapie určuje lékař.

Prevence v případě podezření na akutní infarkt myokardu: 100 mg/den denně nebo 300 mg obden (první tableta se má rozkousat pro rychlejší vstřebávání).

Prevence prvního akutního infarktu myokardu za přítomnosti rizikových faktorů: 100 mg/den denně nebo 300 mg obden.

Prevence opakovaného infarktu myokardu a nestabilní anginy pectoris: 100-300 mg/den denně.

Prevence ischemické cévní mozkové příhody a tranzitorní ischemické ataky: 100-300 mg/den denně.

Prevence tromboembolie po operacích a invazivních zákrocích na cévách: 100-300 mg/den denně.

Prevence hluboké žilní trombózy a plicní embolie tepny a jejích větví: 100 mg/den nebo 300 mg obden.

Farmakologický účinek

Mechanismus protidestičkového účinku kyseliny acetylsalicylové (ASA) je založen na ireverzibilní inhibici cyklooxygenázy (COX-1), která má za následek zablokování syntézy tromboxanu A2 a potlačení agregace trombocytů. Protidestičkový účinek se rozvíjí i po užití malých dávek léku a přetrvává 7 dní po jednorázové dávce. Předpokládá se, že ASA má také další mechanismy inhibice agregace krevních destiček.

Ve vysokých dávkách má ASA (nad 300 mg/den) také protizánětlivé, antipyretické a analgetické účinky.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se ASA rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. ASA je částečně metabolizován během absorpce. Během a po vstřebávání se ASA přeměňuje na hlavní metabolit, kyselinu salicylovou, která je metabolizována hlavně v játrech pod vlivem enzymů za vzniku metabolitů, jako je fenylsalicylát, glukuronid kyseliny salicylové a kyselina salicylurová, které se nacházejí v mnoha tkáních. a v moči. U žen je metabolický proces pomalejší (nižší aktivita enzymů v krevním séru).

Cmax ASA v krevní plazmě je dosaženo za 10-20 minut po perorálním podání, Cmax kyseliny salicylové – po 0.3-2 hodinách.

Vzhledem k tomu, že tablety jsou potaženy kyselinovzdorným obalem, ASA se neuvolňuje v žaludku (skořápka účinně blokuje rozpouštění léčiva v žaludku), ale v alkalickém prostředí dvanáctníku. Absorpce ASA ve formě enterosolventních tablet je tedy opožděna o 3-6 hodin ve srovnání s běžnými (nepotahovanými) tabletami.

ASA a kyselina salicylová se váží na plazmatické proteiny (od 66 % do 98 % v závislosti na dávce) a jsou rychle distribuovány v těle. Kyselina salicylová proniká placentou a do mateřského mléka.

Eliminace kyseliny salicylové je závislá na dávce, protože její metabolismus je omezen schopnostmi enzymatického systému. T1/2 se pohybuje od 2-3 hodin při použití ASA v nízkých dávkách a až 15 hodin při použití léku ve vysokých dávkách (obvyklé dávky ASA jako analgetikum a antipyretikum). Na rozdíl od jiných salicylátů se při opakovaném podávání léku nehydrolyzovaná ASA nehromadí v krevním séru. Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány ledvinami. U pacientů s normální funkcí ledvin se 80–100 % jednorázové dávky léku vyloučí ledvinami během 24–72 hodin.

Nežádoucí účinky Acecardolu

Z trávicího systému: nevolnost, pálení žáhy, zvracení, bolest břicha; vředy žaludeční sliznice a dvanáctníku; perforované vředy žaludku a dvanáctníku, gastrointestinální krvácení, přechodná jaterní dysfunkce se zvýšenou aktivitou jaterních transamináz.

Z hematopoetického systému: užívání ASA je provázeno zvýšeným rizikem krvácení v důsledku inhibičního účinku ASA na agregaci krevních destiček, anémii.

Alergické reakce: kožní vyrážka, pruritus, kopřivka, angioedém, rýma, otok nosní sliznice, syndrom kardiorespirační tísně a závažné reakce včetně anafylaktického šoku.

Z dýchacího systému: bronchospasmus

Ze strany centrálního nervového systému: závratě, ztráta sluchu, bolest hlavy, tinitus.

Zvláštní instrukce

ASA může vyvolat bronchospasmus, stejně jako způsobit záchvaty bronchiálního astmatu a další reakce z přecitlivělosti. Mezi rizikové faktory patří astma, senná rýma, nosní polypóza, chronická respirační onemocnění a alergické reakce na jiné léky (např. kožní reakce, svědění, kopřivka).

Inhibiční účinek ASA na agregaci krevních destiček přetrvává několik dní po podání, což může zvýšit riziko krvácení během operace nebo v pooperačním období. Pokud je nutné při operaci zcela eliminovat krvácení, je nutné, pokud je to možné, v předoperačním období užívání ASA úplně vysadit.

ASA v nízkých dávkách může u predisponovaných jedinců (se sníženým vylučováním kyseliny močové) vyprovokovat rozvoj dny.

Při použití GCS a salicylátů v kombinaci je třeba mít na paměti, že během léčby je koncentrace salicylátů v krvi snížena a po vysazení GCS je možné předávkování salicyláty.

Překročení dávky ASA je spojeno s rizikem gastrointestinálního krvácení.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Při užívání přípravku Acekardol® je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel, obsluze strojů a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.

Nadměrná dávka

Předávkování je nepravděpodobné kvůli nízkému obsahu ASA v léku. Překročení dávky ASA je spojeno s rizikem gastrointestinálního krvácení. Předávkování je zvláště nebezpečné u starších pacientů.

Příznaky předávkování se pohybují od mírných až po středně závažné.: závratě, tinitus, ztráta sluchu, zvýšené pocení (včetně nadměrného), nevolnost, zvracení, bolest hlavy, zmatenost, tachypnoe, hyperventilace, respirační alkalóza.

Léčba: výplach žaludku, více dávek aktivního uhlí, nucená alkalická diuréza, obnovení rovnováhy voda-elektrolyt a acidobazické rovnováhy.

Příznaky středně těžkého až těžkého předávkování zahrnují:

• respirační alkalóza s kompenzační metabolickou acidózou;
• hyperpyrexie (extrémně vysoká tělesná teplota);
• respirační poruchy: hyperventilace, nekardiogenní plicní edém, respirační deprese, asfyxie;
• Kardiovaskulární poruchy: poruchy srdečního rytmu, pokles krevního tlaku, útlum srdeční činnosti;
• poruchy rovnováhy vody a elektrolytů: dehydratace, renální dysfunkce od oligurie po rozvoj renálního selhání, charakterizované hypokalémií, hypernatrémií, hyponatrémií;
• porucha metabolismu glukózy: hyperglykémie, hypoglykémie (zejména u dětí), ketoacidóza;
• tinnitus, hluchota;
• gastrointestinální krvácení;
• hematologické poruchy: od inhibice agregace krevních destiček ke koagulopatii, prodloužení protrombinového času, hypoprotrombinémii;
• neurologické poruchy: toxická encefalopatie a deprese funkce centrálního nervového systému (ospalost, zmatenost, kóma, křeče).

Léčba: okamžitá hospitalizace na specializovaných odděleních pro urgentní terapii – výplach žaludku, vícenásobné podání aktivního uhlí, forsírovaná alkalická diuréza, hemodialýza, obnova vodně-elektrolytové a acidobazické rovnováhy, symptomatická terapie. Při provádění alkalické diurézy je nutné dosáhnout hodnot pH mezi 7.5 a 8. Forsírovanou alkalickou diurézu je třeba provádět, když je koncentrace salicylátu v plazmě vyšší než 500 mg/l (3.6 mmol/l) u dospělých a 300 mg/l (2.2 mmol/l) u dětí.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C. Doba použitelnosti: 3 roky.