Acyclovir pro novorozence: pokyny, indikace, kontraindikace

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2021.05.20

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

BELMEDPREPARATY, RUE (Běloruská republika)
ATX kód: J05AB01 (Acyclovir)
Účinná látka: acyklovir
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Lék je dostupný na lékařský předpis
Lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku 500 mg: lahvička.

Forma uvolňování, balení a složení léku Acyclovir

lahve (1) – kartonové obaly.

Klinická a farmakologická skupina: Antivirotikum
Farmakoterapeutická skupina: Antivirová látka

Farmakologický účinek

Antivirová látka, syntetický analog purinového nukleosidu.

Má schopnost in vitro a in vivo inhibovat virus Herpes simplex typu 1 a 2, virus Varicella zoster, virus Epstein-Barrové, cytomegalovirus. V buněčné kultuře má acyklovir nejvýraznější antivirovou aktivitu proti viru Herpes simplex typu 1, následovaný v sestupném pořadí aktivity: Herpes virus typu 2, virus Varicella zoster, virus Epstein-Barrové a cytomegalovirus. Inhibiční účinek acykloviru na tyto viry se vyznačuje vysokou selektivitou.

Acyklovir není substrátem pro enzym thymidinkinázu neinfikovaných buněk, proto má acyklovir nízkou toxicitu pro savčí buňky. Vysoká selektivita účinku a nízká toxicita pro člověka jsou způsobeny absencí enzymu nezbytného pro tvorbu acyklovir trifosfátu v intaktních buňkách makroorganismu.

Thymidinkináza v buňkách infikovaných viry Herpes simplex typu 1 a 2, virem Varicella zoster, virem Epstein-Barrové nebo cytomegalovirem přeměňuje acyklovir na acyklovirmonofosfát, nukleosidový analog, který se pak působením buněčných enzymů postupně přeměňuje na difosfát a trifosfát . Acyclovir trifosfát je začleněn do řetězce virové DNA a blokuje jeho syntézu prostřednictvím kompetitivní inhibice virové DNA polymerázy. Vzniká tak „defektní“ virová DNA, která vede k potlačení replikace nových generací virů.

Farmakokinetika

Acyclovir je široce distribuován v tkáních a tělesných tekutinách. Vazba na plazmatické proteiny je 9–33 %. Koncentrace v mozkomíšním moku je přibližně 50 % odpovídající koncentrace v krevní plazmě v ustáleném stavu. U dospělých po intravenózním podání je terminální T 1/2 asi 2.9 hodiny. U novorozenců (0 až 3 měsíce), kdy je acyklovir podáván v dávce 10 mg/kg jako infuze po dobu 1 hodiny každých 8 hodin. terminální T 1/2 — asi 3.8 hod. Vylučuje se převážně močí v nezměněné podobě. Jediným známým metabolitem v moči je 9-[(karboxymethoxy)methyl]guanin, který tvoří 10-15 % dávky v moči.

Indikace účinných látek léku Acyclovir

Léčba infekcí způsobených virem Herpes simplex typu 1 a 2; prevence infekcí způsobených virem Herpes simplex typu 1 a 2 u imunokompromitovaných pacientů; léčba infekcí způsobených virem Varicella zoster, včetně planých neštovic a pásového oparu; léčba infekcí způsobených virem Herpes simplex typu 1 a 2 u novorozenců; prevence cytomegalovirové infekce u příjemců transplantace kostní dřeně.