Haloperidol – návod k použití, mechanismus účinku, dávkování a kontraindikace

HALOPERIDOL-FEREIN® (haloperidol) je neuroleptikum patřící k derivátům butyrofenonu. Má výrazný antipsychotický a antiemetický účinek.

Účinek haloperidolu je spojen s blokádou centrálního dopaminu (D2) a alfa-adrenergních receptorů v mezokortikálních a limbických strukturách mozku. Blokáda D2 receptorů v hypotalamu vede ke snížení tělesné teploty a galaktoree v důsledku zvýšené produkce prolaktinu. Základem antiemetického účinku je inhibice dopaminových receptorů ve spouštěcí zóně centra zvracení. Interakce s dopaminergními strukturami extrapyramidového systému vede k extrapyramidovým poruchám. Výrazná antipsychotická aktivita je kombinována se středně sedativním účinkem (v malých dávkách má aktivační účinek).

Zesiluje účinek prášků na spaní, narkotik, analgetik a dalších látek, které tlumí centrální nervový systém

Farmakokinetika:

Maximální koncentrace v krvi po intramuskulárním podání je dosaženo po 20 minutách. Haloperidol se z 90 % váže na plazmatické proteiny, 10 % tvoří volná frakce. Poměr koncentrace v erytrocytech ke koncentraci v plazmě je 1:12.

Koncentrace haloperidolu ve tkáních je vyšší než v krvi, lék má tendenci se hromadit ve tkáních.
Haloperidol je metabolizován v játrech, metabolit není aktivní.

Haloperidol se vylučuje ledvinami (40 %) a stolicí (60 %). Poločas z plazmy po intramuskulárním podání je 21 hodin (17-25 hodin), po intravenózním podání 14 hodin (10-19 hodin).

indikace:

— Úleva a léčba psychotických poruch různé etiologie.
— Premedikace před operací.

Kontraindikace:

— Těžká toxická deprese funkce centrálního nervového systému a komatózní stavy jakékoli etiologie.

— Nemoci centrálního nervového systému provázené pyramidálními a extrapyramidovými poruchami (Parkinsonova choroba aj.).

— Hypersenzitivita na deriváty butyrofenonu.
— Těhotenství, období kojení.
— Děti do 3 let.

S opatrností:

Opatrnosti je třeba v případě kardiovaskulárních onemocnění s dekompenzačními jevy a poruchou vedení srdečního svalu; při těžkých onemocněních ledvin, jater a plic.

Těhotenství a kojení:

Dávkování a aplikace:

Pro zmírnění psychomotorické agitace se HALOPERIDOL-FEREIN® podává v prvních dnech intramuskulárně v dávce 2-5 mg 2-3krát denně nebo intravenózně ve stejné dávce (ampule je třeba naředit v 10-15 ml vody na injekci). maximální denní dávka je 60 mg. Po dosažení stabilního sedativního účinku se lék užívá perorálně.

Pro starší pacienty 0,5 – 1,5 mg (0,1-0 ml roztoku), maximální denní dávka – 5 mg (1 ml roztoku).

Pro děti starší 3 let je dávka 0,025-0,05 mg denně, rozdělená do 2 dávek. Maximální denní dávka je 0,15 mg/kg.

Parenterální podávání přípravku HALOPERIDOL-FEREIN® by mělo být prováděno pod pečlivým lékařským dohledem, zejména u starších pacientů a dětí, když je dosaženo terapeutického účinku, lék by měl být užíván perorálně.

Nežádoucí účinky:

CNS: paroxysmální a akutní extrapyramidové poruchy různé závažnosti. Většina pacientů zažívá přechodný akinetorigický syndrom, okulogyrické krize, akatizii a dystonické jevy. K úlevě od těchto jevů jsou předepsány antiparkinsonika (cyklodol atd.) a symptomatická terapie.

Závažnost extrapyramidových poruch je závislá na dávce a často se mohou snížit nebo vymizet se snížením dávky.

V některých případech jsou při vysazení léku po dlouhém průběhu léčby pozorovány známky neurologických poruch, takže haloperidol by měl být vysazen postupným snižováním dávky.

Je možný rozvoj neuroleptického maligního syndromu (NMS).

Při dlouhodobém užívání haloperidolu je možný rozvoj tardivní dyskineze, zejména u starších pacientů a pacientů s organickou insuficiencí CNS, proto by měly být dávky léku pro tuto kategorii pacientů sníženy.

Na začátku terapie lze pozorovat letargii, ospalost, bolesti hlavy, které po podání korektorů vymizí.

Kardiovaskulární systém: tachykardie, arteriální hypotenze, někdy hypertenze, změny EKG.

Krev: přechodná leukopenie nebo leukocytóza, anémie, lymfomonocytóza, vzácně agranulocytóza.
Játra: možná dysfunkce, žloutenka.
Kůže: toxikoderma, suchá kůže, fotosenzitivita, hyperfunkce mazových žláz.
Gastrointestinální trakt: anorexie, dyspepsie, sucho v ústech, někdy hypersalivace, nauzea, zvracení. zácpa, průjem.
Endokrinní systém: amenorea, frigidita, gynekomastie, galaktorea, impotence.

Předávkování:

V případě předávkování lékem se mohou objevit akutní neuroleptické reakce uvedené výše. Zvláště znepokojivé je zvýšení tělesné teploty, které může být jedním z příznaků neuroleptického maligního syndromu. V těžkých případech předávkování mohou být pozorovány různé formy poruchy vědomí, včetně kómatu.

Asistenční opatření: přerušení neuroleptické terapie, předepsání korektorů, nitrožilní podání diazepamu, roztoku glukózy, nootropik, vitamínů B a C, symptomatická terapie.

Interakce:

Haloperidol zesiluje účinky centrálně působících antihypertenziv, opioidních analgetik, hypnotik, antidepresiv, anestetik a alkoholu.

Při současném použití s ​​antiparkinsoniky (levodopa apod.) může být terapeutický účinek těchto léků snížen v důsledku antagonistického účinku na dopaminergní struktury.

Haloperidol může snižovat intenzitu účinku adrenalinu a dalších sympatomimetik a při jejich užívání způsobit paradoxní pokles krevního tlaku.

Při užívání v kombinaci s antiepileptiky by měly být dávky těchto léků zvýšeny, protože Haloperidol snižuje práh záchvatové aktivity.

Haloperidol může snižovat účinek nepřímých antikoagulancií, takže pokud se užívají společně, je třeba upravit jejich dávku.

Haloperidol zpomaluje metabolismus tricyklických antidepresiv, což má za následek zvýšení jejich plazmatických hladin a zvýšenou toxicitu.

Při současném užívání haloperidolu s fluoxetinem a lithiem se zvyšuje riziko nežádoucích účinků na centrální nervový systém, zejména extrapyramidových reakcí.

Při současném podávání s antihistaminiky mohou být zesíleny anticholinergní účinky.

Účinek haloperidolu může být snížen, pokud se užívá současně s čajem nebo kávou.

Zvláštní pokyny:

Při užívání HALOPERIDOL-FEREIN® je zakázáno pít alkohol.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:

Při užívání přípravku HALOPERIDOL-FEREIN® je zakázáno řídit vozidla, obsluhovat stroje a jiné druhy práce vyžadující zvýšenou koncentraci.

Uvolňovací forma / dávkování:

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 5 mg/1 ml.

Balení:

1 ml v ampulích z neutrálního skla; 5 ampulí v blistrovém balení; 1-2 balení obrysových buněk v balení s návodem k použití.

Skladovací podmínky:

Při teplotě 15 až 25°C na místě chráněném před světlem. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti:

Datum expirace 2 rok.
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Prázdninové podmínky

Производитель

Akciová společnost „Ferein“, 220014, Minsk, ul. S. Kovalevskoy, 52a, 28, Běloruská republika

Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:

Uzavřená akciová společnost „Bryntsalov-A“

Haloperidol-Ferein – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Haloperidol-Ferein v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: