Domperidon – návod k použití, mechanismus účinku, dávkování a kontraindikace

Dostupnost Domperidonu, potahované tablety 10 mg, 30 ks v lékárnách Lakinsk

Všechny lékárny
Produkt skladem
Mapa seznamu
Lékárna
Provozní doba
Skladem
Není k dispozici
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Zobrazit dalších 10

Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.

Analogy léčivé látky domperidon

Analogy Domperidon, potahované tablety 10 mg, 30 ks

popis

Farmakodynamika:
Domperidon je antagonista dopaminu s antiemetickými vlastnostmi. Domperidon však špatně proniká hematoencefalickou bariérou. Užívání domperidonu je zřídka spojeno s extrapyramidovými vedlejšími účinky, zejména u dospělých, ale domperidon stimuluje uvolňování prolaktinu z hypofýzy. Jeho antiemetický účinek je pravděpodobně způsoben kombinací periferního (gastrokinetického) působení a antagonismu dopaminových receptorů v chemoreceptorové spouštěcí zóně. Studie na zvířatech a nízké koncentrace léku nalezené v mozku naznačují centrální účinek domperidonu na dopaminové receptory.

Při perorálním podání prodlužuje domperidon trvání antrálních a duodenálních kontrakcí, urychluje vyprazdňování žaludku a u zdravých jedinců zvyšuje tlak v dolním jícnovém svěrači. Domperidon nemá žádný vliv na žaludeční sekreci.

Farmakokinetika:
Při podání nalačno se domperidon po perorálním podání rychle vstřebává, přičemž maximální plazmatické koncentrace je dosaženo během 30-60 minut.

Nízká absolutní biologická dostupnost domperidonu po perorálním podání (přibližně 15 %) je způsobena rozsáhlým metabolismem prvního průchodu střevní stěnou a játry. Domperidon by se měl užívat 15-30 minut před jídlem. Snížená kyselost v žaludku vede k poruše vstřebávání domperidonu.

Perorální biologická dostupnost je snížena předchozím podáním cimetidinu a hydrogenuhličitanu sodného. Při užívání léku po jídle trvá dosažení maximální absorpce déle a plocha pod farmakokinetickou křivkou (AUC) se mírně zvyšuje.

Při perorálním podání se domperidon nehromadí a neindukuje svůj vlastní metabolismus; Maximální plazmatická hladina 21 ng/ml za 90 minut po 2 týdnech perorálního podávání 30 mg denně byla prakticky stejná jako hladina 18 ng/ml po první dávce.

Domperidon se z 91–93 % váže na plazmatické proteiny.

Distribuční studie s radioaktivně značeným lékem u zvířat prokázaly rozsáhlou tkáňovou distribuci léku, ale nízké koncentrace v mozku. Malá množství léku procházejí placentou u potkanů.

Domperidon podléhá rychlému a rozsáhlému metabolismu hydroxylací a N-dealkylací. Studie metabolismu in vitro s diagnostickými inhibitory ukázaly, že CYP3A4 je hlavní formou cytochromu P450 zapojenou do N-dealkylace domperidonu, zatímco CYP3A4, CYP1A2 a CYP2E1 se podílejí na aromatické hydroxylaci domperidonu.

Renální a střevní exkrece představuje 31 % a 66 % perorální dávky. Podíl léčiva vyloučeného v nezměněné podobě je malý (10 % střevy a přibližně 1 % ledvinami). Plazmatický poločas po jednorázové perorální dávce je u zdravých dobrovolníků 7-9 hodin, ale zvyšuje se u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

U těchto pacientů (sérový kreatinin 6 mg/100 ml, tj. > 06 mmol/l) se poločas domperidonu zvyšuje ze 74 na 208 hodin, ale plazmatické koncentrace léčiva jsou nižší než u zdravých dobrovolníků. Malé množství nezměněného léčiva (asi 1 %) se vylučuje ledvinami.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh skóre 7-9) byly AUC domperidonu 29krát vyšší a Cmax 15krát vyšší než u zdravých dobrovolníků. Nenavázaná frakce se zvýšila o 25 % a poločas se zvýšil z 15 na 23 hodin. U pacientů s mírnou poruchou funkce jater je systémová expozice nižší než u zdravých jedinců. Farmakokinetika nebyla studována u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

indikace:
Ke zmírnění příznaků nevolnosti a zvracení.

Kontraindikace:
— Hypersenzitivita na domperidon nebo kteroukoli jinou složku léku;

– intolerance laktózy, nedostatek laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpce;

– závažné poruchy elektrolytů nebo srdeční onemocnění, jako je chronické srdeční selhání;

— děti do 12 let s tělesnou hmotností nižší než 35 kg;

— současné užívání perorálních forem ketokonazol erytromycinu nebo jiných léků, které prodlužují QT interval, nebo silných inhibitorů izoenzymu CYP3A4, jako je flukonazol vorikonazol klarithromycin amiodaron telithromycin atd.;

– krvácení z gastrointestinálního traktu, mechanická střevní obstrukce, perforace žaludku nebo střev;

– středně těžké až těžké selhání jater;

– těhotenství a kojení.

S opatrností:
Selhání ledvin.
Těhotenství a kojení:
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití domperidonu během těhotenství. Užívání léku během těhotenství je kontraindikováno.

U žen se koncentrace domperidonu v mateřském mléce pohybuje od 10 do 50 % odpovídající koncentrace v plazmě a nepřesahuje 10 ng/ml. U kojených dětí se mohou vyvinout nežádoucí účinky z kardiovaskulárního systému.

V tomto ohledu by při užívání domperidonu během kojení mělo být kojení přerušeno.

Dávkování a aplikace:
Uvnitř.

Doporučuje se užívat potahované tablety před jídlem, pokud se užívají po jídle, může dojít ke zpoždění vstřebávání domperidonu.

Dospělí a děti starší 12 let s tělesnou hmotností 35 kg nebo více:

1 tableta (10 mg) 3x denně. Maximální denní dávka jsou 3 tablety (30 mg).

Doba trvání léčby obvykle nepřesáhne jeden týden.

Domperidon potahované tablety jsou indikovány pouze pro dospělé a děti starší 12 let s tělesnou hmotností 35 kg a více v pediatrické praxi by se měl používat především domperidon v jiné lékové formě.

Použití u pacientů s renálním selháním

U pacientů s renální insuficiencí není nutná jednorázová úprava dávky. Při opakovaném použití by měla být frekvence užívání léku snížena na 1-2krát denně v závislosti na závažnosti poruchy. Může být také požadováno snížení dávky. Tito pacienti by měli být pravidelně sledováni (viz bod „Zvláštní pokyny“).

Použití u pacientů s jaterním selháním

U pacientů s mírnou poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování. Lék je kontraindikován u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater.

Nežádoucí účinky:
Podle klinických studií

Nežádoucí účinky pozorované u ≥ 1 % pacientů užívajících domperidon: deprese úzkost snížené nebo chybějící libido bolest hlavy ospalost akatizie sucho v ústech průjem vyrážka svědění galaktorea gynekomastie bolest a citlivost v mléčných žlázách poruchy menstruace a amenorea porucha laktace astenie.

Na základě spontánních hlášení nežádoucích účinků

Frekvence nežádoucích účinků uvedených níže byla stanovena podle následujícího (klasifikace Světové zdravotnické organizace): velmi často > 1/10 často od > 1/100 do < 1/10 méně časté od >1/1000 do < 1/100 zřídka od >1/10000 1 až < 1000/1 10000 velmi vzácné od < XNUMX/XNUMX XNUMX včetně ojedinělých hlášení.

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné: alergické reakce včetně anafylaxe anafylaktický šok anafylaktické reakce angioedém.

Vzácné: gastrointestinální včetně přechodných střevních křečí; velmi vzácné: průjem.

Poruchy nervového systému

Velmi vzácné: extrapyramidové poruchy, křeče, zvýšená excitabilita a podrážděnost, ospalost, bolest hlavy.

Velmi vzácné: prodloužení QT intervalu; frekvence neznámá: torsades de pointes* náhlá koronární smrt*.

Poruchy kůže a podkoží

Velmi vzácné: Quinckeho edém, svědění kůže, kopřivka.

Poruchy ledvin a močových cest

Velmi vzácné: retence moči.

Velmi vzácné: změny jaterních testů.

Vzácné: hyperprolaktinémie, galaktorea, gynekomastie, amenorea.

*Některé epidemiologické studie prokázaly, že užívání domperidonu může být spojeno se zvýšeným rizikem rozvoje závažných komorových arytmií nebo náhlé smrti. Riziko výskytu těchto jevů je pravděpodobnější u pacientů starších 60 let a u pacientů užívajících lék v denní dávce vyšší než 30 mg. U dospělých a dětí se doporučuje použití domperidonu v nejnižší účinné dávce.

Předávkování:
Příznaky předávkování jsou nejčastější u dětí. Příznaky předávkování zahrnují agitovanost, změněné vědomí, záchvaty, dezorientaci, ospalost a extrapyramidové reakce.

Léčba předávkování: symptomatická, žádné specifické antidotum. Výplach žaludku, při výskytu extrapyramidových reakcí podání aktivního uhlí – anticholinergní antiparkinsonika. Vzhledem k možnému prodloužení QT intervalu by mělo být prováděno monitorování elektrokardiogramu (EKG).

Interakce:
Interakce s následujícími léky může zvýšit riziko prodloužení QT intervalu:

Kontraindikované kombinace: léky prodlužující QT interval: antiarytmika třídy IA (např. disopyramid, hydrochinidin, chinidin) antiarytmika třídy III (např. amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol) antipsychotika (např. haloperidol, antidepresiv, pimozid) např. citalopram, escitalopram) antibiotika (erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin) ) antimykotika (např. pentamidin) antimalarika (např. halofantrin lumefantrin) gastrointestinální léky (např. cisaprid dolasetron prukaloprid (sizol)egremifen antihistaminika vandetanib vinkamin ) jiné léky (např. bepridil diphemanil methylsulfát metadon) silné inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteáz, azolová antimykotika, některá makrolidová antibiotika (erythromycin, klarithromycin, telithromycin)).

Nedoporučené kombinace: středně silné inhibitory CYP3A4 (diltiazem verapamil, některá makrolidová antibiotika).

Kombinace, které by měly být používány s opatrností: léky, které způsobují bradykardii a hypokalémii, stejně jako azithromycin a roxithromycin.

Cimetidin hydrogenuhličitan sodný a další antacida a antisekreční léky snižují biologickou dostupnost domperidonu.

Zvyšte koncentraci domperidonu v krevní plazmě: azolová antimykotika, makrolidová antibiotika, inhibitory HIV proteázy, nefazodon.

Kompatibilní s použitím antipsychotik (neuroleptik) agonistů dopaminergních receptorů (bromokriptin, levodopa).

Současné užívání s paracetamolem a digoxinem neovlivňuje koncentraci těchto léků v krvi.

Zvláštní pokyny:
Nedoporučuje se používat Domperidon k prevenci nevolnosti a zvracení po anestezii.

Během dlouhodobé léčby přípravkem by měli být pacienti pod pravidelným lékařským dohledem.

Domperidon může způsobit prodloužení QT intervalu na EKG. V postmarketingovém sledování hlásili pacienti užívající domperidon vzácné případy prodloužení QT intervalu a torsades de pointes. Tyto nežádoucí účinky byly pozorovány především u pacientů s rizikovými faktory pro závažné poruchy elektrolytů nebo u pacientů, kteří současně užívali léky prodlužující QT interval.

Některé studie prokázaly, že užívání domperidonu může vést ke zvýšenému riziku ventrikulární arytmie nebo náhlé koronární smrti (zejména u pacientů starších 60 let nebo při použití jedné dávky vyšší než 30 mg, stejně jako u pacientů užívajících současně léky prodlužující QT interval nebo inhibitory CYP3A4).

Užívání domperidonu a dalších léků, které mohou způsobit prodloužení QT intervalu, je kontraindikováno u pacientů, kteří mají prodloužení srdečních převodních intervalů, zejména QT intervalu, u pacientů se závažnými poruchami elektrolytů (hypo- a hyperkalémie, hypomagnezémie) nebo u pacientů s srdeční onemocnění, jako je chronické srdeční selhání.

Bylo prokázáno, že přítomnost poruch elektrolytů (hypo- a hyperkalémie, hypomagnezémie) a bradykardie u pacienta může zvýšit riziko rozvoje arytmie. Lék by měl být přerušen, pokud se objeví jakékoli příznaky, které mohou být spojeny se srdeční arytmií. V tomto případě se musíte poradit s lékařem.

Lék Domperidon zvyšuje účinek neuroleptik při současném použití.

Při současném použití s ​​agonisty dopaminergních receptorů (bromokriptin, levodopa) potlačuje domperidon jejich nežádoucí periferní účinky, jako jsou poruchy trávení, nauzea a zvracení, aniž by ovlivnil jejich centrální účinky.

Lék se doporučuje užívat v minimální účinné dávce.

Vliv na schopnost řídit dopravu. srov. a kožešiny.:
Při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, je třeba dbát zvýšené opatrnosti kvůli riziku rozvoje nežádoucích účinků, které mohou tyto schopnosti ovlivnit.