Glauprost – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

Hydrogenfosforečnan sodný dekahydrát 17,00 mg, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného 7,00 mg, chlorid sodný 3,00 mg, benzalkoniumchlorid 0,20 mg, čištěná voda do 1 ml.

Popis dávkové formy

Transparentní, bezbarvý roztok.

Farmakokinetika

Latanoprost (molekulová hmotnost 432,58) je proléčivo esterifikované isopropylovou skupinou, neaktivní; po hydrolýze na kyselou formu se stává biologicky aktivní.

Proléčivo je dobře absorbováno rohovkou a po vstupu do komorové vody je zcela hydrolyzováno.

Studie na lidech ukázaly, že maximální koncentrace v komorové vodě je dosaženo 2 hodiny po instilaci.

Po instilaci u opic je latanoprost distribuován primárně do přední komory oka, spojivky a očních víček. Pouze malé množství latanoprostu se dostane do zadní komory oka.

Biotransformace

Aktivní forma latanoprostu se v oku prakticky nemetabolizuje, ale podléhá biotransformaci v játrech.

Plazmatický poločas je 17 minut.

Studie na zvířatech prokázaly, že hlavní metabolity (1,2-dinor- a 1,2,3,4-tetranorové metabolity) nemají žádnou (nebo nízkou) biologickou aktivitu a jsou vylučovány primárně močí.

Farmakokinetické studie latanoprostu byly provedeny u 22 dospělých a 25 dětí (ve věku 0–18 let) s oční hypertenzí a glaukomem. Všechny věkové skupiny dostávaly latanoprost 0,005 %, jednu kapku do každého oka po dobu nejméně 2 týdnů. Expozice latanoprostu je přibližně 2krát vyšší u dětí ve věku 3 až 12 let ve srovnání s dospělými a 6krát vyšší u dětí mladších 3 let. Bezpečnostní profil léku se však u dětí a dospělých neliší (viz bod „Předávkování“). U všech věkových skupin je trvání udržení maximální koncentrace kyseliny latanoprostové v krevní plazmě 5 minut. Poločas kyseliny latanoprostové u dětí je stejný jako u dospělých (

Farmakodynamika

Latanoprost je analog prostaglandinu F_2α, je selektivní agonista FP (prostaglandin F) receptorů a snižuje nitrooční tlak (IOP) zvýšením odtoku komorové vody. Snížení nitroočního tlaku začíná přibližně 3–4 hodiny po podání léku, maximální účinek je pozorován po 8–12 hodinách a účinek přetrvává nejméně 24 hodin.

Studie na zvířatech a lidech prokázaly, že primárním mechanismem účinku je zvýšení uveosklerálního odtoku, ačkoli zlepšený odtok (snížení odporu odtoku) byl popsán i u lidí.

Bylo zjištěno, že latanoprost nemá žádný významný účinek na tvorbu komorové vody a na hemato-oftalmologickou bariéru.

Studie na zvířatech prokázaly, že v klinických dávkách nemá latanoprost žádný nebo jen zanedbatelný účinek na nitrooční oběh.

Při lokální aplikaci se může objevit mírná až středně závažná konjunktivální nebo episklerální injekce. Dlouhodobá léčba latanoprostem po extrakapsulární extrakci katarakty u opic neměla žádný vliv na průtok krve sítnicí, jak bylo stanoveno fluoresceinovou angiografií.

Při krátkodobém používání latanoprost nepodporoval únik fluoresceinu v zadním segmentu oka u pacientů s umělou čočkou.

Při použití v terapeutických dávkách nemá latanoprost významný farmakologický účinek na kardiovaskulární a respirační systém.

Farmakoterapeutická skupina

Antiglaukomatikum – syntetický analog prostaglandinu F2-alfa.

Indikace

Snížení zvýšeného nitroočního tlaku (IOP) u dospělých a dětí (nad 1 rok věku) s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí.

Kontraindikace

Přecitlivělost na latanoprost nebo jiné složky léčiva. Věk do 1 roku (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena). Těhotenství a kojení (viz bod „Užívání během těhotenství a kojení“).

S opatrností

Lék by měl být podáván pacientům s afakií, pseudoafakií s rupturou zadního pouzdra čočky, u pacientů se známými rizikovými faktory pro makulární edém (při léčbě latanoprostem byly hlášeny případy makulárního edému, včetně cystoidu); zánětlivý, neovaskulární nebo vrozený glaukom (kvůli nedostatku dostatečných zkušeností s lékem).

Použití v těhotenství a laktaci

Bezpečnost užívání latanoprostu během těhotenství u člověka nebyla stanovena. Latanoprost může mít toxické účinky na těhotenství, plod a novorozence. Užívání během těhotenství je kontraindikováno.

období kojení

Latanoprost a jeho metabolity mohou přecházet do mateřského mléka. Užívání během kojení je kontraindikováno. Pokud je nutné užívat lék, kojení by mělo být přerušeno.

Ve studiích na zvířatech nebyly pozorovány žádné účinky latanoprostu na samčí nebo samičí fertilitu.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Režim, dávkování u dospělých (včetně starších osob)

Jedna kapka do postiženého oka (očí) jednou denně. Optimálního účinku se dosáhne při použití léku večer.

Lék by neměl být instilován častěji než jednou denně, protože bylo prokázáno, že častější podávání snižuje hypotenzní účinek.

Při vynechání jedné dávky pokračuje léčba jako obvykle.

Stejně jako u jiných očních kapek se ke snížení možného systémového účinku léku doporučuje ihned po nakapání každé kapky zatlačit na spodní slzný bod, který se nachází ve vnitřním koutku oka na spodním víčku, aby 1 minuta. Tento postup je nutné provést ihned po instilaci.

Před instilací musí být kontaktní čočky vyjmuty a znovu nasazeny nejdříve 15 minut po podání (viz také část „Zvláštní pokyny“).

Je-li současně použito několik očních lékových forem, je třeba jejich použití oddělit 5minutovým intervalem.

Dávkovací režim pro děti

Latanoprost se používá u dětí ve stejné dávce jako u dospělých. Údaje o použití léku u předčasně narozených dětí (gestační věk

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Většina nežádoucích reakcí byla pozorována ve zrakovém orgánu. V otevřené 5leté studii bezpečnosti se u 33 % vyvinula pigmentace duhovky (viz bod XNUMX). Další nežádoucí reakce zrakového orgánu jsou obvykle přechodné a jsou pozorovány ihned po nakapání.

Infekce a zamoření

Frekvence neznámá: herpetická keratitida.

Ze strany orgánu zraku

Velmi často: hyperpigmentace duhovky, překrvení spojivek, mírné až střední podráždění očí (pocit pálení, pocit písku v očích, svědění, brnění a pocit cizího tělesa), změny řas (zvětšení délky, tloušťky, počtu a pigmentace).

Často: přechodné tečkovité eroze epitelu (většinou asymptomatické), blefaritida, bolest oka.

Zřídka: edém očního víčka, suchá sliznice oka, keratitida, rozmazané vidění, konjunktivitida.

Zřídka: iritida/uveitida (hlavně u predisponovaných pacientů), makulární edém, edém očních víček, edém rohovky, eroze rohovky, periorbitální edém, ztmavnutí kůže očních víček, kožní reakce očních víček, změna směru růstu řas, ztluštění, ztmavnutí a prodloužení řas, distichiáza, fotofobie .

Velmi zřídka: změny v periorbitální oblasti a v oblasti řas, vedoucí k prohloubení rýhy horního víčka.

Frekvence neznámá: cysta duhovky.

Ze strany nervového systému

Frekvence neznámá: závratě, bolest hlavy.

Ze strany srdce

Velmi zřídka: zhoršení anginy pectoris u pacientů se souběžnou anginou pectoris.

Frekvence neznámá: pocit tlukotu srdce.

Z dýchacího systému

Zřídka: bronchospasmus (včetně exacerbace onemocnění u pacientů s bronchiálním astmatem v anamnéze), dušnost.

Z kůže a podkoží

Zřídka: vyrážka.

Zřídka: ztmavnutí kůže očních víček a lokální kožní reakce na víčkách.

Z pohybového aparátu a pojivové tkáně

Frekvence neznámá: myalgie, artralgie.

Celkové poruchy a lokální reakce

Velmi zřídka: bolest na hrudi.

Na základě výsledků dvou krátkodobých (≤12 týdnů) klinických studií u 93 dětí byl bezpečnostní profil latanoprostu u dětí podobný jako u dospělých. Bezpečnostní profil je u dětí srovnatelný napříč věkovými skupinami. Ve srovnání s dospělou populací byly u dětí nejčastěji hlášeny nazofaryngitida a horečka.

Interakce

Neexistují jasné údaje o lékových interakcích s latanoprostem. Při současné instilaci dvou analogů prostaglandinu do očí bylo popsáno paradoxní zvýšení NOT, proto se současné použití dvou nebo více prostaglandinů, jejich analogů nebo derivátů nedoporučuje.

Studie in vitro ukázaly, že když se oční kapky obsahující thiomersal smíchají s očními kapkami obsahujícími latanoprost, vytvoří se sraženina. Pokud je nutné použít výše uvedené léky současně, je třeba mezi jejich instilacemi dodržet 5minutový interval.

Nadměrná dávka

Kromě podráždění oční sliznice a hyperémie nebyly při předávkování latanoprostem popsány žádné další nežádoucí reakce ze strany zrakového orgánu.

V případě náhodného požití latanoprostu je třeba vzít v úvahu následující informace: jedna injekční lahvička s 2,5 ml roztoku obsahuje 125 mcg latanoprostu. Více než 90 % latanoprostu je metabolizováno při prvním průchodu játry. Intravenózní infuze 3 mcg/kg u zdravých dobrovolníků nezpůsobila žádné příznaky, ale při podání 5,5–10 mcg/kg byly pozorovány nevolnost, bolesti břicha, závratě, únava, návaly horka a pocení.

Intravenózní podání latanoprostu opicím v dávce 500 mcg/kg nezpůsobilo významné účinky na kardiovaskulární systém.

Intravenózní podání latanoprostu opicím způsobilo přechodný bronchospasmus. U pacientů se středně těžkým bronchiálním astmatem nezpůsobila oční instilace latanoprostu v dávce 7krát vyšší než je terapeutická dávka bronchospasmus.

V případě předávkování se provádí symptomatická léčba.

Zvláštní instrukce

Latanoprost může postupně měnit barvu očí zvýšením množství hnědého pigmentu v duhovce. Před zahájením léčby by měli být pacienti informováni o možné nevratné změně barvy očí. Použití léku v jednom oku může způsobit nevratnou heterochromii.

Tato změna barvy očí byla pozorována převážně u pacientů s nerovnoměrně zbarvenými duhovkami, a to: oříškově modrá, šedohnědá, žlutohnědá a zelenohnědá. Ve studiích s latanoprostem začalo ztmavnutí obecně během prvních 8 měsíců léčby, zřídka během druhého nebo třetího roku a nebylo pozorováno po 4 letech léčby. Progrese pigmentace duhovky se časem snižovala a stabilizovala se po 5 letech. Neexistují žádné údaje o zvýšené pigmentaci během 5 let. V otevřené 5leté studii bezpečnosti latanoprostu se u 33 % pacientů vyvinula pigmentace duhovky (viz bod 7). Ve většině případů byla změna barvy duhovky malá a často nebyla klinicky detekovatelná. Incidence se pohybovala od 85 do XNUMX % u pacientů s nestejnou barvou duhovky, s prevalencí u pacientů se žlutohnědou duhovkou. Změny nebyly pozorovány u pacientů s jednotně zbarvenými modrými duhovkami ve vzácných případech, změny byly zaznamenány s jednotně zbarvenými šedými, zelenými a hnědými duhovkami.

Změna barvy oka je způsobena zvýšením obsahu melaninu ve stromálních melanocytech duhovky, a nikoli zvýšením počtu samotných melanocytů. V typických případech se hnědá pigmentace objevuje kolem zornice a šíří se soustředně na periferii duhovky. V tomto případě celá duhovka nebo její části získávají hnědou barvu. Po přerušení terapie nebyla pozorována žádná další pigmentace. Na základě dostupných klinických údajů nebyla změna barvy spojena s žádnými příznaky nebo patologickými abnormalitami.

Droga nemá žádný účinek na névy a lentiginy duhovky. Podle výsledků 5letých klinických studií nebyla pozorována akumulace pigmentu ve sklerokorneální trabekulární síťovině ani v jiných částech přední komory oka. Bylo prokázáno, že ztmavnutí duhovky nemá nepříznivé klinické důsledky, takže pokud k takovému ztmavení dojde, lze v léčbě latanoprostem pokračovat. Tito pacienti by však měli být pravidelně sledováni a v závislosti na klinické situaci může být léčba přerušena.

Zkušenosti s použitím latanoprostu v léčbě glaukomu s uzavřeným úhlem a kongenitálního glaukomu, pigmentového glaukomu a glaukomu s otevřeným úhlem u pacientů s pseudoafakií jsou omezené.

Neexistují žádné údaje o použití latanoprostu v léčbě sekundárního glaukomu způsobeného zánětlivými očními onemocněními a neovaskulárního glaukomu.

Latanoprost neovlivňuje velikost zornice. Vzhledem k nedostatku zkušeností s použitím latanoprostu v léčbě akutního záchvatu glaukomu s uzavřeným úhlem by měl být lék u těchto pacientů používán s opatrností.

Vzhledem k tomu, že údaje o použití latanoprostu v pooperačním období extrakce katarakty jsou omezené, je třeba opatrnosti při použití léku u této kategorie pacientů.

Při podávání latanoprostu pacientům s anamnézou herpetické keratitidy je třeba postupovat opatrně. U akutní herpetické keratitidy, stejně jako v případech anamnézy chronické rekurentní herpetické keratitidy, je třeba se latanoprostu vyhnout.

Makulární edém, včetně cystického makulárního edému, byl hlášen během léčby latanoprostem, především u pacientů s afakií, pseudoafakií, rupturou zadního pouzdra čočky nebo u pacientů s rizikovými faktory pro rozvoj cystického makulárního edému (zejména diabetická retinopatie a okluze retinální žíly).

Při podávání latanoprostu pacientům s afakií, pseudoafakií s rupturou zadního pouzdra nebo předními komorovými nitroočními čočkami a pacientům se známými rizikovými faktory pro cystoidní makulární edém je třeba opatrnosti.

Při podávání latanoprostu pacientům s rizikovými faktory pro iritidu/uveitidu je třeba postupovat opatrně.

Zkušenosti s použitím latanoprostu u pacientů s bronchiálním astmatem jsou omezené, ale v řadě případů byla v období po registraci zaznamenána exacerbace astmatu a/nebo rozvoj dušnosti.

Při používání latanoprostu u této kategorie pacientů je třeba postupovat opatrně (viz také bod „Nežádoucí účinky“).

Vyskytly se případy ztmavnutí kůže v periorbitální oblasti, které bylo u některých pacientů reverzibilní při pokračující léčbě latanoprostem.

Latanoprost může způsobit postupné změny řas a vellusových chloupků, jako je prodloužení, zhuštění, zvýšená pigmentace, zvýšená hustota a změny směru růstu řas. Změny řas byly reverzibilní a vymizely po přerušení léčby.

Glauprost obsahuje benzalkoniumchlorid, který se často používá jako konzervační látka v očních lécích. Benzalkonium-chlorid může způsobit podráždění oka, tečkovitou keratopatii a/nebo toxickou ulcerózní keratopatii a může být absorbován měkkými kontaktními čočkami a odbarvovat je. Při dlouhodobém užívání latanoprostu je nutné pečlivé sledování pacientů se syndromem suchého oka nebo jinými onemocněními rohovky. Před použitím léku je nutné kontaktní čočky vyjmout a znovu nasadit nejdříve 15 minut po nakapání (viz také část „Způsob podání a dávkování“).

Informace o účinnosti a bezpečnosti latanoprostu u dětí mladších jednoho roku jsou omezené. Nejsou žádné zkušenosti s používáním léku u předčasně narozených dětí (gestační věk méně než 36 týdnů).

Neexistují žádné informace o dlouhodobé bezpečnosti latanoprostu u dětí. U primárního kongenitálního glaukomu u dětí ve věku 0 až 3 let zůstává standardní léčebnou metodou chirurgická intervence (goniotomie/trabekulotomie).

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Stejně jako u jiných očních léků se mohou vyskytnout dočasné poruchy vidění; Dokud nebude obnovena, nedoporučuje se řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.

Forma vydání

Oční kapky 0,005 %.

2,5 ml nebo 5,0 ml roztoku v bílé nebo průsvitné polymerové lahvičce s kapátkem o objemu 5 ml, uzavřené polymerovým uzávěrem s pojistným kroužkem. Jedna nebo tři lahvičky s kapátkem spolu s návodem k použití v kartonové krabici.

Podmínky dovolené z lékáren

Na lékařský předpis.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem při teplotě 2 až 8 °C.

Po otevření lahvičky je třeba lék uchovávat při teplotě do 25 °C a spotřebovat do 42 dnů.

Na místě nepřístupném dětem.

Datum vypršení platnosti

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu!

Производитель

K.O. Rompharm Company S.R.L.

ulice Eroilor č. 1 A, Otopeni, Rumunsko

Reklamace týkající se kvality léku zasílejte na následující adresu:

Zástupce výrobce v Ruské federaci

Romfarma LLC, Rusko

121596, Moskva, st. Gorbunova 2, budova 204.

Tel./Fax: (495) 269-00-39.

Komková Ljudmila Aleksandrovna (lékárnička)
Zkušenosti: více než 12 let
Datum aktualizace: 30.10.2024

Analogy (synonyma) léku Glauprost

Antiglaukomatikum – syntetický analog prostaglandinu F2α.

Dávkování a podávání

Dospělí (včetně starších pacientů)

1 kapka do postiženého oka (očí) 1krát denně. Optimálního účinku se dosáhne při použití léku večer.

Lék by neměl být instilován častěji než jednou denně, protože bylo prokázáno, že častější podávání snižuje hypotenzní účinek.

Při vynechání jedné dávky pokračuje léčba jako obvykle.

Stejně jako u jiných očních kapek se ke snížení možného systémového účinku léku doporučuje ihned po nakapání každé kapky zatlačit na spodní slzný bod, který se nachází ve vnitřním koutku oka na spodním víčku, aby 1 minuta. Tento postup je nutné provést ihned po instilaci.

Před nakapáním je nutné kontaktní čočky vyjmout a znovu nasadit nejdříve 15 minut po podání.

Je-li současně použito několik očních lékových forem, je třeba jejich použití oddělit 5minutovým intervalem.

Latanoprost se používá u dětí ve stejné dávce jako u dospělých. Údaje o použití léku u předčasně narozených dětí (gestační věk

Kontraindikace

• přecitlivělost na léčivo;
• věk do 1 roku (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);
• těhotenství;
• období laktace.

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s afakií, pseudoafakií s rupturou zadního pouzdra čočky, u pacientů se známými rizikovými faktory pro makulární edém (při léčbě latanoprostem byly hlášeny případy makulárního edému, včetně cystoidu), u pacientů se zánětlivým, neovaskulárním nebo vrozeným glaukomem (kvůli nedostatku dostatečných zkušeností s užíváním léku).

Nežádoucí účinky

Většina nežádoucích reakcí byla pozorována ve zrakovém orgánu. V otevřené 5leté bezpečnostní studii se u 33 % pacientů vyvinula pigmentace duhovky. Další nežádoucí reakce zrakového orgánu jsou obvykle přechodné a jsou pozorovány ihned po nakapání.

Infekce a nákazy: frekvence neznámá – herpetická keratitida.

Ze strany orgánu zraku: velmi časté – hyperpigmentace duhovky, překrvení spojivek, mírné až střední podráždění očí (pocit pálení, písku v očích, svědění, brnění a pocit cizího tělesa), změny řas (zvětšení délky, tloušťky, počtu a pigmentace) ; často – přechodné bodové eroze epitelu (většinou asymptomatické), blefaritida, bolest oka; méně časté – edém očních víček, suchá sliznice oka, keratitida, rozmazané vidění, konjunktivitida; vzácné – iritida/uveitida (hlavně u predisponovaných pacientů), makulární edém, edém očních víček, edém rohovky, eroze rohovky, periorbitální edém, ztmavnutí kůže očních víček, reakce z kůže očních víček, změna směru růstu řas , zahušťování, ztmavnutí a prodloužení řas, distichiáza, fotofobie; velmi zřídka – změny v periorbitální oblasti a v oblasti řas, což vede k prohloubení brázdy horního víčka; frekvence neznámá – cysta duhovky.

Z nervového systému: frekvence neznámá – závratě, bolest hlavy.

Z kardiovaskulárního systému: velmi vzácně – zhoršení anginy pectoris u pacientů se souběžnou anginou pectoris; frekvence neznámá – pocit bušení srdce.

Z dýchacího systému: zřídka – bronchospasmus (včetně exacerbace onemocnění u pacientů s bronchiálním astmatem v anamnéze), dušnost.

Z kůže a podkoží: méně časté – vyrážka; zřídka – ztmavnutí kůže očních víček a místní kožní reakce na víčkách.

Z pohybového aparátu: frekvence neznámá – myalgie, artralgie.

Ostatní: velmi zřídka – bolest na hrudi.

Na základě výsledků dvou krátkodobých (≤12 týdnů) klinických studií u 93 dětí byl bezpečnostní profil latanoprostu u dětí podobný jako u dospělých. Bezpečnostní profil je u dětí srovnatelný napříč věkovými skupinami. Ve srovnání s dospělou populací byly u dětí nejčastěji hlášeny nazofaryngitida a horečka.

Indikace pro použití

Snížení zvýšeného nitroočního tlaku (IOP) u dospělých a dětí (nad 1 rok věku) s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí.

Datum vypršení platnosti

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Po otevření lahvičky by měl být lék uchováván při teplotě do 25°C a spotřebován do 42 dnů.

Interakce

Neexistují jasné údaje o lékových interakcích s latanoprostem.

Při současné aplikaci dvou analogů prostaglandinů bylo popsáno paradoxní zvýšení NOT, proto se současné užívání dvou nebo více prostaglandinů, jejich analogů nebo derivátů nedoporučuje.

Studie in vitro ukázaly, že když se oční kapky obsahující thiomersal smíchají s očními kapkami obsahujícími latanoprost, vytvoří se sraženina. Pokud je nutné použít výše uvedené léky současně, je třeba mezi jejich instilacemi dodržet 5minutový interval.

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, chráněn před světlem, při teplotě 2° až 8°C.

Zvláštní instrukce

• Užívání latanoprostu může postupně změnit barvu očí zvýšením množství hnědého pigmentu v duhovce. Před zahájením léčby by měli být pacienti informováni o možné nevratné změně barvy očí. Použití léku v jednom oku může způsobit nevratnou heterochromii. Tento účinek je pozorován převážně u pacientů se smíšenými barvami duhovky, jako je modrohnědá, šedohnědá, zelenohnědá nebo žlutohnědá. Ve studiích s latanoprostem začalo ztmavnutí obecně během prvních 8 měsíců léčby, zřídka během druhého nebo třetího roku a nebylo pozorováno po 4 letech léčby. Progrese pigmentace duhovky se časem snižovala a stabilizovala se po 5 letech. Neexistují žádné údaje o zvýšené pigmentaci během 5 let. V otevřené 5leté studii bezpečnosti latanoprostu se u 33 % pacientů vyvinula pigmentace duhovky. Ve většině případů byla změna barvy duhovky malá a často nebyla klinicky detekovatelná. Incidence se pohybuje od 7 % do 85 % u pacientů se smíšeným zbarvením duhovky, s převahou u pacientů se žlutohnědou duhovkou. Změny nebyly pozorovány u pacientů s jednotně zbarvenými modrými duhovkami ve vzácných případech, změny byly zaznamenány s jednotně zbarvenými šedými, zelenými a hnědými duhovkami.
• Změna barvy oka je způsobena zvýšením obsahu melaninu ve stromálních melanocytech duhovky, a nikoli zvýšením počtu samotných melanocytů. V typických případech se hnědá pigmentace objevuje kolem zornice a šíří se soustředně na periferii duhovky. V tomto případě celá duhovka nebo její části získávají hnědou barvu. Po přerušení terapie nebyla pozorována žádná další pigmentace. Na základě dostupných klinických údajů nebyla změna barvy spojena s žádnými příznaky nebo patologickými abnormalitami.
• Droga nemá žádný účinek na névy a lentiginy duhovky.
• Podle výsledků 5letých klinických studií nebyla pozorována akumulace pigmentu ve sklerokorneální trabekulární síťovině ani v jiných částech přední komory oka. Bylo prokázáno, že ztmavnutí duhovky nemá nepříznivé klinické důsledky, takže pokud k takovému ztmavení dojde, lze v léčbě latanoprostem pokračovat. Tito pacienti by však měli být pravidelně sledováni a v závislosti na klinické situaci může být léčba přerušena.
• Zkušenosti s použitím latanoprostu v léčbě glaukomu s uzavřeným úhlem a kongenitálního glaukomu, pigmentového glaukomu a glaukomu s otevřeným úhlem u pacientů s pseudoafakií jsou omezené.
• Neexistují žádné údaje o použití latanoprostu v léčbě sekundárního glaukomu způsobeného zánětlivými očními onemocněními a neovaskulárního glaukomu.
• Latanoprost neovlivňuje velikost zornice. Vzhledem k nedostatku zkušeností s použitím latanoprostu v léčbě akutního záchvatu glaukomu s uzavřeným úhlem by měl být lék u těchto pacientů používán s opatrností.
• Vzhledem k tomu, že údaje o použití latanoprostu v pooperačním období extrakce katarakty jsou omezené, je třeba opatrnosti při použití léku u této kategorie pacientů.
• Při použití latanoprostu u pacientů s anamnézou herpetické keratitidy je třeba postupovat opatrně. U akutní herpetické keratitidy, stejně jako v případech anamnézy chronické rekurentní herpetické keratitidy, je třeba se latanoprostu vyhnout.
• Makulární edém, vč. cystická, byla pozorována během léčby latanoprostem hlavně u pacientů s afakií, pseudoafakií, rupturou zadního pouzdra čočky nebo u pacientů s rizikovými faktory pro rozvoj cystoidního makulárního edému (zejména s diabetickou retinopatií a okluzí retinální žíly).
• Při podávání latanoprostu pacientům s afakií, pseudoafakií s rupturou zadního pouzdra nebo předními komorovými nitroočními čočkami a pacientům se známými rizikovými faktory pro cystoidní makulární edém je třeba opatrnosti.
• Při používání latanoprostu u pacientů s rizikovými faktory pro iritidu/uveitidu je třeba postupovat opatrně.
• Zkušenosti s použitím latanoprostu u pacientů s bronchiálním astmatem jsou omezené, ale v řadě případů byla v období po registraci zaznamenána exacerbace astmatu a/nebo rozvoj dušnosti. Při použití latanoprostu u této populace je třeba postupovat opatrně.
• Vyskytly se případy ztmavnutí kůže v periorbitální oblasti, které bylo u některých pacientů reverzibilní při pokračující léčbě latanoprostem.
• Latanoprost může způsobit postupné změny řas a vellusových chloupků, jako je prodloužení, zhuštění, zvýšená pigmentace, zvýšená hustota a změny směru růstu řas. Změny řas byly reverzibilní a vymizely po přerušení léčby.
• Glauprost obsahuje benzalkoniumchlorid, který se často používá jako konzervační látka v očních lécích. Benzalkonium-chlorid může způsobit podráždění oka, tečkovitou keratopatii a/nebo toxickou ulcerózní keratopatii a může být absorbován měkkými kontaktními čočkami a odbarvovat je. Při dlouhodobém užívání latanoprostu je nutné pečlivé sledování pacientů se syndromem suchého oka nebo jinými onemocněními rohovky. Před použitím léku je nutné vyjmout kontaktní čočky a znovu je nasadit nejdříve 15 minut po nakapání.

Informace o účinnosti a bezpečnosti latanoprostu u dětí mladších 1 roku jsou omezené. Nejsou žádné zkušenosti s používáním léku u předčasně narozených dětí (gestační věk méně než 36 týdnů).

Neexistují žádné informace o dlouhodobé bezpečnosti latanoprostu u dětí. U primárního kongenitálního glaukomu u dětí ve věku 0 až 3 let zůstává standardní léčbou chirurgická intervence (goniotomie/trabekulotomie).

Nadměrná dávka

Příznaky: Kromě podráždění oční sliznice a hyperémie nebyly při předávkování latanoprostem popsány žádné další nežádoucí reakce ze strany zrakového orgánu.

V případě náhodného požití latanoprostu je třeba vzít v úvahu následující informace: jedna injekční lahvička s 2.5 ml roztoku obsahuje 125 mcg latanoprostu. Více než 90 % latanoprostu je metabolizováno při prvním průchodu játry.

IV infuze v dávce 3 mcg/kg u zdravých dobrovolníků nezpůsobovala žádné příznaky, ale při podání dávky 5.5-10 mcg/kg byla pozorována nevolnost, bolesti břicha, závratě, únava, návaly horka a pocení. Intravenózní podání latanoprostu opicím v dávce 500 mcg/kg nezpůsobilo významné účinky na kardiovaskulární systém. Intravenózní podání latanoprostu opicím způsobilo přechodný bronchospasmus. U pacientů se středně těžkým bronchiálním astmatem nezpůsobila oční instilace latanoprostu v dávce 7krát vyšší než je terapeutická dávka bronchospasmus.

Léčba: provádění symptomatické terapie.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Stejně jako u jiných očních léků se mohou vyskytnout dočasné poruchy vidění; Dokud nebude obnovena, nedoporučuje se řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.

Struktura

Účinná látka: latanoprost – 50 mcg.

Pomocné látky: dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného – 17 mg, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného – 7 mg, chlorid sodný – 3 mg, benzalkoniumchlorid – 0.2 mg, čištěná voda – do 1 ml.

Farmakokinetika

Latanoprost (molekulová hmotnost 432.58) je proléčivo esterifikované isopropylovou skupinou, neaktivní; po hydrolýze na kyselou formu se stává biologicky aktivní.

Dobře se vstřebává rohovkou a při vstupu do komorové vody je zcela hydrolyzován.

Studie na lidech ukázaly, že C_max v komorové vodě je dosaženo 2 hodiny po instilaci. Po instilaci u opic je latanoprost distribuován primárně do přední komory oka, spojivky a očních víček. Pouze malé množství latanoprostu se dostane do zadní komory oka. V ustáleném stavu nedochází k akumulaci kyseliny latanoprostové v krevní plazmě.

Aktivní forma latanoprostu se prakticky nemetabolizuje v tkáních oka, ale podléhá biotransformaci v játrech.

Т_1/2 z plazmy je 17 min. Studie na zvířatech prokázaly, že hlavní metabolity (1,2-dinor- a 1,2,3,4-tetranorové metabolity) nemají žádnou (nebo nízkou) biologickou aktivitu a jsou vylučovány primárně močí.

Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů

Farmakokinetické studie latanoprostu byly provedeny u 22 dospělých a 25 dětí (ve věku 0-18 let) s oční hypertenzí a glaukomem. Všechny věkové skupiny dostávaly latanoprost 0.005 %, 1 kapku do každého oka po dobu nejméně 2 týdnů. Expozice latanoprostu je přibližně 2krát vyšší u dětí ve věku 3 až 12 let ve srovnání s dospělými a 6krát vyšší u dětí mladších 3 let. Bezpečnostní profil léku se však u dětí a dospělých neliší. Ve všech věkových skupinách je trvání retence C_max Koncentrace kyseliny latanoprostové v krevní plazmě je 5 minut. T_1/2 kyselina latanoprostová u dětí je stejná jako u dospělých (

Dávková forma

Oční kapky jsou průhledné a bezbarvé.