Injekce Milgamma: návod k použití, cena, recenze lékařů. Indikace pro použití léku

Forma uvolňování, balení a složení léčiva Milgamma ® compositum

Potahované tablety jsou bílé, kulaté, bikonvexní.

Pomocné látky:

Složení jádra potahované tablety: mikrokrystalická celulóza – 222.0 mg, povidon (K hodnota = 30) – 8.0 mg, parciální glyceridy s vysokým řetězcem – 5.0 mg, koloidní oxid křemičitý – 7.0 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 3.0 mg, mastek – 5.0 mg.

Složení skořápky: šelak 37% v sušině – 3.0 mg, sacharóza – 92.399 mg, uhličitan vápenatý – 91.675 mg, mastek – 55.130 mg, akáciová guma – 14.144 mg, kukuřičný škrob – 10.230 mg, oxid titaničitý -E171 – E14.362 mg, koloidní oxid křemičitý – 6.138 mg, povidon (K hodnota = 30) – 7.865 mg, makrogol-6000 – 2.023 mg, glycerol 85% v sušině – 2.865 mg, polysorbát-80 – 0.169 mg, horský glykolový vosk 0.120 mg.

15 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
15 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
15 ks – blistry (4) – kartonové obaly.

Klinická a farmakologická skupina: Vitamin B komplex
Farmakoterapeutická skupina: Vitamíny

Farmakologický účinek

Benfotiamin, v tucích rozpustný derivát thiaminu (vitamín B1), je v těle fosforylován na biologicky aktivní koenzymy thiamindifosfát a thiamintrifosfát. Thiamindifosfát je koenzym pyruvátdekarboxylázy, 2-oxyglutarátdehydrogenázy a transketolázy, účastní se tedy pentózofosfátového cyklu oxidace glukózy (při přenosu aldehydové skupiny).

Fosforylovaná forma pyridoxinu (vitamín B6) – pyridoxalfosfát – je koenzym řady enzymů, které ovlivňují všechny fáze neoxidačního metabolismu aminokyselin. Pyridoxalfosfát se podílí na procesu dekarboxylace aminokyselin a následně na tvorbě fyziologicky aktivních aminů (např. adrenalin, serotonin, dopamin, tyramin). Účastí na transaminaci aminokyselin se pyridoxalfosfát podílí na anabolických a katabolických procesech (např. je koenzymem takových transamináz, jako je glutamát-oxaloacetát transamináza, glutamát-pyruvát transamináza, kyselina gama-aminomáselná (GABA), α-ketoglutarát transamináza), jakož i v různých reakcích rozkladu a syntézy aminokyselin. Vitamin B6 se podílí na 4 různých krocích metabolismu tryptofanu.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je většina benfotiaminu absorbována v duodenu a menší část v horní a střední části tenkého střeva. Benfotiamin je absorbován aktivní resorpcí při koncentracích ≤2 μM a pasivní difúzí při koncentracích ≥2 μM. Benfotiamin je v tucích rozpustný derivát thiaminu (vitamín B1) a absorbuje se rychleji a úplněji než ve vodě rozpustný thiamin hydrochlorid. Ve střevě se benfotiamin přeměňuje na S-benzoylthiamin defosforylací fosfatázami. S-benzoylthiamin je rozpustný v tucích, má vysokou penetrační schopnost a vstřebává se převážně bez přeměny na thiamin. Enzymatickou debenzoylací po vstřebání vzniká thiamin a biologicky aktivní koenzymy thiamindifosfát a thiamintrifosfát. Zvláště vysoké hladiny těchto koenzymů jsou pozorovány v krvi, játrech, ledvinách, svalech a mozku.

Pyridoxin (vitamin B6) a jeho deriváty jsou primárně absorbovány v horní části gastrointestinálního traktu pasivní difúzí. V krevním séru jsou pyridoxalfosfát a pyridoxal vázány na albumin. Před penetrací buněčnou membránou je pyridoxalfosfát vázaný na albumin hydrolyzován alkalickou fosfatázou za vzniku pyridoxalu.

Oba vitamíny se vylučují především močí. Přibližně 50 % thiaminu je vylučováno nezměněno nebo jako sulfát. Zbytek tvoří několik metabolitů, včetně kyseliny thiamové, kyseliny methylthiazooctové a pyraminu. Průměrný T 1/2 benfotiaminu v krvi je 3.6 h. T 1/2 pyridoxinu po perorálním podání je přibližně 2-5 h. Biologický T 1/2 thiaminu a pyridoxinu je přibližně 2 týdny.