Diprospan: návod k použití injekcí, cena, recenze

Diprospan® se doporučuje podávat intramuskulárně, pokud je vyžadováno systémové podání glukokortikoidů do těla; přímo do postižené měkké tkáně nebo ve formě intraartikulárních a periartikulárních injekcí u artritidy, ve formě intramuskulárních injekcí u různých dermatologických onemocnění a ve formě injekcí do léze u některých onemocnění nohou.

Dávkovací režim a způsob podání se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, závažnosti onemocnění a odpovědi pacienta.

Pro systémovou léčbu je počáteční dávka Diprospanu ve většině případů 1–2 ml. Podání se opakuje podle potřeby v závislosti na stavu pacienta.

Lék se podává intramuskulárně, hluboko:

• U těžkých stavů vyžadujících nouzová opatření je počáteční dávka 2 ml;
• U různých dermatologických onemocnění zpravidla postačí podání 1 ml suspenze Diprospan®;
• Pro onemocnění dýchacího systému; nástup účinku léčiva nastává během několika hodin po intramuskulární injekci suspenze; u bronchiálního astmatu, senné rýmy, alergické bronchitidy a alergické rýmy je dosaženo výrazného zlepšení stavu po podání 1–2 ml Diprospanu®;
• U akutní a chronické burzitidy je počáteční dávka pro intramuskulární podání 1–2 ml suspenze. V případě potřeby se aplikuje několik opakovaných injekcí.

Pokud se během určitého časového období nedostaví uspokojivá klinická odpověď, je třeba Diprospan® vysadit a předepsat jinou léčbu.

Při lokálním podání je současné použití lokálního anestetika nutné pouze ve vzácných případech. V případě potřeby se používají 1 nebo 2% roztoky prokain hydrochloridu nebo lidokainu, které neobsahují methylparaben, propylparaben, fenol a další podobné látky. V tomto případě se míchání provádí ve stříkačce, nejprve se natáhne požadovaná dávka suspenze Diprospan® z lahvičky do stříkačky. Poté se požadované množství lokálního anestetika odebere z ampule do stejné stříkačky a krátce se protřepává.

U akutní burzitidy (subdeltoidní, subskapulární, loketní a prepatellární) podání 1–2 ml suspenze do synoviální burzy po několika hodinách zmírní bolest a obnoví pohyblivost kloubu. Po zastavení exacerbace chronické burzitidy se používají menší dávky léku.

U akutní tendosynovitidy, tendinitidy a peritendinitidy 1 injekce Diprospanu zlepšuje stav pacienta; u chronických případů se injekce opakuje v závislosti na reakci pacienta. Je třeba se vyhnout přímé injekci do šlachy.

Intraartikulární podání Diprospanu v dávce 0,5–2 ml zmírňuje bolest a omezenou pohyblivost kloubů u revmatoidní artritidy a osteoartrózy po dobu 2–4 hodin po podání. Trvání terapeutického účinku se značně liší a může být 4 týdny nebo více.
Doporučené dávky léku pro podání do velkých kloubů jsou od 1 do 2 ml, do středních kloubů – 0,5-2 ml, do malých kloubů – 0,25-0,5 ml.

U některých dermatologických onemocnění je účinná intravenózní aplikace Diprospanu® přímo do léze, dávka je 0,2 ml/cm2. Léze se rovnoměrně vstříkne pomocí tuberkulínové stříkačky a jehly o průměru asi 0,9 mm. Celkové množství léku podané do všech oblastí by nemělo překročit 1 ml během 1 týdne.

Doporučené jednotlivé dávky léku (s intervalem mezi injekcemi 1 týden) pro burzitidu: pro mozoly 0,25–0,5 ml (zpravidla jsou účinné 2 injekce), pro ostruhy — 0,5 ml, pro omezenou pohyblivost palce nohy — 0,5 ml, na synoviální cysty – 0,25-0,5 ml, na tendosynovitidu – 0,5 ml, na akutní dnavou artritidu – 0,5-1,0 ml. K aplikaci se doporučuje použít tuberkulínovou stříkačku s jehlou o průměru asi 1 mm.

Po dosažení terapeutického účinku se udržovací dávka volí postupným snižováním počáteční dávky snižováním koncentrace betamethasonu v roztoku podávaném ve vhodných intervalech. Snižování pokračuje, dokud není dosaženo minimální účinné dávky.

Pokud nastane nebo hrozí stresová situace (nesouvisející s onemocněním), může být nutné zvýšit dávku Diprospanu®.
Vysazení léku po dlouhodobé terapii se provádí postupným snižováním dávky.
Stav pacienta je sledován minimálně jeden rok po ukončení dlouhodobé terapie nebo po užívání ve vysokých dávkách.

Podmínky uchovávání léku Diprospan®:

1. Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25 °C. Chraňte před mrazem.
2. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku Diprospan®:

• Roky 2.
• Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Průhledná, bezbarvá nebo nažloutlá, mírně viskózní kapalina obsahující snadno suspendované částice bílé nebo téměř bílé barvy, bez cizích látek. Při protřepání se vytvoří stabilní suspenze bílé nebo nažloutlé barvy.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Betamethason je syntetický glukokortikosteroid (GCS) s vysokým glukokortikosteroidem a malou mineralokortikoidní aktivitou. Droga má protizánětlivé, antialergické a imunosupresivní účinky a má také výrazný a rozmanitý účinek na různé typy metabolismu. Interaguje se specifickými cytoplazmatickými receptory za vzniku komplexu, který proniká do buněčného jádra a stimuluje syntézu matrix ribonukleové kyseliny, která indukuje tvorbu proteinů, vč. lipokortin, zprostředkovávající buněčné účinky. Lipokortin inhibuje fosfolipázu A2, potlačuje uvolňování kyseliny arachidonové a potlačuje syntézu endoperoxidů, PG, LT, které přispívají k procesům zánětu a alergie.

Metabolismus bílkovin. Snižuje množství bílkovin v krevní plazmě (díky globulinům) se zvýšením poměru albumin/globulin, zvyšuje syntézu albuminů v játrech a ledvinách a zvyšuje katabolismus bílkovin ve svalové tkáni.

Metabolismus lipidů. Zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselin a triglyceridů, redistribuuje tuk (hromadění tuku především v oblasti ramenního pletence, obličeje, břicha), vede k rozvoji hypercholesterolémie.

Metabolismus sacharidů. Zvyšuje absorpci sacharidů z gastrointestinálního traktu, zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy, což vede ke zvýšení toku glukózy z jater do krve, zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz, což vede k aktivace glukoneogeneze.

Metabolismus voda-elektrolyt. Zadržuje sodíkové ionty a vodu v těle, stimuluje vylučování draselných iontů (mineralokortikosteroidní aktivita), snižuje vstřebávání vápníku z trávicího traktu, vyplavuje vápníkové ionty z kostí, zvyšuje vylučování vápníkových iontů ledvinami.

Protizánětlivý účinek je spojena s potlačením uvolňování zánětlivých mediátorů eozinofily, indukcí tvorby lipokortinu a snížením počtu žírných buněk produkujících kyselinu hyaluronovou, snížením permeability kapilár a stabilizací buněčných membrán a membrán organel (zejména lysozomálních ).

Antialergický účinek vyvíjí se v důsledku potlačení syntézy a sekrece mediátorů alergie, inhibice uvolňování histaminu a dalších biologicky aktivních látek ze senzibilizovaných žírných buněk a bazofilů, inhibice zrání a diferenciace T- a B-lymfocytů a žírných buněk, snížená citlivost efektorových buněk na mediátory alergie a potlačení tvorby protilátek, změny v imunitní odpovědi organismu. Zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů malých a středních bronchů na endogenní katecholaminy a exogenní sympatomimetika, snižuje viskozitu sekrece bronchiální sliznice inhibicí nebo snížením její produkce.

Imunosupresivní působení způsobené inhibicí uvolňování cytokinů (IL-1, IL-2, interferon gama) z lymfocytů a makrofágů. Potlačuje syntézu a sekreci ACTH a sekundárně syntézu endogenního GCS. Inhibuje sekreci hormonu stimulujícího štítnou žlázu (TSH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH). Inhibuje uvolňování beta-lipotropinu, ale nesnižuje obsah cirkulujícího beta-endorfinu. Inhibuje reakce pojivové tkáně během zánětlivého procesu a snižuje možnost tvorby jizevnaté tkáně.

Betamethason fosforečnan sodný je snadno rozpustná sloučenina, která se po parenterálním podání do tkání dobře vstřebává a poskytuje rychlý účinek. Betamethason dipropionát má pomalejší absorpci. Kombinací těchto betamethasonových solí je možné vytvořit lék s krátkodobým (ale rychlým) i dlouhodobým účinkem. V závislosti na způsobu aplikace (intramuskulárně (i/m), intraartikulárně, periartikulárně, intradermálně (i/c) se dosahuje celkového nebo lokálního účinku.

Farmakokinetika

Betamethason fosforečnan sodný je vysoce rozpustný a po intramuskulárním podání je rychle hydrolyzován a téměř okamžitě absorbován z místa vpichu, což zajišťuje rychlý nástup terapeutického účinku. Je téměř úplně eliminován během jednoho dne po podání.

Betamethasondipropionát se pomalu vstřebává z depa, metabolizuje se postupně, což má za následek dlouhodobý účinek léku, a je vylučován déle než 10 dní. Betamethason se dobře váže na plazmatické proteiny (62,5 %). Metabolizuje se v játrech za vzniku převážně neaktivních metabolitů. Vylučuje se hlavně ledvinami.

Indikace

Léčba stavů a ​​onemocnění u dospělých, u kterých terapie GCS umožňuje dosáhnout potřebného klinického efektu (je nutné vzít v úvahu, že u některých onemocnění je terapie GCS doplňková a nenahrazuje standardní terapii):

• onemocnění pohybového aparátu a měkkých tkání vč. revmatoidní artritida, osteoartritida, burzitida, ankylozující spondylitida, epikondylitida, radikulitida, kokcygodynie, ischias, lumbago, torticollis, gangliová cysta, exostóza, fasciitida, onemocnění nohou;
• alergických onemocnění, vč. průduškové astma, senná rýma (pollinóza), alergická bronchitida, sezónní nebo celoroční rýma, léková alergie, sérová nemoc, reakce na bodnutí hmyzem;
• dermatologická onemocnění, vč. atopická dermatitida, numulární ekzém, neurodermatitida, kontaktní dermatitida, těžká fotodermatitida, kopřivka, lichen planus, inzulínová lipodystrofie, alopecia areata, diskoidní lupus erythematodes, psoriáza, keloidní jizvy, pemphigus vulgaris, cystická dermatitida;
• systémová onemocnění pojivové tkáně, včetně systémového lupus erythematodes, sklerodermie, dermatomyositidy, periarteritis nodosa;
• hemoblastózy (paliativní léčba leukémie a lymfomů u dospělých: akutní leukémie u dětí);
• primární nebo sekundární nedostatečnost kůry nadledvin (s povinným současným užíváním mineralokortikoidů);
• jiná onemocnění a patologické stavy vyžadující systémovou terapii GCS (adrenogenitální syndrom, ulcerózní kolitida, regionální ileitida, malabsorpční syndrom, léze oční sliznice při nutnosti aplikace léku do spojivkového vaku, patologické změny v krvi při je nutné použít GCS, nefritida, nefrotický syndrom).

Kontraindikace

hypersenzitivita na betamethason nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva (viz seznam pomocných látek v bodě „Složení“) nebo jiné GCS;

• systémové mykózy;
• intravenózní, subkutánní, epidurální, intratekální podávání;
• injekce léku přímo do svalových šlach;
• při intraartikulární aplikaci – nestabilní kloub, infekční artritida, aplikace do infikovaných dutin a meziobratlového prostoru, poruchy koagulace (včetně antikoagulační léčby);
• současné podávání imunosupresivních dávek léku s živými nebo atenuovanými vakcínami;
• cerebrální edém v důsledku traumatického poranění mozku;
• pacienti s idiopatickou trombocytopenickou purpurou (s intramuskulárním podáním léku);

• děti do 3 let (obsahuje benzylalkohol).

S opatrností

Parazitární a infekční onemocnění virového, plísňového nebo bakteriálního původu (aktuálně nebo nedávno prodělaná, včetně nedávného kontaktu s nemocnou osobou); herpes simplex; herpes zoster (viremická fáze), plané neštovice, spalničky; amebiáza; strongyloidóza (prokázaná nebo suspektní); aktivní a latentní tuberkulóza; použití u těžkých infekčních onemocnění je přípustné pouze na pozadí specifické antimikrobiální terapie.

Postvakcinační období (období trvající 8 týdnů před a 2 týdny po očkování); lymfadenitida po BCG vakcinaci.

Stavy imunodeficience (včetně AIDS nebo HIV infekce).

Gastrointestinální onemocnění – žaludeční vřed a duodenální vřed; ezofagitida; zánět žaludku; akutní nebo latentní peptický vřed; nedávno vytvořená střevní anastomóza; ulcerózní kolitida s rizikem perforace nebo tvorby abscesů; divertikulitidu; absces nebo jiné hnisavé procesy.

Nemoci kardiovaskulárního systému vč. nedávný infarkt myokardu (u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu je možné rozšíření nekrotického zaměření, zpomalení tvorby jizevnaté tkáně a v důsledku toho ruptura srdečního svalu); dekompenzované chronické srdeční selhání; hypertenze; hyperlipidemie.

Endokrinní onemocnění – diabetes mellitus (včetně poruchy glukózové tolerance); tyreotoxikóza; hypotyreóza; Itsenko-Cushingova choroba.

Závažné chronické selhání ledvin a/nebo jater; nefrolitiáza; cirhóza.

Hypoalbuminémie a stavy predisponující k jejímu vzniku.

systémová osteoporóza; myasthenia gravis gravis; akutní psychóza; obezita (III-IV stupeň); poliomyelitida (kromě formy bulbární encefalitidy); glaukom s otevřeným a uzavřeným úhlem; oční choroby způsobené Herpes simplex (kvůli riziku perforace rohovky); těhotenství.

Pro intraartikulární podání – celkový těžký stav pacienta; neúčinnost (nebo krátkodobý účinek) 2 předchozích injekcí (s přihlédnutím k individuálním vlastnostem použitých kortikosteroidů).

U starších pacientů je nutná opatrnost kvůli zvýšené citlivosti na GCS, zejména u žen po menopauze (vysoké riziko osteoporózy); v případě konvulzivního syndromu.

Použití v těhotenství a laktaci

Vzhledem k nedostatku kontrolovaných studií o bezpečnosti používání přípravku Diprospan® během těhotenství vyžaduje použití léku u těhotných žen nebo u žen ve fertilním věku předběžné posouzení očekávaného přínosu a potenciálního rizika pro matku a plod. Novorozenci, jejichž matky dostávaly během těhotenství terapeutické dávky GCS, by měli být pod lékařským dohledem (pro včasné zjištění známek adrenální insuficience).

Pokud je nutné předepsat Diprospan® během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení s ohledem na význam terapie pro matku (kvůli možným nežádoucím účinkům u dětí).

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Intramuskulární, intraartikulární, periartikulární, intraburzální, intradermální, intratkáňové a intrafokální injekce. Malá velikost krystalů betamethasondipropionátu umožňuje použití jehel o malém průměru (až 26 gauge) pro intradermální podání a podání přímo do léze. Nepodávejte intravenózně. Nepodávat subkutánně.

Při použití léku Diprospan ® je nutné přísné dodržování aseptických pravidel.

Dávkovací režim a způsob podání se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, závažnosti onemocnění a odpovědi pacienta.

na systémová terapie Počáteční dávka přípravku Diprospan® je ve většině případů 1–2 ml. Podání se opakuje podle potřeby v závislosti na stavu pacienta. Intramuskulární aplikace GCS by měla být provedena hluboko do svalu, vybrat velké svaly a vyhnout se průniku do jiných tkání (aby se zabránilo atrofii tkáně).

Lék se podává intramuskulárně u následujících onemocnění a stavů.

Těžké podmínky, vyžadující nouzová opatření – počáteční dávka je 2 ml.

Různý dermatologická onemocnění — zpravidla postačí podání 1 ml suspenze léku Diprospan ® .

Nemoci dýchacího systému. Nástup účinku léčiva nastává během několika hodin po intramuskulární injekci suspenze. Při bronchiálním astmatu, senné rýmě, alergické bronchitidě a alergické rýmě je dosaženo výrazného zlepšení stavu po podání 1–2 ml Diprospanu®.

Akutní a chronická burzitida. Počáteční dávka pro intramuskulární podání je 1–2 ml suspenze. V případě potřeby se aplikuje několik opakovaných injekcí. Pokud se během určitého časového období nedostaví uspokojivá klinická odpověď, je třeba Diprospan ® vysadit a předepsat jinou léčbu.

Při lokálním podání je současné použití lokálního anestetika nutné pouze ve vzácných případech. V případě potřeby se používají 1 nebo 2% roztoky prokain hydrochloridu nebo lidokainu, které neobsahují methylparaben, propylparaben, fenol a další podobné látky. V tomto případě se míchání provádí ve stříkačce, nejprve se natáhne požadovaná dávka suspenze Diprospan® z lahvičky do stříkačky. Poté se požadované množství lokálního anestetika odebere z ampule do stejné stříkačky a krátce se protřepává. U akutní burzitidy (subdeltoidní, subskapulární, ulnární a prepatellární) zmírňuje podání 1–2 ml suspenze do synoviální burzy bolest a obnovuje pohyblivost kloubu během několika hodin. Po zastavení exacerbace chronické burzitidy se používají menší dávky léku.

Akutní tenosynovitida, tendinitida a peritendinitida — 1 injekce přípravku Diprospan® zlepšuje stav pacienta; u chronických případů se injekce opakuje v závislosti na reakci pacienta. Je třeba se vyhnout přímé injekci do šlachy.

Intraartikulární podání Diprospanu® v dávce 0,5–2 ml zmírňuje bolest, omezenou pohyblivost kloubů revmatoidní artritida a osteoartritida do 2-4 hodin po podání. Trvání terapeutického účinku se značně liší a může být 4 týdny nebo více. Doporučené dávky léku pro aplikaci do velkých kloubů jsou od 1 do 2 ml; v průměru – 0,5–1 ml; v malých – 0,25–0,5 ml.

V některých případech dermatologická onemocnění Intradermální podání Diprospanu® přímo do léze je účinné v dávce 0,2 ml/cm2. Léze se rovnoměrně vstříkne pomocí tuberkulínové stříkačky a jehly o průměru asi 0,9 mm. Celkové množství léku podané do všech oblastí by nemělo překročit 1 ml během 1 týdne. Pro aplikaci do léze se doporučuje použít tuberkulínovou stříkačku s jehlou 26G.

Doporučené jednotlivé dávky léku (s intervalem mezi podáními 1 týden) pro burzitida: na mozoly 0,25–0,5 ml (obvykle jsou účinné 2 injekce), ostruhy – 0,5 ml, omezená pohyblivost palce u nohy – 0,5 ml, synoviální cysta – 0,25–0,5 ml, tendosynovitida – 0,5 ml, akutní dnavá artritida – 0,5–1,0 ml. Tuberkulínová stříkačka s jehlou 25G je vhodná pro většinu injekcí. Po dosažení terapeutického účinku se volí udržovací dávka postupným snižováním dávky betamethasonu, podávaného ve vhodných intervalech. Snižování pokračuje, dokud není dosaženo minimální účinné dávky.

Pokud nastane nebo hrozí stresová situace (nesouvisející s onemocněním), může být nutné zvýšit dávku Diprospanu ®.

Vysazení léku po dlouhodobé terapii se provádí postupným snižováním dávky.

Stav pacienta by měl být sledován alespoň jeden rok po ukončení dlouhodobé terapie nebo užívání ve vysokých dávkách.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277