Elektroforéza s Euphyllinem: indikace a vedlejší účinky u dětí

Tablety jsou bílé nebo bílé se nažloutlým nádechem, kulaté, ploché válcové se zkosením.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle a úplně vstřebává, biologická dostupnost je 90–100 %. Jídlo snižuje rychlost absorpce, aniž by to ovlivnilo její velikost (velké objemy tekutin a bílkovin proces urychlují). Čím vyšší je podaná dávka, tím pomalejší je rychlost absorpce. Doba dosažení maximální koncentrace je 1–2 hodiny.

Distribuční objem se pohybuje v rozmezí 0,3–0,7 l/kg (30–70 % „ideální“ tělesné hmotnosti), s průměrem 0,45 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny u dospělých je 60%, u pacientů s cirhózou jater – 36%. Proniká do mateřského mléka (10 % podané dávky) přes placentární bariéru (koncentrace ve fetálním séru je mírně vyšší než v séru matky).

Aminofylin vykazuje bronchodilatační vlastnosti v koncentracích 10–20 mcg/ml. Koncentrace nad 20 mg/ml jsou toxické. Stimulační účinek na dýchací centrum je realizován při nižším obsahu léčiva v krvi – 5-10 mcg/ml.

Euphyllin je metabolizován při fyziologických hodnotách pH za uvolňování volného theofylinu, který je dále metabolizován v játrech za účasti několika izoenzymů cytochromu P.₄₅₀.

V důsledku toho vzniká kyselina 1,3-dimethylurová (asi 40 %), která má farmakologickou aktivitu, ale je 1-5krát nižší než theofylin, 3-methylxanthin (asi 36 %) (kofein) a kyselina 1-methylurová. (asi 17 %). Kofein je aktivní metabolit a tvoří se v malých množstvích. U dětí nad 3 roky a u dospělých (na rozdíl od mladších dětí) fenomén akumulace kofeinu chybí.

Metabolity jsou vylučovány ledvinami. Poločas u dětí starších 6 měsíců je 3,7 hodiny; pro dospělé – 8,7 hodiny; u dospělých kuřáků (20–40 cigaret denně) – 4–5 hodin (po odvykání kouření se farmakokinetika normalizuje po 3–4 měsících); u dospělých s chronickou obstrukční plicní nemocí, „plicním“ srdcem a plicním srdečním selháním – více než 24 hodin.

Farmakodynamika

bronchodilatátor, xanthinový derivát; inhibuje fosfodiesterázu, zvyšuje akumulaci cyklického adenosinmonofosfátu v tkáních, blokuje adenosinové (purinové) receptory; snižuje tok vápenatých iontů kanálky buněčných membrán, snižuje kontraktilní aktivitu hladkých svalů.

Uvolňuje bronchiální svaly, zvyšuje mukociliární clearance, stimuluje kontrakci bránice, zlepšuje funkci dýchacích a mezižeberních svalů, stimuluje dechové centrum, zvyšuje jeho citlivost na oxid uhličitý a zlepšuje alveolární ventilaci, což v konečném důsledku vede ke snížení závažnosti a frekvenci epizod apnoe. Normalizací funkce dýchání pomáhá nasytit krev kyslíkem a snížit koncentraci oxidu uhličitého. Zvyšuje plicní ventilaci při hypokalemii. Působí stimulačně na činnost srdce, zvyšuje sílu a počet srdečních kontrakcí, zvyšuje koronární prokrvení a potřebu myokardu po kyslíku. Snižuje tonus krevních cév (hlavně cév mozku, kůže a ledvin). Má periferní venodilatační účinek, snižuje odpor plicních cév a snižuje tlak v „menším“ okruhu krevního oběhu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, má mírný diuretický účinek. Rozšiřuje extrahepatální žlučovody.

Stabilizuje membrány žírných buněk a inhibuje uvolňování mediátorů alergických reakcí.

Inhibuje agregaci krevních destiček (potlačuje destičkový aktivační faktor a prostaglandiny (PgE_2alfa)), zvyšuje odolnost červených krvinek vůči deformaci (zlepšuje reologické vlastnosti krve), snižuje tvorbu trombů a normalizuje mikrocirkulaci.

Působí tokolyticky a zvyšuje kyselost žaludeční šťávy. Při použití ve vysokých dávkách má epileptogenní účinek.

Indikace

— Broncho-obstrukční syndrom jakékoli geneze;

– chronická obstrukční plicní nemoc;

– hypertenze v „menším“ okruhu krevního oběhu;

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivo (včetně dalších xantinových derivátů: kofein, pentoxifylin, theobromin) nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva; epilepsie; žaludeční vřed a duodenální vřed (v akutním stadiu u orálních forem), gastritida s vysokou kyselostí; těžká koronární insuficience (akutní fáze infarktu myokardu, záchvat anginy pectoris); těžká arteriální hyper- nebo hypotenze; těžká tachyarytmie, hemoragická mrtvice; retinální krvácení; porfyrie; dětství (do 3 let).

S opatrností

Rozšířená ateroskleróza krevních cév; hypertrofická obstrukční kardiomyopatie; častý ventrikulární extrasystol, nestabilní angina pectoris; zvýšená připravenost ke křečím; selhání jater a/nebo ledvin; žaludeční vřed a duodenální vřed (v anamnéze), nedávná anamnéza gastrointestinálního krvácení; nekontrolovaná hypotyreóza (možnost akumulace) nebo tyreotoxikóza; prodloužená hypertermie; gastroezofageální reflux; hyperplazie prostaty; virové infekce; chronický alkoholismus; cystická fibróza; současné užívání s antikoagulancii; těhotenství, období kojení; stáří, dětství (nad 3 roky).

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání léku během těhotenství a kojení je možné pouze tehdy, pokud přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a dítě.

Pokud je nutné užívat lék ve vysokých dávkách, kojení by mělo být přerušeno.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Jmenovat dospělých 150 mg na dávku 1-4krát denně po jídle. V případě potřeby dávku zvyšujte v intervalu 3 dnů.

Pro děti od 3 let a/nebo s hmotností 20–40 kg – 1 tableta každých 12 hodin, děti starší 10 let a/nebo vážící více než 40 kg — 1 tableta 3-4x denně.

Vyšší dávky pro dospělé: jednotlivá dávka – 500 mg, denní dávka – 1500 mg.

Vyšší dávky pro děti: jednotlivá dávka – 7 mg/kg, denní dávka – 15 mg/kg.

Doba trvání léčby je od několika dnů do několika měsíců, v závislosti na průběhu onemocnění a snášenlivosti léku, stanovené lékařem.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Nežádoucí účinky jsou seskupeny do tříd orgánových systémů podle slovníku MedDRA.

Poruchy imunitního systému

Kožní vyrážka, svědění, horečka.

Endokrinní poruchy

Poruchy nervového systému

Bolest hlavy, závratě, nespavost, neklid, úzkost, podrážděnost, třes, křeče, neklid.

Poruchy srdce

Pocit bušení srdce, tachykardie (včetně plodu při užívání těhotnou ženou ve třetím trimestru těhotenství), arytmie, kardialgie, bolest na hrudi, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris.

Cévní poruchy

Snížený krevní tlak, zčervenání obličeje.

Gastrointestinální poruchy

Gastralgie, nevolnost, zvracení, gastroezofageální reflux, pálení žáhy, exacerbace peptického vředu, průjem, při dlouhodobém užívání – snížená chuť k jídlu.

Poruchy ledvin a močových cest

Retence moči, albuminurie, hematurie, zvýšená diuréza.

Laboratorní a přístrojová data

Hypokalémie, hyperkalcémie, hyperurikémie.

Nežádoucí účinky se snižují se snižující se dávkou léku.

Interakce

Zvyšuje pravděpodobnost rozvoje nežádoucích účinků glukokortikosteroidů, mineralokortikosteroidů (hypernatremie), celkových anestetik (zvyšuje riziko komorových arytmií), xantinů a stimulantů centrálního nervového systému (zvyšuje neurotoxicitu), beta-adrenergních agonistů.

Léky proti průjmu a enterosorbenty snižují absorpci aminofylinu.

Rifampicin, fenobarbital, fenytoin, isoniazid, karbamazepin, sulfinpyrazon, aminoglutethimid, perorální antikoncepce obsahující estrogen a moracizin, které jsou induktory mikrosomální oxidace, zvyšují clearance aminofylinu, což může vyžadovat zvýšení jeho dávky.

V kombinaci s ritonavirem, aminoglutethimidem a léky obsahujícími hypericin (třezalka tečkovaná) je pozorován pokles aktivity aminofylinu, což může vyžadovat zvýšení dávek použitého léku.

Při použití v kombinaci s makrolidovými antibiotiky (zejména erythromycinem, troleandomycinem, klarithromycinem, josamycinem, spiramycinem), linkomycinem, chinolony, fluorochinolony (zejména ciprofloxacin, pefloxacin), imipenemem (zvyšuje se riziko rozvoje nežádoucích účinků z centrálního nervového systému – záchvaty), antagonisté vápníku (verapamil, diltiazem), propranolol, allopurinol, cimetidin, isoprenalin, enoxacin, nízké dávky ethanolu, disulfiram, rekombinantní α-interferon, peginterferon, rofekoxib, pentoxifylin, fenypropanolamin, acyklovir, ranitidin, fluvoxamin, methotrexát, mexiletin, propafenon, thiabendazol, tiklopidin a při očkování proti chřipce se může zvýšit intenzita působení aminofylinu, což může vyžadovat snížení jeho dávky.

Zvyšuje účinek beta-adrenergních agonistů a diuretik (včetně zvýšením glomerulární filtrace), snižuje účinnost lithia a beta-blokátorů.

Kompatibilní s antispasmodiky, nepoužívejte společně s jinými xanthinovými deriváty.

Při současném podávání s antikoagulancii používejte opatrně kvůli riziku krvácení.

Nadměrná dávka

Snížená chuť k jídlu, gastralgie, průjem, nevolnost, zvracení (včetně krve), gastrointestinální krvácení, tachypnoe, zčervenání obličeje, tachykardie, ventrikulární arytmie, nespavost, motorický neklid, úzkost, fotofobie, třes, křeče. Při těžké otravě se mohou rozvinout epileptoidní záchvaty (zejména u dětí bez jakýchkoli varovných příznaků), hypoxie, metabolická acidóza, hyperglykémie, hypokalémie, pokles krevního tlaku, nekróza kosterního svalstva, zmatenost a selhání ledvin s myoglobinurií.

Vysazení léku, výplach žaludku, podání aktivního uhlí, projímadla, střevní výplach kombinací polyethylenglykolu a elektrolytů, forsírovaná diuréza, hemosorpce, plazmatická sorpce, hemodialýza (nízká účinnost, peritoneální dialýza neúčinná), symptomatická léčba (včetně metoklopramidu a ondansetron – (v případě zvracení). Pokud se objeví křeče, udržujte průchodnost dýchacích cest a podávejte kyslíkovou terapii. K zastavení epileptoidního záchvatu intravenózně podejte diazepam 0,1–0,3 mg/kg (ale ne více než 10 mg). Při těžké nevolnosti a zvracení – metoklopramid nebo ondansetron (intravenózně).

Zvláštní instrukce

Buďte opatrní při konzumaci velkého množství potravin nebo nápojů obsahujících kofein během léčby; při užívání léku na pozadí horečky a akutních virových infekcí, u starších pacientů a pacientů se srdečním onemocněním, onemocněním jater, hypotyreózou, exacerbací plicních onemocnění – kvůli snížení clearance theofylinu (aby se zabránilo intoxikaci, může to být nutné snížit dávku léku); u pacientů s hypertyreózou a cystickou fibrózou – v důsledku zvýšené clearance teofylinu (u takových pacientů je nutné sledovat koncentraci teofylinu v krevní plazmě); u pacientů s peptickým vředem (teofylin zvyšuje žaludeční sekreci); s poruchami srdečního rytmu (zhoršení arytmie při užívání léku); s anamnézou záchvatů (zvýšená frekvence a trvání záchvatů); s hyperplazií prostaty (riziko retence moči); s těžkou arteriální hypertenzí; chronický alkoholismus; Zvláště pečlivé sledování je nutné u pacientů s těžkým astmatem vyžadujícím parenterální podání léku Euphyllin (u těchto pacientů se doporučuje sledování koncentrace theofylinu v krevní plazmě).

Účinek léku na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Během léčebného období je nutné zdržet se řízení vozidel a provozování potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.

30 tablet v polymerové nádobě z nízkohustotního polyetylenu se šroubovacím uzávěrem z nízkohustotního polyetylenu s ovládáním prvního otevření z nízkohustotního nebo vysokohustotního polyethylenu a tlumičem (nebo bez něj) nebo v polymerové nádobě vyrobené z polypropylenu nebo nízkohustotního nebo vysokohustotního polyetylenu nebo směsi vysokohustotního a nízkohustotního polyethylenu a polypropylenu s natahovacím víčkem s ovládáním prvního otevření z vysokohustotního polyethylenu nebo směsi vysokohustotní a nízkohustotní polyethylen a polypropylen a tlumič nárazů (nebo bez něj).

Každá plechovka nebo 2, 3 nebo 5 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.

50, 100, 200, 300, 500, 700 nebo 1200 blistrových balení spolu se stejným počtem pokynů k použití jsou umístěny v krabici z vlnité lepenky (pro nemocnice).