Karbamazepin – 14 recenzí, pokyny, analogy, cena 64 rublů

Karbamazepin se používá v lékařství jako antikonvulzivum a normothymické činidlo. Lék se předepisuje na epileptické onemocnění, poruchy nálady afektivního spektra a některé typy neuralgie ke snížení bolesti.

Karbamazepin – popis léku

Karbamazepin (tegretol) je antiepileptikum, které má normothymické, antimanické, antidiuretické a analgetické účinky.

Po jeho objevení v roce 1953 švýcarským chemikem Schindlerem byl dlouhou dobu používán jako antidepresivum při neuralgii trojklaného nervu.

Karbamazepin se používá v lékařství jako antikonvulzivum a normothymické činidlo. Lék se předepisuje na epileptické onemocnění, poruchy nálady afektivního spektra a některé typy neuralgie ke snížení bolesti.

Složení a formy uvolňování karbamazepinu

Léčivou látkou je karbamazepin, derivát dibenzazepinu. Karbamazepin také obsahuje pomocné složky: stearát hořečnatý, povidon K30, mastek, polysorbát a další.

Lék karbamazepin je dostupný ve formě tablet. Tablety obsahují 200 mg účinné látky. Umístěno v blistrech po 10 kusech. Počet blistrů v balení závisí na výrobci. Lékárny jej prodávají výhradně na předpis.

Lék je předepsán pouze odborným lékařem kliniky, pokud existují indikace.

Účinek karbamazepinu na lidský organismus

Mechanismus účinku je založen na změnách metabolismu v nervových buňkách. V terapeutických dávkách antikonvulzivum selektivně blokuje sodíkové kanály, čímž snižuje vedení vzruchů přes synapse. To je charakteristické zejména pro neurony v epileptogenním ohnisku. Lék působí na presynaptické membrány a snižuje uvolňování GABA, která má excitační vlastnosti. V důsledku toho se snižuje riziko rozvoje útoků. Antimanický účinek je způsoben supresí metabolismu norepinefrinu a dopaminu a objevuje se 7-10 dní po zahájení léčby.

Poté, co karbamazepin vstoupí do krevního oběhu, svaly se uvolní, pohyby se zpomalí a může se objevit ospalost.

Během léčby karbamazepinem:

• nálada se zlepšuje;
• míra projevu charakterologických změn osobnosti klesá;
• zlepšuje se komunikace pacienta;
• je usnadněno přizpůsobení se společnosti;
• Sníží se úzkost, neklid, podrážděnost a agresivní chování.

Doba působení závisí na délce užívání, dávce léku, celkovém zdravotním stavu a individuálních vlastnostech.

Jak dlouho zůstává karbamazepin v těle

Podle návodu k použití se karbamazepin pomalu vstřebává v gastrointestinálním traktu téměř úplně. Absorpční proces není spojen s příjmem potravy.

Po jedné dávce dosahují plazmatické koncentrace maxima po 12 hodinách. Vazba na bílkoviny v krvi je 70-80 %, u dětí až 60 %. Hlavní látka je schopna proniknout placentární bariérou, do mateřského mléka a mozkomíšního moku. Metabolizuje se v játrech. Poločas při dlouhodobém užívání je 30-35 hodin. Většina se vylučuje ledvinami, asi 30 % střevy ve formě neaktivních metabolitů.

Závislost na karbamazepinu

Porušování dávkovacího režimu a užívání velkých dávek po dlouhou dobu může vést k návyku a následné závislosti.

Mezi příznaky závislosti na antikonvulzivech patří červené oči, rozšířené zornice, nestabilní chůze, ztráta koordinace a nezřetelná řeč. Pacient působí dojmem osoby, která požila alkohol. V budoucnu byste měli věnovat pozornost následujícím příznakům:

• problémy s chutí k jídlu: úplný nedostatek nebo nekontrolovaný příjem potravy;
• poruchy spánku: záchvaty nespavosti střídající se s obdobími těžké ospalosti;
• změna životního stylu, chování, návyků.

Výskyt prvních projevů onemocnění je důvodem pro kontaktování specialisty na klinice.

Typy a stadia závislosti na karbamazepinu

Při zneužívání drog se může objevit bolestivá touha po karbamazepinu. Lék je předepsán lékařem pro terapeutické účely. Pokud však nejsou dodrženy doporučené dávky a frekvence podávání, pacient může začít užívat lék sám, bez lékařské potřeby.

Příznaky psychické závislosti, které se mohou objevit po měsíci pravidelného užívání, jsou:

• úzkost, starost, strach z nedostatku drogy;
• emoční nestabilita, podrážděnost, změny nálad;
• obsedantní touha opakovat postup;
• halucinační zážitky;
• ztráta předchozích zájmů.

Závislost na fyzické úrovni vzniká po 6-8 měsících systematického užívání antikonvulziva. Charakterizováno dysfunkcí vnitřních orgánů a nervového systému. Mezi příznaky fyziologické závislosti patří:

• nevolnost, zvracení;
• kolísání tělesné teploty;
• silné pocení;
• třesoucí se končetiny;
• špatná tolerance jasného světla a hluku;
• záškuby obličejových svalů;
• řeči;
• časté migrény;
• neustálá únava, špatný spánek.

V průběhu závislosti lze rozlišit tři po sobě jdoucí stádia. V první fázi pacient používá látku k získání příjemných pocitů. Po odeznění účinku se objeví silné nepohodlí, které se stává důvodem pro opakované použití. V další fázi jsou psychické změny doplněny fyziologickými poruchami. Hlavním projevem vzniklé závislosti je abstinenční syndrom. Následně se projevy onemocnění zvyšují a uspokojivý stav je pozorován pouze pod vlivem drogy.

Důsledky zneužívání karbamazepinu

Jedním z nejnegativnějších důsledků užívání velkých dávek drogy je vytvoření závislosti, kterou je téměř nemožné překonat vlastními silami.

Pravidelné dlouhodobé užívání vede ke zhoršení fyzického zdraví, narušení nervového systému a duševním poruchám. Mezi nežádoucí důsledky patří:

• ztráta síly, zvýšená únava;
• zhoršení paměti a koncentrace;
• poruchy chování u dětských pacientů: hyperaktivita, letargie, inhibice;
• změna tělesné hmotnosti;
• urolitiáza.

Při výrazném překročení předepsané dávky je možná akutní otrava.

Předávkování drogami je nebezpečný stav, který vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc. Příznaky předávkování karbamazepinem zahrnují:

• svalová slabost;
• závratě;
• rychlý srdeční tep, srdeční arytmie;
• pohybové poruchy;
• psychomotorická agitace;
• dezorientace, změna vědomí;
• poruchy řeči a zraku;
• konvulzivní záchvaty;
• hypothermie;
• respirační deprese, gastrointestinální motilita;
• srdeční selhání;
• zadržování moči.

Aby se zabránilo rozvoji závažných komplikací, je nutné co nejdříve kontaktovat zkušené specialisty kliniky.

Užívání karbamazepinu s jinými látkami

Při předepisování několika antikonvulziv bere lékař v úvahu jejich kompatibilitu. Aby se zabránilo jeho zvýšenému obsahu v krvi, nedoporučuje se užívat léky se stejným mechanismem účinku.

Fenobarbital, theofylin, fenytoin snižují koncentraci příslušného antikonvulziva. Při současném užívání s paracetamolem se zvyšuje riziko toxických účinků na játra. Kombinace s haloperidolem, klozapinem, tricyklickými antidepresivy vede ke zvýšenému tlumivému účinku na centrální nervový systém a oslabení antikonvulzivního účinku. Užívání karbamazepinu s diuretiky může vést k hyponatrémii.

Při použití společně s nápoji obsahujícími etanol se projevy intoxikace alkoholem zvýrazní a vedlejší účinky léku se zvýší.

Příbuzní a pacient

Počáteční příznaky závislosti nemusí být pro ostatní patrné. Kvalifikovaná lékařská pomoc je nezbytná v následujících případech:

• na pozadí systematického příjmu antikonvulziva pacient zaznamenává změnu pohody;
• negativní změny ve zvycích a charakteru pacienta, patrné příbuzným;
• poruchy spánku a odpočinku dítěte, zhoršení vztahů s vrstevníky.

V takových situacích byste se měli vyvarovat snahy vyrovnat se s problémem sami nebo se uchýlit k pomoci lidí bez lékařského vzdělání. Je důležité pochopit, že zbavení se závislosti je složitý a zdlouhavý proces, který vyžaduje zvláštní podmínky, dovednosti a zkušenosti s léčbou patologie.

Při prvních známkách změn v chování a psychickém stavu by bylo nejsprávnějším řešením okamžitě kontaktovat odborníka na klinice duševního zdraví. Ve všech fázích terapie hraje důležitou roli pomoc a podpora příbuzných.

Diagnostika a léčba závislosti na karbamazepinu

Přesnou diagnózu může stanovit pouze lékař na specializované klinice po podrobném vyšetření pacienta. Po shromáždění anamnézy, analýze stížností a vzhledu závislého psychiatr předepíše laboratorní a další testy, jak je uvedeno.

Rychlé testy a analýza biologických tekutin těla na obsah léčiva umožňují detekci látky nebo jejích metabolitů – produktů rozkladu – s vysokou přesností. Toxiny se hromadí v tkáních a působí negativně.

Léčba poruchy se provádí v několika fázích. Komplexní terapie pomáhá eliminovat příznaky intoxikace, normalizovat narušené funkce vnitřních orgánů, zlepšit psycho-emocionální stav a vrátit pacienta do plnohodnotného života ve společnosti.

K očistě těla od toxinů se používají infuzní metody roztoků a hardwarové detoxikační techniky. V závislosti na závažnosti stavu pacienta a přítomnosti doprovodných onemocnění lékař předepisuje symptomatickou lékovou terapii. Užívání léků pomáhá obnovit rovnováhu voda-sůl, funkci jater, zlepšit činnost kardiovaskulárního systému a odstranit poruchy chování a duševní poruchy.

Psychoterapeutická sezení pomáhají identifikovat příčiny závislosti a dosáhnout vědomého odmítnutí zneužívání, ovládat své emoce a samostatně řešit každodenní problémy a konfliktní situace. Hlavní cíle rehabilitace jsou:

• vytvořit silnou motivaci zbavit se patologických chutě;
• psychologická podpora pro pacienta;
• sociální adaptace;
• obnovení rodinných vztahů.

Dodržování léčebného plánu a doporučení lékaře přispívá k příznivé prognóze.

Prevence a doporučení

Antikonvulziva by měla být užívána pouze pod dohledem specialisty. Aby se zabránilo relapsu onemocnění, je důležité dodržovat režim karbamazepinu. Při prvních známkách nežádoucích účinků nebo nepříjemných pocitů je nutné informovat svého lékaře. Neměli byste přeskakovat užívání léků nebo sami měnit dávkování nahoru nebo dolů.

Lékařské použití karbamazepinu

Přečtěte si prosím úplné oficiální pokyny k léčivému přípravku.

Indikace:

• epileptické záchvaty: generalizované, složité, jednoduché, se ztrátou vědomí a bez ní, kombinované záchvaty;
• bipolární, schizoafektivní porucha, depresivní psychóza;
• neuralgie trojklaného nervu (v důsledku roztroušené sklerózy nebo idiopatické);
• úleva od bolesti u diabetické polyneuropatie;
• odvykání alkoholu;
• polyurie u diabetes insipidus.

Kontraindikace:

• alergie na složky léku, intolerance, reakce přecitlivělosti;
• těžké srdeční onemocnění;
• atrioventrikulární blokáda;
• nemoci krve;
• anamnéza porfyrie nebo akutní fáze;
• užívání inhibitorů MAO během posledních dvou týdnů.

Dávkování a podávání

Tablety se užívají perorálně bez ohledu na příjem potravy. Dávkování a frekvence použití závisí na závažnosti onemocnění, věku a individuálních charakteristikách pacienta. Maximální přípustná dávka pro dospělé je 1,2 g denně, pro děti 1 g Úpravu dávkování může provést pouze lékař.

S opatrností

V některých případech vyžaduje použití drogy opatrnost. Týká se to pacientů s renální a jaterní insuficiencí, hyperplazií prostaty, zvýšeným nitroočním tlakem, závislostí na alkoholu a seniory.

Použití v těhotenství a laktaci

Pokud plánujete nebo máte potvrzené těhotenství, měli byste se o možnosti užívání antikonvulziva poradit se svým lékařem. Pokud je nutné předepsat lék v prvním trimestru a během laktace, je nutné zhodnotit očekávaný přínos a možná rizika pro plod. Během terapie je důležité sledovat stav matky a dítěte. Při užívání karbamazepinu by si kojící matky měly pamatovat, že dítě může pociťovat zvýšenou ospalost, zežloutnutí kůže a kožní reakce. V takovém případě musíte co nejdříve navštívit lékaře.

Aplikace pro porušení funkce jater

Pacienti s poruchou funkce jater by měli přípravek užívat pod přísným dohledem specialisty. Nežádoucí účinky zahrnují rozvoj hepatitidy, destrukci intrahepatálních vývodů, žloutenku a granulomatózní poškození jater.

Zvláštní instrukce

Před zahájením léčby se doporučuje provést obecné testy krve a moči, studie ke stanovení obsahu železa, močoviny a sérových elektrolytů. Tyto ukazatele je nutné sledovat jednou týdně a poté měsíčně.

Ženám, které užívají hormonální antikoncepci, se doporučuje změnit způsob antikoncepce. Současné užívání s karbamazepinem může snížit stupeň ochrany a vést k nechtěnému početí.

O zvýšeném riziku sebevražedného chování by měli být informováni příbuzní a zdravotnický personál. Pokud se objeví nějaké alarmující příznaky, měli byste okamžitě kontaktovat kliniku.

Progresivní leukopenie s charakteristickými příznaky infekčního onemocnění je důvodem k přerušení léčby.

Nežádoucí účinek

• zvýšená únava;
• závratě, bolesti hlavy;
• arytmie, bradykardie, zvýšený nebo snížený krevní tlak;
• kožní reakce různé závažnosti;
• bolest břicha, dyspepsie, žaludeční nevolnost;
• zvýšení hmotnosti;
• svalová slabost;
• dyskineze, třes;
• diplopie, rozmazané vidění, ztráta sluchu;
• poruchy řeči;
• halucinační poruchy, úzkost, agresivita;
• změny krevního obrazu;
• časté močení, retence moči.

Vliv na schopnost řídit vozidla a/nebo obsluhovat stroje

Droga může ovlivnit schopnost koncentrace a rychlost psychomotorických reakcí. Během léčby byste měli být opatrní při řízení auta nebo jiných vozidel, práci s pohyblivými stroji nebo se takovým činnostem vyhýbat.

1 tableta obsahuje léčivou látku: karbamazepinum 200 mg. 50 ks. — blistrové obaly, kartonové obaly.

Popis dávkové formy

Tablety jsou bílé nebo bílé se nažloutlým odstínem, plochého válcovitého tvaru s půlicí rýhou a zkosením.

Farmakologický účinek

Karbamazepin je derivát dibenzoazepinu a má antiepileptické, neurotropní, psychotropní a antidiuretické účinky. Jako antiepileptikum stabilizuje membrány přebuzených neuronů, potlačuje sériové výboje neuronů a snižuje synaptický přenos excitačních vzruchů. Tohoto účinku je pravděpodobně dosaženo blokováním sodíkových kanálů, čímž se zabrání opakování na sodíku závislých akčních potenciálů v depolarizovaných neuronech. Snižuje uvolňování neurotransmiteru glutamátu. Psychotropní účinek karbamazepinu je zřejmě způsoben inhibicí metabolismu dogaminu a norepinefrinu. Snižuje frekvenci záchvatů, úzkosti, deprese, podrážděnosti a agresivity u pacientů s epilepsií. Vliv na kognitivní funkce u pacientů s epilepsií je variabilní. Zabraňuje výskytu paroxysmální bolesti při neuralgii. Při abstinenčním syndromu alkoholu zvyšuje práh křečové připravenosti, snižuje zvýšenou nervovou dráždivost, třes a poruchy chůze. Používá se k léčbě afektivních poruch jako antipsychotické a normothymické činidlo. U diabetes insipidus snižuje diurézu a pocit žízně.

Farmakokinetika

Absorpce je pomalá, ale zcela úplná (příjem potravy významně neovlivňuje rychlost a rozsah absorpce). Po jednorázové dávce je C max v krevní plazmě dosaženo po 12 hodinách. Mezi pacienty existují významné individuální rozdíly v hodnotách ustálených koncentrací v terapeutickém rozmezí. Vazba na bílkoviny krevní plazmy je 1–2 %. Koncentrace nezměněného karbamazepinu v mozkomíšním moku a slinách je úměrná množství léčivé látky nevázané na proteiny (70–80 %). Koncentrace v mateřském mléce je 20-30 % koncentrace v plazmě. Proniká placentární bariérou. Metabolizuje se v játrech převážně epoxidovou cestou za vzniku metabolitů: aktivního – karbamazepin-25-epoxidu a nízkoaktivního – 60-hydroxy-methyl-10,11karbamoyl akridanu. Hlavním izoenzymem, který zajišťuje biotransformaci karbamazepinu na karbamazepin-9-epoxid, je izoenzym cytochromu P10 10,11A450. Obsah karbamazepin-3-epoxidu je přibližně 4 % plazmatické hladiny karbamazepinu. Biotransformace karbamazepin-10,11-epoxidu na karbamazepin-30-transdiol probíhá pomocí mikrosomálního enzymu epoxidhydrolázy. Další cestou metabolismu karbamazepinu je tvorba různých monohydroxylovaných derivátů a také N-glukuronidů. T10,11/10,11 po jedné dávce je v průměru asi 1 hodin (v rozmezí 2 až 36 hodin), po opakovaném podání – 25-65 hodin u pacientů, kteří dostávají další antiepileptika, která indukují jaterní enzymy, v průměru 16-24 hodin se vylučuje hlavně jako neaktivní metabolity močí (přibližně 9 %) a stolicí (přibližně 10 %). Asi 70 % se vyloučí močí jako nezměněný karbamazepin a 30 % jako karbamazepin-2-epoxid. U dětí může být vzhledem k rychlejší eliminaci karbamazepinu nutné použít vyšší dávky léku na kg tělesné hmotnosti ve srovnání s dospělými. Neexistují žádné důkazy o tom, že by farmakokinetika karbamazepinu byla u starších pacientů změněna. Neexistují žádné údaje o farmakokinetice karbamazepinu u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater.

Klinická farmakologie

Indikace pro použití

• Epilepsie (monoterapie nebo jako součást kombinované terapie): komplexní a jednoduché parciální záchvaty (se ztrátou vědomí nebo bez ní) se sekundární generalizací nebo bez ní, stejně jako generalizované tonicko-klonické záchvaty. Smíšené formy epileptických záchvatů.
• akutní manické stavy a udržovací terapie bipolárních afektivních poruch za účelem prevence exacerbací nebo snížení závažnosti klinických projevů;
• v komplexní terapii syndromu odnětí alkoholu;
• neuralgie trojklaného nervu (idiopatická, u roztroušené sklerózy), idiopatická neuralgie n. glossofaryngeus;
• syndrom bolesti u diabetické neuropatie;
• polyurie a polydipsie neurohormonálního původu u diabetes insipidus.

Kontraindikace pro použití

• AV blokáda;
• anamnéza suprese kostní dřeně;
• jaterní porfyrie;
• při současném užívání inhibitorů MAO a do 2 týdnů po jejich vysazení;
• období kojení;
• přecitlivělost na některou ze složek léčiva nebo chemicky podobná léčiva (tricyklická antidepresiva).

Používejte opatrně v případech: nízkého počtu bílých krvinek nebo krevních destiček; smíšené formy epileptických záchvatů, včetně nepřítomnosti; ve stáří; v případě selhání srdce, jater nebo ledvin; zvýšený nitrooční tlak; diluční hyponatremie; hypotyreóza; hyperplazie prostaty; těhotenství (zvýšené riziko rozvoje nitroděložních vývojových poruch včetně malformací).

Nežádoucí účinky

Poruchy nervového systému: závratě, ataxie, ospalost, únava, bolest hlavy, diplopie, poruchy akomodace, třes, svalová dystonie, tiky, nystagmus, orofaciální dyskineze, okulomotorické poruchy, dysartrie, choreoatetoidní poruchy, periferní neuropatie, parestézie, parézy, poruchy chuti, poruchy chuti, maligní syndrom.

Psychiatrické poruchy: halucinace (zrakové nebo sluchové), deprese, anorexie, úzkost, agresivní chování, agitovanost, dezorientace, zhoršující se psychóza.

Z kůže a jejích příloh: alergická dermatitida, kopřivka, exfoliativní dermatitida, erytrodermie, systémový lupus erythematodes, svědění, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, fotosenzitivní reakce, erythema multiforme a nodosum, poruchy pigmentace kůže, purpura, akné, pot vypadávání vlasů. Byly hlášeny vzácné případy hirsutismu, ale kauzální vztah této komplikace k užívání drog zůstává nejasný.

Z krvetvorného systému: leukopenie, trombocytopenie, eozinofilie, leukocytóza, lymfadenopatie, nedostatek kyseliny listové, agranulocytóza, aplastická anémie, pancytopenie, anémie, pravá aplazie červených krvinek, megaloblastická anémie, pestrá porfyrie, porfyrie, akutní kožní porfyrie, retenční kutulporfymie, hemolytická anémie.

Z hepatobiliárního systému: zvýšené hladiny GGT, alkalické fosfatázy, transamináz; hepatitida (cholestatická, parenchymální (hepatocelulární) nebo smíšený typ), žloutenka, granulomatózní hepatitida, selhání jater.

Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, sucho v ústech, průjem, zácpa, bolest břicha, glositida, stomatitida, pankreatitida.

Hypersenzitivní reakce: multiorgánová hypersenzitivita opožděného typu s horečkou, kožní vyrážkou, vaskulitidou, lymfadenopatií, artralgií, leukopenií, eozinofilií, hepatosplenomegalií a změněnými jaterními testy (tyto projevy se vyskytují v různých kombinacích). Mohou být postiženy i další orgány (plíce, ledviny, slinivka břišní, myokard, tlusté střevo). Aseptická meningitida s myoklonem a eozinofilií; anafylaktická reakce, angioedém.

Z kardiovaskulárního systému: poruchy intrakardiálního vedení; snížení nebo zvýšení krevního tlaku, bradykardie, arytmie, atrioventrikulární blokáda s mdlobou, kolaps, městnavé srdeční selhání, zhoršení ischemické choroby srdeční, tromboflebitida, tromboembolismus.

Z endokrinního systému a metabolismu: otoky, retence tekutin, přibírání na váze, hyponatremie a snížená osmolarita plazmy v důsledku účinku podobnému působení antidiuretického hormonu, který ve vzácných případech vede k intoxikaci vodou (diluční hyponatremie), doprovázené letargií, zvracením , bolest hlavy, dezorientace a neurologické poškození; zvýšené hladiny prolaktinu, s galaktoreou nebo bez ní, gynekomastie; snížení koncentrace trijodtyroninu a tyroxinu, zvýšení koncentrace hormonu stimulujícího štítnou žlázu, které obvykle není doprovázeno klinickými projevy; poruchy metabolismu kostní tkáně (snížená koncentrace vápníku a 25-hydroxycholekalciferolu v krevní plazmě), což vede k osteomalacii; zvýšené hladiny cholesterolu, včetně cholesterolu a triglyceridů lipoproteinů s vysokou hustotou.

Z genitourinárního systému: intersticiální nefritida, selhání ledvin, albuminurie, hematurie, oligurie, azotémie, časté močení, retence moči, sexuální dysfunkce, poruchy spermatogeneze.

Ze smyslových orgánů: poruchy chuti, zakalení čočky, zvýšený nitrooční tlak, zánět spojivek; poruchy sluchu.

Z pohybového aparátu: artralgie, bolesti svalů, svalová slabost, křeče.

Z dýchacího systému: reakce přecitlivělosti charakterizované horečkou, dušností, pneumonií nebo zápalem plic.

Změna výsledků laboratorních testů: hypogamaglobulinémie.

Lékové interakce

Současné užívání s inhibitory izoenzymu CYP 3A4 může vést ke zvýšení koncentrace karbamazepinu v plazmě. Současné užívání induktorů izoenzymu CYP 3 A 4 může vést ke zrychlení metabolismu karbamazepinu a možnému snížení jeho plazmatické koncentrace. Vysazení současně podávaných induktorů CYP 3A4 může snížit rychlost biotransformace karbamazepinu a vést ke zvýšení hladiny karbamazepinu v krevní plazmě. Při současném použití s ​​léky metabolizovanými izoenzymem CYP 3A4 je možná indukce metabolismu a snížení jejich koncentrace v plazmě.

Léky, které mohou zvýšit plazmatické koncentrace karbamazepinu nebo karbamazepinu-10,11-epoxidu:

dextropropoxyfen, ibuprofen, danazol, makrolidová antibiotika (např. erythromycin, troleandomycin, josamycin, klarithromycin), fluoxetin, fluvoxamin, nefazodon, paroxetin, trazodon, viloxazin, stiripentol, vigakonazol, flukonrazazol, vigakonazol, flukonraazol ), loratadin , terfenadin, loxapin, olanzapin, quetiapin, isoniazid, inhibitory virových proteáz pro léčbu infekce HIV (např. ritonavir), acetazolamid, verapamil, diltiazem, omeprazol, oxybutynin, dantrolen, tiklopidin, nikotinamid vysoké dávky (u dospělých), vysoké dávky nikotinamidu možná cimetidin, desipramin, primidon, kyselina valproová.

Léky, které mohou snižovat plazmatické koncentrace karbamazepinu:

felbamát, methsuximid, oxkarbazepin, fenobarbital, fensuximid, fenytoin, fosfenytoin, primidon, progabid, theofylin, aminofylin, isotretinoin, rifampicin, cisplatina, doxorubicin; rostlinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou a, ačkoli důkazy jsou rozporuplné, možná také klonazepam, kyselinu valproovou nebo valpromid.

Účinek karbamazepinu na plazmatické koncentrace léků používaných jako souběžná léčba:

Karbamazepin může snižovat plazmatické koncentrace nebo snižovat nebo dokonce zcela neutralizovat účinky následujících léků: metadon, paracetamol, antipyrin, tramadol, doxycyklin, perorální antikoagulancia (warfarin, fenprokumon, dikumarol, acenokumarol), bupropion, citalopram, trazodon, tricyklická antikoagulancia , amitriptylin, nortriptylin, klomipramin), klobazam, klonazepam, ethosuximid, felbamát, lamotrigin, oxkarbazepin, primidon, tiagabin, topiramát, kyselina valproová, zonisamid, itrakonazol, praziquantel, klokanem, imatin, halandoli borovice, risperidon, ziprasidon , používané v terapii infekce HIV (indinavir, ritonavir, saquinavir), alprazolam; midazolam, theofylin, blokátory kalciových kanálů dihydropyridinové skupiny (např. felodipin), digoxin, perorální antikoncepce (musí být zvoleny alternativní metody antikoncepce), glukokortikosteroidy (např. prednisolon, dexamethason); cyklosporin, everolimus, levothyroxin sodný, estrogeny a/nebo progesteron.

Existují zprávy, že na pozadí užívání karbamazepinu se hladina fenytoinu v krevní plazmě může zvýšit i snížit a hladina mefenytoinu se může zvýšit (ve vzácných případech).

Kombinace ke zvážení:

Hepatotoxicita vyvolaná izoniazidem může být zvýšena při současném užívání s karbamazepinem.

V případě současného podávání s levetiracetamem může být toxický účinek karbamazepinu zvýšen.

Kombinované použití karbamazepinu a lithia nebo metoklopramidu, stejně jako karbamazepinu a neuroleptik (haloperidol, thioridazin) může vést ke zvýšené frekvenci nežádoucích neurologických reakcí (v případě posledně jmenované kombinace i při terapeutických koncentracích léčivých látek v krevní plazma).

Současné užívání karbamazepinu s některými diuretiky (hydrochlorothiazid, furosemid) může vést k hyponatrémii, doprovázené klinickými projevy.

Karbamazepin může antagonizovat účinek nedepolarizujících myorelaxancií (např. pankuronium bromid). Při použití takové kombinace léků může být nutné zvýšit dávku indikovaných myorelaxancií; Pacienti by měli být pečlivě sledováni, protože může dojít k rychlejší než očekávané změně účinku myorelaxancií.

Současné podávání s grapefruitovou šťávou může zvýšit plazmatické hladiny karbamazepinu.

Dávkování

Orálně, bez ohledu na příjem potravy s malým množstvím tekutiny.

Epilepsie: Kdykoli je to možné, měl by být karbamazepin používán jako monoterapie. Léčba začíná malou denní dávkou, která se pak pomalu zvyšuje až do dosažení optimálního účinku. Přidávání karbamazepinu ke stávající antiepileptické léčbě by mělo být prováděno postupně.

U dospělých je počáteční dávka 100-200 mg 1-2krát denně. Poté se dávka pomalu zvyšuje na 400 mg 2-3krát denně. Maximální denní dávka je 2000 mg.

Pro děti do 5 let je počáteční dávka 20-60 mg/den s navýšením o 20-60 mg každé dva dny. Pro děti starší 5 let je počáteční dávka 100 mg/den s následným zvýšením o 100 mg týdně. Udržovací dávka pro děti je 10-20 mg/kg tělesné hmotnosti/den ve 2-3 dávkách. Pro zajištění přesného dávkování je u dětí do 5 let nutné používat tekuté perorální lékové formy karbamazepinu.

Neuralgie trojklaného nervu nebo glosofaryngeální neuralgie: počáteční dávka 200–400 mg/den, poté postupně zvyšujte dávku o maximálně 200 mg denně, dokud bolest neustane (v průměru až 600–800 mg), poté snižte na minimální účinnou dávku . Při léčbě starších pacientů je počáteční dávka 100 mg 2krát denně.

Syndrom z vysazení alkoholu: průměrná dávka je 200 mg 3krát denně. V závažných případech lze v prvních dnech dávku zvýšit na 400 mg 3krát denně. Na začátku léčby těžkých abstinenčních příznaků se předepisuje v kombinaci s detoxikační terapií, sedativy a léky na spaní.

Polyurie a polydipsie u diabetes insipidus: průměrná dávka pro dospělé je 200 mg 2-3krát denně. U dětí se dávka volí s ohledem na tělesnou hmotnost a věk.

Bolestivý syndrom u diabetické neuropatie: 200 mg 2-4krát denně.

Akutní manické stavy a udržovací terapie bipolárních afektivních poruch: denní dávka 400-1600 mg (průměrná denní dávka 200-600 mg) ve 2-3 dávkách/den. V akutních případech se dávka zvyšuje poměrně rychle. Během udržovací léčby by mělo být zvyšování dávky pozvolné a malé.

Nadměrná dávka

• CNS: útlum funkcí centrálního nervového systému až kóma, dezorientace, ospalost, neklid, halucinace, pocit „mlhy“ před očima, dysartrie, nystagmus, ataxie, dyskineze, hyperreflexie střídající se s hyporeflexií, křeče, psychomotorické poruchy, myoklonus, hypotermie mydriáza;
• dýchací systém: respirační deprese, plicní edém;
• kardiovaskulární systém: tachykardie, snížený nebo zvýšený krevní tlak, porucha srdečního vedení s rozšířením komplexu QRS, zástava srdce;
• trávicí systém: zvracení, opožděná evakuace potravy ze žaludku, snížená motilita tlustého střeva;
• močový systém: retence moči, oligurie nebo anurie, retence tekutin, diluční hyponatremie;
• laboratorní parametry: metabolická acidóza, hyperglykémie, zvýšená svalová frakce CPK, hyponatrémie.

Léčba: Neexistuje žádné specifické antidotum. Výplach žaludku, podání aktivního uhlí (pozdní evakuace žaludečního obsahu může vést k opožděné absorpci o 2-3 dny a opětovnému výskytu příznaků intoxikace), hospitalizace, symptomatická terapie. Forsírovaná diuréza, hemodialýza a peritoneální dialýza jsou neúčinné (dialýza je indikována při kombinaci těžké otravy a selhání ledvin). Doporučuje se provádět hemosorpci na uhlíkových sorbentech.

Bezpečnostní opatření

Před zahájením léčby a pravidelně během léčby by měly být provedeny klinické krevní testy (včetně počtu krevních destiček, retikulocytů a koncentrace železa v séru), obecné testy moči a stanovení hladin močoviny v krvi. Lék má slabou anticholinergní aktivitu. Proto při použití léku u pacientů se zvýšeným nitroočním tlakem je nutné neustálé sledování tohoto indikátoru.

Doporučuje se pravidelně stanovovat koncentraci karbamazepinu v krevní plazmě v případech zvýšené frekvence epileptických záchvatů, při léčbě dětí, u těhotných žen, v případě jeho použití jako součásti komplexní terapie a rozvoje těžkých vedlejší účinky.

Existují ojedinělé zprávy o zhoršené mužské fertilitě a/nebo zhoršené spermatogenezi. Příčinný vztah mezi těmito poruchami a příjmem drog však nebyl dosud prokázán.

Mezi karbamazepinem a fenytoinem nebo oxkarbazepinem se mohou objevit reakce zkřížené citlivosti.

Během léčby je nutné zdržet se konzumace alkoholu, protože karbamazepin zvyšuje tlumivý účinek alkoholu na centrální nervový systém.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Během léčebného období je nutné zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.