Glucobay: návod k použití, cena, recenze a analogy

Pomocné látky: koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza.

popis

Tablety od bílé po bílé se žlutavým odstínem, kulatého tvaru, s vyrytým „G 50“ na jedné straně a Bayerovým křížem na druhé straně (pro dávku 50 mg).

Tablety od bílé po bílé se nažloutlým odstínem, podlouhlého tvaru, s půlicí rýhou a vyrytým „G 100“ na jedné straně a půlicí rýhou na druhé straně (pro dávku 100 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Perorální hypoglykemické léky. Inhibitory alfa-glukosidázy.

ATC kód A10VF01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Farmakokinetika akarbózy byla studována po perorálním podání radioaktivně značené látky (200 mg).

Protože přibližně 35 % celkové radioaktivity (součet léčivé látky a metabolitů) je vyloučeno ledvinami během 96 hodin, předpokládá se, že rozsah absorpce je v tomto rozmezí.

Koncentrace celkové radioaktivity v plazmě je charakterizována dvěma vrcholy. První pík, ekvivalentní průměrné koncentraci akarbózy 52,2+15,7 μg/l, je pozorován po 1,1+0,3 hodinách. Druhý vrchol je v průměru 586,3+282,7 μg/la je pozorován po 20,7+5,2 hodinách. Na rozdíl od celkové radioaktivity jsou maximální koncentrace inhibiční látky v plazmě 10-20krát nižší. Objevení se druhého vrcholu po přibližně 14-24 hodinách je zjevně způsobeno absorpcí bakteriálních produktů rozpadu z hlubokých částí tenkého střeva.

Biologická dostupnost léčiva je pouze 1-2%. Toto extrémně nízké procento systémové dostupnosti je žádoucí, protože akarbóza působí pouze na střevní úrovni. Nízká biologická dostupnost léčiva tedy neovlivňuje terapeutický účinek.

Zdánlivý distribuční objem je 0,32 l/kg tělesné hmotnosti.

Poločas pro distribuční a eliminační fázi je 3,7 + 2,7 hodiny a 9,6 + 4,4 hodiny; 51 % účinné látky se vyloučí do 96 hodin střevy; 1,7 % v nezměněné podobě a jako aktivní metabolit – ledvinami.

Farmakodynamika

Účinná látka léku Glucobay® – akarbóza je pseudotetrasacharid mikrobiálního původu. Glucobay® lze použít k léčbě diabetes mellitus závislého na inzulínu i nezávislého na inzulínu.

Akarbóza působí na úrovni gastrointestinálního traktu, tlumí aktivitu enzymů tenkého střeva (alfa-glukosidázy), které se podílejí na štěpení di-, oligo- a polysacharidů. Výsledkem je na dávce závislé zpoždění trávení sacharidů s následným pomalým uvolňováním a vstřebáváním glukózy, která vzniká při štěpení sacharidů. Akarbóza tedy oddaluje a snižuje postprandiální zvýšení koncentrace glukózy v krvi. Díky vyrovnanějšímu vstřebávání glukózy ze střeva se snižuje průměrná koncentrace glukózy a její denní výkyvy v krvi. Pokud se koncentrace glykosylovaného hemoglobinu zvýší, akarbóza jeho hladinu snižuje.

Randomizované studie prokázaly, že u pacientů s potvrzenou poruchou glukózové tolerance vede pravidelné podávání Glucobay® ke snížení relativního rizika rozvoje diabetes mellitus 2. typu. Navíc bylo zjištěno, že mají významně snížený výskyt kardiovaskulárních příhod a infarktu myokardu.

Použití Glucobay® u diabetes mellitus 2. typu snižuje riziko rozvoje kardiovaskulárních onemocnění a infarktu myokardu.

Indikace pro použití

– léčba diabetes mellitus vedle dietní terapie

— prevence diabetes mellitus 2. typu u pacientů s potvrzenou poruchou glukózové tolerance* v kombinaci s dietou a cvičením

* definováno jako koncentrace glukózy v plazmě 2 hodiny po zatížení glukózou 7,8-11 mmol/l (140-200 mg/dl) a hladiny glukózy nalačno 5,6 – 7,0 mmol/l (100-125 mg/dl).

Dávkování a podávání

Dávkování léku volí ošetřující lékař individuálně pro každého pacienta, protože jeho účinnost a snášenlivost se liší.

Tablety Glucobay® jsou účinné pouze tehdy, jsou-li užívány bezprostředně před jídlem celé, bez žvýkání, s malým množstvím tekutiny nebo žvýkané s první porcí jídla.

Léčba diabetes mellitus vedle dietní terapie

Pokud není předepsáno jinak, doporučují se následující dávky:

Počáteční dávka je 1 tableta po 50 mg 3krát denně s každým hlavním jídlem nebo ½ tablety po 100 mg 3krát denně s každým hlavním jídlem. Následně by měla být dávka zvýšena na průměrnou denní dávku 300 mg denně (2 tablety po 50 mg 3krát denně s každým hlavním jídlem nebo 1 tabletu po 100 mg 3krát denně s každým hlavním jídlem).

V některých případech, pokud je to nutné, lze dávku léku zvýšit na 200 mg 3krát denně s každým hlavním jídlem.

Dávka může být zvýšena po 4-8 týdnech, pokud pacienti nedosáhnou požadovaného klinického účinku po předchozí dávce.

Pokud se i přes přísné dodržování diety u pacienta zvýší plynatost a průjem, pak je třeba další navyšování dávky léku zastavit a v některých případech dávku snížit.

Průměrná denní dávka léku je 300 mg denně.

Prevence diabetes mellitus 2. typu u pacientů s poruchou glukózové tolerance v kombinaci s dietou a cvičením

Počáteční dávka je 50 mg jednou denně (50 mg tablety nebo ½ tablety 100 mg jednou denně). V průběhu 3 měsíců se úvodní dávka postupně zvyšuje na doporučenou terapeutickou dávku 100 mg 3krát denně (2 tablety po 50 mg nebo 1 tableta po 100 mg třikrát denně s každým hlavním jídlem).

Není nutná žádná změna dávky nebo dávkovacího režimu.

Pacienti s poruchami jater

U pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování.

Neexistují žádná omezení ohledně celkové doby užívání přípravku Glucobay®.

Nežádoucí účinky

– průjem, bolest břicha

– nevolnost, zvracení, dyspepsie, zvýšené hladiny jaterních enzymů

S neznámou frekvencí

– alergické reakce (vyrážka, erytém, exantém, kopřivka)

– střevní obstrukce nebo částečná obstrukce, střevní cystická pneumatóza

Pokud nebudete dodržovat dietu předepsanou lékařem, mohou se zvýšit nežádoucí účinky ze střev. Pokud se příznaky i přes přísné dodržování diety zhorší, je nutné se poradit s lékařem a krátkodobě či dlouhodobě snížit dávku léku.

U pacientů užívajících doporučenou denní dávku 150 až 300 mg Glucobay® bylo ve vzácných případech pozorováno klinicky významné zvýšení hladin jaterních enzymů (3násobek horní hranice normálu). Takové změny mohou být krátkodobé při používání Glucobay®.

Kontraindikace

– přecitlivělost na akarbózu nebo kteroukoli složku léčiva

– chronická onemocnění střev, vyskytující se s výraznými

poruchy trávení a vstřebávání

– stavy, které jsou doprovázeny plynatostí (Remheldův syndrom,

velké kýly, střevní stenóza, střevní vředy)

– těžké selhání ledvin (clearance kreatininu

Lékové interakce

Sacharóza a potraviny obsahující sacharózu v kombinaci s Glucobay® způsobují břišní nepohodlí, včetně průjmu, což je způsobeno zvýšenou fermentací sacharidů ve střevě.

Glucobay® má antihyperglykemický účinek, ale při použití jako monoterapie nezpůsobuje hypoglykémii.

Pokud je Glucobay® přidán k inzulínové terapii nebo lékům obsahujícím sulfonylmočovinu nebo metformin, může se v důsledku poklesu potřeby těchto léků rozvinout hypoglykémie, ve vzácných případech až hypoglykemický šok, který vyžaduje snížení jejich dávky.

Je třeba mít na paměti, že Glucobay® zpomaluje přeměnu sacharózy na fruktózu a glukózu, proto nelze sacharózu použít k úlevě od akutní hypoglykémie. V těchto případech je nutné předepsat glukózu.

V některých případech Glucobay® mění biologickou dostupnost digoxinu, což může vyžadovat úpravu dávky digoxinu.

Je třeba se vyvarovat současného užívání přípravku Glucobay® s cholestyraminem, střevními adsorbenty a léky obsahujícími trávicí enzymy, které mohou ovlivnit účinnost přípravku Glucobay®.

Kombinované použití Glucobay® a neomycinu pro perorální podání může vést ke zvýšenému poklesu postprandiální glykémie a ke zvýšení frekvence a závažnosti nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu. Pokud se objeví závažné příznaky, je třeba zvážit dočasné snížení dávky přípravku Glucobay®.

V kombinaci s dimethikonem/simetikonem nebyly pozorovány žádné interakční reakce.

Zvláštní instrukce

Tablety vyjmuté z blistru z polyvinylchloridu a hliníkové fólie mohou být skladovány mimo blistr při teplotě nepřesahující 25 °C a relativní vlhkosti nepřesahující 60 % po dobu dvou týdnů. Při vyšších teplotách a/nebo vlhkosti může dojít ke změně barvy tablet skladovaných mimo obal. V tomto ohledu se doporučuje vyjmout tablety z fólie bezprostředně před jejich užitím.

Protože v některých případech je při užívání léku možné asymptomatické zvýšení hladiny „jaterních“ enzymů, doporučuje se monitorovat hladinu těchto enzymů během prvních 6-12 měsíců léčby; Obvykle jsou tyto změny reverzibilní, když je Glucobay® vysazen.

Nežádoucí účinky popsané jako jaterní dysfunkce byly hlášeny zejména z Japonska.

V Japonsku byly také ojedinělé případy fulminantní hepatitidy s fatálními následky. Vztah mezi těmito případy a užíváním drog je nejasný.

Děti a dospívající

Bezpečnost a účinnost léku u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena.

Těhotenství a laktemie

Glucobay® by neměl být předepisován během těhotenství kvůli nedostatku údajů z kontrolovaných klinických studií o užívání léku během těhotenství.

Předklinické údaje o použití radioaktivně značené akarbózy během kojení odhalily zanedbatelnou radioaktivitu v mléce. Neexistují žádné relevantní údaje použitelné pro člověka. Protože však nelze vyloučit účinek léku podávaného s mateřským mlékem na tělo dítěte, obecně se nedoporučuje používat Glucobay® během kojení.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidla a potenciálně nebezpečné stroje.

Nadměrná dávka

Příznaky: Pokud se vysoká dávka Glucobay® užije s jídlem a/nebo nápoji obsahujícími sacharidy (di-, oligo-, polysacharidy), může být předávkování doprovázeno výskytem plynatosti a průjmu. Při užívání Glucobay® ve vysokých dávkách bez ohledu na příjem potravy se neočekává rozvoj střevních příznaků.

Léčba: V případě předávkování je třeba na následujících 4-6 hodin ze stravy vyloučit jídlo nebo nápoje obsahující sacharidy.

ФForma uvolnění a balení

15 tablet je umístěno v blistru vyrobeném z polypropylenu a hliníkové fólie.

2 obrysové balíčky spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonovém obalu.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30°C, na suchém místě chráněném před světlem.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

D-51368 Leverkusen, Německo

Držitel osvědčení o registraci

Bayer Pharma AG, Berlín, Německo.

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů ohledně kvality produktu (zboží) na území Republiky Kazachstán

ulice. Timiryazeva, 42, obchodní centrum Expo City, pav. 15

050057 Almaty, Republika Kazachstán, tel. +7 727 258 80 40,

fax: +7 727 258 80 39, e-mail: [email protected]

Přiložené soubory

127005061477977026_cs.doc	67 kb
619323651477978210_kz.doc	73.5 kb