Fezam. Recenze pacientů, kteří užívali lék, návod k použití, vedlejší účinky, analogy, cena

farmakodynamika. Fezam je kombinovaný lék, jehož aktivními složkami jsou piracetam, cyklický derivát kyseliny γ-aminomáselné, a cinnarizin, selektivní antagonista vápníkových kanálů.
Piracetam je nootropikum, které působí na mozek, zlepšuje jak kognitivní funkce, tak schopnost učení, paměť, pozornost a duševní výkonnost. Pravděpodobně existuje několik mechanismů vlivu drogy na centrální nervový systém: změny v rychlosti šíření vzruchu v mozku; posílení metabolických procesů v nervových buňkách; zlepšení mikrocirkulace ovlivněním reologických vlastností krve bez vyvolání vazodilatačního účinku. Zlepšuje komunikaci mezi hemisférami mozku a synaptickou vodivost v neokortikálních strukturách. Po dlouhodobém užívání léku dochází u pacientů se sníženou funkcí mozku ke zlepšení kognitivních funkcí a pozornosti.
Cinnarizin inhibuje kontrakci buněk hladkého svalstva cév blokováním kalciových kanálů. Kromě přímého antagonismu vápníku snižuje cinnarizin kontraktilní účinek vazoaktivních látek, jako je norepinefrin a serotonin, blokováním receptorů vápníkových kanálů, které kontrolují. Blokáda vstupu vápníku do buněk závisí na typu tkáně, což má za následek antivasokonstrikční účinek bez ovlivnění krevního tlaku a srdeční frekvence. Cinnarizin může dále zlepšit nedostatečnou mikrocirkulaci zvýšením elasticity membrány červených krvinek a snížením viskozity krve. Zvyšuje se buněčná odolnost vůči hypoxii. Cinnarizin potlačuje stimulaci vestibulárního systému, což vede k potlačení nystagmu a dalších autonomních poruch. Cinnarizin zabraňuje akutním záchvatům závratí.
Farmakokinetika. Lék se rychle a úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu. Cinnarizin dosahuje C_max v krevní plazmě 1 hodinu po perorálním podání. Kompletně metabolizován. Váže 91 % na krevní bílkoviny. 60 % se vyloučí v nezměněné formě stolicí, zbývající množství se vyloučí močí jako metabolity.
C_max Piracetam v krevní plazmě je dosažen po 2-6 hodinách. Piracetam volně proniká do BBB a je vylučován močí v nezměněné podobě.

Fezamovy indikace

chronická a latentní cerebrální oběhová insuficience při ateroskleróze a hypertenzi; angiodystonní ischemická mozková příhoda a stav po mozkové mrtvici.

• Posttraumatická cerebrastenie.
• Encefalopatie různého původu.
• Psychoorganický syndrom s převahou poruchy paměti a dalších kognitivních funkcí nebo poruchy emocionálně-volní sféry.
• Labyrintopatie – závratě, tinitus, nevolnost, zvracení, nystagmus.
• Meniérův syndrom.
• Prevence kinetózy.

Aplikace Fezamu

Tobolky Fezam se užívají perorálně po jídle, bez žvýkání, s vodou.
Dospělí: 1 kapsle 3x denně.
Průběh léčby je 1–3 měsíce v závislosti na závažnosti onemocnění. Nepoužívejte déle než 3 měsíce. Je možné absolvovat 2-3 kurzy ročně.

Kontraindikace

přecitlivělost na piracetam, cinnarizin nebo kteroukoli pomocnou látku léčiva; individuální citlivost na deriváty pyrrolidonu.
Těžké selhání ledvin, akutní cerebrovaskulární příhoda (hemoragická cévní mozková příhoda), Huntingtonova chorea, parkinsonismus, zvýšený nitrooční tlak, psychomotorická agitovanost. Období těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky

z nervového systému: hyperkineze, ataxie, bolest hlavy, nespavost, vestibulární poruchy, závratě, zvýšená frekvence epileptických záchvatů, nerovnováha, možné riziko zhoršení epilepsie, třes, hypersomnie, letargie, dyskineze, parkinsonismus, únava. Dlouhodobé užívání u starších pacientů může vést k rozvoji extrapyramidových jevů.
Z imunitního systému: přecitlivělost, včetně anafylaxe.
Z trávicího traktu: sucho v ústech, dyspepsie, bolesti břicha, bolesti v horní části břicha, nepříjemné pocity v žaludku, průjem, cholestatická žloutenka, zvýšené slinění, nevolnost, zvracení.
Z kůže: angioedém, dermatitida, svědění, vyrážka, kopřivka, fotosenzitivita, hyperhidróza, keratóza podobná lišejníku, erytematózní lupus a lichen planus.
Duševní poruchy: zvýšená excitabilita, nervozita, zmatenost, ospalost, deprese, úzkost, halucinace.
Z pohybového aparátu: svalová rigidita.
Ostatní: astenie, zvýšené pocení, sexuální vzrušení, hemoragické poruchy.
Při dlouhodobé léčbě může ve vzácných případech dojít k nárůstu hmotnosti.

Zvláštní instrukce

selhání ledvin. Lék je předepisován s opatrností pacientům s onemocněním ledvin. V případech mírné nebo středně těžké poruchy funkce ledvin se doporučuje snížit terapeutickou dávku nebo prodloužit interval mezi dávkami, zvláště pokud clearance kreatininu Selhání jater. Používejte opatrně u pacientů s onemocněním jater. Pacienti s poruchou funkce jater by měli sledovat hladiny jaterních enzymů.
Starší pacienti. Při dlouhodobé terapii u starších pacientů se doporučuje pravidelné sledování renálních funkcí, je-li to nutné, dávka se upravuje v závislosti na výsledcích vyšetření clearance kreatininu. Lék proniká přes filtrační membrány hemodialyzačních přístrojů. Při porfyrii je třeba se vyhnout použití léku.
Vliv na laboratorní data. Lék může poskytnout falešně pozitivní výsledek při dopingové kontrole sportovců, stejně jako při stanovení radioaktivního jódu v důsledku přítomnosti barviv obsahujících jód v obalu tobolky.
Účinek na agregaci krevních destiček. Vzhledem k tomu, že piracetam snižuje agregaci krevních destiček, měl by být lék předepisován s opatrností pacientům s poruchou hemostázy, se stavy, které mohou být doprovázeny krvácením (gastrointestinální vředy), během rozsáhlých chirurgických zákroků (včetně stomatologických zákroků), pacientům s příznaky těžkého krvácení nebo anamnézu hemoragické cévní mozkové příhody, stejně jako pacientů, kteří užívají antikoagulancia, trombocytární antiagregancia, včetně nízkých dávek kyseliny acetylsalicylové.
Stejně jako ostatní antihistaminika může Fezam způsobit podráždění v epigastrické oblasti, užívání po jídle může snížit závažnost podráždění žaludku.
Je třeba se vyhnout současnému užívání alkoholu a antidepresiv, protože lék může způsobit ospalost, zejména na samém začátku léčby (viz INTERAKCE).
Obsah pomocných látek. Lék obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy nebo syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy by proto tento přípravek neměli užívat.
Použití během těhotenství a kojení. Lék se nepoužívá během těhotenství a kojení. Pokud je léčba přípravkem nezbytná, kojení by mělo být přerušeno.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Při řízení vozidel nebo obsluze strojů je třeba postupovat opatrně kvůli možným nežádoucím reakcím centrálního nervového systému.
Děti . Nepoužívejte.

Interakce

Při současné konzumaci alkoholu s léky, které tlumí centrální nervový systém, mohou tricyklická antidepresiva zvýšit jejich sedativní účinek.
Lék zesiluje účinek nootropních, antihypertenzivních a vazodilatačních látek. Použití spolu s vazodilatancii zvyšuje jeho účinek a přítomnost cinnarizinu snižuje aktivitu hypertenzních léků.
Fezam zvyšuje aktivitu hormonů štítné žlázy a může způsobit třes a úzkost.
Diagnostická intervence: Vzhledem ke svému antihistaminovému účinku může cinnarizin, který je součástí léku, maskovat pozitivní reakce týkající se faktorů kožní reaktivity při kožních testech, proto je třeba jeho užívání 4 dny před testem přerušit.
Antiepileptika: nebyly zaznamenány žádné interakce s karbamazepinem, fenytoinem, fenobarbitalem, valproátem sodným (informace jsou založeny na známých údajích o užívání piracetamu v dávce 20 mg/den po dobu 4 týdnů).
Může zvýšit účinek perorálních antikoagulancií.
acenokumarol. U pacientů s těžkou recidivující trombózou neovlivnilo použití piracetamu ve vysokých dávkách (9,6 g/den) dávkování acenokumarolu k dosažení hodnoty PT (INR) 2,5–3,5, ale při současném užívání došlo k významnému snížení byla zaznamenána hladina agregace krevních destiček, hladiny fibrinogenu, von Willebrandovy faktory (koagulační aktivita (VIII: C) ristocetinový kofaktor (VIII: vW: Rco) a plazmatický protein (VIII: vW: Ag;)), viskozita krve a krevní plazma.
Farmakokinetické interakce. Pravděpodobnost změn farmakodynamiky piracetamu pod vlivem jiných léků je nízká, protože 90 % piracetamu se vylučuje v nezměněné podobě močí.
In vitro piracetam neinhibuje izoformy cytochromu P450 CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 4A9/11 v koncentraci 142; 426; 1422 mcg/ml.
Při koncentraci 1422 mcg/ml byla pozorována mírná inhibice CYP 2A6 (21 %) a ZA4/5 (11 %). Nicméně úroveň K_i dva izomery CYP jsou dostatečné při překročení 1422 mcg/ml. Proto jsou metabolické interakce s léky, které podléhají biotransformaci těmito enzymy, nepravděpodobné.

Nadměrná dávka

příznaky: zvýšené projevy nežádoucích účinků léku. Ve vzácných případech akutního předávkování byly pozorovány dyspeptické příznaky (krvavý průjem, bolest břicha), změny vědomí od ospalosti po stupor a kóma, zvracení, extrapyramidové příznaky a arteriální hypotenze. U dětí je předávkování charakterizováno převážně vzrušenými reakcemi: nespavost, úzkost, euforie, podrážděnost, třes a vzácně noční můry, halucinace a křeče.
Léčba: výplach žaludku (nejlépe do 1 hodiny po perorálním podání), podání aktivního uhlí. Provádí se symptomatická terapie. Je možná hemodialýza.

Podmínky skladování

v originálním balení při teplotách do 25 °C.

Návod k použití Fezam 400 mg + 25 mg kapsle 60 ks

Obecné charakteristiky

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Nadměrná dávka
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Omezení pro starší pacienty
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Podmínky skladování
Podmínky implementace
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Datum vypršení platnosti

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Barkhatová Olga Viktorovna

Indikace

• cerebrální oběhová nedostatečnost (cerebrální ateroskleróza, období zotavení po ischemických a hemoragických mrtvicích, traumatické poranění mozku, encefalopatie různého původu);
• intoxikace;
• onemocnění centrálního nervového systému, doprovázené poklesem intelektuálních a mnestických funkcí (porucha paměti, pozornosti, nálady);
• stavy po traumatickém poranění mozku;
• psychoorganický syndrom s převládajícími známkami astenie a adynamie;
• astenický syndrom psychogenní geneze;
• labyrintopatie (závratě, tinitus, nevolnost, zvracení, nystagmus);
• Menierův syndrom;
• prevence migrén a kinetóz;
• jako součást komplexní terapie špatné schopnosti učení u dětí s psychoorganickým syndromem.

Farmakokinetika

Pyracetam

Rychle a úplně se vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max Piracetam v plazmě je dosažen po 2-6 hodinách, maximální koncentrace v mozkomíšním moku – po 2-8 hodinách je 100%.

Neváže se na plazmatické proteiny. Zdánlivě V_d piracetam je asi 0.6 l/kg. Je distribuován ve všech orgánech a tkáních a volně proniká do BBB. Selektivně se hromadí v mozkové kůře, hlavně ve frontálním, parietálním a okcipitálním laloku, mozečku a bazálních gangliích.

Proniká placentární bariérou.

Metabolismus a vylučování

Т_1/2 z krevní plazmy je 4-5 hodin, z mozkomíšního moku – 8.5 hodiny se 80-100% piracetamu vylučuje ledvinami v nezměněné podobě ledvinovou filtrací. Renální clearance piracetamu u zdravých dobrovolníků je 86 ml/min.

Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů

Т_1/2 prodlužuje se při selhání ledvin. Proniká přes filtrační membrány hemodialyzačních přístrojů.

Farmakokinetika piracetamu se u pacientů s poruchou funkce jater nemění.

Cinnarizine

Sání a distribuce

Po perorálním podání je absorpce pomalá. C_max Cinnarizin v plazmě je dosažen po 1-4 hodinách. Váže se na plazmatické proteiny z 91 %.

Metabolismus a vylučování

Je aktivně a kompletně metabolizován jaterními izoenzymy CYP2D6 prostřednictvím dealkylace.

Т_1/2 je 4 hodiny, 1/3 metabolitů se vylučuje ledvinami, 2/3 střevy.

Farmakologický účinek

Kombinovaný lék s výrazným antihypoxickým, nootropním a vazodilatačním účinkem. Složky vzájemně potencují snížení cerebrální vaskulární rezistence a podporují v nich zvýšené prokrvení.

Pyracetam aktivuje metabolické procesy v mozku zvýšením energetického a proteinového metabolismu, urychlením využití glukózy buňkami a zvýšením jejich odolnosti vůči hypoxii; zlepšuje interneuronální přenos v centrálním nervovém systému, zlepšuje regionální průtok krve v ischemické zóně.

Cinnarizine – selektivní blokátor pomalých kalciových kanálů a antagonista histaminu H₁-receptory. Bylo zjištěno, že cinnarizin inhibuje vstup iontů vápníku do buněk a snižuje jejich obsah v depotu plazmatické membrány, snižuje tonus hladkých svalů arteriol a snižuje jejich odpověď na biogenní vazokonstriktory (katecholaminy, angiotensin a vasopresin). Má vazodilatační účinek (zejména ve vztahu k cévám mozku, zesiluje antihypoxický účinek piracetamu), aniž by měl významný vliv na krevní tlak. Vykazuje mírnou antihistaminovou aktivitu, snižuje excitabilitu vestibulárního aparátu a snižuje tonus sympatického nervového systému. Zvyšuje elasticitu membrán červených krvinek, jejich schopnost deformace a snižuje viskozitu krve.

Lékové interakce

Při současném užívání s léky tlumícími centrální nervový systém, tricyklickými antidepresivy a alkoholem se sedativní účinek zvyšuje.

Lék potencuje účinek nootropik a antihypertenziv.

Vazodilatátory zvyšují účinek léku.

Zlepšuje snášenlivost antipsychotik a tricyklických antidepresiv.

Účinek perorálních antikoagulancií může být zvýšen.

Dávkovací režim

Droga se užívá perorálně.

Doporučená dávka pro Dospělý je 1-2 kapsle. 3x denně po dobu 1-3 měsíců v závislosti na závažnosti onemocnění. Průběh léčby je 2-3krát ročně.

Děti starší 5 let Předepište 1-2 kapsle. 1-2x/den. Průběh léčby je 1.5-3 měsíce.

Nadměrná dávka

Fezam® je pacienty velmi dobře snášen, v případě předávkování nejsou pozorovány žádné závažné nežádoucí účinky vyžadující vysazení léku.

V případě předávkování u dětí jsou dominantní reakce: příznaky vzrušení: nespavost, úzkost, euforie, podrážděnost, třes a ve vzácných případech noční můry, halucinace a křeče.

Léčba: symptomatická terapie, která může zahrnovat hemodialýzu. Je třeba provést výplach žaludku a vyvolat zvracení. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Kontraindikace pro použití

• těžké selhání ledvin (CR
• těžké poškození jater;
• hemoragická mrtvice;
• psychomotorická agitace v době podávání drogy;
• Huntingtonova chorea;
• dětský věk do 5 let;
• těhotenství;
• období laktace;
• vzácná dědičná onemocnění (galaktózová intolerance, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce (lék obsahuje monohydrát laktózy));
• přecitlivělost na piracetam, cinnarizin nebo na kteroukoli pomocnou látku obsaženou v léčivu.

S opatrností: Parkinsonova nemoc; stavy spojené se zvýšeným nitroočním tlakem; dysfunkce jater a/nebo ledvin, hemostatické poruchy, závažné krvácení.

Použití u dětí

Užívání léku u dětí mladších 5 let je kontraindikováno.

Omezení pro starší pacienty

Aplikace pro porušení funkce jater

Použití léku je kontraindikováno při těžkém selhání jater.

Lék by měl být předepisován s opatrností, pokud je narušena funkce jater.

Použití v těhotenství a laktaci

Navzdory nedostatku údajů o teratogenních účincích piracetamu a cinnarizinu se užívání léku během těhotenství nedoporučuje. Předepsání přípravku Fezam® těhotným ženám je indikováno pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Piracetam se vylučuje do mateřského mléka, proto se během jeho užívání doporučuje přerušit kojení.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Použití léku je kontraindikováno u těžkého selhání ledvin (CC

Lék by měl být předepisován s opatrností, pokud je porušena funkce ledvin.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C.

Podmínky implementace

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Zvláštní instrukce

Lék by měl být podáván s opatrností jedincům s onemocněním jater a/nebo ledvin. V případech mírného až středně těžkého selhání ledvin (zejména pokud je CC nižší než 60 ml/min) je třeba terapeutickou dávku snížit nebo prodloužit intervaly mezi dávkami. U jedinců s poruchou funkce jater je nutné monitorování hladin jaterních enzymů.

Během léčby je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu.

Lék může způsobit falešně pozitivní reakci při testování sportovců na doping.

Droga zvyšuje aktivitu hormonů štítné žlázy a může vyvolat třes a úzkost.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a obsluze strojů a zařízení, protože cinnarizin může na začátku léčby způsobit ospalost.

Nežádoucí účinek

Alergické reakce: ve velmi vzácných případech – reakce přecitlivělosti ve formě kožní vyrážky, dermatitidy, svědění, otoku, fotosenzitivity.

Z trávicího systému: V některých případech je možné zvýšené slinění, nevolnost, zvracení, průjem a bolesti břicha.

Z nervového systému: hyperkineze, nervozita, ospalost, deprese; v ojedinělých případech – závratě, bolesti hlavy, ataxie, nerovnováha, nespavost, zmatenost, agitovanost, úzkost, halucinace.

Ostatní: zvýšená sexuální aktivita.

Při dlouhodobé léčbě u starších pacientů se může objevit třes.

Datum vypršení platnosti

Doba použitelnosti: 3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Nozologie

• T75.3 – Nevolnost z pohybu
• S06 – Intrakraniální poranění
• R53 – Nevolnost a únava
• T90 – Následky poranění hlavy
• F48.0 – Neurastenie
• G43 – Migréna
• F81 – Specifické vývojové poruchy scholastických dovedností
• F79 – Mentální retardace, blíže neurčená
• G92 – Toxická encefalopatie
• F07 – Poruchy osobnosti a chování v důsledku onemocnění, poškození nebo dysfunkce mozku
• I69 – Následky cerebrovaskulárních onemocnění
• I63 – Mozkový infarkt
• I67.2 – Cerebrální ateroskleróza
• I67.4 – Hypertenzní encefalopatie
• H83.2 – Dysfunkce labyrintu
• H83.8 – Jiná specifikovaná onemocnění vnitřního ucha
• H81.0 – Meniérova nemoc
• G93.4 – Encefalopatie, blíže neurčená

Struktura

Tvrdé želatinové kapsle, velikost č. 0, válcovité, bílé; Obsah kapslí je práškovitá směs bílé až téměř bílé barvy je povolena přítomnost konglomerátů, které se při lisování skleněnou tyčinkou snadno mění v prášek.

1 Caps.
piracetam 400 mg
cinnarizin 25 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 55 mg, koloidní oxid křemičitý – 15 mg, stearát hořečnatý – 5 mg.

Složení pláště: oxid titaničitý – 2%, želatina – 98%.

10 ks. — blistry (3) — kartonové obaly×.
10 ks. — blistry (6) — kartonové obaly×.

× kartonové obaly, které mohou být navíc opatřeny ochrannými nálepkami.