Elidel: návod k použití, indikace a kontraindikace k použití, analogy, recenze, cena

1 g krému obsahuje 10 mg pimekrolimu, stejně jako pomocné látky: triglyceridy, oleylalkohol, propylenglykol, stearylalkohol, cetylalkohol, mono- a diglyceridy, cetostearylsulfát sodný, benzylalkohol, kyselina citronová, hydroxid sodný, čištěná voda.

Popis:

homogenní krém od bílé po téměř bílou barvu.

Farmakoterapeutická skupina:

jiné dermatologické přípravky.

KÓD ATX:В11АХ15

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pimekrolimus je makrolaktamový derivát askomycinu. Selektivně inhibuje produkci a uvolňování cytokinů a mediátorů z T-lymfocytů a žírných buněk. Má protizánětlivé vlastnosti.

Pimekrolimus se specificky váže na makrofilin-12 a inhibuje kalcineurin fosfatázu závislou na vápníku. V důsledku toho pimekrolimus blokováním transkripce časných cytokinů potlačuje aktivaci T-lymfocytů. Zejména v nanomolárních koncentracích pimekrolimus inhibuje syntézu interleukinu-2, interferonu gama (typ Th1), interleukinu-4 a interleukinu-10 (typu Th2) v lidských T-lymfocytech. Kromě, in vitro Po interakci s komplexem antigen/IgE brání pimekrolimus uvolňování cytokinů a zánětlivých mediátorů z žírných buněk zprostředkovanému antigenem/IgE. Pimekrolimus neovlivňuje růst keratinocytů, fibroblastů a endoteliálních buněk.

V experimentálních modelech kožního zánětu se ukázalo, že pimekrolimus má vysokou protizánětlivou aktivitu po topickém a systémovém podání. Při místní aplikaci u prasečích modelů alergické kontaktní dermatitidy (ACD) je pimekrolimus stejně účinný jako vysoce účinné kortikosteroidy klobetasol-17-propionát a flutikason. Na rozdíl od klobetasol-17-propionátu nezpůsobuje pimekrolimus u prasat atrofii kůže. Na rozdíl od klobetasol-17-propionátu a flutikasonu, pimekrolimus také nezpůsobuje ztluštění nebo změny konzistence kůže u prasat. Bylo prokázáno, že pimekrolimus inhibuje zánětlivou odpověď na kožní dráždivé látky u potkaních modelů kontaktní dermatitidy.

Kromě toho, když je pimekrolimus podáván topicky a perorálně, účinně snižuje kožní zánět a pruritus a normalizuje histopatologické změny u bezsrstých potkanů ​​s hypomagnezémií, které jsou modely akutní atopické dermatitidy. Ve srovnání s takrolimem je pimekrolimus stejně účinný při místní aplikaci

proniká kůží, jak bylo prokázáno na experimentálních modelech. Vzhledem k jeho vysoké lipofilitě je však stupeň průniku pimekrolimu kůží 10krát menší než u takrolimu. Proto má pimekrolimus na kůži selektivní účinek.

Pimekrolimus je účinnější proti zánětům kůže, zatímco jeho vliv na systémovou imunitní odpověď je velmi nevýznamný. Celkově je unikátním mechanismem účinku pimekrolimu kombinace kožní selektivní protizánětlivé aktivity s nízkou kapacitou indukovat systémové imunitní reakce.

Farmakokinetika

Koncentrace pimekrolimu v krvi byly stanoveny u 12 dospělých pacientů s atopickou dermatitidou (ekzémem) s 15–59 % postižením povrchu těla léčených 1 % krémem Elidel dvakrát denně po dobu 2 týdnů. V 3 % pozorování byla koncentrace pimekrolimu v krvi pod 77.5 ng/ml (minimální detekovatelná koncentrace) a v 0.5 % pod 99.8 ng/ml. Maximální koncentrace pimekrolimu v krvi zaznamenaná u jednoho pacienta byla 1 ng/ml.

U 98 % ze 40 dospělých pacientů s výchozím onemocněním 14–62 % plochy povrchu těla zůstaly po 1 roce léčby Elidelem koncentrace pimekrolimu v krvi nízké a ve většině případů byly pod minimální detekovatelnou koncentrací. Maximální hodnota koncentrace 0.8 ng/ml byla zaznamenána po 6 týdnech léčby pouze u dvou pacientů. U žádného z pacientů nedošlo během 12 měsíců léčby ke zvýšení koncentrace. Během 3týdenního léčebného období Elidelem dvakrát denně u 2 dospělých pacientů s dermatitidou na rukou (s použitím krému na dlaně a hřbety rukou a obvazování na noc) byla maximální zaznamenaná koncentrace pimekrolimu v krvi 13 ng/ml.

Farmakokinetické studie pimekrolimu byly provedeny u 58 dětí ve věku 3 až 14 let s atopickou dermatitidou (ekzémem) zahrnujícím 10-92 % plochy povrchu těla, léčených 1% krémem Elidel dvakrát denně po dobu 2 týdnů. Pět dětí bylo léčeno po dobu 3 roku podle potřeby.

Koncentrace pimekrolimu v krvi byly trvale nízké bez ohledu na oblast kožní léze a délku léčby a byly ve stejném rozmezí jako u dospělých pacientů léčených Elidelem ve stejném dávkovacím režimu. V 97 % případů byly koncentrace pimekrolimu v krvi pod 2 ng/ml a v 60 % pod 0.5 ng/ml (minimální detekovatelná koncentrace). Maximální koncentrace pimekrolimu zaznamenaná u dvou pacientů ve věku 8 měsíců a 14 let byla 2.0 ng/ml.

U nejmladších dětí (3 až 23 měsíců) byla maximální koncentrace pimekrolimu 2.6 ng/ml a byla zaznamenána u jednoho pacienta.

U pěti dětí léčených Elidelem po dobu 1 roku byly koncentrace pimekrolimu trvale nízké. Maximální zaznamenaná hodnota u jednoho dítěte byla 1.94 ng/ml. Během celého léčebného období nebylo u žádného z pacientů pozorováno žádné zvýšení koncentrací léčiva.

Vzhledem k tomu, že koncentrace pimekrolimu v krvi jsou po topickém podání velmi nízké, stanovení metabolických parametrů není možné.

Použití u starších pacientů

Atopická dermatitida (ekzém) je zřídka pozorována u pacientů ve věku 65 let a starších. Počty pacientů tohoto věku v klinických studiích s 1% krémem Elidel nebyly dostatečné pro zjištění jakýchkoli rozdílů v účinnosti léčby ve srovnání s mladšími pacienty.

Doporučené dávkování pro kojence (3-23 měsíců), děti (2-11 let) a dospívající (12-17 let) je stejné jako u dospělých pacientů.

Použití u novorozenců mladších 3 měsíců nebylo studováno.

Indikace pro použití

Atopická dermatitida (ekzém).

Lék je indikován ke krátkodobému a dlouhodobému použití u dospělých, stejně jako u dětí (od 3 měsíců) a dospívajících.

Kontraindikace

Přecitlivělost na pimekrolimus nebo na kteroukoli složku léčiva.

Bezpečnostní opatření

Elidel 1% krém by neměl být aplikován na kůži postiženou akutní virovou infekcí.

V případě bakteriální nebo plísňové infekce kůže je použití krému Elidel možné po vyléčení infekce.

Dávkování a podávání

Léčba by měla být zahájena při prvních příznacích onemocnění, aby se zabránilo jeho rychlému rozvoji a exacerbaci.

1% Elidel krém se nanáší v tenké vrstvě na postižené místo 2x denně a jemně se vtírá do úplného vstřebání.

1% krém Elidel lze aplikovat na pokožku kterékoli části těla, včetně hlavy, obličeje, krku a také na místa s vyrážkou z plen.

Krém by měl být aplikován 2krát denně, dokud příznaky úplně nezmizí. Po ukončení léčby, aby se zabránilo následným exacerbacím, je třeba při prvních známkách relapsu atopické dermatitidy léčbu obnovit.

Emolienty lze použít ihned po aplikaci 1% krému Elidel. Po vodních procedurách je však třeba před aplikací krému Elidel použít změkčovadla.

Vzhledem k velmi nízké systémové absorpci pimekrolimu neexistují žádná omezení týkající se celkové denní dávky aplikovaného léku, ošetřované oblasti povrchu kůže nebo délky léčby.

Nežádoucí účinky

Použití 1% krému Elidel může způsobit drobné přechodné reakce v místě aplikace, jako je pocit tepla a/nebo pálení. Pokud jsou tyto reakce závažné, pacienti by se měli poradit s lékařem.

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky byly reakce v místě aplikace, které se vyskytly u 19 % pacientů léčených krémem Elidel 1 % a u 16 % pacientů v kontrolní skupině. Tyto reakce se obvykle objevily na začátku léčby, byly mírné/střední intenzity a měly krátké trvání.

Frekvence nežádoucích účinků: velmi časté >10 %; často – od >1 % do 0.1 % až 0.01 %

Velmi často: pocit pálení v místě aplikace krému. Často: lokální reakce (podráždění, svědění a zarudnutí kůže), kožní infekce (folikulitida). Někdy: hnisání; zhoršení onemocnění; herpes simplex; dermatitida způsobená virem herpes simplex (herpetický ekzém); molluscum contagiosum, místní reakce jako vyrážka, bolest, parestézie, olupování, suchost, otok, kožní papilomy, furuncles.

Během léčby přípravkem Elidel 1% krém byly hlášeny vzácné případy intolerance alkoholu. Ve většině případů se ihned po požití alkoholu rozvinulo zrudnutí, vyrážka, pálení, svědění nebo otok.

Nadměrná dávka

Nebyly zaznamenány žádné případy předávkování 1% krémem Elidel. Nevyskytly se žádné náhodné případy vnitřního požití krému.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné typy interakcí

Možné lékové interakce krému Elidel 1% nebyly studovány; Vzhledem k tomu, že systémová absorpce pimekrolimu je velmi nízká, jsou jakékoli interakce krému Elidel s léky pro systémové použití nepravděpodobné.

Vzhledem k farmakodynamickým vlastnostem 1% krému Elidel a minimálnímu stupni systémové absorpce pimekrolimu se neočekává, že by lék ovlivňoval účinnost očkování. Vzhledem k tomu, že vliv 1% krému Elidel na místa aplikace vakcíny nebyl studován, nedoporučuje se jeho aplikace do těchto oblastí, dokud lokální projevy postvakcinační reakce zcela nevymizí.

Neslučitelnost

Vzhledem k tomu, že nebyly provedeny studie kompatibility, nedoporučuje se používat lék v kombinaci s jinými místními látkami.

Zvláštní instrukce

Vliv na schopnost řídit auto a obsluhovat stroje

Účinek užívání Elidelu na schopnost řídit auto a obsluhovat stroje nebyl stanoven.

Použití během těhotenství a kojení

Těhotenství. Adekvátní údaje o použití 1% krému Elidel u těhotných žen nejsou k dispozici. Studie na zvířatech s topickou aplikací léku nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky Elidelu na průběh těhotenství, embryonální/fetální vývoj, průběh porodu nebo postnatální vývoj potomstva.

Při předepisování Elidel 1% krému těhotným ženám je třeba postupovat opatrně. Vzhledem k minimálnímu rozsahu absorpce pimekrolimu po místní aplikaci se však potenciální riziko u lidí považuje za nízké.

Kojení. Studie vylučování léčiva do mateřského mléka po lokální aplikaci nebyly provedeny, proto není známo, zda se pimekrolimus vylučuje do mateřského mléka.

Vzhledem k tomu, že mnoho léků se vylučuje do mateřského mléka, je třeba při předepisování Elidel 1% krému kojícím ženám postupovat opatrně. Vzhledem k minimálnímu stupni systémové absorpce pimekrolimu po místní aplikaci se však potenciální riziko pro člověka považuje za zanedbatelné.

Kojící ženy by neměly nanášet Elidel 1% krém na oblast prsou.

Forma vydání

Krém v tubách po 15, 30 a 100 g.

Skladujte při teplotách pod 25°C. Chraňte před mrazem. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

2 roky. Doba použitelnosti je vyznačena na obalu nápisem Neužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Krém by měl být spotřebován do 1 roku po otevření balení.

Podmínky dovolené z lékáren

Výrobce:

NOVARTIS PHARMA Gmbh, Německo

29 října 2015 město

Elidel – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete Elidel v Moskvě koupit. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků:

Další složky: Hydroxid sodný, bezvodá kyselina citrónová, benzylalkohol, cetostearylsulfát sodný, mono- a diglyceridy, cetylalkohol, stearylalkohol, propylenglykol, oleylalkohol, triglyceridy se středně dlouhým řetězcem, čištěná voda.

Pimekrolimus – 10 mg/g

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika. Pimekrolimus je askomycinový makrolaktamový derivát s protizánětlivým účinkem a selektivním inhibitorem tvorby a uvolňování mediátorů zánětlivých cytokinů. Pimekrolimus se vysoce specificky váže na makrofylin-12 a inhibuje kalcineurin fosfatázu závislou na vápníku. V důsledku toho potlačuje aktivaci T-lymfocytů blokováním transkripce dříve uvolněných cytokinů.
Pimekrolimus kombinuje vysokou protizánětlivou aktivitu a menší účinky na systémové imunitní odpovědi.
Farmakokinetika. Po místní aplikaci pimekrolimu na kůži jsou hladiny pimekrolimu v krvi velmi nízké, takže metabolismus léčiva nelze určit. Studie vazby na plazmatické proteiny in vitro ukázaly, že 99,6 % pimekrolimu se váže na proteiny. Většina pimekrolimu v plazmě je vázána na různé lipoproteiny.
V lidské kůži nebyl in vitro pozorován žádný metabolismus léčiva.

Indikace Elidel

léčba pacientů ve věku 2 let a starších s mírnou až středně těžkou atopickou dermatitidou, kdy je léčba topickými kortikosteroidy nežádoucí nebo nemožná. Může to být tento případ:

• nesnášenlivost lokálních kortikosteroidů;
• nedostatečný účinek lokálních kortikosteroidů;
• potřeba použití na obličej a krk, kde může být dlouhodobé přerušované užívání kortikosteroidů nevhodné.

Aplikace Elidel

Délku léčby určuje lékař v závislosti na stadiu a závažnosti onemocnění.
Elidel lze používat krátkodobě k léčbě známek a příznaků atopického ekzému a pravidelně po dlouhou dobu k prevenci vzplanutí onemocnění. Léčba by měla být zahájena při prvních známkách a příznacích atopické dermatitidy.
Elidel by měl být aplikován pouze na oblasti postižené atopickou dermatitidou. Elidel by měl být používán po co nejkratší možnou dobu během období exacerbace onemocnění. Pacient nebo pečovatel by měl přestat používat Elidel, jakmile příznaky odezní. Léčba by měla být periodická, krátkodobá a ne prodloužená.
Elidel by měl být aplikován v tenké vrstvě na postižená místa 2krát denně.
Údaje ze studie podporují intermitentní užívání Elidelu po dobu až 12 měsíců.
Pokud po 6 týdnech není pozorováno zlepšení nebo pokud se stav zhorší, Elidel by měl být přerušen. V tomto případě je nutné přehodnotit diagnózu atopické dermatitidy a zvážit další terapeutická opatření.
Dospělí. Tenká vrstva Elidelu se nanáší na postiženou kůži 2x denně a lehkými pohyby se vtírá do kůže. Každá postižená oblast by měla být léčena Elidelem, dokud známky a příznaky onemocnění nezmizí, poté by měla být léčba přerušena.
Elidel lze použít na všechny oblasti kůže, včetně hlavy, obličeje, krku a intertriginózní oblasti (oblast třísel a genitálií), kromě sliznic. Elidel by neměl být aplikován na oblasti pod těsným obvazem.
Při dlouhodobé léčbě atopické dermatitidy (ekzému) by měla být léčba Elidelem zahájena při prvních známkách a příznacích atopické dermatitidy, aby se zabránilo šíření a další exacerbaci onemocnění. Elidel by se měl používat dvakrát denně. Bezprostředně po použití Elidelu je nutné aplikovat změkčovadla. U dětí se dávkování a způsob podávání neliší od doporučení pro dospělé pacienty.
Starší pacienti. U pacientů starších 65 let jsou případy atopické dermatitidy (ekzému) vzácné. Klinické studie zkoumající Elidel nezahrnovaly dostatek pacientů v této věkové skupině, aby bylo možné určit, zda se jejich odpověď na léčbu lišila od reakce mladších pacientů.

Kontraindikace

přecitlivělost na pimekrolimus, jiné makrolaktamy nebo jiné složky léčiva.

Nežádoucí účinky

infekce: molluscum contagiosum.
Z imunitního systému: anafylaktické reakce, včetně těžkých forem.
Ze strany metabolismu a výživy: nesnášenlivost alkoholu (ve většině případů návaly horka, vyrážka, pálení, svědění nebo otoky, které se objevují bezprostředně po požití alkoholických nápojů).
Z kůže a podkoží: kožní infekce (folikulitida), furuncle, impetigo, herpes simplex, herpes zoster, herpetická dermatitida (herpetický ekzém), kožní papilom a zhoršení stavu, alergické reakce včetně vyrážky, kopřivky, angioedému, změny barvy kůže ( hypopigmentace, hyperpigmentace).
Celkové poruchy a lokální reakce: pálení v místě aplikace krému, reakce v místě aplikace (podráždění, svědění, erytém, vyrážka, bolest, parestézie, olupování, suchost, otok).
Postmarketingové období užívání léku. V ojedinělých případech byly u pacientů užívajících pimekrolimový krém hlášeny malignity, včetně kožních a jiných typů lymfomů a rakoviny kůže, i když kauzální vztah nebyl stanoven.
V postmarketingových a klinických studiích byly hlášeny případy lymfadenopatie, ale kauzální vztah s léčbou Elidelem nebyl prokázán.

Zvláštní instrukce

Elidel se nedoporučuje používat u pacientů s dědičnou nebo získanou imunodeficiencí nebo u pacientů užívajících imunosupresiva.
Dlouhodobé účinky na lokální imunitní odpověď kůže a na výskyt kožních malignit nejsou známy. Elidel by neměl být aplikován na potenciálně maligní léze nebo oblasti kůže postižené prekancerózními stavy. Elidel by se neměl používat na kožní oblasti postižené akutní virovou infekcí (herpes simplex, plané neštovice).
Účinnost a bezpečnost Elidelu nebyla při léčbě klinicky infikované atopické dermatitidy hodnocena. Před zahájením léčby Elidelem je nutné ošetřit infikované oblasti.
Vzhledem k tomu, že pacienti s atopickou dermatitidou jsou náchylní k povrchovým infekcím kůže, včetně eczema herpeticum (Kaposiho eczema herpetiformis), může léčba Elidelem zvýšit riziko infekce virem herpes simplex nebo eczema herpeticum, v takovém případě by měla být léčba Elidelem přerušena až do virové infekce má vyřešeno.
U pacientů s akutní atopickou dermatitidou bylo při léčbě Elidelem hlášeno zvýšené riziko bakteriálních kožních infekcí (impetigo).
Použití Elidelu může způsobit drobné přechodné reakce v místě aplikace, jako je pocit tepla a/nebo pálení. Pacienti by měli informovat svého lékaře, pokud jsou reakce v místě aplikace léku významné.
Nedoporučuje se používat lék pod okluzivním obvazem.
Je třeba se vyhnout kontaktu léku s očima a sliznicemi. Pokud se produkt náhodou dostane na tato místa, je třeba jej důkladně setřít nebo omýt vodou.
Lékař by měl pacienta poučit o vhodných opatřeních na ochranu před sluncem, jako je omezení slunění, používání opalovacích krémů a zakrývání pokožky oděvem.
Elidel obsahuje cetyl a stearylalkohol, které mohou způsobit místní kožní reakce. Elidel také obsahuje propylenglykol, který může způsobit podráždění kůže.
Elidel obsahuje léčivou látku pimekrolimus, inhibitor kalcineurinu. U pacientů po transplantaci au těch, kteří dostávají dlouhodobá systémová imunosupresiva, je systémové užívání kalcineurinových inhibitorů spojeno se zvýšeným rizikem lymfomu a kožních malignit.
U pacientů užívajících pimekrolimový krém byly také hlášeny malignity, včetně kožních a jiných forem lymfomu a rakoviny kůže. U pacientů s atopickou dermatitidou léčených Elidelem však nebyly pozorovány žádné významné systémové hladiny pimekrolimu.
Během klinických studií Elidelu 10 mg/g byl rozvoj lymfadenopatie zaznamenán v 0,9 % případů. Obvykle byly spojeny s infekcemi a odezněly vhodnou antibiotickou terapií, ale většina z nich měla zjevnou etiologii nebo odezněla spontánně. Pokud se tedy u pacientů užívajících Elidel v dávce 10 mg/g objeví lymfadenopatie, měla by být stanovena etiologie tohoto procesu. Pokud není zjevná etiologie lymfadenopatie nebo pokud se objeví akutní infekční mononukleóza, léčba tímto lékem by měla být přerušena. Pacienti, u kterých se rozvine lymfadenopatie, by měli být sledováni, aby se potvrdilo její vymizení.
Skupiny pacientů s potenciálně vysokým rizikem systémových účinků. Elidel nebyl studován u pacientů s Nethertonovým syndromem. Vzhledem k možnosti zvýšené systémové absorpce pimekrolimu se použití Elidelu u pacientů s Nethertonovým syndromem nedoporučuje.
Vzhledem k tomu, že bezpečnost Elidelu u pacientů s erytrodermií nebyla hodnocena, není lék pro tuto skupinu pacientů doporučen.
U pacientů s akutními zánětlivými procesy kůže nebo jejím poškozením může být systémová koncentrace vyšší.
Období těhotenství a kojení. Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití Elidelu u těhotných žen. Studie na zvířatech s topickou aplikací neodhalily přímé ani nepřímé negativní účinky na embryonální/nitroděložní vývoj plodu. Studie na zvířatech s perorálním podáváním naznačují reprodukční toxicitu.
Vzhledem k minimální absorpci pimekrolimu po topickém podání Elidelu se potenciální riziko pro člověka považuje za omezené. Elidel by se však neměl užívat během těhotenství.
Elidel by měl být používán s opatrností u kojících žen.
Ženy, které kojí, mohou používat Elidel, ale neměly by jej aplikovat na oblast prsou, aby se zabránilo nechtěné expozici léku v ústech dítěte.
Děti. Použití Elidelu u dětí mladších 2 let se nedoporučuje.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Účinek Elidelu na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl stanoven.

Interakce

Možné interakce Elidelu s jinými léčivými přípravky nebyly systematicky hodnoceny. Pimekrolimus je metabolizován výhradně CYP 3A4. Vzhledem k minimální úrovni absorpce jsou interakce mezi Elidelem a léky užívanými systémově nepravděpodobné.
Tyto údaje naznačují, že Elidel lze užívat současně s antibiotiky, antihistaminiky a glukokortikoidy (perorálními, nazálními nebo inhalačními).
Vzhledem k minimální úrovni absorpce jsou systémové interakce Elidelu s očkováním nepravděpodobné. Žádné takové studie však nebyly provedeny. Proto se pacientům s rozšířenou nebo rozšířenou formou onemocnění doporučuje očkovat v obdobích, kdy se lék nepoužívá.
Neexistují žádné údaje o současném užívání imunosupresiv předepisovaných pro atopický ekzém, jako je léčba ultrafialovým zářením B a ultrafialovým zářením A (UVA), psoralenem a ultrafialovým zářením A (AZA) a cyklosporinem. Během léčby Elidelem je třeba se vyvarovat nadměrného vystavování kůže ultrafialovým paprskům (včetně používání solárií, terapie ultrafialovým zářením B a UVA a terapie PUVA).
Bezprostředně po požití alkoholu u pacientů užívajících pimekrolimový krém byly hlášeny vzácné případy zarudnutí, vyrážky, pálení, svědění nebo otoku.

Nadměrná dávka

Nejsou žádné zprávy o předávkování Elidelem.