Haloperidol-Richter: návod k použití tablet a roztoku

1 tableta 1,5 mg obsahuje:
Účinná látka: haloperidol – 1,5 mg.
pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 76,5 mg, kukuřičný škrob – 6,0 mg, povidon-K17 – 3,3 mg, mikrokrystalická celulóza – 10,0 mg, magnesium-stearát – 0,7 mg, předbobtnalý škrob – 2,0 mg.
1 tableta 5 mg obsahuje:
účinná látka haloperidol – 5 mg.
pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 73,0 mg, kukuřičný škrob – 6,0 mg, povidon-K17 – 3,3 mg, mikrokrystalická celulóza – 10,0 mg, magnesium-stearát – 0,7 mg, předbobtnalý škrob – 2,0 mg.

Popis:
Tablety s dávkou 1,5 mg: bílé nebo bílé se slabě nažloutlým odstínem, plochého válcovitého tvaru s půlicí rýhou na jedné straně a zkosením na obou stranách.
Tablety s dávkou 5 mg: bílé nebo bílé s mírně nažloutlým nádechem, bikonvexní.

Farmakodynamika

Antipsychotikum (neuroleptikum), derivát butyrofenonu. Má výrazný antipsychotický účinek, sedativní účinek (v malých dávkách má aktivační účinek) a výrazný antiemetický účinek. Vyvolává extrapyramidové poruchy, nemá prakticky žádný anticholinergní účinek.
Sedativní účinek je způsoben blokádou alfa-adrenergních receptorů retikulární formace mozkového kmene; antiemetický účinek – blokáda dopaminových D2 receptorů spouštěcí zóny centra zvracení; hypotermický účinek a galaktorea – blokáda dopaminových receptorů hypotalamu. Dlouhodobé užívání je doprovázeno změnou endokrinního stavu v přední hypofýze, zvyšuje se produkce prolaktinu a snižují se gonadotropní hormony.

Farmakokinetika

Absorpce při perorálním podání je 60 %. Doba k dosažení maximální koncentrace (Tcmax) po perorálním podání je 3 hodiny. Distribuční objem je 18 l/kg, vazba na plazmatické proteiny je 92 %. Snadno prochází histohematickými bariérami, včetně hematoencefalické bariéry (BBB).
Metabolizuje se v játrech, má účinek „prvního průchodu“ játry. Na metabolismu léčiva se podílejí izoenzymy CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Je inhibitorem CYP2D6. Neexistují žádné aktivní metabolity. Poločas (T1/2) po perorálním podání je 24 hodin (12-37 hodin).
Vylučuje se žlučí a močí: po perorálním podání se 15 % vylučuje žlučí, 40 % močí (včetně 1 % v nezměněné podobě). Přechází do mateřského mléka.

Indikace

• Akutní a chronické psychózy provázené agitací, halucinačními a bludnými poruchami, manickými stavy, psychosomatickými poruchami.
• Poruchy chování, změny osobnosti (paranoidní, schizoidní a další), Gilles de la Tourette syndrom, a to jak v dětství, tak u dospělých.
• Tiky, Huntingtonova chorea.
• Dlouhodobé zvracení rezistentní na léčbu, včetně toho spojeného s protinádorovou terapií, a škytavka.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, těžká deprese funkce centrálního nervového systému (CNS) v důsledku intoxikace xenobiotiky, kóma různého původu, onemocnění CNS doprovázená pyramidálními nebo extrapyramidovými příznaky (včetně Parkinsonovy choroby), těhotenství, kojení, dětství (u tohoto léku do 3 let formuláře).

S opatrností.

Dekompenzovaná kardiovaskulární onemocnění (CVD) (včetně anginy pectoris, poruchy intrakardiálního vedení, prodloužení QT intervalu nebo predispozice k němu – hypokalémie, současné užívání jiných léků (LS), které mohou způsobit prodloužení QT intervalu), epilepsie a křečové stavy v anamnéze glaukomu s uzavřeným úhlem, selhání jater a/nebo ledvin, hypertyreóza (se známkami tyreotoxikózy), plicně-kardiální a respirační selhání (včetně chronických obstrukčních plicních onemocnění a akutních infekčních onemocnění), hyperplazie prostaty s retencí moči, alkoholismus.

Použití během těhotenství a kojení.

Dávkování a podávání

Perorálně, během jídla nebo po jídle, s plnou (240 ml) sklenicí vody nebo mléka, počáteční dávka pro dospělé je 0,5-5 mg 2-3krát denně. V případě potřeby se dávka postupně zvyšuje až do dosažení požadovaného terapeutického účinku (průměrně do 10-15 mg, u chronických forem schizofrenie do 20-60 mg). Maximální dávka je 100 mg/den. Délka léčby je 2-3 měsíce. Dávku snižujte pomalu, udržovací dávky jsou 5-10 mg/den.
Starším nebo oslabeným pacientům se na začátku léčby předepisuje 0,5-2 mg perorálně 2-3krát denně.
Pokud je nutné použít 0,5 mg léku, doporučuje se použít tablety s nižším dávkováním.
Pro děti ve věku 3-12 let (nebo vážící 15-40 kg) s psychotickými poruchami – perorálně, 0,05 mg/kg/den ve 2-3 dílčích dávkách; pokud je to nutné, s ohledem na snášenlivost, se dávka zvýší o 0,5 mg jednou po dobu 1-5 dnů na celkovou dávku 7 mg/kg/den. U nepsychotických poruch chování, Tourettova choroba – perorálně zpočátku 0,15 mg/kg/den ve 0,05-2 dílčích dávkách, poté se dávka zvyšuje o 3 mg 0,5x za 1-5 dní až na 7 mg/kg/den. Pro dětský autismus – perorálně 0,075-0,025 mg/kg/den. Při předepisování léku v dětství je vhodné používat lékové formy pro děti, které umožňují přesné dávkování léku.
Pokud nedojde k žádnému účinku do 1 měsíce, nedoporučuje se v léčbě pokračovat.

Upozornění, sledování terapie

Během léčby by pacienti měli pravidelně sledovat EKG, krevní obraz a jaterní testy.
Pokud se rozvine tardivní dyskineze, doporučuje se postupné snižování dávky (až do úplného vysazení léku).
Při těžké fyzické práci nebo horké koupeli je nutné dbát opatrnosti (může dojít k úpalu v důsledku potlačení centrální a periferní termoregulace v hypotalamu).
Během léčby byste neměli užívat volně prodejné léky „proti nachlazení“ (to může zvýšit anticholinergní účinky a riziko úpalu).
Exponované oblasti kůže by měly být chráněny před nadměrným slunečním zářením kvůli zvýšenému riziku fotosenzitivity.
Léčba se vysazuje postupně, aby se zabránilo výskytu abstinenčního syndromu.
Antiemetický účinek může maskovat známky toxicity léku a komplikovat diagnostiku stavů, u kterých je nevolnost prvním příznakem.
Bylo zjištěno, že dávky 6 mg/den pro děti poskytují další zlepšení poruch chování a tiků.
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, nespavost nebo ospalost (různé závažnosti), úzkost, neklid, psychomotorická agitace, strach, akatizie, euforie, deprese, epileptické záchvaty, ve vzácných případech exacerbace psychózy vč. halucinace; extrapyramidové poruchy; při dlouhodobé léčbě – tardivní dyskineze (makání a svraštění rtů, nafouknutí tváří, rychlé a červovité pohyby jazyka, nekontrolované žvýkací pohyby, nekontrolované pohyby paží a nohou), tardivní dystonie (rychlé mrkání popř. křeče očních víček, neobvyklý výraz obličeje nebo poloha těla, nekontrolované ohybové pohyby krku, trupu, paží a nohou) a neuroleptický maligní syndrom (hypertermie, svalová ztuhlost, potíže nebo zrychlené dýchání, tachykardie, arytmie, zvýšený nebo snížený krevní tlak ( BP), zvýšené pocení, inkontinence moči, záchvatové poruchy, deprese vědomí).
Z kardiovaskulárního systému: při použití ve vysokých dávkách – pokles krevního tlaku, ortostatická hypotenze, arytmie, tachykardie, změny na EKG (prodloužení QT intervalu, známky flutteru komor a fibrilace).
Z trávicího ústrojí: při užívání ve vysokých dávkách – snížená chuť k jídlu, sucho v ústech, hyposalivace, nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa, dysfunkce jater, až rozvoj žloutenky.
Z hematopoetických orgánů: zřídka – dočasná leukopenie nebo leukocytóza, agranulocytóza, erytropenie a sklon k monocytóze.
Z genitourinárního systému: retence moči (s hyperplazií prostaty), periferní edém, bolest v mléčných žlázách, gynekomastie, hyperprolaktinémie, menstruační nepravidelnosti, snížená potence, zvýšené libido, priapismus.
Ze smyslových orgánů: šedý zákal, retinopatie, rozmazané vidění.
Alergické reakce: makulopapulózní a akné podobné kožní změny, fotosenzitivita, vzácně – bronchospasmus, laryngospasmus.
Laboratorní nálezy: hyponatrémie, hyper- nebo hypoglykémie.
Ostatní: alopecie, přibírání na váze.

Nadměrná dávka

Příznaky: snížené vědomí, svalová ztuhlost, třes, ospalost, snížený krevní tlak, někdy zvýšený krevní tlak. V těžkých případech – komatózní stav, respirační deprese, šok.
Léčba: při perorálním podání – výplach žaludku, aktivní uhlí.
Při útlumu dýchání – umělá ventilace. Pro zlepšení krevního oběhu se intravenózně podává plazma nebo roztok albuminu a norepinefrin. V těchto případech je použití epinefrinu přísně zakázáno! Ke snížení extrapyramidových příznaků – centrální anticholinergika a antiparkinsonika. Dialýza je neúčinná.

Interakce

Zvyšuje závažnost tlumivého účinku etanolu, tricyklických antidepresiv, opioidních analgetik, barbiturátů a prášků na spaní a celkových anestetik na centrální nervový systém.
Zesiluje účinek periferních m-anticholinergik a většiny antihypertenziv (snižuje účinek guanetidinu v důsledku jeho vytěsnění z alfa-adrenergních neuronů a potlačení jeho vychytávání těmito neurony).
Inhibuje metabolismus tricyklických antidepresiv a inhibitorů MAO, čímž zvyšuje (vzájemně) jejich sedativní účinek a toxicitu.
Při současném použití s ​​bupropionem snižuje epileptický práh a zvyšuje riziko velkých epileptických záchvatů.
Snižuje účinek antikonvulziv (snižování záchvatového prahu haloperidolem).
Oslabuje vazokonstrikční účinek dopaminu, fenylefrinu, norepinefrinu, efedrinu a epinefrinu (blokáda alfa-adrenergních receptorů haloperidolem, která může vést k perverzi účinku adrenalinu a paradoxnímu poklesu krevního tlaku).
Snižuje účinek antiparkinsonik (antagonistický účinek na dopaminergní struktury centrálního nervového systému).
Změny (mohou zvýšit nebo snížit) účinek antikoagulancií.
Snižuje účinek bromokriptinu (může být nutná úprava dávky).
Při použití s ​​methyldopou zvyšuje riziko rozvoje duševních poruch (včetně dezorientace v prostoru, zpomalení a ztížení procesů myšlení).
Amfetaminy snižují antipsychotický účinek haloperidolu, což následně snižuje jejich psychostimulační účinek (blokáda alfa-adrenergních receptorů haloperidolem).
Anticholinergika, antihistaminika (1. generace) a antiparkinsonika mohou zesílit m-anticholinergní účinek haloperidolu a snížit jeho antipsychotický účinek (může být nutná úprava dávky).
Dlouhodobé podávání karbamazepinu, barbiturátů a dalších induktorů mikrozomální oxidace snižuje koncentraci haloperidolu v plazmě.
V kombinaci s lithiovými přípravky (zejména ve vysokých dávkách) je možný rozvoj encefalopatie (může způsobit ireverzibilní neurointoxikaci) a zvýšení extrapyramidových příznaků.
Při současném užívání s fluoxetinem se zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích účinků z centrálního nervového systému, zejména extrapyramidových reakcí.
Při současném použití s ​​léky, které způsobují extrapyramidové reakce, zvyšuje frekvenci a závažnost extrapyramidových poruch.
Pití silného čaje nebo kávy (zejména ve velkém množství) snižuje účinek haloperidolu.

Podmínky ukládání

Podmínky skladování
Na suchém místě, chráněném před světlem, při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti
3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.