Erius (Aerius) sirup pro děti. Návod k použití, cena, recenze, analogy

Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, mastek, karnaubský vosk, bílý vosk; obal filmu: laktóza, hydroxypropylmethylcelulóza, oxid titaničitý (E171); polyethylenglykol; indigokarmín (E132); průhledný plášť: hydroxypropylmethylcelulóza, polyethylenglykol.

Desloratadin – 5 mg

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika. Desloratadin je dlouhodobě působící nesedativní antihistaminikum, které vykazuje selektivní antagonistickou aktivitu na periferní H₁-receptory. Po perorálním podání desloratadin selektivně blokuje periferní histamin H₁-receptory.
In vitro studie prokázal desloratadin antialergické a protizánětlivé vlastnosti na endoteliálních buňkách. To bylo prokázáno supresí uvolňování prozánětlivých cytokinů, jako je IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z lidských žírných buněk/bazofilů, stejně jako supresí exprese adhezních molekul, jako je P-selektin . Klinický význam těchto pozorování zbývá potvrdit.
V klinických studiích s vysokými dávkami, ve kterých byl desloratadin podáván denně v dávkách až 20 mg po dobu 14 dnů, nebyly pozorovány žádné statisticky významné změny kardiovaskulárních výsledků. V klinické farmakologické studii s použitím léku v dávce 45 mg/den (10krát vyšší než maximální denní klinická dávka) po dobu 10 dnů nebylo pozorováno žádné prodloužení QT intervalu.
U pacientů s alergickou rýmou přípravek Erius účinně zmírnil příznaky, jako je kýchání, výtok z nosu a svědění, stejně jako podráždění očí, slzení a zarudnutí a svědění na patře. Erius účinně kontroloval příznaky během 24 hodin.
Desloratadin jen stěží proniká do centrálního nervového systému. V kontrolovaných klinických studiích se při užívání v doporučené dávce 5 mg/den výskyt somnolence nelišil od výskytu ve skupině s placebem. V klinických studiích jednorázová denní dávka 7,5 mg Erius neovlivnila psychomotorickou aktivitu.
Erius účinně snižuje závažnost sezónní alergické rýmy s přihlédnutím k celkovému skóre dotazníku pro hodnocení kvality života u rinokonjunktivitidy. Největší zlepšení bylo pozorováno u položek dotazníku týkajících se praktických problémů a každodenních činností, které omezovaly symptomy.
Chronická idiopatická kopřivka byla studována na klinickém modelu s kopřivkovými stavy. Protože uvolňování histaminu je etiologickým faktorem u všech forem kopřivky, očekává se, že desloratadin bude účinný při snižování symptomů u jiných forem kopřivky, včetně chronické idiopatické kopřivky.
Ve dvou placebem kontrolovaných 6týdenních studiích u pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou byl přípravek Erius účinný při snižování závažnosti pruritu a počtu a velikosti kopřivky na konci prvního dávkovacího intervalu. V každé studii účinek přetrvával po celý 24hodinový dávkovací interval. Snížení závažnosti svědění o více než 50 % bylo pozorováno u 55 % pacientů užívajících desloratadin ve srovnání s 19 % pacientů užívajících placebo. Užívání léku nemá významný vliv na spánek a denní aktivitu.
Farmakokinetika. Sání. Koncentraci desloratadinu v krevní plazmě lze stanovit 30 minut po užití léku. Desloratadin se dobře vstřebává, C_max dosaženo po 3 hodinách; T_½ je ≈27 h. Stupeň akumulace desloratadinu odpovídá jeho T_½ (≈27 h) a frekvenci podávání 1krát denně. Biologická dostupnost desloratadinu byla úměrná dávce v rozmezí 5–20 mg.
Ve farmakokinetické studii, ve které bylo možné srovnat demografické údaje pacientů s běžnou populací se sezónní alergickou rýmou, měla 4 % účastníků vyšší koncentrace desloratadinu. Toto číslo se může lišit v závislosti na etnickém původu. C_max desloratadin byl přibližně 3krát vyšší v ≈7 h, terminální T_½ je ≈89 h. Bezpečnostní profil těchto pacientů se nelišil od profilu běžné populace.
Distribuce . Desloratadin se středně váže na plazmatické proteiny (83–87 %). Pokud byl desloratadin podáván v dávce 5–20 mg jednou denně po dobu 1 dnů, nebyly pozorovány žádné známky klinicky významné akumulace léku.
Biotransformace. Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl dosud identifikován, takže některé interakce s jinými léky nelze zcela vyloučit. Desloratadin neinhibuje CYP 3A4 in vivo a studie in vitro ukázaly, že léčivo neinhibuje CYP 2D6, substrát nebo inhibitor P-glykoproteinu.
Odnětí. Ve studii s jednorázovou dávkou 7,5 mg desloratadinu příjem potravy (snídaně s vysokým obsahem tuku a kalorií) neovlivnil farmakokinetiku desloratadinu. Bylo také zjištěno, že grapefruitová šťáva neovlivňuje farmakokinetiku desloratadinu.

Erius indikace

pilulky. Snížení závažnosti symptomů spojených s:

• alergická rýma (viz FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI);
• kopřivka (viz FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI).

Sirup. Ke zmírnění příznaků spojených s alergickou rýmou (kýchání, rinorea, svědění, otok sliznice a ucpaný nos, svědění očí, slzení a překrvení spojivek, svědění na patře a kašel). Ke zmírnění příznaků spojených s kopřivkou, jako je svědění a vyrážka.

Aplikace Erius

pilulky. Dospělí a děti ve věku 12 let a starší: 1 tableta jednou denně, s jídlem nebo bez jídla, ke zmírnění příznaků spojených s alergickou rýmou (včetně intermitentní a perzistující alergické rýmy) a kopřivky.
Léčba intermitentní alergické rýmy (příznaky přítomné méně než 4 dny v týdnu nebo méně než 4 týdny) by měla být prováděna s ohledem na údaje z anamnézy: přestat po vymizení příznaků a pokračovat po jejich opětovném výskytu.
V případě přetrvávající alergické rýmy (příznaky se vyskytují déle než 4 dny v týdnu nebo déle než 4 týdny) by léčba měla pokračovat po celou dobu kontaktu s alergenem.
Děti . K dispozici jsou omezené údaje z klinických studií o účinnosti tablet desloratadinu u dospívajících ve věku 12–17 let (viz NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY).
Účinnost a bezpečnost tablet Erius u dětí mladších 12 let nebyla stanovena.
Sirup. Ke zmírnění příznaků spojených s alergickou rýmou (včetně intermitentní a přetrvávající) a kopřivky se Erius používá bez ohledu na příjem potravy v následujících dávkách: dospělí a dospívající (≥12 let) – 10 ml sirupu (5 mg desloratadinu) 1krát denně .
Léčba intermitentní alergické rýmy (příznaky přítomné méně než 4 dny v týdnu nebo méně než 4 týdny) by měla být prováděna s ohledem na údaje z anamnézy: přestat po vymizení příznaků a pokračovat po jejich opětovném výskytu. V případě přetrvávající alergické rýmy (příznaky se vyskytují déle než 4 dny v týdnu nebo déle než 4 týdny) by léčba měla pokračovat po celou dobu kontaktu s alergenem.
Děti . Účinnost a bezpečnost užívání sirupu Erius u dětí mladších 6 měsíců nebyla stanovena. Lék se nedoporučuje používat u dětí do 6 měsíců k léčbě chronické idiopatické kopřivky a u dětí do 12 měsíců k léčbě alergické rýmy. K léčbě u dětí se používá následující dávkovací režim:

• ve věku 6–11 měsíců – 2 ml sirupu (1 mg desloratadinu) 1x denně;
• ve věku 1 rok – 5 let – 2,5 ml sirupu (1,25 mg desloratadinu) 1krát denně;
• ve věku 6–11 let – 5 ml sirupu (2,5 mg desloratadinu) jednou denně.

Kontraindikace

hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku nebo na loratadin.

Nežádoucí účinky

V klinických studiích pro indikace včetně alergické rýmy a chronické idiopatické kopřivky byly nežádoucí účinky hlášeny o 5 % častěji u pacientů užívajících 3 mg/den než u pacientů užívajících placebo.
Častěji hlášenými nežádoucími účinky ve srovnání s placebem byly únava (1,2 %), sucho v ústech (0,8 %) a bolest hlavy (0,6 %).
Děti . V klinických studiích zahrnujících 578 dospívajících ve věku 12–17 let byla nejčastějším nežádoucím účinkem bolest hlavy, která se vyskytla u 5,9 % pacientů užívajících desloratadin a 6,9 % pacientů užívajících placebo.
S užíváním desloratadinu je spojeno riziko psychomotorické hyperaktivity (abnormálního chování) (která se může projevit jako hněv a agrese, stejně jako agitovanost).
V období po registraci byly pozorovány následující (frekvence neznámá): prodloužení QT intervalu, arytmie a bradykardie.
Klasifikace frekvence nežádoucích účinků je následující: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100,

Zvláštní instrukce

U pacientů se závažným selháním ledvin by měl být přípravek Erius užíván pod dohledem lékaře.
Desloratadin by měl být podáván s opatrností pacientům s anamnézou záchvatů. Děti mohou být při léčbě desloratadinem náchylnější k rozvoji nového záchvatu. Lékař by měl zvážit přerušení léčby desloratadinem u pacientů, u kterých se během užívání léku objeví záchvat.
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktózy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Období těhotenství a kojení. Ve studiích na zvířatech se neprokázalo, že by desloratadin byl teratogenní. Bezpečnost užívání léku během těhotenství nebyla stanovena. Proto se užívání přípravku Erius během těhotenství nedoporučuje.
Kojení. Desloratadin přechází do mateřského mléka, proto se užívání přípravku Erius u kojících žen nedoporučuje.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci se složitými mechanismy. V klinických studiích hodnotících schopnost řídit motorová vozidla nebyla u pacientů užívajících desloratadin pozorována žádná porucha. Pacienti by však měli být informováni, že ve velmi vzácných případech se může objevit ospalost, která může ovlivnit jejich schopnost řídit vozidla a obsluhovat složité stroje.

Interakce

V klinických studiích tablet desloratadinu se současným užíváním erythromycinu nebo ketokonazolu nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce.
V klinických farmakologických studiích, kdy byl lék užíván s alkoholem, nebylo pozorováno žádné zvýšení negativního vlivu etanolu na psychomotorické funkce. V období po registraci však byly během užívání drogy pozorovány případy intolerance alkoholu a intoxikace alkoholem. Při konzumaci alkoholu během léčby přípravkem Erius je proto třeba postupovat opatrně.

Nadměrná dávka

V případě předávkování je třeba přijmout standardní opatření k odstranění nevstřebané léčivé látky. Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba. V klinických studiích, ve kterých byl desloratadin podáván v dávkách 45 mg (9násobek doporučené dávky), nebyly pozorovány žádné klinicky významné nežádoucí účinky. Desloratadin nelze odstranit hemodialýzou; možnost jeho odstranění peritoneální dialýzou nebyla stanovena.

Podmínky skladování

při teplotě nepřesahující 30 °C.

Pomocné látky:propylenglykol, roztok sorbitolu, který nekrystalizuje, kyselina citronová, dihydrát citrátu sodného, ​​benzoan sodný (E 211), trilon B, sacharóza, přírodní a umělé aroma s příchutí žvýkačky (č. 15864), barvivo žluť FD & C č. 6 (E 110), čištěná voda.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti:

průhledná oranžová kapalina.

Farmakologická skupina

Antihistaminika pro systémové použití.

ATX kód R06A X27.

Desloratadin je silný selektivní blokátor periferních histaminových H1-receptorů a nemá sedativní účinek. Desloratadin je primární aktivní metabolit loratadinu.

Po podání Erius selektivně blokuje periferní H1-histaminové receptory, protože lék stěží proniká hematoencefalickou bariérou.

Četné studie prokázaly, že kromě své antihistaminové aktivity Erius prokázal své antialergické a protizánětlivé vlastnosti. Bylo zjištěno, že Erius potlačuje kaskádu různých reakcí, které jsou základem alergického zánětu, jmenovitě:

• uvolňování prozánětlivých cytokinů, včetně IL-4, IL-6, IL-8, IL-13
• uvolňování prozánětlivých chemokinů, jako je RANTES
• produkce superoxidového aniontu aktivovanými polymorfonukleárními neutrofily
• adheze a chemotaxe eozinofilů
• exprese adhezních molekul, jako je P-selektin
• IgE závislé uvolňování histaminu, prostaglandinu D 2 a leukotrienu C 4
• akutní alergický bronchospasmus a alergický kašel ve studiích na zvířatech.

Bezpečnost použití přípravku Erius u dětí byla prokázána ve 3 klinických studiích. Lék byl předepisován dětem ve věku od 6 měsíců do 11 let, které vyžadovaly antihistaminikovou léčbu, v denní dávce 1 mg (věková skupina od 6 do 11 měsíců), 1,25 mg (věková skupina od 1 do 5 let) nebo 2,5 mg (věková skupina od 6 do 11 let). Léčba byla dobře snášena, což potvrdily výsledky klinických laboratorních testů, stav vitálních funkcí organismu a údaje EKG (včetně délky QT intervalu).

Během klinických studií nebylo denní užívání Eriusu v dávce až 20 mg po dobu 14 dnů doprovázeno statisticky významnými klinickými změnami v kardiovaskulárním systému. V klinické farmakologické studii nezpůsobilo použití Erius 45 mg/den (9násobek terapeutické dávky) po dobu 10 dnů prodloužení QT intervalu.

Desloratadin stěží proniká hematoencefalickou bariérou. Při použití doporučené dávky 5 mg nebyl výskyt somnolence vyšší než ve skupině s placebem. V klinických studiích Erius neovlivňoval psychomotorické funkce při podávání v dávkách až 7,5 mg.

Kromě přijatého rozdělení alergické rýmy na sezónní a celoroční lze alergickou rýmu na základě délky trvání příznaků alternativně rozdělit na intermitentní a perzistující. Intermitentní alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků po dobu kratší než 4 dny v týdnu nebo méně než 4 týdny. U perzistující alergické rýmy se symptomy vyskytují 4 nebo více dní v týdnu nebo po dobu delší než 4 týdny.

Klinická účinnost přípravku Erius při léčbě sezónní alergické rýmy byla prokázána ve čtyřech placebem kontrolovaných klinických studiích s více dávkami.

U pacientů s alergickou rýmou přípravek Erius účinně eliminoval následující příznaky: kýchání, výtok z nosu a svědění, dále podráždění očí, slzení a zarudnutí a svědění na patře.

Desloratadin začíná být detekován v plazmě do 30 minut po užití léku. Erius účinně kontroluje příznaky do 24 hodin. Desloratadin se dobře vstřebává. Maximální koncentrace desloratadinu v plazmě je dosaženo v průměru po 3:00, poločas je v průměru 27 hodin. Stupeň akumulace desloratadinu odpovídá jeho poločasu (přibližně 27 hodin) a frekvenci podávání (jednou denně). Biologická dostupnost desloratadinu byla úměrná dávce v rozmezí 5 až 20 mg.

Desloratadin se středně (83-87 %) váže na plazmatické proteiny. Když byl desloratadin podáván v dávkách 5 až 20 mg jednou denně po dobu 14 dnů, nebyly pozorovány žádné známky klinicky významné akumulace léčiva.

Nízká rychlost metabolismu desloratadinu byla pozorována u přibližně 8 % subjektů, u kterých bylo pozorováno významné zvýšení plazmatických hladin léčiva a prodloužení poločasu. Prevalence pomalého metabolismu může souviset s rasou. Tato skutečnost je prozatím považována za klinicky irelevantní.

V křížových srovnávacích studiích se stejnou dávkou léčiva byla zjištěna bioekvivalence léčiva ve formě tablet a sirupu.

Farmakokinetické studie u pediatrických pacientů prokázaly, že AUC a C max desloratadinu (při použití v doporučených dávkách) lze přirovnat k hodnotám u dospělých užívajících desloratadin ve formě sirupu v dávce 5 mg.

Výsledky studií ukázaly, že desloratadin neinhibuje CYP3A4 nebo CYP2D6 a není ani substrátem ani inhibitorem P-glykoproteinu.

Indikace

Ke zmírnění příznaků spojených s alergickou rýmou, jako je kýchání, výtok z nosu, svědění, otok a ucpaný nos, stejně jako svědění a červené oči, slzení, svědění na patře a kašel.

Ke zmírnění příznaků spojených s kopřivkou, jako je svědění a vyrážka.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na desloratadin, na kteroukoli pomocnou látku léčiva nebo na loratadin.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při opakovaném současném podávání s ketokonazolem, erythromycinem, azithromycinem, fluoxetinem nebo cimetidinem nebyly pozorovány žádné klinicky významné změny plazmatických koncentrací desloratadinu. Protože enzym zodpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl identifikován, nelze zcela vyloučit interakce s jinými léky.

Jídlo (snídaně s vysokým obsahem tuku a kalorií) nebo grapefruitový džus nemají vliv na vylučování desloratadinu.

Vliv na laboratorní výsledky

Užívání přípravku Erius by mělo být přerušeno přibližně 48 hodin před kožním testováním, protože antihistaminika mohou zabránit výskytu nebo snížit projevy pozitivních dermatologických reakcí na dráždivé látky.

Funkce aplikace

V klinických farmakologických studiích přípravek Erius nezesiloval následující účinky alkoholu: poruchy psychomotorických funkcí a ospalost. Výsledky psychomotorických testů se významně nelišily mezi pacienty užívajícími Erius a pacienty užívajícími placebo, samotné nebo s alkoholem.

U pacientů se závažným selháním ledvin by měl být přípravek Erius užíván pod dohledem lékaře. Lék obsahuje sorbitol, proto by jej neměli užívat pacienti s vrozenou intolerancí fruktózy.

Desloratadin by měl být podáván s opatrností pacientům s anamnézou záchvatů. Děti mohou být při léčbě desloratadinem náchylnější k rozvoji nového záchvatu. Lékař by měl zvážit přerušení léčby desloratadinem u pacientů, u kterých se během užívání léku objeví záchvat.

Použití během těhotenství nebo kojení

Značné množství údajů o použití desloratadinu během těhotenství (více než 1000 případů) ukazuje na absenci teratogenních, fetotoxických účinků a nežádoucích účinků na novorozence. Studie na zvířatech neprokázaly přímé nebo nepřímé škodlivé účinky s ohledem na reprodukční funkce. Jako preventivní opatření je vhodné vyhnout se užívání léku Erius během těhotenství.

Desloratadin se vylučuje do mateřského mléka, proto by kojící ženy měly zvážit, zda přerušit kojení nebo se vyhnout užívání léku, s ohledem na přínos kojení pro dítě a přínos užívání léku pro matku.

Plodnost. Neexistují žádné údaje o účinku na fertilitu.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů

Údaje z klinických studií naznačují, že přípravek Erius neovlivňuje nebo má malý vliv na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje. Pacienti by měli být informováni, že většina lidí nepociťuje ospalost. Je třeba vzít v úvahu, že individuální reakce na léky se mohou lišit. Pacientům se doporučuje, aby se nezapojovali do činností vyžadujících ostražitost, jako je řízení nebo obsluha jiných strojů, dokud nezjistí svou reakci na lék.

Dávkování a podávání

Ke zmírnění příznaků spojených s alergickou rýmou (včetně intermitentní a přetrvávající) a kopřivky se Erius používá bez ohledu na příjem potravy v následujících dávkách:

• Dospělí a dospívající (³ 3 let) 12 ml sirupu (10 mg desloratadinu) jednou denně.

Léčba intermitentní alergické rýmy (příznaky přítomné méně než 4 dny v týdnu nebo méně než 4 týdny) by měla být prováděna s ohledem na údaje z anamnézy: přestat po vymizení příznaků a pokračovat po jejich opětovném výskytu. V případě přetrvávající alergické rýmy (příznaky se vyskytují déle než 4 dny v týdnu nebo déle než 4 týdny) by léčba měla pokračovat po celou dobu kontaktu s alergenem.

Děti

Účinnost a bezpečnost užívání sirupu Erius u dětí mladších 6 měsíců nebyla stanovena. Lék se nedoporučuje používat u dětí do 6 měsíců k léčbě chronické idiopatické kopřivky a u dětí do 12 měsíců k léčbě alergické rýmy. K léčbě se používá následující dávkovací režim

• děti od 6 do 11 měsíců: 2 ml sirupu (1 mg desloratadinu) jednou denně
• ve věku 1 až 5 let: 2,5 ml sirupu (1,25 mg desloratadinu) jednou denně
• věk 6 až 11 let: 5 ml sirupu (2,5 mg desloratadinu) jednou denně.

Nadměrná dávka

V případě předávkování jsou přijata standardní opatření k odstranění nevstřebané léčivé látky a nasazena symptomatická léčba.

Když byl desloratadin podáván v dávkách až 45 mg (9násobek doporučené dávky), nebyly v klinických studiích u dospělých a dospívajících pozorovány žádné klinicky významné účinky.

Desloratadin nelze odstranit hemodialýzou a jeho odstranění peritoneální dialýzou nebylo stanoveno.

Nežádoucí reakce

V klinických studiích pro indikace včetně alergické rýmy a chronické idiopatické kopřivky byly nežádoucí účinky hlášeny o 5 % častěji u pacientů užívajících 3 mg denně než u pacientů užívajících placebo. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky ve srovnání s placebem byly únava (1,2 %), sucho v ústech (0,8 %) a bolest hlavy (0,6 %). Během klinických studií přípravku Erius u dětí ve věku 2 až 11 let byl výskyt nežádoucích účinků stejný ve skupině užívající sirup i placebo. Ve věkové skupině 6–23 měsíců byly nejčastějšími nežádoucími účinky (ve srovnání s placebem) průjem (3,7 %), horečka (2,3 %) a nespavost (2,3 %).

S užíváním desloratadinu je spojeno riziko psychomotorické hyperaktivity (abnormálního chování) (která se může projevit jako hněv a agrese, stejně jako agitovanost).

V období po registraci byly pozorovány následující (frekvence neznámá): prodloužení QT intervalu, arytmie a bradykardie.

Další nežádoucí účinky, které byly hlášeny velmi vzácně během postmarketingového období, jsou uvedeny v tabulce níže. Četnost výskytu nežádoucích účinků je klasifikována následovně: velmi časté (>1/10), časté (>1/100, < 1/10), méně časté (>1/1000, < 1/100), vzácné (>1/10000 1, < 1000/1 10000), vzácné (< XNUMX/XNUMX XNUMX) a frekvence neznámá.

Orgánové třídy/systémy

četnost výskytu

nežádoucí reakce

Poruchy metabolismu a výživy