Gluconorm: návod k použití, cena, analogy, recenze
Účinné látky: glibenklamid 2.5 mg; metformin hydrochlorid 400 mg Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 100 mg, kukuřičný škrob – 20 mg, koloidní oxid křemičitý – 20 mg, želatina – 10 mg, glycerol – 10 mg, magnesium-stearát – 7 mg, čištěný mastek – 15 mg, sodná sůl kroskardu; – 30 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 18.3 mg, cellacephate – 2 mg, diethylftalát – 0.2 mg
Gluconorm je fixní kombinace dvou perorálních hypoglykemických látek různých farmakologických skupin: metformin a glibenklamid Metformin patří do skupiny biguanidů a snižuje hladinu glukózy v krevním séru zvýšením citlivosti periferních tkání na působení inzulínu a zvýšením hladiny glukózy. příjem. Snižuje vstřebávání sacharidů v gastrointestinálním traktu a inhibuje glukoneogenezi v játrech. Droga má také příznivý vliv na krevní lipidový profil, snižuje hladinu celkového cholesterolu. LDL a triglyceridy. Nezpůsobuje hypoglykemické reakce Glibenklamid patří do skupiny derivátů sulfonylmočoviny druhé generace. Stimuluje sekreci inzulínu snížením prahu podráždění glukózy β-buněk pankreatu, zvyšuje citlivost na inzulín a stupeň jeho vazby na cílové buňky, zvyšuje uvolňování inzulínu, zvyšuje účinek inzulínu na absorpci glukózy svaly a játry a inhibuje lipolýzu v tukové tkáni. Působí ve druhé fázi sekrece inzulínu Farmakokinetika Glibenklamid Při perorálním podání je absorpce z gastrointestinálního traktu 48–84 %. Doba dosažení Cmax je 1-2 hodiny Vd je 9-10 l. Vazba na plazmatické bílkoviny je 95 %. Téměř úplně se metabolizuje v játrech za vzniku dvou neaktivních metabolitů, z nichž jeden je vylučován ledvinami a druhý střevy. T1/2 – od 3 do 10-16 hodin Metformin Po perorálním podání je zcela zcela absorbován z gastrointestinálního traktu, 20-30% dávky se nachází ve stolici. Absolutní biologická dostupnost se pohybuje od 50 do 60 %. Při užívání s jídlem je absorpce metforminu snížena a zpožděna. Rychle se distribuuje do tkání a prakticky se neváže na plazmatické bílkoviny. Je metabolizován ve velmi slabé míře a je vylučován ledvinami. T1/2 je přibližně 9-12 hodin.
Diabetes typu 2 u dospělých:
Nedoporučuje se užívat lék osobám starším 60 let, které vykonávají těžkou fyzickou práci, která je spojena se zvýšeným rizikem vzniku laktátové acidózy S opatrností: syndrom horečky, adrenální insuficience, hypofunkce přední hypofýzy, štítná žláza. onemocnění s poruchou funkce.
Z metabolismu sacharidů: je možná hypoglykémie z gastrointestinálního traktu a jater: zřídka – nevolnost, zvracení, bolest břicha, ztráta chuti k jídlu, „kovová“ chuť v ústech; v některých případech – cholestatická žloutenka, zvýšená aktivita jaterních enzymů, hepatitida Z hematopoetického systému: zřídka – leukopenie, trombocytopenie, erytrocytopenie; velmi vzácné – agranulocytóza, hemolytická nebo megaloblastická anémie, pancytopenie z centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, slabost, zvýšená únava; zřídka – parézy, poruchy citlivosti Alergické a imunopatologické reakce: zřídka – kopřivka, erytém, svědění kůže, zvýšená tělesná teplota, artralgie, proteinurie: vzácně – fotosenzitivita: laktátová acidóza intolerance alkoholu po jeho užití, která se projevuje komplikacemi z oběhových a dýchacích orgánů (reakce podobná disulfiramu: zvracení, pocit tepla v obličeji a horní části těla, tachykardie, závratě, bolesti hlavy).
Droga se užívá perorálně, během jídla. Dávkování léku stanoví lékař individuálně pro každého pacienta v závislosti na hladině glukózy v krvi Obvykle je počáteční dávka 1 tableta (400 mg/2.5 mg)/den. Každé 1-2 týdny po zahájení léčby se dávka léku upravuje v závislosti na hladině glukózy v krvi. Při nahrazení předchozí kombinované léčby metforminem a glibeclamidem jsou předepsány 1-2 tablety. Gluconorm v závislosti na předchozí dávce každé složky Maximální denní dávka je 5 tablet.
Hypoglykemický účinek léku zvyšují ACE inhibitory (kaptopril, enalapril), blokátory histaminových H2-receptorů (cimetidin), antimykotika (mikonazol, flukonazol), NSAID (fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon), fibráty (klofibrát, bezafibrát), antituberkulotika (ethionamid), salicylát, kumarinová antikoagulancia, anabolické steroidy, beta-blokátory, inhibitory MAO, sulfonamidy s dlouhodobým účinkem, cyklofosfamid, chloramfenikol, fenfluramin, fluoxetin, guanetidin, pentoxifylin, retetrafylin, sekretizátory, retetrafylin, blokátory bromokriptin, disopyramid, pyridoxin, další hypoglykemická léčiva (akarbóza, biguanidy, inzulin), alopurinol, barbituráty, GCS, adrenergní stimulancia (epinefrin, klonidin), antiepileptika (fenytoin), blokátory kalciových kanálů, inhibitory karboanhydrázy (acetazolamid), thiazidová diuretika, chlormithalidon, zeslabují účinek, furóza. triamteren, asparagináza, baklofen, danazol, diazoxid, isoniazid, morfin, ritodrin, salbutamol, terbutalin, glukagon, rifampin, jodované hormony štítné žlázy, soli lithia, vysoké dávky kyseliny nikotinové, chlorpromazin, perorální antikoncepční přípravky obsahující estrogeny U. chlorid amonný, chlorid vápenatý, kyselina askorbová ve vysokých dávkách) zvyšuje účinek snížením stupně disociace a zvýšením reabsorpce glibenklamidu. Ethanol zvyšuje pravděpodobnost vzniku laktátové acidózy. Metformin snižuje Cmax a T1/2 furosemidu o 31 %. zvyšuje Cmax metforminu o 42.3 %. Nifedipin zvyšuje absorpci, Cmax zpomaluje eliminaci metforminu. transportních systémů a při dlouhodobé léčbě může zvýšit Cmax metforminu o 22 %.
Velké chirurgické zákroky a úrazy, rozsáhlé popáleniny, infekční onemocnění s febrilním syndromem mohou vyžadovat vysazení perorálních hypoglykemických léků a podávání inzulínu. Je nutné pravidelně sledovat hladinu glykémie nalačno a po jídle a denní křivku glykémie. Pacienti by měli být upozorněni na zvýšené riziko hypoglykémie při užívání etanolu, NSAID nebo nalačno. Úprava dávky je nezbytná v případě fyzického a emocionálního přetížení nebo změny stravy. Používejte opatrně v kombinaci s léčbou betablokátory. V případě příznaků hypoglykémie se používají sacharidy (cukr), v těžkých případech se pomalu podává roztok dextrózy intravenózně. Lék musí být vysazen 2 dny před jakýmkoli angiografickým nebo urografickým vyšetřením (terapie je obnovena 48 hodin po vyšetření). Při použití látek obsahujících ethanol se mohou vyvinout reakce podobné disulfiramu. Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje Během období léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.